FUZEON

活性物質: Enfuvirtid
當ATH: J05AX07
CCF: 殺病毒劑, 有效對抗艾滋病病毒
當CSF: 09.01.04.03
生產廠家: F.Hoffmann羅氏有限公司. (瑞士)

劑型, 組成和包裝

安定為S / C注射液的藥物 白色或類白色略帶淡黃色的色調; 重組方案是明確的, 無色或微黃色.

[環] 無水碳酸鈉，, 甘露醇, 氫氧化鈉, 鹽酸.

溶劑: 水D /和 – 1.1 毫升.

玻璃瓶 (60) 與溶劑一起 (FL. 60 PC。) – 紙板包裝.

藥理作用

融合抑製劑 (合流). 特異性結合的HIV-1的糖蛋白gp41的是細胞和抑制其結構重排, 塊病毒的滲透進入細胞. 它不需要的細胞內活化. 由於與其他的相互作用的抗病毒活性. 七次重複模式在自然gp41的HR1上的病毒表面.

藥代動力學

一個S / C給藥前腹壁後 90 恩夫韋毫克的Cmax - 4.59±1.5皮克/毫升, AUC - 55.8±12.1微克x高/毫升, 絕對生物利用度 - 84.3±15.5％. 當s /引入一定劑量範圍的 45-180 生物利用度是正比於輸入毫克劑量. 吸收不依賴於政府的網站. CSS給藥時 90 MG - 2.6-3.4 微克/毫升.
分佈後，在體積上/ 90 MG - 5.5±1.1升. 聯繫蛋白質 – 92% (主要是白蛋白和, 減 – 阿爾法1酸性糖蛋白).
它是一種肽, 進行氨基酸分解代謝, 它的構成, 其隨後利用在體內.
它不抑制細胞色素CYP450家族的酶.
在C-末端氨基酸的苯丙氨酸酰胺基的體外水解導致脫酰胺代謝物的形成，和該代謝物的形成不依賴於NADPH. 代謝產物在血漿中發現以下恩夫韋與AUC管理 2.4-15% отAUCэнфувиртида.
經過P /引進 90 мгэнфувиртидаT1 / 2 - 3.8±0.6ч, 間隙 - 1.7±0.4升/小時.
恩夫韋患者肝或腎功能不全的藥代動力學尚未研究, 及患者的年齡超過 65 歲月. 恩夫韋的間隙中沒有患者改變與CC以上 35 毫升/毫升.
恩夫韋就過關 20% 降低女性, 高於男性，並且隨著體重的人，不分性別的升幅 (上 20% 患者更高用體重 100 kg，並且 20% 降低患者的體重 40 公斤, 相對於同一個體重比較的患者 70 公斤), 這不是臨床顯著.
孩子們 3-16 在多年的劑量 2 毫克/公斤 2 一天一次 (不再 90 毫克 2 一天一次) 類似於在成年人恩夫韋血漿濃度, 接受藥物劑量 90 毫克 2 一天一次. 在兒童 5-16 歲月, 接收恩夫韋的劑量 2 毫克/公斤 2 一天一次, AUC - 51.4±22.8微克x高/毫升, 的Cmax - 5.81±2.35微克/毫升，和Cmin主管部門之間 - 2.82±1.46微克/毫升.

適應症

HIV-1 (與其它組合. 抗逆轉錄病毒藥物).

禁忌

過敏症, 哺乳期.

小心

懷孕, 童年 (至 6 歲月).

給藥方案

P /肩部區, 大腿前側或腹壁. 有必要改變之後的每個噴射的地方.
成人 – 90 毫克 2 一天一次.
孩子們 6-16 歲月 – 2 毫克/公斤 2 一天一次. 最大劑量 – 90 毫克 2 一天一次.
劑量, 輸入 2 每天兩次和溶液的對應的體積, 建議在兒科患者，這取決於體重: 11-15.5 公斤 - 27 毫克 (0.3 毫升), 15.6-20 公斤 - 36 毫克 (0.4 毫升), 20.1-24.5 公斤- 45 毫克 (0.5 毫升), 24.6-29 公斤 - 54 毫克 (0.6 毫升), 29.1-33.5 公斤 - 63 毫克 (0.7 毫升), 33.6-38 公斤 - 72 毫克 (0.8 毫升), 38.1-42.5公斤 - 81 毫克 (0.9 毫升), 多 42.6 公斤 - 90 毫克 (1 毫升).
無需調整劑量的患者更CC 35 毫升/分鐘不需要.
凍乾粉末應用無菌水稀釋注射以獲得溶液.

副作用

局部反應: 疼痛, 不適在注射部位, 填料, эritema, 節點, 囊腫, 癢, 瘀斑. 很少 (1.5%) – 膿腫蜂窩組織炎.
注不低於 2 成年患者 100 病人年, 治療聯合治療具有優化的基礎抗逆轉錄病毒療法.
從神經系統: 頭痛, perifericheskaya神經病, 頭暈, 味覺障礙, 失眠, 蕭條, 報警, 噩夢, 易怒, gipesteziya, 注意力不集中, 震.
呼吸系統: 咳嗽, 咽喉痛.
對於皮膚: 癢, 盜汗, 乾燥症, 出汗增多, 脂溢性皮炎, эritema, 青春痘.
在肌肉骨骼系統的一部分: 肌痛, 關節痛, 腰痛, 四肢疼痛, 肌肉痙攣.
從泌尿系統: 在腎臟結核, 血尿.
從消化系統: 噁心, 疼痛在上腹部, 便秘, 腹瀉, 胰腺炎.
從感官: 結膜炎, 眩暈.
過敏反應: 皮疹, 癢, 發燒, 噁心, 嘔吐, 畏寒, 震, 從arsnizhenie, 活動增加 “肝的” 轉氨酶, 原發性免疫複合物的反應, 呼吸窘迫綜合症, 腎小球腎炎.
其他: 弱點, 減肥, 食慾下降, 厭食, 乏力, 類似流感的症狀, 淋巴結腫大.
感染: 口腔粘膜念珠菌病, 單純皰疹, 皮膚乳頭狀瘤, 流感, 鼻竇炎, 毛囊炎, 耳炎, 肺炎.
化驗結果 (變化，觀察患者更頻繁, 治療聯合治療恩夫韋地優化基礎抗逆轉錄病毒療法, 病人相比, 只接收基本優化抗病毒治療): eozinofilija, ALT升高, CPK, 在降低血紅蛋白.

