的Gadovist

活性物質: 钆布
當ATH: V08CA09
CCF: 對比診斷藥物用於磁共振成像
ICD-10編碼 (證詞): Z03
當CSF: 30.01.02
生產廠家: 拜耳先靈 製藥公司 (德國)

劑型, 成分和包裝

為上/中的溶液 1 毫克/毫升 明確, 免費外來夾雜物.

輔料: 鈉kalkobutrol, 氨丁三醇, 0.1M鹽酸, 水D /和.

15 毫升 – 瓶 (1) – 紙板包裝.
7.5 毫升 – 玻璃注射器 (1) – 集裝箱 (1) – 紙板包裝.
7.5 毫升 – 玻璃注射器 (1) – 集裝箱 (5) – 紙板包裝.

藥理作用

用於磁共振成像的順磁性的造影劑 (LRA).

對比度增強是由於活性成分钆布醇, 這是一個中性钆複合 (三) 與大環配體 - дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной酸 (butrolom).

當的钆的強磁矩在高濃度的影響下，使用T2 * - 加權序列的磁場的局部不均勻性脈衝感應 (丸) 它導致的變化來自組織的信號 (對比效果).

钆布醇，即使在低濃度引起的鬆弛時間顯著縮短. 修改的弛豫時間T1和T2的能力, 通過在等離子體質子的自旋 - 晶格和自旋 - 自旋鬆弛時間的影響在pH 7確定，並且40℃下, 這是關於定量 5.6 升/毫摩爾×S和 6.5 L /毫摩爾，分別為×. 能力的弛豫時間的影響僅在很小程度上依賴於磁場的強度.

介紹了Gadovist^® 它提供了更精確的診斷信息與數據相比較, 在常規MRI獲得, 在具有高導磁率的血腦屏障，或缺乏它的區域, 導致灌注的違反或增加細胞外空間, 在這種情況下，原發腫瘤, 炎症和脫髓鞘疾病.

的Gadovist^® 不激活補體系統, 等過敏性反應的可能性非常低.

未檢出結合gadobutrola任何蛋白質或抑制其酶活性.

臨床試驗表明沒有不利影響的Gadovist^® 在整體福利, 和肝功能, 腎和心血管系統.

藥代動力學

钆布醇的藥代動力學是類似的其他生物惰性物質的藥代動力學vysokogidrofilnyh, 經腎臟排泄 (例如：, mannitola或菊粉).

指標比例的藥代動力學給藥劑量人類gadobutrola.

分配

在/钆布醇引入迅速分佈於細胞外空間以及在不變的形式經腎腎小球濾過排泄.

它結合於血漿蛋白.

扣除

藥物的腎外排泄是如此之小, 不能忽視.

如果劑量不超過gadobutrola 0.4 毫摩爾/公斤體重, 血漿水平的相位分佈和消除的初始階段之後以T減小_1/2 1.81 沒有 (1.33-2.13 沒有), 其對應於排泄由腎臟的速率. 在钆布醇劑量 0.1 通過毫摩爾/公斤體重 2 分鐘後的血漿中其注射水平 0.59 毫摩爾/升, 並通過 60 分鐘注射後 - 0.3 毫摩爾/升. 中 2 小時尿多輸出 50% 給藥量的, 和 12 ^ h - 更多 90%. 如果給予的劑量為gadobutrola 0.1 毫摩爾/公斤體重, 劑量的100.3±2.6％，從體內排出 72 沒有. 钆布醇的健康個體的腎清除率之間 1.1 至 1.7 毫升/分鐘×千克; 從而, 它與菊粉清除媲美, 這表明優先養殖gadobutrola經腎小球濾過. 減 0.1% 排泄在糞便中給予的物質.

沒有檢測到血漿和尿液中的代謝物.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Ť_1/2 gadobutrola在患者的腎功能成比例增加受損​​減少腎小球濾過的開度. 在輕度或中度腎功能損害钆布醇在尿內排出體外完全 72 沒有. 患者的腎功能嚴重受損 80% 的給藥劑量內尿中排出 120 沒有.

證詞

- 頭部和脊柱的MRI期間對比度增強 (kranialьnoй和spinalьnoйLRA);

- 全身磁共振成像過程中對比度增強, 包括. 肝臟和腎臟;

- 在磁共振血管造影增加對比度.

對於脊柱MRI

- 內部的鑑別診斷- 和髓外腫瘤;

- 實體腫瘤的邊界在椎管並確定髓內腫瘤患病識別.

的Gadovist^® 它在指示的存在下在高劑量使用MRI造影劑的特殊優點, 例如：, 在案件, 當額外的損傷識別和排除可能影響治療或醫療策略, 以及小病灶的檢測和對病變的可視化, kontrastiruemyh難以通過常規方法.

的Gadovist^® 也顯示了灌注研究 (在中風的診斷, 識別腦缺血，腫瘤血供的評價).

