钆布

當ATH:
V08CA09

藥理作用.

用於磁共振成像的順磁性造影劑 (捷運). 對比度增強是由於活性成分钆布醇, 它是一個中性複雜順磁性钆離子 (三) 大環配體 - дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной酸 (butrolom). 感應的強磁性力矩的影響下，磁場的本地振盪gidoliniya在T2加權脈衝序列從組織導致的變化的信號中 (對比效果).钆布醇，即使在低濃度引起的鬆弛時間顯著縮短. 修改弛豫時間T1和T2的能力, 從血漿中在pH上的質子的自旋 - 晶格和自旋 - 自旋鬆弛時間的影響來確定 7 和 40 C, 這是關於定量 5,6 L /毫摩爾S和• 6,5 L /毫摩爾，分別•. 能力的弛豫時間的影響僅在很小程度上依賴於磁場的強度. 引入gadobutrola提供了更精確的診斷信息與數據相比較, 在常規MRI獲得, 在具有高導磁率的血腦屏障，或缺乏它的區域, 導致灌注的違反或增加細胞外空間, 在這種情況下，原發腫瘤, 炎性和脫髓鞘zabolevaniy.Gadobutrol不激活補體系統, 等過敏性反應的可能性非常低. 沒有抑制活性fermenty.Rezultaty臨床試驗表明對整體健康gadobutrola沒有負面影響, 和肝功能, 腎和心血管系統.

藥代動力學

類似的其他生物惰性物質的藥物動力學vysokogidrofilnyh, 經腎臟排泄 (甘露醇或菊粉例如). 在/钆布醇引入迅速分佈於細胞外空間以及在不變的形式經腎腎小球濾過排泄. 它結合於血漿蛋白的藥物krovi.Ekstrarenalnoe排泄是如此之小, 不能忽視. 指標比例的藥代動力學給藥劑量人類gadobutrola. 如果劑量不超過gadobutrola 0,4 毫摩爾/公斤體重, 的初始分佈相和消除其在血漿中的水平的一個階段後用半壽命降低 1,81 沒有 (1,33-2.13), 其對應於排泄由腎臟的速率. 在钆布醇劑量 0,1 通過毫摩爾/公斤體重 2 分鐘後的血漿中其注入水平 0,59 毫摩爾/升, 並通過 60 分鐘注射後 - 0,3 毫摩爾/升. 中 2 小時尿多輸出 50% 給藥量的, 和 12 ^ h - 更多 90%. 如果給予的劑量為gadobutrola 0,1 毫摩爾/公斤體重, 是所述劑量為100±2,6％是從體內排出 72 沒有. 钆布醇的健康個體的腎清除率之間 1,1 至 1,7 毫升/分鐘•公斤; 從而, 它與菊粉清除媲美, 這表明優先養殖gadobutrola經腎小球濾過. 減 0,1% 排泄在糞便中給予的物質. 不能被檢測到的血漿和尿中的代謝物. 钆布醇在患者的腎功能成比例增加受損​​減少腎小球濾過的開度半衰期. 患者有輕度或中度腎功能損害钆布在尿內排出體外完全 72 沒有. 患者的腎功能嚴重受損 80% 的給藥劑量內尿中排出 120 沒有.

證詞

增大的頭部和脊柱的對比度在MRI中 (腦神經和脊髓斷層掃描).簡介gadobutrola增加獲取診斷信息的字段的可能性, 其中BBB可滲透與否, 具有改變的灌注或增加的細胞外空間的大小, 例如：, 萬一初級或次級腫瘤的, 炎症和脫髓鞘疾病. 對於脊柱MRI: - 內部的鑑別診斷- 和髓外腫瘤; - 實體腫瘤的邊界在椎管並確定髓內腫瘤患病識別. 钆布醇具有的適應症的存在下在高劑量使用MRI造影劑的特殊優點, 在這種情況下，, 當額外的損傷識別和排除可能影響治療或醫療策略, 以及小病灶的檢測和對病變的可視化, kontrastiruemyh難以通過常規方法. 钆布醇顯示灌注研究 (在中風的診斷, 識別腦缺血，腫瘤血供的評價).

給藥方案

所需劑量施用/丸劑. 磁共振成像具有高對比度可以不久注射之後開始 (根據所施加的脈衝序列和研究設計). 最佳混濁通常觀察約 15 钆布醇給藥後分鐘 (此時間取決於組織損傷的特點和性質). 通常情況下，高對比度一直持續到 45 钆布醇給藥後分鐘.

