Exforge
活性物質: 氨氯地平, 纈沙坦
當ATH: C09DB01
CCF: 降壓藥
ICD-10編碼 (證詞): I10
當CSF: 01.09.16.06
生產廠家: 諾華製藥公司 (瑞士)
製藥 FORM, 組成和包裝
丸, 薄膜包衣 暗黃色的顏色, 圓的斜面的邊緣, 與疊印 “網絡錄像機” 在一側和 “內華達州” – 另一.
| 1 標籤. | |
| 苯磺酸氨氯地平 | 6.94 毫克, |
| 對應於氨氯地平的含量 | 5 毫克 |
| 纈沙坦* | 80 毫克 |
輔料: 微晶纖維素, krospovydon, 硬脂酸鎂, 膠體二氧化矽, gipromelloza (羥丙基), 二氧化鈦 (E171), 氧化鐵黃 (E172), 聚乙二醇 4000 (聚乙二醇 4000), 滑石.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 暗黃色的顏色, 橢圓形的斜面的邊緣, 與疊印 “網絡錄像機” 在一側和 “歐洲經委會” – 另一.
| 1 標籤. | |
| 苯磺酸氨氯地平 | 6.94 毫克, |
| 對應於氨氯地平的含量 | 5 毫克 |
| 纈沙坦* | 160 毫克 |
輔料: 微晶纖維素, krospovydon, 硬脂酸鎂, 膠體二氧化矽, gipromelloza (羥丙基), 二氧化鈦 (E171), 氧化鐵黃 (E172), 聚乙二醇 4000 (聚乙二醇 4000), 滑石.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 淺黃色, 橢圓形的斜面的邊緣, 與疊印 “網絡錄像機” 在一側和 “UIC” – 另一.
| 1 標籤. | |
| 苯磺酸氨氯地平 | 13.87 毫克, |
| 對應於氨氯地平的含量 | 10 毫克 |
| 纈沙坦* | 160 毫克 |
輔料: 微晶纖維素, krospovydon, 硬脂酸鎂, 膠體二氧化矽, gipromelloza (羥丙基), 二氧化鈦 (E171), 氧化鐵黃 (E172), 氧化鐵紅 (E172), 聚乙二醇 4000 (聚乙二醇 4000), 滑石.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
* 國際非專有名稱, 世界衛生組織推薦的 – valzartan.
藥理作用
聯合降壓藥, 含活性物質與補充監測機制地獄. 氨氯地平, 二氫吡啶衍生物, 它屬於一類慢鈣通道 (BMKK), 纈沙坦 – 血管緊張素 II 受體拮抗劑類. 這些元件組合具有互補提供降壓作用, 這導致了地獄為背景，每個單獨的藥物相比，更明顯減少.
氨氯地平
氨氯地平, 包括在 Jeksforzha, ingibiruet transmembrannoe 流中的鈣離子與 cardiomiotita gladkomyshechne 細胞貯器. Antigipertenzivnogo 作用機制的氨氯地平是直接放鬆的效果，對平滑肌貯器與關聯, 要求減少圓和減少廣告.
服用治療劑量的氨氯地平高血壓患者後誘導的血管舒張功能, 導致在較低的地獄 (與病人躺著和站著). 減少廣告不伴隨心率和長期使用的兒茶酚胺水準顯著變化.
藥物在血漿中的濃度與臨床效應相關一樣年輕, 和老年患者.
在動脈高血壓患者腎功能正常氨氯地平在治療劑量降低腎血管阻力, 增加的速度 clubockova 濾波和有效腎血漿沒有過濾分數和尿蛋白水準的變化.
以及其他 BICR, 氨氯地平與正常左室功能稱為患者接待修改 gemodinamicakih 心功能在休息和體育鍛煉: 注意到沒有對左心室的壓力上升最大速率顯著影響心臟指數略有增加, 課程的舒張壓和左心室容積. 在完整的動物和人類的血流動力學研究結果, 氨氯地平在治療劑量範圍內的影響下，下降廣告不一直伴隨著負性肌力作用雖然應用 β-adrenoblokatorami.