給藥方案

所需劑量施用/丸劑. 磁共振以高對比度可以立即開始 (在注射後不久，根據不同的施加的脈衝序列和研究設計). 最佳混濁通常觀察約 15 的Gadovist給藥後分鐘^® (此時間取決於組織損傷的特點和性質). 通常情況下，高對比度一直持續到 45 的Gadovist給藥後分鐘^®. 在MRI應符合一般安全規定.

使用所有的MRI造影介質可被觀察到的副作用, 噁心和嘔吐. 因此, 盡量減少嘔吐和可能吸入的危險, 患者應避免進食 2 在測試前ħ.

在上/中的造影劑的患者 (或者) 它必須是在仰臥位. 引進的Gadovist後^® 病人必須保持在醫生監督下，至少 30 米, 因為, 作為使用造影劑的經驗, 大多數在此期間觀察到的不良事件.

對於具有高對比度最合適的掃描T1加權脈衝序列的研究. 對於腦灌注研究建議使用T2 *加權的脈衝序列.

穿線的Gadovist^® 常規注射器應該只在緊接研究. 不要在藥物的研究不使用時必須銷毀.

當選擇給藥方案 成人 應當由下面的規則來指導.

劑量取決於所述指示. 在/出台的Gadovist單^® 1 毫摩爾/毫升的劑量 0.1 毫升/公斤體重通常就足夠了. 的Gadovist的最大劑量^® 是 0.3 毫升/千克體重.

頭部和脊柱MRI (腦神經和脊髓斷層掃描)

平時, 它是足夠的/引入的Gadovist^® 劑量 0.1 毫升/千克體重 (當量 0.1 毫摩爾/公斤體重). 如果懷疑仍然對病變的存在，或者如果您需要的數量更準確的信息, 大小和病變的程度來制定戰術和醫療, 診斷效率的研究可提高引入額外的Gadovist溶液^® 劑量 0.1-0.2 毫升/公斤體重的 30 以前的注射後幾分鐘.

為了排除轉移或腫瘤復發, 強加的解決方案的Gadovist^® 劑量 0.3 毫升/千克體重, 這往往有助於診斷效果研究. 這適用於病變血管的弱網絡, 低細胞外空間，或這些因素的組合, 和使用掃描相對較不強烈T1加權的脈衝序列的.

至 腦灌注研究 推薦用於T2 *加權的脈衝序列，在與MRI腦和脊髓病變組合，以確定在不存在的假設的散裝病變散裝或本地缺血.

進行這項研究中，它是推薦使用的噴射器; 解決方案的Gadovist^® 施用的劑量 0.3 毫升 1 公斤體重用率 3-5 毫升/秒.

全身磁共振成像

平時, 它是足夠的/引入的Gadovist^® (1 毫克/毫升) 劑量 0.1 毫升/千克體重 (當量 0.1 毫摩爾/公斤體重).

磁共振血管造影

看單場: 劑量Gadovista^® 是 0.1-0.15 毫摩爾/公斤體重. 患者體重小於 75 公斤 製劑的給藥體積 7.5 毫升, 患者體重 75 kg以上 – 10 毫升.

兩個或瀏覽更多領域: 劑量Gadovista^® 是 0.2-0.3 毫摩爾/公斤體重. 患者體重小於 75 公斤 製劑的給藥體積 15 毫升, 患者體重 75 kg以上 – 20 毫升.

副作用

在臨床研究中 以下副作用觀察, 與使用藥物的Gadovist相關聯^® (N = 2900). 在大多數情況下，副作用的特徵在於弱或中等強度.

從中樞和外週神經系統: 有時 (≥1/ 1000, <1/100) – 頭痛, 頭暈, disgevziya, 感覺異常; 很少 (<1/1000) – parosmija.

從消化系統: 有時 (≥1/ 1000, <1/100) – 噁心; 很少 (<1/1000) – 嘔吐.

心血管系統: 有時 (≥1/ 1000, <1/100) – 血管舒張; 很少 (<1/1000) – 低血壓.

呼吸系統: 很少 (<1/1000) – 呼吸困難.

過敏反應: 很少 (<1/1000) – 麻疹, 皮疹, 過敏反應. 延遲過敏反應也許發展 (幾個小時或幾天後).

局部反應: 有時 (≥1/ 1000, <1/100) – 疼痛在注射部位, 在注射部位反應. 因為靜脈穿刺和造影劑的施用在注射部位的可能瞬態的冷輕微或中度的感覺, 熱或痛. 意外引入的Gadovist^® 在血管周圍組織可引起疼痛長達數分鐘，.

副作用, 在上市後研究中觀察到

CNS: 很少 (<1/1000) – 意識喪失, 抽搐.

心血管系統: 很少 (<1/1000) – 心臟驟停, 心動過速, 崩潰, 潮汐.