過量

過量有關的信息沒有. 最大劑量施用 – 180 毫克劑量N / A. 副作用, 從當給予推薦劑量發生不同, 沒有記錄.
治療: 對症. 無特殊解毒劑.

合作

毒品和恩夫韋之間沒有臨床顯著藥代動力學相互作用, 其中代謝進行與家庭CYP450酶的參與, 未安裝.
藥物FUZEON在與利托那韋聯合推出, 利福平和沙奎沒有導致臨床顯著藥代動力學相互作用.
恩夫韋不是從蛋白結合沙奎那韋的名堂流離失所, nelfinavirom, 洛匹那韋, EFV, 奈韋拉平, 安普那韋, 伊曲康唑, 咪達唑崙或華法林.
它不會取代華法林, 咪達唑崙, 安普那韋依非韋倫，或在他們的地方結合蛋白.
與其它組合研究​​恩夫韋. 各種類的抗病毒藥物 (核苷逆轉錄酶抑製劑, 非核苷逆轉錄酶抑製劑和蛋白酶抑製劑), 包括齊多夫定, 拉米夫定, 奈非那韋, 茚地那韋和эfavirenz, 他們表現該添加劑能夠協同效應的存在和缺乏對立. HIV-1的靈敏度之間的關係的體外和抑制在人類HIV-1複製到enfurvitidu不成立. 由於不同的酶的目標和預期由於恩夫韋對HIV病毒株的活性, 耐等。. 類的抗病毒劑, HIV分離, 耐恩夫韋應該保持敏感，核苷類逆轉錄酶抑製劑, 非核苷逆轉錄酶抑製劑和蛋白酶抑製劑.
不與他人混用. PM, 除了提供溶劑 (注射用水).

注意事項

對藥物在兒童中的功效在數據 3 年有限.
分配只在與其他組合. 抗逆轉錄病毒藥物. 患者全身涉嫌過敏反應的症狀，應停止治療，並立即進行體檢. 不要續約全身反應發病後治療, 可能與藥物有關. 風險因素, 這可確定過敏反應的發展或嚴重程度未安裝.
當藥物治療有細菌性肺炎的發生率較高 (6.6 肺炎患者相比 0.6 上 100 病人年集團, 治療聯合治療恩夫韋肽和優化基本抗逆轉錄病毒治療，只有優化的基礎治療, 分別; 在分析包括支氣管肺炎及相關活動), 在某些情況下是致命的. 肺炎在恩夫韋治療的頻率是相似的患者的一般人口 (數據發布), 但它顯著低於對照組. 聯繫肺炎藥物治療尚未確定. 風險因素包括肺炎的低初始CD4淋巴細胞數, 高病毒載量, 在/在一個下午, 吸煙與肺部疾病史. 有必要認真監測感染症狀的出現, 特別, 如果有危險因素顯影肺炎.
最常見的不良事件是注射部位反應 (98%). 但治療的取消只需要 4% 病人. 局部反應絕大多數 (85%) 輕度至中度嚴重性, 在治療的第一週觀察到，並且不限制正常活動. 疼痛的嚴重程度和不適與繼續治療並不增加. 局部病灶的數目, 臨床試驗在預定去看醫生觀察期間, 它小於 5 在 72% 患者等現象. 藥物各方的引進, 未感染了HIV-1 (例如：, 預防後) 可引起抗恩夫韋抗體出現, 具有與HIV的gp41交叉反應, 可以通過ELISA測試與HIV抗體導致假陽性HIV測試.
恩夫韋地已經在研究無致畸作用, 在動物身上進行的 (大鼠和兔子), 在劑量 8.9 倍人類治療. 研究中使用的孕婦的藥物沒有進行. 應避免在懷孕期間使用, 除非的療法對母親的潛在利益不超過潛在的風險對胎兒.
目前還不知道藥物是否被釋放在母乳在人類,. 哺乳前應治療開始停產, 包括. 並且為了避免艾滋病毒傳播給嬰兒.
Efuvirtid顯示無致突變和致染色體斷裂的一系列試驗在體內和體外; 它在雄性和雌性大鼠在劑量對生育沒有影響, 在上級 0.7, 2.5 和 8.3 倍的最大推薦的每日劑量為人類和以mg / kg S / C算出.
有藥物的影響上，以驅動能力和使用機器證據, 然而，應考慮到的副作用, 在給藥引起.
單一藥物儲存在冰箱 (2-8 攝氏度) 和用於 24 沒有. 之前引入稀釋製冷機的溫度返回到室溫 (例如：, 拿在手上約 5 米) 並檢查小瓶的全部內容與解決方案. 重構溶液不使用, 如果它包含固體顆粒.