Enfuvirtid

當ATH:
J05AX07

藥理作用

融合抑製劑 (合流). 特異性結合的HIV-1的糖蛋白gp41的是細胞和抑制其結構重排, 阻斷滲透 вируса внутрь клетки. 它不需要的細胞內活化. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса

藥代動力學

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 Ç毫克_最大 – 4.59±1.5 мкг/мл, AUC - 55.8±12.1微克x高/毫升, 絕對生物利用度 - 84.3±15.5％. 當s /引入一定劑量範圍的 45-180 生物利用度是正比於輸入毫克劑量. 吸收不依賴於政府的網站. C_SS 在一個劑量 90 MG - 2.6-3.4 微克/毫升. V_D I / V給藥後 90 MG - 5.5±1.1升. 血漿蛋白結合 – 92% (主要是白蛋白和, 減 – с кислым α₁-糖蛋白).

它是一種肽, 進行氨基酸分解代謝, 它的構成, 其隨後利用在體內. Не ингибирует изоферменты системы CYP. 在C-末端氨基酸的苯丙氨酸酰胺基的體外水解導致脫酰胺代謝物的形成，和該代謝物的形成不依賴於NADPH. 代謝產物在血漿中發現以下恩夫韋與AUC管理 2.4-15% отAUCэнфувиртида.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 мг牛逼_1/2 – 3.8±0.6 ч, 間隙 - 1.7±0.4升/小時.

證詞

HIV-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

給藥方案

Вводят п/к в область плеча, 大腿前側或腹壁. 劑量單獨設置, в зависимости от возраста и массы тела пациента. 無需調整劑量的患者更CC 35 毫升/分鐘不需要.

副作用

從中樞和外週神經系統: 頭痛, perifericheskaya神經病, 頭暈, 味覺障礙, 失眠, 蕭條, 報警, 噩夢, 易怒, gipesteziya, 注意力不集中, 震.

呼吸系統: 咳嗽, 咽喉痛, 鼻竇炎, 毛囊炎, 肺炎, 呼吸窘迫綜合症.

皮膚病反應: 癢, 盜汗, 乾燥症, 出汗增多, 脂溢性皮炎, эritema, 青春痘, 單純皰疹, 皮膚乳頭狀瘤.

在肌肉骨骼系統的一部分: 肌痛, 關節痛, 腰痛, 四肢疼痛, 肌肉痙攣.

從泌尿系統: 在腎臟結核, 血尿, 腎小球腎炎.

從消化系統: 噁心, 疼痛在上腹部, 便秘, 腹瀉, 胰腺炎, 食慾下降, 厭食, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, 噁心, 嘔吐, 增加肝轉氨酶.

從感官: 結膜炎, 眩暈, 耳炎.

過敏反應: 皮疹, 癢, 發燒, 畏寒, 震, 降低血壓, 原發性免疫複合物的反應.

局部反應: 疼痛, 不適在注射部位, 填料, эritema, 節點, 囊腫, 癢, 瘀斑; 很少 – 膿腫蜂窩組織炎.

其他: 弱點, 減肥, 乏力, 類似流感的症狀, 淋巴結腫大, 流感; 變化的實驗室指標 (чаще у пациентов, 治療聯合治療恩夫韋地優化基礎抗逆轉錄病毒療法, 病人相比, 只接收基本優化抗病毒治療) – eozinofilija, ALT升高, CPK, 在降低血紅蛋白.

禁忌

哺乳期 (哺乳), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

孕期和哺乳期

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. 如果有必要，在哺乳期間使用應停止母乳喂養.

IN 實驗研究 энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro; 它在雄性和雌性大鼠在劑量對生育沒有影響, 在上級 0.7, 2.5 和 8.3 倍的最大推薦的每日劑量為人類和以mg / kg S / C算出.

注意事項

Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

如果您懷疑全身過敏反應，應停止治療和檢查病人. 不要續約全身反應發病後治療, 可能與服用相關恩夫韋. 風險因素, 這可確定過敏反應的發展或嚴重程度未安裝.

該療法是增加細菌性肺炎的發生率, 在某些情況下是致命的. 風險因素包括肺炎的低初始CD4淋巴細胞數, 高病毒載量, в/в введение лекарственных средства, 吸煙與肺部疾病史. 有必要認真監測感染症狀的出現, 特別, 如果有危險因素顯影肺炎.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.

藥物相互作用

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (核苷逆轉錄酶抑製劑, 非核苷逆轉錄酶抑製劑和蛋白酶抑製劑), 包括齊多夫定, 拉米夫定, 奈非那韋, 茚地那韋和эfavirenz, 他們表現該添加劑能夠協同效應的存在和缺乏對立.