EGITROMB
活性物質: 氯吡格雷
當ATH: B01AC04
CCF: 抗血小板
ICD-10編碼 (證詞): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
當CSF: 01.12.11.06.01
生產廠家: EGIS製藥 PLC (匈牙利)
劑型, 成分和包裝
丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, 刻 “和181” 在一邊, 很少或沒有氣味.
| 1 標籤. | |
| 硫酸氫氯吡格雷 | 97.86 毫克, |
| 對應於氯吡格雷的含量 | 75 毫克 |
輔料: 微晶纖維素和膠體無水二氧化矽 (纖維素微晶矽), giproloza (與低取代度 (L-HPC B1)), 氫化蓖麻油, 歐巴代白Y-I-7000 (gipromelloza, 二氧化鈦, 聚乙二醇 400).
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.
藥理作用
抗血小板藥物, 血小板聚集的特異性和強效抑製劑. 它有vasodilatig行動, 選擇性降低二磷酸腺苷的結合 (ADF) 受體和血小板活化糖蛋白受體IIb / IIIa受體由ADP的作用, 從而減少血小板聚集.
它降低血小板聚集, 誘導這些受體的其它激動劑, 防止它們活化的游離ADP, 這並沒有影響PDE的活性. 它不可逆結合血小板ADP受體, 這仍然不受刺激ADP生命週期 (大約 7 天).
血小板聚集的抑制觀察到在 2 行政h後 (40% 抑制) 初始劑量. 最大的效果 (60% 抑制聚集) 通過發展 4-7 連續使用天劑量 50-100 毫克/天. 抗血小板效果持續血小板的壽命的整個期間 (7-10 天).
動脈粥樣硬化的血管病變的存在防止動脈粥樣硬化的發展, 無論血管的部位的 (腦血管, 心血管或周圍性病變).
藥代動力學
吸收
氯吡格雷是迅速地從胃腸道的重複接收後吸收 75 毫克/天.
生物利用度 – 高. 然而，氯吡格雷在等離子體和在低濃度 2 H不達到測定極限 (0.025 微克/升).
分配
血漿蛋白結合 – 98-94%.
代謝
它是在肝臟中代謝. 主要代謝產物 – 羧酸的非活性衍生物, Ť最大 其中經過反复口服劑量 75 實現毫克通過 1 沒有 (C最大 – 大約 3 毫克/升).
扣除
報導新聞 – 50% 並通過與糞便腸道 – 46% (中 120 注射小時後).
Ť1/2 單次和重複給藥後的主要代謝物 – 8 沒有. 代謝經腎臟排泄的濃度 – 50%.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
攝取劑量後的主要代謝物在血漿中的濃度 75 毫克/天降低患者嚴重腎功能不全 (CC 5-15 毫升/分鐘) 相比腎功能衰竭患者繼發 (從KK 30 至 60 毫升/分鐘) 和健康人.
證詞
預防缺血性疾病 (心肌梗死, 行程, 外週動脈血栓形成, 突發心血管死亡) 患者的動脈粥樣硬化，包括:
- 心肌梗死後;
- 缺血性中風後;
- 反對外週動脈疾病的背景;
- 在非ST段抬高急性冠脈綜合徵 (不穩定型心絞痛或心肌梗死無Q波的形成) 與乙酰水楊酸組合;
- 急性心肌梗死與ST段抬高結合乙酰水楊酸的患者, 接受保守治療, 誰溶栓治療.
給藥方案
該藥物內服.
成人及老年患者 Egitromb任命 75 毫克 1 時間/天不管飯.
治療應了前幾天的時間內開始 35 患者天 心肌梗死 並通過 7 前幾天 6 個月 – 病人 缺血性中風後.
在 非ST段抬高急性冠脈綜合徵 (不穩定型心絞痛或心肌梗死無Q波) 氯吡格雷應用單次推注被啟動 300 毫克, 然後繼續接收 75 毫克 1 次/天與乙酰水楊酸組合 (劑量 75-325 毫克/天). 來自臨床試驗的數據表明該藥物的可能性 12 個月, 和之後的最大臨床益處觀察 3 該月的.
急性心肌梗死ST段抬高: Egitromb採取的劑量 75 毫克 1 時間/天. 治療應啟動一個負荷劑量，並結合服用阿司匹林和溶栓或不溶栓. 在患者 75 歲月 藥物的過程中應無Egitromb初始推注給藥. 組合療法應是在症狀出現之後盡快背誦和持續至少 4 週.
副作用
不良反應的頻率的測定: 常 (>1/100, < 1/10); 有時 (>1/1000, < 1/100); 很少 (>1/10 000, < 1/1000); 很少 (<1/10 000). 在每個頻率類不良的影響，為了降低嚴重程度呈現.
從血液凝血系統: 通用 – 流血的 (患者中特別常見, 接受氯吡格雷與阿司匹林, 或與乙酰水楊酸和肝素氯吡格雷); 有時 - 增加出血時間和減少血小板數量 (血小板減少); 很少 – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya減少性紫癜 (1/200 000 病人, 服藥).
從中樞和外週神經系統: 有時 – 頭痛, 頭暈, 感覺異常; 少數 – 眩暈; 很少 – 混亂, 幻覺, 味覺障礙.
