GABAGAMMA

活性物質: 加巴噴丁
當ATH: N03AX12
CCF: 抗癲癇藥
ICD-10編碼 (證詞): B02.2, G40, G63.2, R52.2
當CSF: 02.05.10
生產廠家: WÖRWAG醫藥有限公司 & 聯合. 公斤 (德國)

製藥 FORM, 組成和包裝

膠囊 硬明膠, №3, 白; 膠囊的內容 – 白色粉末.

輔料: 乳糖, 玉米澱粉, 滑石, 明膠, 二氧化鈦, 氧化鐵黃, 氧化鐵紅.

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

膠囊 硬明膠, №1, 黃色; 膠囊的內容 – 白色粉末.

輔料: 乳糖, 玉米澱粉, 滑石, 明膠, 二氧化鈦, 氧化鐵黃, 氧化鐵紅.

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

膠囊 硬明膠, №0, 橙; 膠囊的內容 – 白色粉末.

輔料: 乳糖, 玉米澱粉, 滑石, 明膠, 氧化鈦, 氧化鐵黃, 氧化鐵紅.

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

藥理作用

抗癲癇藥. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, 巴比妥類藥物, 苯二氮卓, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_一個, GABA_IN, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 毫摩爾, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

藥代動力學

吸收

口服後，C_最大 габапентина в плазме достигается через 2-3 沒有. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. 所以, при увеличении дозы она снижается. 食品, 包括. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

分佈和代謝

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_D составляет 57.7л.

不要代謝. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, 參與代謝的藥物.

扣除

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Ť_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, 接受血液透析治療, рекомендуется коррекция дозы.

證詞

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya神經痛;

— взрослые и дети в возрасте 12 以上: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

給藥方案

該藥物內服或與食物同. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

在衰弱病人, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 毫克.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии 成人 給藥的初始劑量 900 毫克/天 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 毫克/天. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-天 – 300 毫克 1 時間/天; 2-天 – 由 300 毫克 2 次/天; 3-天 – 由 300 毫克 3 次/天.

В составе комплексной терапии парциальных судорог 至 взрослых и детей в возрасте 12 以上 эффективная доза препарата составляет от 900 毫克/天至 3600 毫克/天. Терапию можно начать с дозы по 300 毫克 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 次/天不應超過 12 沒有 .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

腎功能不全患者 рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

分配 300 毫克一天.

病人, 血液透析, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 毫克, 然後 – 由 200-300 每毫克 4 ^ h血液透析. 在衰弱病人, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 毫克.

副作用

心血管系統: 血管擴張的症狀, 血壓升高, 心跳.

從消化系統: 脹氣, 厭食, 牙齦炎, 腹痛, 便秘, 牙齒疾病, 腹瀉, 消化不良, увеличение аппетита, 口乾或咽喉, 噁心, 嘔吐, 增加肝轉氨酶, 肝炎, 黃疸, 胰腺炎.

從造血系統: 紫癜 (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), 白細胞減少症, 血小板減少.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 腰痛, 骨骼的脆性增加, 肌痛.

從中樞和外週神經系統: 頭暈, 頭痛, 多動症, мышечная дискинезия и дистония, 舞蹈手足徐動, усиление, 弱化或缺失的反射, 構音障礙, 共濟失調, nistagmo, 感覺異常, 抽搐, 混亂, 疲勞, 乏力, 健忘症, 蕭條, aphronia, 敵意, 情緒不穩, 失眠, 報警, 睡意, 幻覺.

呼吸系統: 肺炎, 支氣管炎, 呼吸困難, 呼吸道感染, 咳嗽, 咽炎, 鼻炎.

從泌尿系統: 泌尿感染, 尿失禁, 急性腎功能衰竭.

從感官: 模糊的視野, 弱視, 复視, 在耳朵的噪音, 耳炎.

皮膚病反應: 青春痘, 瘙癢, 皮疹, 多形性紅斑滲出性 (包括. Stevens-Johnson綜合徵).

其他: 發燒, 病毒感染, 體重增加, 外週水腫, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, 疼痛的各種當地語系化, 性無能.

禁忌

- 急性胰腺炎;

— наследственная недостаточность галактозы, 乳糖酶缺乏, 葡萄糖galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

孕期和哺乳期

Данные о применении препарата Габагамма^® при беременности отсутствуют, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

注意事項

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, 然而, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

病人, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, 需要精神運動反應速度的.

過量

症狀: 頭暈, 复視, 言語障礙, 睡意, 昏睡, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

治療: 洗胃, 活性炭管理, simptomaticheskaya療法. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

藥物相互作用

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, 苯妥英鈉, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 h 服用抗酸劑後.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, 大概, 無臨床意義.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 2 年.