藥代動力學相互作用和等價的一般概念和生物利用度的藥物

制定共同的方法在特定的藥物治療藥物使用, 必須考慮, 不同種類的劑型具有不同的生物利用度. 如果吸收 藥用物質主要取決於其物理化學性質, 生物利用度 - 主要是在製劑的性能. 在這一重要的臨床重要性連接是等價的概念，和藥物的生物利用度.

製藥 (化學) 等價醫藥 手段, 它們包含的活性成分相同數量的，並符合現有的標準, 而其非活性成分可能會發生變化.

生物等效的概念 它指的是一種化學等效製劑, 其中，當在相同​​的劑量和對活性化合物的血液和組織中的相同的方案施用給一個病人積聚在相同濃度.

治療等效的概念 它指的是藥物, 其中，當給予一位患者在相等劑量和相同的圖案表現出基本上相同的治療效果或毒性; 而這些藥物可以nebioekvivalentnymi.

藥物的效力的想法一直與它相關 生物利用度. 定量特徵, 確定藥物的生物利用度 (通過美國FDA的定義), 是速率和藥物蓄積的程度在其預期作用. 然而，為了獲得組織樣本，並檢查它們的藥物含量實驗是不可能的. 因此藥物物質的生物利用度是由它的濃度在血液中的判斷. 在實踐中，確定的絕對和相對生物利用度.

絕對生物利用度 它是姿態 (在 %) 藥物的量已成長深, 施用的口服劑型或其他, 到vsosavshegosya數

同一種物質, 在相同劑量, 但作為一個靜脈內輸注或注射, 提供 100% 生物利用度.

藥物的相對生物利用度 它可以由濃度 - 時間曲線下的面積進行測量, 在給藥的相同方法表徵血清兩種藥物的物質的濃度, 如口服或直腸. 生物利用度是由藥物在血液或尿中的濃度進行評估, 如果該物質排出體外不變的狀態.

如果藥物具有相同的生物利用度相同的條件, 他們被認為是生物等效.

根據FDA, 製劑可生物等效, 儘管吸收的速度差異和程度 (當該吸收率是不嚴格的特性，以實現在體內的活性物質的有效濃度或不重要為的藥物的治療效果的顯現). 在某些情況下，藥物的活性成分的吸收速度可以影響治療的功效. 一邊, 與血液中的緩慢吸收物質濃度可低於最小治療, 不提供所需的治療效果, 和在其他 - 在太快速吸收，因此可大大超過容許濃度的閾值, 導致不希望的副作用, 或有毒. 因此，藥物, 其特徵在於，最小有效和最大耐受劑量的物質之間的微小差, 如果具有生物等效性, 並且如果程度, 和抽吸的速度將是相同的.

這個問題是特別嚴重的生物利用度, 當藥物是供口服給藥的. 從臨床藥學重要的區別在從不同類型的劑型的物質的生物利用度的觀點出發. 其定義是由不能阻礙考慮到病人的所有的個體特徵和劑型的不同屬性. 當口服，藥物製劑, 之前到達全身循環, 它經歷了許多變遷和目標達到少, 這會導致低的生物利用度 (例如：, 去甲腎上腺素, 睾酮, 非那西汀等。). 的原因物質的生物利用度低可他在消化道停留期間不足, 以及年齡, 性別和遺傳決定的差異, 不同活躍的病人, 中緊張的情況下存在, 某些疾病，等等的存在下. D. 生物利用度降低物質等多重因素的作用下, 影響其吸收.

特殊問題時，長期治療, 當病人, 適於一種類型的劑型, 轉移到另一, 非對等. 在這種情況下，可以減少治療的效果, 毒性作用發生. 改變藥物地高辛時，這種情況下，被稱為, 苯妥英鈉等。.

有時有可能達到的藥物治療等效, 儘管其生物利用度的差異. 例如, 治療和毒性濃度青黴素高的之間的差, 因此在其濃度波動在血液, 由於不同的藥物的生物利用度, 可能不顯著影響其療效或安全性. 相反, 藥物與治療之間相對小的差異，在生物利用度的毒性濃度差是重要.

由於治療效果, 的持續時間和強度的時間依賴性是由在血漿中的藥物濃度, 通常考慮三個選項 - 的物質的最大濃度在血液中, 的時間來實現的，該曲線下的面積, 導致的濃度 - 時間的坐標.

由圖可見, 該物質在血液中隨其吸收峰的速度和程度的濃度和, 當材料從身體的速率變得等於吸收速率. 該物質的吸收較慢, 以後達到其最大濃度.

然而，基於最大藥物濃度的數據，在血液的估計生物利用度不能足夠精確, 由於接收到該物質進入全身循環的開始其消除. 達到最大濃度的時間取決於吸收劑的速率和速度的指標. 最重要的措施是濃度的生物利用度曲線下的面積 (庫爾德工人黨) 從時間. 它是成正比的不變物質在血漿中的總含量. 要確定庫爾德工人黨進行了血液抽樣徹底消除物質. 兩種藥物, 具有相同的曲線率和吸收程度可被視為具有生物等效性. 如果藥物有相同的PAC, 但在濃度曲線相對於時間的形狀不同, 它們被認為是在吸收程度等效, 但在它的速度不同.

藥物的生物利用度重複施用的測定是優選的. PAC測定在該間隔中的一個兩個連續施用之間. 更準確的結果進行平均以確定內天內的生物利用度. 如果藥物被排泄在尿中 (主要表現在不變的形式), 的生物利用度可以評估, 確定的時間總量, 平等 7-10 該物質的半衰期. 可能的生物利用度血的研究和尿液的同時更精確的定義.

從而, 生物利用度和生物等效性是藥物的質量的在他們的治療方案的特徵的最重要指標.