從消化系統: 常 – 消化道出血, 腹瀉, 腹痛, 消化不良; 有時 – 出血性中風, 胃潰瘍, 十二指腸球部潰瘍, 胃炎, 噁心, 嘔吐, 便秘, 脹氣; 很少 – 胰腺炎, 結腸炎 (包括. yazvennыy或limfotsitarnыy結腸炎), 口腔炎, 急性肝功能衰竭, 肝炎, 侵犯肝功能試驗的.
心血管系統: 有時 - 低血壓; 很少 - 血管炎.
從造血系統: 有時 – 白細胞減少症, 中性粒細胞和嗜酸粒細胞增多; 很少 – tyazhelaya血小板減少 (血小板數 <30 X109/升), 粒細胞缺乏症, 粒細胞, aplasticheskaya貧血/全血細胞減少. 貧血.
皮膚病反應: 有時 – 瘙癢; 很少 – 大皰性皮炎 (多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵, 中毒性表皮壞死松解症), 紅斑疹, 濕疹, 扁平苔蘚.
過敏反應: 有時 – 皮疹; 很少 - 蕁麻疹, 血管性水腫, 血清病, 過敏反應.
對呼吸系統的一部分: 很少 – 支氣管痙攣, 間質性肺炎.
從骨-肌肉系統: 很少 – 關節痛, 關節炎, 肌痛.
從泌尿系統: 很少 – 血肌酐升高, 腎小球腎炎.
其他: 很少 – 發燒.
禁忌
- 嚴重肝損傷;
- 主動病理出血 (消化性潰瘍或顱內出血);
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 取決於 18 歲月 (療效和安全性還沒有被證明);
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 患者使用中度肝功能不全, 慢性腎功能衰竭, 在病理條件下, 增加出血的風險 (包括. 創傷, 操作), 乙酰水楊酸的同時給藥, NSAIDs的 (包括COX-2抑製劑), 糖蛋白IIb / IIIa受體的抑製劑肝素.
孕期和哺乳期
在懷孕Egitromb使用該藥的臨床資料, 因此，不應該在懷孕期間給予氯吡格雷.
關於氯吡格雷在母乳中人類的選擇是不可用, 因此，哺乳期間使用禁忌.
注意事項
注意應在患者使用, 用在創傷出血的危險性增加, 手術, 病人, 已損壞, 容易發生出血 (尤其是胃腸道和眼內), 而在患者, 接受乙酰水楊酸, NSAIDs的 (包括. COX-2抑製劑), 肝素或糖蛋白IIb / IIIa受體抑製劑. 患者應仔細監測，以檢測出血的跡象, 包括. 隱, 尤其是在藥物的第一週和/或之後侵入心臟手術或外科手術. 同時使用氯吡格雷和華法林不推薦, TK. 它可能會加劇出血.
在治療期間需要監視止血系統的性能 (APTT, 血小板數, 血小板功能檢測); 定期檢查肝功能活動.
在外科手術的情況下, 如果抗血小板效果是不希望的, 治療應停藥 7 天前，術.
患者應該被警告, 這與氯吡格雷治療期間停止發生 (與乙酰水楊酸，有或沒有組合) 出血需要更長的時間, 他們應該告知醫生有關任何情況下，不尋常的出血. 患者也應告知你的醫生服藥, 如果它們要手術和接收任何新的藥物前.
接受氯吡格雷治療後血栓性血小板減少性紫癜是很少檢測, 有時短期使用後. 這種情況是與神經系統症狀相結合特點是血小板減少和微血管病性溶血性貧血, 腎功能不全或發燒. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya減少性紫癜 – 一種潛在的致命條件, 需要立即處理, 包括. 與血漿置換.
因為缺乏數據的，氯吡格雷不能在急性推薦 (減 7 天) 缺血性中風.
與氯吡格雷經驗的患者腎功能受損被限制, 因此，這些患者Egitromb慎用.
在嚴重肝功能損害者應考慮到出血傾向的危險. 該藥物的患者的中度肝損傷的經驗是有限, 因此，這些患者Egitromb慎用.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
該藥對能力沒有影響或影響不大駕駛和操作機械.
過量
症狀: 出血時間延長可能, 可能導致的並發症, 出血相關.
治療: 如果必要的話，迅速減少延長出血血小板輸注的可消除氯吡格雷的效果. 沒有解毒劑氯吡格雷的藥理活性.
藥物相互作用
它增強了阿司匹林的抗血小板作用, geparina, 溶栓, 抗凝劑, NSAIDs的), 它增加了從胃腸道出血的危險, 所以同時使用這些資金需要謹慎.
氯吡格雷應謹慎患者使用, 這可能是在增加的出血的創傷或手術中同時接收的糖蛋白IIb / IIIa受體抑製劑的情況下後風險.
同時使用氯吡格雷和華法林不推薦, TK. 從而可能增加出血.
還有的情況下，阿替洛爾同時應用氯吡格雷的無臨床顯著藥效學相互作用, 心痛定，阿替洛爾或用硝苯地平組合. 除了, 氯吡格雷的藥效學活性無顯著改變，而使用苯巴比妥, 西咪替丁或雌激素.
地高辛或茶鹼的藥物動力學並沒有受到影響氯吡格雷同時給藥.
抗酸劑不影響氯吡格雷的吸收.
研究表明肝微粒人, Chto氯吡格雷代謝物, 歸屬於羧酸, 能抑制CYP2C9同工酶的活性. 這可能會增加此類藥物苯妥英鈉的血漿水平, 甲苯磺丁脲的NSAIDs, 由CYP2C9代謝，與參與. 與氯吡格雷聯合使用苯妥英和甲苯磺丁脲是安全的.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.