氨氯地平不會更改功能的 sinoatrialnogo 節點或 AV 傳導有完整的動物和人類. 在氨氯地平與 β-adrenoblokatorami 患者動脈高血壓伴心絞痛心絞痛或減少廣告不伴隨不良變化心電參數組合的應用.
證明了氨氯地平對慢性穩定型心絞痛患者的臨床療效, 痙攣型心絞痛和冠狀動脈病變證實 angiograficheski.
纈沙坦
纈沙坦 – 積極和具體血管緊張素 ⅱ 受體拮抗劑, 為口服給藥設計. 它的行為有選擇性地在受體亞型1, 哪些是負責血管緊張素 II 的已知影響. 血管緊張素 ⅱ 禁運的血漿游離濃度增加在1-受體的影響由纈沙坦可以刺激解鎖的基地2-受體, 其中抵消在刺激的影響1-受體. 纈沙坦並沒有任何明顯的活動，反對在 agonisticheskoj1-受體. 纈沙坦以亞型受體的親和力1 大約 20 000 倍, 比亞型受體基地2.
纈沙坦不是 ingibiruet 代理, 也被稱為 kininaza II, 這將轉換為血管緊張素血管緊張素 ⅱ 和緩激肽惡化.
Ť. 至. 在應用程式中的血管緊張素 II 拮抗劑不發生酶抑制及緩激肽或 p 物質的積累, 乾咳的發展是不可能.
比較臨床研究和纈沙坦酶抑制劑乾咳嗽發生率是大大低於 (p<0.05) 病人, 纈沙坦治療 (在 2.6% 病人, 纈沙坦治療, 和 7.9% – ACE 抑制劑治療). 在臨床研究, 涉及患者, 誰在酶抑制劑治療早期開發乾咳嗽, valsartanom 這種併發症的治療觀察 19.5% 例, 當治療 tiazidnam 利尿 – 在 19% 例. 在同一時間, 在患者組中, 酶抑制劑治療, 在觀察咳嗽 68.5% 例 (p<0.05). 纈沙坦並不進入互動並不會阻止其他激素受體和離子通道, 對心血管系統的調節的重要性.
在治療動脈高血壓 valsartanom 下降在地獄裡, 不伴有心率變化.
Antigipertenzivny 效果體現本身內 2 大多數患者單劑量後 h. 地獄最大減少是 4-6 沒有. 後服用這種藥物保存 gipotenzivnogo 效果持續時間是更多 24 沒有. 當您重新應用劑量在地獄中最大降低通常達到內 2-4 太陽. 且保持在長期治療過程中的水準. 對接收纈沙坦突然結束不一直伴隨廣告或其他不良的臨床影響急劇增加. 纈沙坦對慢性心力衰竭患者的使用 (二四功能類 NYHA 分級) 導致住院人數顯著減少. 這種效應被表示盡可能多的患者, 不接受 ACE 抑制劑或 β-adrenoblokatora. 當左心室衰竭患者接受纈沙坦 (穩定的臨床課程) 或與受損左的心室心肌梗死後，是減少心血管死亡率.
氨氯地平/纈沙坦
高血壓患者, Exforge 治療 1 次 / 天依然在降壓作用 24 沒有.
Exforge 劑量 5/80 毫克 5/160 mg 患者初始收縮地獄 153-157 毫米汞柱. 文章. 和舒張 ≥ 95 毫米汞柱地獄. 文章. 減 110 毫米汞柱. 文章. 減少了廣告 20-28/14-19 毫米汞柱. 文章. (和....相比 7-13/7-9 毫米汞柱. 文章. 安慰劑).
Exforge 劑量 10/160 毫克 5/160 毫克標準化地獄 (下降舒張地獄坐小於 90 毫米汞柱. 文章. 在研究結束) 在 75% 和 62% 患者上背景獨自 valsartanom 劑量的廣告監管不足 160 毫克/天.
