ГАЛОПЕРИДОЛ

活性物質: 氟哌啶醇
當ATH: N05AD01
CCF: 抗精神病藥物 (抗焦慮)
當CSF: 02.01.01.02
生產廠家: ALSI製藥公司公司 (俄羅斯)

劑型, 成分和包裝

丸 от белого добелого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

輔料: 馬鈴薯澱粉, 乳糖, желатин медицинский, 滑石, 硬脂酸鎂.

10 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (4) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (5) – 紙板包裝.
100 個人計算機. – 塑料罐 (1) – 紙板包裝.

丸 от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, 安定, 一個面和安定.

輔料: 馬鈴薯澱粉, 乳糖, желатин медицинский, 滑石, 硬脂酸鎂.

10 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (4) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (5) – 紙板包裝.
100 個人計算機. – 塑料罐 (1) – 紙板包裝.

說明活性物質的.

藥理作用

抗精神病藥 (抗焦慮), 丁酰苯類衍生物. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-嘔吐中樞觸發區的感受器; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, 譫妄, 幻覺, 躁狂症, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, 行為障礙 (衝動, затрудненную концентрацию внимания, 侵略性).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

藥代動力學

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_最大 в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 沒有, 當I / M管理 – 通過 10-20 米, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 天. 治療效果 “第一遍” 通過肝臟.

蛋白結合 92%. V_D 當的平衡濃度 – 18 L /公斤. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

通過血液 - 組織屏障容易滲透, включая ГЭБ. 提供母乳

Ť_1/2 攝入 – 24 沒有, 當I / M管理 – 21 沒有, 在/在介紹 – 14 沒有. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 太陽.

報導新聞 – 40% и с желчью через кишечник – 15%.

證詞

Острые и хронические психотические расстройства (包括. 精神分裂症, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), 不同創世紀的鼓動, бред и галлюцинации различного генеза, 亨廷頓Gentingtona, 智力低下, 激動抑鬱症, 行為障礙的老人和兒童 (包括. гиперреактивность у детей и детский 自閉症), 心身疾病, болезнь Туретта, zaikanie, 持久，耐治療呃逆，嘔吐, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

給藥方案

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – 由 0.5-5 毫克 2-3 次/天, для пациентов пожилого возраста – 由 0.5-2 毫克 2-3 次/天. 進一步, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 毫克/天. Высокие дозы (多 40 毫克/天) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. 為孩子 – 25-75 微克/公斤/日 2-3 入場.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 毫克, интервал между повторными инъекциями – 1-8 沒有; при применении депо-формы доза составляет 50-300 毫克 1 每一次 4 太陽.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 毫克, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

最大劑量: 攝入成人 – 100 毫克/天; /米 – 100 毫克/天, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

副作用

CNS: 頭痛, 失眠, 焦慮狀態, чувство тревоги и страха, 欣快症, 激勵, 睡意 (特別是在治療開始), 靜坐不能, депрессия или эйфория, 昏睡, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (obostrenie精神病, 幻覺); 長期治療 – 錐體外系疾病 (包括. pozdnyaya運動障礙, 遲發性肌張力障礙和抗精神病藥物惡性症候群).

心血管系統: 在高劑量使用時， – 低血壓, 心動過速, 心律失常, 心電圖改變 (QT間期延長, признаки трепетания и мерцания желудочков).

從消化系統: 在高劑量使用時， – 食慾下降, 口乾, giposalivaciâ, 噁心, 嘔吐, 便秘或腹瀉, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

從造血系統: 很少 – легкая и временная лейкопения, 白細胞增多, 粒細胞缺乏症, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

對內分泌系統的一部分: 男性乳房發育症, боли в грудных железах, 高泌乳素血症, 月經不正常, 減少效力, 增加性慾, 陰莖異常勃起.

代謝: 超- 和低血糖, giponatriemiya; 排汗增多, 外週水腫, 體重增加.

對視覺器官的一部分: нарушения остроты зрения, 白內障, 視網膜病變, 住宿騷亂.

過敏反應: 很少 – 皮疹, 支氣管痙攣, laringospazm, 高熱.

皮膚病反應: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; 很少 – 光敏性, 脫髮.

效果, обусловленные холинергическим действием: 口乾, giposalivaciâ, 尿瀦留, 便秘.

禁忌

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, 蕭條, 蒸氣, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. 懷孕, 哺乳期. 兒童為年齡 3 歲月. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

孕期和哺乳期

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

IN 實驗研究 в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. 顯示, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

注意事項

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (包括. 低鉀血症, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); 癲癇; 閉角型青光眼; 肝和/或腎功能衰竭; 維持 - 160-320 毫克/天，分 2-3 劑; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (包括. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; 慢性酒精中毒; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (長期治療) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

在治療期間，忌菸酒.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

藥物相互作用

在藥物的應用, 對中樞神經系統有壓抑作用, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

隨著同時使用的藥物, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

與同時使用藥物, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; 三環類抗抑鬱藥 (包括. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, 增加癲癇發作的風險.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (包括. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; 異煙肼 – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, 混亂.

在與卡馬西平的應用, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, 蕭條, 癡呆, 混亂, 頭暈; с морфином – возможно развитие миоклонуса; 與利福平, 苯妥英鈉, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; 與奎尼丁 – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; 西沙必利 – 在心電圖QT間期延長.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.