EGILOK 延遲

活性物質: 美托洛爾
當ATH: C07AB02
CCF: Beta版₁-adrenoblokator
ICD-10編碼 (證詞): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
當CSF: 01.01.01.02
生產廠家: EGIS製藥 PLC (匈牙利)

劑型, 成分和包裝

緩釋片, 薄膜包衣 白色或接近白色, продолговатой формы, 透鏡狀, 與安定兩側.

輔料: 撒哈拉筆尖 (蔗糖, 澱粉流), 聚乙二醇 6000, 滑石, 乙基纖維素, triэtiltsitrat, giproloza, 硬脂酸鎂, 微晶纖維素, 膠體無水二氧化矽, gipromelloza, 二氧化鈦 (E171).

10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

藥理作用

Kardioselektivnyj β-腎上腺素能受體阻滯劑, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. 提供抗高血壓藥, antianginalnoe 和 antiaritmicescoe 的行動.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь метопролол почти полностью (大約 95%) 從胃腸道吸收. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “第一遍” 通過肝臟. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 毫克.

分配

血漿蛋白結合是 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_D – 5.5 L /公斤.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_最大 = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_SS^最大 составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

代謝

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. 代謝產物 (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

扣除

Ť_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 沒有, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (大約 3 沒有). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (大約 95%). 大約 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

證詞

- 動脈高血壓 (в монотерапии или, 如果有必要, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ACE抑製劑, 強心甙);

- 冠心病 (心肌梗死二級預防 – 在複雜的治療; 預防心絞痛發作);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- 甲狀腺功能亢進症 (在複雜的治療);

-預防偏頭痛發作.

給藥方案

該藥物被取 1 時間/天, 上午, 不管飯.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

當高血壓 推薦的起始劑量為 50 毫克 1 時間/天. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 毫克或 200 毫克, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. 每日最大劑量是 200 毫克.

心絞痛 推薦的起始劑量為 50 毫克 1 時間/天. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 毫克或 200 毫克, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

至 心肌梗死二級預防 обычная поддерживающая доза составляет 200 毫克 1 時間/天.

在 сердечной недостаточности в стадии компенсации 推薦起始劑量 – 25 毫克 1 時間/天. 通過 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 毫克, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через 2 一周中的 – 至 200 毫克.

在 侵犯心臟節律 任命 50-200 毫克 1 時間/天.

在 gipertireoze обычная доза составляет 50-200 毫克 1 時間/天.

在 гиперкинетическом кардиальном синдроме 該藥物被規定在一個劑量 50-200 毫克 1 時間/天.

至 預防偏頭痛發作 該藥物被規定在一個劑量 100-200 毫克 1 時間/天.

在 пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, 和y 病人, 血液透析, 需要調整劑量.

在 嚴重肝功能不全 дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

片劑應作為一個整體, 不經咀嚼, 有一些液體. Таблетки можно разламывать пополам.

副作用

不良反應的頻率的測定: 常 (>1/10); 常 (>1/100, <1/10); 有時 (>1/1000, <1/100); 很少 (>1/10 000, <1/1000); 很少 (<1/10 000), 包括個別報告.

從中樞和外週神經系統: 常 (特別是在治療開始) – 疲勞, 弱點, головокружение и головная боль; 有時 – 注意力不集中, 的精神和運動反應減慢, 睡眠障礙, 睡意, 失眠, 噩夢, 蕭條, 震, 抽搐, 焦慮; 很少 – 刺激性, 報警, 四肢感覺異常 (患者間歇性跛行和雷諾氏綜合症); 很少 – 短期記憶喪失, 混亂和幻覺, 肌肉無力, 乏力, 重症肌無力.

從感官: 很少 – 視力下降, 減少的分泌物 slezna 流體, 幹，眼睛疼痛, 結膜炎, 在耳朵的噪音, 失去聽力.

心血管系統: 常 – 過度還原血壓, 體位性低血壓 (頭暈, иногда потеря сознания), 心慌, sinusovaya心動過緩; 很少 – 降低心肌收縮力, 發展 (加重) 心臟衰竭 (腫脹, отечность стоп и/или нижней части голеней, 呼吸困難), 心臟節律紊亂, 血管痙攣的表現 (增加外週循環障礙, 下肢發涼, 雷諾氏綜合症), 傳導干擾梗死, kardialgija; 很少 – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 腹痛, 口乾, 便秘或腹瀉; 很少 – 肝酶升高, giperʙiliruʙinemija; 在某些情況下 – 肝功能異常 (尿黃, 皮膚發黃或鞏膜, 膽汁淤積), 口味的變化.

皮膚病反應: 出汗增多; 很少 – 皮疹 (牛皮癬的加重), dermahemia, 皮疹, obratimaya脫髮; 很少 – photodermatoses, 銀屑病皮膚反應.

過敏反應: 麻疹, 瘙癢, 皮疹.

呼吸系統: 鼻塞, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), 呼吸困難.

從造血系統: 很少 – 血小板減少 (不尋常的出血和出血), 粒細胞缺乏症, 白細胞減少症.

代謝: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), 體重增加.

對內分泌系統的一部分: giperglikemiâ (患者的非胰島素依賴型糖尿病), gipoglikemiâ (病人, 接受胰島素), 甲狀腺功能減退狀態.