Exforge 劑量 10/160 mg 將標準化的廣告 78% 氨氯地平單藥治療劑量的背景廣告監管不足患者 10 毫克. 纈沙坦劑量結合動脈高血壓患者 160 毫克劑量氨氯地平 10 毫克 5 mg 上取得額外減少收縮和舒張的地獄 6.0/4.8 毫米汞柱. 文章. 和 3.9/2.9 毫米汞柱. 文章. 分別, 病人相比, 誰繼續收到只有纈沙坦的劑量 160 毫克或只有氨氯地平劑量 5 和 10 毫克.
何時劑量滴定法 Jeksforzha 5/160 毫克 10/160 與舒張地獄的動脈高血壓患者毫克>110 毫米汞柱. 文章. 減 120 毫米汞柱. 文章. 一直坐在一個下降廣告 36/29 毫米汞柱. 藝術。, 與減少劑量滴定地獄相媲美的組合 ACE 抑制劑和利尿劑有效地傳遞到 tiazidnogo.
在長期的觀察 Jeksforzha 兩項長期研究影響被維護期間 1 年. Jeksforzha 不伴隨著廣告劇增的突然停止.
病人, 適當控制的地獄, 但快速發展背景下的氨氯地平單藥治療嚴重腫脹, 當運用組合療法取得可比監測廣告與發展水腫的可能性較小.
Jeksforzha 臨床療效不取決於年齡, 性別和種族的病人.
藥代動力學
纈沙坦與氨氯地平的藥代動力學特點，採用線性.
氨氯地平
吸收
後的氨氯地平在治療劑量 (C) 的攝入量最大 氨氯地平血漿通過實現 6-12 沒有. 震級絕對生物利用度平均值 64-80%. 吃不會影響氨氯地平的生物利用度.
分配
VD 約 21 L /公斤. 氨氯地平的體外研究表明, 高血壓患者約 97.5% 迴圈的藥物是與血液血漿蛋白相關聯.
代謝
氨氯地平密集地 (大約 90%) 活性代謝產物的形成與肝臟代謝.
扣除
氨氯地平從血漿排泄是兩相自然與 T1/2 大約 30 至 50 小時. CSS 在等離子體實現經過長時間使用過 7-8 天. 10% 氨氯地平不變和 60% 氨氯地平是代謝物的形式顯示的腎臟.
纈沙坦
吸收
纈沙坦 (C) 的攝入量後最大 血漿後取得 2-3 沒有. 的平均絕對生物利用度 23%. Farmakokineticheskaja 曲線纈沙坦具有降冪 mul'tijeksponencial'nyj 性質 (Ť1/2一個 <1 h 和 T1/2B 大約 9 沒有). 當接收纈沙坦與食物，沒有減少的生物利用度 (上的 AUC 值) 上 40% иÇ最大 在血漿中幾乎 50%, 雖然約 8 纈沙坦組患者的血漿藥物濃度的給藥後 h, 帶食物, 和組, 空著肚子的主機, 對齊. 在 AUC 減少, 然而, 不伴有臨床顯著減少的治療作用, 因此，纈沙坦可以被分配，這頓飯的時間.
分配
VD 纈沙坦在平衡後上/在導言中關於 17 升, 這表明缺乏廣泛分佈在組織中纈沙坦. 纈沙坦是很大程度上與血清蛋白質 (94-97%), 主要是白蛋白.
代謝
纈沙坦不被表達的代謝 (大約 20% 在代謝物的形式確定劑量). Gidroksil'nyj 代謝產物在血漿中的定義在低濃度 (少於 10% 從 AUC 纈沙坦). 這種代謝物是藥理學活性.
扣除
纈沙坦是通過腸道很大程度上排泄 (大約 83% 劑量) 和腎臟 (大約 13% 劑量). 在後/中, 血漿清除纈沙坦是關於 2 l/h 和他腎 klirens 是 0.62 L / (大約 30% 總關). Ť1/2 纈沙坦是 6 沒有.
