FOSAVANS

活性物質: 阿崙膦酸鈉, Kolekaltsiferol
當ATH: M05BB03
CCF: Ингибитор костной резорбции при остеопорозе
ICD-10編碼 (證詞): M81.0, M81.1
當CSF: 16.04.04.01
生產廠家: 默克夏普 & (B) （V）。. (荷蘭)

劑型, 成分和包裝

丸 從白色到幾乎白, kapsulovidnoy形式, 與列印 “710” на одной стороне и рисунком в виде кости – 另一.

輔料: 乳糖bezvodnaya, 微晶纖維素, 膠體二氧化矽, 羧甲基纖維素鈉, 硬脂酸鎂.

* в виде гранул, содержащих также: trigliceridy, 明膠, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, butylhydroksytoluol, натрия алюмосиликат.

2 個人計算機. – 水泡 (1) – обложки картонные (1) – 紙板包裝.
2 個人計算機. – 水泡 (1) – обложки картонные (2) – 紙板包裝.
2 個人計算機. – 水泡 (1) – обложки картонные (3) – 紙板包裝.
2 個人計算機. – 水泡 (1) – обложки картонные (10) – 紙板包裝.
4 個人計算機. – 水泡 (1) – обложки картонные (1) – 紙板包裝.
4 個人計算機. – 水泡 (1) – обложки картонные (2) – 紙板包裝.
4 個人計算機. – 水泡 (1) – обложки картонные (3) – 紙板包裝.
4 個人計算機. – 水泡 (1) – обложки картонные (10) – 紙板包裝.

藥理作用

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам – соединениям, 該, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, 但不, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D₃ при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, витаминð₃ является незаменимым компонентом пищи. Витаминð₃ метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (骨化三醇), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Витаминð₃ необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, 重症肌無力, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

藥代動力學

吸收

Натрия алендронат

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5 – 70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, 比 2 ч до стандартного завтрака, 是 0.64% у женщин и 0.6% 男性.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, 不晚, 比 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 餐後2h.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 毫克 3 次/天， 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

Kolekaltsiferol

При применении Фосаванса^® после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC_{0-120 沒有} для витамина D₃ 是 296.4 нг х ч/мл.

C_最大 維生素D_{3 在} плазме крови cоставляет 5.9 毫微克/毫升. Среднее время достижения C_最大 維生素D₃ 在等離子體是 12 沒有.

生物利用度 2800 МЕвитаминаð₃ в таблетке Фосаванс^®сходна с биодоступностью 2800 МЕвитаминаð₃ при изолированном приеме.

分配

Натрия алендронат

平均V_D 在平衡 (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 升. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (減 5 毫微克/毫升). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Kolekaltsiferol

После абсорбции в кишечнике витамин D₃ поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, 主要, в печень. Меньшие количества витамина D₃ распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Витаминð₃ циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

代謝

Натрия алендронат

沒有證據, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Kolekaltsiferol

Витаминð₃ быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D₃ (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D₃, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D₃ перед выведением подвергается глюкуронированию.

扣除

Натрия алендронат

После однократного в/в введения натрия алендроната, 標 ¹⁴FROM, 大約 50% 這種藥物是尿液排出體外內 72 沒有. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 毫升/分鐘. 通過 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, 比 95%. 在最終t_1/2 超過 10 歲月, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.

Kolekaltsiferol

При приеме радиоактивного витамина D₃ у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% 後 4 D. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. Ť_1/2 維生素D₃ после перорального применения Фосаванса^® 約 24 沒有.

證詞

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, 包括. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

給藥方案

該藥物為處方 1 標籤。, 至少, 為 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса^®.

推薦的劑量是 1 標籤. (70 мг/70 мкг) 1 每週一次.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс^® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 ME.

至 пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (從KK 35 至 60 毫升/分鐘) коррекции доз не требуется.

При случайном пропуске приема препарата, 採取 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс^® 應採取, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, 至少, 為 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса^®.

3. Фосаванс^® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

副作用

從消化系統: 腹痛, 消化不良, язва пищевода, 吞嚥困難, 脹氣, 便秘, 腹瀉, кислая отрыжка, 噁心, 味道失真, 胃炎; 很少 (1/10 000, <1/1000) – 食管炎, эрозии пищевода, 胃潰瘍, 包括. 胃潰瘍, осложненная кровотечением (地面), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения.

在肌肉骨骼系統的一部分: 肌痛, ostealgias, 接頭; 很少 (1/10 000, <1/1000) – 肌肉痙攣.

從神經系統: 頭痛, 頭暈.

對視覺器官的一部分: 很少 (1/10 000, <1/1000) – 葡萄膜炎, 鞏膜炎, 鞏膜外層炎.

皮膚病反應: 很少 (1/10 000, <1/1000) – 皮疹, эritema, 光敏性, 癢, тяжелые кожные реакции, 包括史蒂文斯 - 約翰遜綜合徵和中毒性表皮壞死松解症.

過敏反應: 過敏反應, включая крапивницу; 很少 (1/10 000, <1/1000) – 血管性水腫, преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (肌痛, 全身乏力, 很少 – 發燒).

代謝: 低鈣血症; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) 上 18% 和 10% 分別.

禁忌

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (例如：, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 米;

— гипокальциемия;

- 嚴重腎功能不全 (CC < 35 毫升/分鐘);

— тяжелый гипопаратиреоз;

— тяжелый дефицит витамина D;

— мальабсорбции кальция;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童和青少年達 18 歲月;

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

FROM 慎重 следует назначать препарат при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ (吞嚥困難, заболевания пищевода, 胃炎, дуоденит или язва желудка /в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса^®/), 對於疾病, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (白血病, 淋巴瘤, sarkoidoz) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

孕期和哺乳期

Фосаванс^® не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

注意事項

Фосаванс^®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

病人, получающих лечение Фосавансом^®, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. 有關, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса^® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. 但, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс^® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, 這種, 作為吞咽困難, заболевания пищевода, 胃炎, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, 癌症患者, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (化療, 放射治療, 皮質類固醇), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, 貧血, 凝血, 感染). 病人, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Фосаванс^® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<35 毫升/分鐘) в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования ГКС.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом^®. Другие нарушения минерального обмена (例如：, 維生素D缺乏症) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться индивидуально.

Витаминð₃ может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (白血病, 淋巴瘤, sarkoidoz). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

沒有證據, что Фосаванс^® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

過量

症狀: 低鈣血症, gipofosfatemiя, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (胃灼熱, 食管炎, 胃炎, язва желудка и пищевода).

治療: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

藥物相互作用

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса^® и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, 必須至少為 30 米.

При совместном использовании Фосаванса^® с гормонозаместительной терапией (雌激素 + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Олестра, 礦物油, 奧利司他, а также секвестранты желчных кислот (消膽胺, 考來替泊) могут затруднять всасывание витамина D.

抗癲癇藥, 西咪替丁, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Препарат следует хранить сухом, 避光, 兒童接觸不到的, 在溫度不高於25℃的. 保質期 – 18 個月.