呼吸系統: 很少 (<1/1000) – 呼吸驟停, 支氣管痙攣, 黃萎病, 口咽部水腫, 咳嗽, 鼻塞.

對視覺器官的一部分: 很少 (<1/1000) – 結膜炎, 眼瞼腫脹.

過敏反應: 很少 (<1/1000) – 喉頭水腫, 過敏性休克.

皮膚病反應: 很少 (<1/1000) – 多汗症, 癢, эritema.

其他: 感覺熱, 全身不適.

禁忌

在證詞中的應用在推薦劑量的絕對禁忌使用的Gadovist^® 無法使用.

FROM 慎重 患者過敏使用的藥物的組成部分之一, 嚴重腎功能損害, 嚴重的心血管疾病, 減壓癲癇發作閾值.

足夠的臨床經驗的Ga​​dovist^® 患者年齡小於 18 常年在外.

孕期和哺乳期

在孕期使用钆布醇數據. 的Gadovist^® 不建議使用在懷孕期間，除了在緊急情況下，.

IN 實驗研究 在動物體內發現的Gadovist沒有胚胎或致畸作用^® 診斷劑量. 在重複劑量gadobutrola的研究, 只有引入懷孕動物毒性劑量 (超診斷劑量 8-17 時間) 引起的延遲胚胎發育和殺傷力, 但它並沒有導致致畸.

迄今為止，還沒有研究滲透gadobutrola的可能性進入乳汁在人類. IN 實驗研究 發現, 這在钆布醇量最小 (減 0.01% 給藥量的) 排泄在母乳. 因此，引進的Gadovist後^® 母乳喂養由至少被中斷 24 沒有.

注意事項

在已知患者過敏钆布醇或該藥物的其它部件需要的風險和應用的Gadovist好處特別小心評估^®.

應用的Gadovist^® (以及其他的造影劑/在) 它可伴有過敏症狀 – 過敏性反應或特質的其他表現, 對心血管的部分的響應的, 呼吸道或皮膚反應, 演變成嚴重的疾病, 包括衝擊. 大多數這些反應的發生內 0.5-1 注射小時後.

過敏反應的風險的情況下是前一反應對比介質的更高, 支氣管哮喘和過敏性疾病.

用的Gadovist的診斷過程後^® (以及後其他造影劑的應用), 患者推薦的監測.

在這項研究中使用的Gadovist^® (以及其他的造影劑/在) 你需要有藥品和設備的復甦.

病人, 接受β受體阻滯劑, 可耐藥品, 具有β-adrenostimuliruyuschee的效果, 用於過敏反應的治療.

的Gadovist任命前^® 所有患者必須腎功能.

應該仔細評估藥物的風險/效益比的患者的腎功能嚴重受損, 因為在這種情況下，消除了造影劑的被延遲. 在嚴重的情況下，钆布醇應當從主體通過透析除去. 對於患者, 在引進的Gadovist的時間^® 已經接受血液透析, 的Gadovist給藥後應考慮血液透析立即開始^® 到加速消除所述造影劑的. 從身體三個療程透析後得出約 98% gadobutrola.

據報導腎系統纖維化的情況下，推出钆造影劑的急性或慢性重度腎功能不全的連接 (腎小球濾過率 < 30 毫升/分鐘 /1.73 米²); 患者與任何嚴重的急性腎功能衰竭, 誘發肝腎綜合徵, 或之前和肝移植術後. 儘管, 即由於大環結構钆布醇具有複雜的一個非常高的穩定性, 有發展腎源性系統纖維化使用的Gadovist時的可能性^®. 因此，在這樣的患者使用的Gadovist^® 它應該是唯一的後效益/風險比進行全面評估.

在患有嚴重心血管疾病的Gadovist^® 它應該只有在風險/收益比的仔細評​​估中使用, TK. 信息, 關於這一類的患者, 有限.

臨床前安全性研究 (全身毒性的研究, 基因毒性和接觸靈敏度的電勢) 如圖, 即钆布醇不會造成任何危害人體.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

有藥物對駕駛車輛和其他活動的能力沒有影響, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

到目前為止，沒有任何情況下中毒, 相關過量的Gadovist^® 在其臨床應用. 根據急性毒性的研究結果急性中毒的危險，由於使用的Gadovist^® 不大可能.

治療: 意外服用過量藥物的Gadovist^® 它可以從通過體外透析身體去除. 如果過量服用，作為預防措施，我們建議監測心血管系統 (包括心電圖) 和監測腎功能.

在臨床試驗中，最大測試劑量溶液的Gadovist^® (1.0 毫克/毫升), 零件 1.5 毫升/千克體重, 耐受性良好.

藥物相互作用

與其他藥物藥物相互作用已經確定.

為了不被混淆的Gadovist^® 與其它藥物, 因為沒有兼容性數據.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 - 3 年.

在無菌條件下開瓶後的Gadovist^® 它保持穩定 8 在室溫時.