氨氯地平/纈沙坦
後的 Exforge (C) 藥物的攝入量最大 通過實現纈沙坦與氨氯地平 3 和h 6-8 分別為H，. 吸收的速度和程度都是相當於 Jeksforzha 生物利用度纈沙坦與氨氯地平在每個單獨的平板電腦作為入場.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
在兒童中的 Jeksforzha 應用的藥物動力學特點 18 年尚未確定.
時間到達C最大 氨氯地平血漿中年輕的和年老的病人都一樣. 患者老關的氨氯地平略有減少, 這導致增加的AUC和T1/2.
在病人更舊的系統影響纈沙坦稍微更加明顯, 比年輕患者, 然而，沒有臨床意義. 因為是一樣好的耐受性的中老年人和年輕患者藥物成分, 它建議使用通常的給藥方式.
氨氯地平明顯沒有改變人類腎藥動學參數與患者. 腎功能之間沒有相關 (CC) 纈沙坦的系統性影響 (AUC) 患者有不同程度的腎功能. 您不需要更改初始和中度腎功能不全患者的初始劑量 (CC 30-50 毫升/分鐘).
肝衰竭患者有減少間隙的氨氯地平, 大約導致增加 AUC 的 40-60%. 平均, 患者慢性肝病患者輕度和中度程度的生物利用度 (AUC) 纈沙坦是與健康志願者的兩倍 (適當的年齡, 性別和體重).
證詞
- 動脈高血壓 (為病人, 其示出了組合療法).
給藥方案
該藥物內服, 用少量的水, 1 每一天的吃飯時間次.
推薦的每日劑量 – 1 標籤. 劑量 5/80 毫克或 5/160 毫克或 10/160 毫克.
在預約的時間 老年患者, 初始或中度腎功能受損的患者 (CC>30 毫升/分鐘), 侵犯行為或肝癌疾病, 與膽汁淤積症的症狀, 改變用量不是必需的.
副作用
Jeksforzha 安全估計更多, 比 2600 病人.
評價不良反應的頻率標準: 常 – 多 10% 例; 常 – 1%-10%; 有時 – 0.1-1%; 很少 – 0.001-0.1%; 在某些情況下 – 減 0.001%. 每個組內, 按發生頻率選擇, 分佈在重要性降冪的不良反應.
呼吸系統: 常 – nazofaringit, 流感; 有時 – 咳嗽, 在喉和喉痛.
從感官: 很少 – 視覺障礙, 在耳朵的噪音; 有時 – 頭暈, 與前庭器官的功能障礙有關.
從中樞和外週神經系統: 常 – 頭痛; 有時 – 頭暈, 睡意, ortostatičeskoe 頭暈, 感覺異常; 很少 – 焦慮.
心血管系統: 有時 – 心動過速, 心跳, 體位性低血壓; 很少 – sinkopal'noe 狀態, 顯著減少的血壓.
從消化系統: 有時 – 腹瀉, 噁心, 腹痛, 便秘, 口乾.
皮膚病反應: 有時 – 皮疹, эritema; 很少 – 多汗症, 皮疹, 癢.
在肌肉骨骼系統的一部分: 有時 – 腫脹的關節, 腰痛, artralgii; 很少 – 肌肉痙攣, 在整個身體沉重的感覺.
從泌尿系統: 很少 – thamuria, 尿.
對生殖系統的一部分: 很少 – 勃起功能障礙.
其他: 常 – 海綿狀, 面部腫脹, 外週水腫, 疲勞, 沖洗, 乏力, 感覺熱.
外周水腫率顯著降低患者在比較和雙盲安慰劑對照的臨床試驗，, 氨氯地平與 valsartanom 結合治療 (5.8%), 患者除, 用阿昔洛韋氨氯地平治療 (9%).
從實驗室參數: 血尿素氮增高 (多 3.1 毫摩爾/升) 稍微更經常觀察組, 氨氯地平/纈沙坦治療 (5.5%) 和 valcartan 作為單一療法 (5.5%), 與組相比, 安慰劑 (4.5%).
過敏反應: 很少 – 過敏的藥物.
不良事件, 以前報告中的每個元件應用程式, 可能會出現在 Jeksforzha 應用程式中, 即使他們沒有被觀察的臨床研究.