對胎兒: 胎兒宮內發育, gipoglikemiâ, 心動過緩.

其他: 背痛或關節痛, 性慾減退和/或效力, при резком прекращении лечения – 綜合徵 “取消” (增加心絞痛發作, 血壓升高).

禁忌

- 心源性休克;

- AV-IIблокада第三истепени;

- Sinoatrialynaya封鎖;

- SSS;

- 心臟衰竭失代償;

- Angiospastic心絞痛 (變異型心絞痛);

- 心動過緩Vыrazhennaya (心臟率<50 ü/分鐘);

- 低血壓;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;

- 哺乳期;

- 同時MAO抑製劑;

-同時在/與維拉帕米的介紹;

- 取決於 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

-對 metoprololu 和其他配料的藥物過敏.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: 人力資源少 45 ü/分鐘, интервал PQ превышает 0.24 秒, 收縮壓小於 100 毫米汞柱。, выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

FROM 慎重 應遵醫囑糖尿病患者, 代謝性酸中毒, 哮喘, 慢性阻塞性肺疾病 (氣腫, 慢性阻塞性支氣管炎), 周圍血管閉塞性疾病 (間歇性跛行, 雷諾氏綜合症), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, 重症肌無力, 嗜鉻細胞瘤, AV-блокаде我степени, 甲狀腺毒症, 蕭條 (包括. 歷史), psoriaze, 懷孕, 老年患者, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

孕期和哺乳期

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, 低血壓, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 分娩前小時. 哪裡, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 分娩後的小時.

美托洛爾對新生兒母乳餵養期間影響還不得而知, 因此，婦女, 主機一心臟組^® Ретард, 應停止哺乳.

注意事項

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 ü/分鐘. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (背景下的過敏反應增加歷史) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (腎上腺素). 病人, 服藥, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. 病人, получающих бета- adrenoblokatorы, 腎上腺素 (腎上腺素) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-adrenostimuljatorov (изменение дозы ранее применяемых бета₂-adrenostimuljatorov).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (例如：, taxikardiju). 甲狀腺功能亢進症患者突然去除被禁忌, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

當筆劃電壓選定的劑量應提供內休息時心率 55-60 ü/分鐘, 在荷載作用下 – 不再 110 ü/分鐘. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, 誘發低血糖. 與此相反，非選擇性β阻滯劑幾乎不增加血液中的正常水平的胰島素誘導的低血糖或延遲的葡萄糖濃度的恢復.

準備工作, 減少庫存的兒茶酚胺 (例如：, 利血平), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, 所以患者, 接受這種組合藥物, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 每一次 4-5 個月).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (減 50 ü/分鐘), 在血壓顯著下降 (下面收縮壓 100 毫米汞柱。), 作者： – 封鎖, 支氣管痙攣, 室性心律失常, 嚴重侵犯肝臟, иногда может потребоваться прекращение лечения.

應進行特別監測，在回憶中的抑鬱障礙患者的. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, 例如：, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. 在案件, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

在戲劇性的處理可能會出現綜合征 (增加心絞痛發作, 血壓升高), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 天. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

病人, 使用隱形眼鏡, 我們應該考慮到, 與 β-adrenoblokatorami 治療可能降低 slezna 流體.

考慮到, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在治療期間駕駛和職業的其他潛在危險的活動時，一定要小心, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

症狀: 顯著減少的血壓, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, 頭暈, 噁心, 嘔吐, 黃萎病, 心律失常, 室性早搏, 支氣管痙攣, 昏暈; 在急性過量 – 心源性休克, 意識喪失, 昏迷, AVблокада (直到全交叉封鎖和心臟衰竭的發展), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, 降壓藥, хинидина и барбитуратов.

治療: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

當表達的廣告下降: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 米, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 硫酸阿托品毫克.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, 多巴酚丁胺或去甲腎上腺素 (去甲腎上腺素).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 mg glukagona, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (例如：, тербуталина).

美托洛爾壞顯示使用血液透析

藥物相互作用

如果您將應用於 Jegiloka^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. 接受毛澤東抑制劑和 Jegiloka 之間的時間間隔^® Ретард должен составлять не менее 14 天.

同時與維拉帕米的介紹可以引發心臟驟停, 同時任命 nifedipina 導致大幅度降低的地獄.

При сочетании с гипотензивными средствами, 利尿劑, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); 維拉帕米, diltiazemom, 抗心律失常藥 (amiodaronom), 利血平, 甲基多巴, 可樂定, 胍法辛, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

用於吸入麻醉 (烴類衍生物) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, 茶鹼, 可卡因, 雌激素 (鈉瀦留), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- 和四環類抗抑鬱藥, 抗精神病藥 (抗精神病藥), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; 胰島素 – 增加低血糖的風險, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (心動過速, 出汗, 血壓升高).

微粒體肝酶電感器 (利福平, 巴比妥類藥物) 加速新陳代謝的美托洛爾, 結果低濃度 metoprolola 等離子體與 Jegiloka 減少影響^® Ретард.

肝微粒體酶抑制劑 (西咪替丁, 口服避孕藥, fenotiazinы) 增加了血漿濃度 metoprolola.

過敏原, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, 全身過敏反應或過敏反應的風險; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

提高並延長肌肉鬆弛的作用antidepolyarizuyuschih; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 3 年.