使用所有的MRI造影介質可被觀察到的副作用, 噁心和嘔吐. 因此, 盡量減少嘔吐和可能吸入的危險, 患者應避免進食 2 h至issledovaniya.Pri /中的造影劑的患者 (或者) 它必須是在仰臥位. 引進gadobutrola病人後應保持在醫生監督下，至少 30 米, 因為, 作為使用造影劑的經驗, 大多數在此期間觀察到的不良事件. 對於具有高對比度最合適的掃描T1加權脈衝序列的研究. 對於腦灌注研究建議使用T2加權脈衝序列. 招聘钆布在常規注射器應該只緊接研究. 中未使用的藥物的研究中，必須被銷毀. 當選擇的給藥方案對成年人應該由以下規則來指導. 頭部和脊柱的MRI (腦神經和脊髓斷層掃描) 平時, 它是足夠的/在一個gadobutrola (1,0 毫克/毫升) 劑量 0,1 毫升/千克體重 (當量 0,1 毫摩爾/公斤體重).

如果，儘管具有高對比度的正常MRI, 保持可疑的疾病，或者如果您需要的數量更準確的信息, 大小和病變的程度來制定戰術和醫療, 診斷效率的研究可以改善, 輸入其他RR gadobutrola (1,0 毫克/毫升) 以0.1-0.2毫升的劑量 1 公斤體重為 30 以前inektsii.Chtoby分鐘後排除轉移或復發, 推出PP gadobutrola劑量 0,3 毫升 1 公斤體重, 這往往有助於診斷效果研究. 這適用於病變血管的弱網絡, 低細胞外空間，或這些因素的組合, 和使用掃描相對較不強烈T1加權的脈衝序列的. 對於腦灌注研究建議T2- 組合加權脈衝序列與大腦的MRI和脊髓損傷，以確定在不存在的假設的散裝病變散裝或局部缺血.

進行這項研究中，它是推薦使用的噴射器; P-P hadobutrola (1,0 毫克/毫升) 施用的劑量 0,3 毫升 1 公斤體重在3-5毫升/秒的速率.

如果必要的話，可將劑量增加至 0,5 毫升/千克體重.

在腎功能不全，對R-RA gadobutrola劑量應不高於 0,1 毫升/千克體重. 與钆布的患者年齡小於臨床經驗 18 常年在外.

禁忌.

過敏钆布醇.

副作用.

從主體作為一個整體: 在推注或一過性的感覺之後，可能會出現不尋常的味道或氣味; 有時 - 噁心和嘔吐; 血管舒張和低血壓的情況下，. 另據報導，短暫頭痛頭暈的情況下. 曾有癲癇發作的報導, 畏寒昏厥引進這些藥物後，, 然而，他們推出的因果關係，直到證明. 過敏反應: 過敏性反應，钆布醇更容易在患者制定管理, 過敏傾向. 在罕見的情況下，伴隨著呼吸等症狀的干擾過敏反應, 一定程度的過敏性休克. 有時，出台後gadobutrola觀察皮膚反應 (皮疹, 麻疹). 局部反應: 在注射部位由於靜脈穿刺或注射的造影劑的可能瞬態的冷輕微或中度的感覺, 熱或痛. 其他: 在血管周圍組織意外引入钆布醇可引起疼痛持續長達幾分鐘. 其他組織反應觀察. 在某些情況下，應用gadobutrola可能會導致延遲 (幾個小時或幾天後) 反應.

注意事項

警惕任命钆布的患者有嚴重腎功能不全, 因為在這種情況下，消除所述造影劑的減緩. 在嚴重的情況下，钆布醇應當從主體通過透析除去. 後 3 透析從身體課程推導約 98% 造影劑. 當施用的藥物，觀察至今腎功能不全. 警惕任命钆布的患者有嚴重的心血管疾病, 雖然相關的信息仍然有限. 當使用钆磁共振造影劑在某些情況下，過敏反應報導發生. 這種反應也可以使用gadobutrola發展時，. 使用gadobutrola患者易患過敏的決定，應仔細權衡, 有必要考慮到風險收益比. 該研究必須具備的工具和藥物復甦. 钆布, 像其他的磁共振造影劑, 含钆螯合物, 具有低門檻，癲癇發作的病人分配時，它需要特殊的預防措施. 激發狀態明顯, 焦慮和疼痛可能增加不良反應的風險或加劇的不良反應, 由於引入造影劑的.

钆布醇不建議使用在懷孕期間，除了在緊急情況下，, 因為其在此期間的應用程序數據沒有 (實驗研究顯示該藥物的無胚胎毒性或致畸作用). 在實驗研究中發現, 這在钆布醇量最小 (減 0,01% 給藥量的) 它會進入母乳. 因此，給藥gadobutrola母乳喂養之後它由至少中斷 24 沒有.

藥物相互作用

不設置數據.

Pezedozirovka

到現在為止，沒有任何標記. 急性毒性由於使用的钆布醇maloveroyaten.V發生意外過量钆布醇的風險可能從主體由體外透析去除.