氨氯地平
在這些臨床試驗, 在氨氯地平可作為單藥治療, 也有其他不良現象 (根據研究藥物與因果關係): 通用 – 噁心; 不經常 – 脫髮, 若要更改的腸蠕動頻率, 消化不良, 呼吸困難, 鼻炎, 胃炎, 增生牙齦黏膜, 男性乳房發育症, giperglikemiâ, 勃起功能障礙, 增加排尿, 白細胞減少症, 全身不適, 情緒不穩定, 口乾, 肌痛, perifericheskaya神經病, 胰腺炎, 肝炎, 出汗增多, 血小板減少, 血管炎, 血管性水腫, 多形性紅斑.
在一長安慰劑對照研究 (讚美 2) 心衰 III 和 IV 功能分級 nyha 分級分類 neishemicheskoj 病因患者, 在應用程式中的氨氯地平，已肺水腫的發生率增加, 與安慰劑相比沒有惡化的心力衰竭的發病率顯著差異.
纈沙坦
在應用纈沙坦單藥治療時的臨床研究, 發現有以下的不良影響 (根據研究藥物與因果關係): 病毒感染, 上呼吸道感染, 鼻竇炎, 鼻炎, 中性粒細胞減少, 失眠.
在控制中的臨床研究 3.9% 和 16.6% 心衰患者, 纈沙坦治療, 它是由指出增加的肌酐和血尿素氮超過 50% 分別. 為了對比 – 病人, 安慰劑, 增加肌酐和尿素氮在觀察 0.9% 和 6.3% 例.
血清肌酐含量增加一倍，現已 4.2% 心肌梗死後患者, 纈沙坦治療和 3.4% 用卡托普利聯合治療.
在控制中的臨床研究 10% 心衰患者指出血清鉀濃度的增加超過 20%. 為了對比, 病人, 安慰劑, 增加的鉀離子濃度觀察 5.1%. 例.
禁忌
- 懷孕;
- 過敏的藥物.
Jeksforzha 患者單方面安全或狹窄雙側腎動脈狹窄或動脈唯一腎臟, 最近有遷移腎移植的患者, 以及兒童和青少年下, 18 s的未安裝.
FROM 慎重 將產品分配時: 肝功能異常 (尤其是當膽道阻塞性疾病); 嚴重腎功能損害 (CC<10 毫升/分鐘); mitralnym 或主動脈瓣狹窄患者, 肥厚性梗阻型心肌病; 當高鉀血症, 體內的鈉和/或密件副本虛.
孕期和哺乳期
Exforge, 像任何其他藥物, 對腎素-血管緊張素-al'dosteronovuju 系統具有直接的影響 (RAAS), 應任命在懷孕期間和婦女, 希望懷孕. 如果懷孕期間治療 Jeksforzhem 檢測到, 應儘快取消藥物.
女性患者的生育年齡 應瞭解對胎兒可能的風險, 與藥物使用相關聯, RAAS 的影響.
鑒於機制作用的血管緊張素 II 受體拮抗劑, 你不能消除對胎兒的危害. 已知, 所任命的 ACE 抑制劑, RAAS 的影響, 孕婦在團體 II 和 III trimestrah, 對造成損害或發育中的胎兒死亡. 在懷孕的頭三個月使用 ACE 抑制劑進行回顧性分析一直伴隨著胎兒和新生兒的病理學的發展. 如果您無意中收到纈沙坦在懷孕描述例自然流產, malovodie 和新生兒腎.
未知, 是否纈沙坦和/或氨氯地平與母乳. 因為在 實驗研究 注意到分配的纈沙坦與母乳餵養, 哺乳期應用 Exforge (哺乳) 不推薦.
注意事項
在任命 Jeksforzha 病人的肝臟疾病，必須謹慎 (尤其是當膽道阻塞性疾病). 纈沙坦排泄主要 jelchew，未經編輯, 而氨氯地平密集地代謝在肝臟.
初次和中度腎功能不全患者 (CC 30-50 毫升/分鐘) 劑量調整不是所需 Jeksforzha. 使用藥物對腎功能嚴重受損的患者處方時要小心 (CC<10 毫升/分鐘), Ť. 至. 在這種情況下掛起的藥物的安全性的資料.
以及其他血管擴張劑, 藥物對 mitralnym 或主動脈瓣狹窄患者處方時要謹慎, 肥厚性梗阻型心肌病.
如果您需要取消 Beta adrenoblokatorov 之前治療 Jeksforzhem Beta adrenoblokatorov 劑量應逐漸減少. 由於氨氯地平不是 β-adrenoblokatorom, exforge 獲得應用程式不會阻止該綜合征的發展, 從而導致 β-adrenoblokatorami 戲劇性處理.
在無併發症的高血壓患者雙盲安慰劑對照試驗 0.4% 已觀察例表達動脈 gipotenzia. 在啟動 RAAS 患者 (例如：, 密件副本和/或鈉患者的赤字, 接受高劑量的利尿劑), 當服用血管緊張素受體阻滯劑, 可能發展動脈低血壓症狀. 從 Jeksforzhem 開始治療前應進行身體和/或密件副本中鈉含量的校正或開始密切的醫療監督下治療.
在動脈低血壓患者應鋪設 pripodnatami 雙腿, 如果有必要, infuziu 鹽鹼地上舉行. AD Jeksforzhem 穩定後仍可繼續治療.
同時應用與生物活性添加劑產品, 含鉀, kalisberegatmi dioretikami, kalisoderjasimi 鹽代用品, 或與其他藥物, 這可能導致在血鉀濃度增加 (例如：, 與肝素), 將審慎和定期監測血液中鉀的濃度.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
這種藥在駕駛車輛和工作機制的能力的影響並無資料. 就可能出現頭暈或疲勞時應注意駕駛車輛或與機械工作.
過量
目前的藥物過量的情況的資料.
纈沙坦過量可以期待快遞開發的減少廣告和眩暈. 過量的氨氯地平可引起過度的週邊血管舒張和反射性心動過速可能. 此外據說直到發展致命休克的急性和長期的系統性動脈低血壓發生.
治療: 過量的情況下應引起嘔吐 (如果這種藥物最近通過) 或持有洗胃, 分配活性炭. 在健康志願者直接或通過活性炭中的應用 2 h 後用藥氨氯地平顯著降低其吸收. 當臨床表示動脈低血壓, 致 Jeksforzhem, 有必要把病人與 pripodnatami 的雙腿, 採取積極措施，以保持心血管系統的, 包括頻繁地監測心功能和呼吸系統, 密件副本及尿量. 在無禁忌，恢復血管張力和地獄有可能使用 (小心) 血管收縮劑. 在葡萄糖酸鈣的導言中，可有效地用於解除封鎖的鈣離子通道. 纈沙坦與氨氯地平在腎臟排泄是不太可能.
藥物相互作用
氨氯地平
當氨氯地平單藥治療不是表明臨床上有意義的互動，與 tiazidnami dioretikami, β受體阻滯劑, ACE抑製劑, 長效硝酸鹽, 硝酸甘油舌下含化應用, digoksinom, varfarinom, 阿托伐他汀, sil'denafilom, maaloksom (鋁氫氧化鋁凝膠, 氫氧化鎂, 二甲基矽油), 西咪替丁, NSAIDs的, 抗生素和口服 gipoglikemicakimi 藥物.
纈沙坦
既定, 那孤獨的 valsartanom 沒有臨床上有意義的互動與以下藥物: 西咪替丁, 華法林, 呋塞米, 地高辛, 阿替洛爾, 吲哚美辛, gidroxlorotiazid, 氨氯地平, 格列本脲.
與生物活性添加劑的使用, 含鉀, kalisberegatmi dioretikami, kalisoderjasimi 鹽代用品, 或與其他藥物, 這可能導致在血鉀濃度增加 (例如：, 與肝素), 您應該使用謹慎和行為頻繁鉀素的血藥濃度監測.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在溫度不高於30℃的較高的乾燥處. 保質期 – 2 年.
