EGILOK 延遲

活性物質: 美托洛爾
當ATH: C07AB02
CCF: Beta版₁-adrenoblokator
ICD-10編碼 (證詞): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
當CSF: 01.01.01.02
生產廠家: EGIS製藥 PLC (匈牙利)

劑型, 成分和包裝

緩釋片, 薄膜包衣 白色或接近白色, 長方形, 透鏡狀, 與安定兩側.

	1 標籤.
酒石酸美托洛爾	50 毫克
-“-	100 毫克

輔料: 撒哈拉筆尖 (蔗糖, 澱粉流), 聚乙二醇 6000, 滑石, 乙基纖維素, triэtiltsitrat, giproloza, 硬脂酸鎂, 微晶纖維素, 膠體無水二氧化矽, gipromelloza, 二氧化鈦 (E171).

10 個人計算機. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 個人計算機. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 個人計算機. – блистеры (3) – пачки картонные.

藥理作用

Kardioselektivnyj β-腎上腺素能受體阻滯劑, 不具有內部擬交感神經及膜穩定活性. 提供抗高血壓藥, antianginalnoe 和 antiaritmicescoe 的行動.

美托洛爾抑制交感系統活動增加對心臟的影響, 也會導致心率和心輸出量迅速下降.

對於動脈高血壓，美托洛爾可降低患者站立位和臥位時的血壓. 該藥物的長期降血壓作用與 OPSS 逐漸降低有關.

單次和短期重複服用美托洛爾可降低血漿腎素活性。, 這是透過抑制腎臟β來解釋的₁-adrenoreceptorov, 這會導致腎素產生減少，從而導致血管收縮減少, 血管張力素介導.

在動脈高血壓中，長期使用美托洛爾會導致左心室品質顯著下降，具有統計意義.

與其他β受體阻斷劑一樣, 美托洛爾可透過降低全身血壓來降低心肌需氧量, 心率和心臟收縮力. 透過降低心率並相應延長舒張期, 美托洛爾可改善血流受損的心肌區域的血液供應和氧合. 因此，該藥物可以減少心絞痛發作的頻率並提高身體機能。.

心肌梗塞後服用美托洛爾可降低心肌梗塞復發的風險.

在治療劑量下，美托洛爾的周邊血管收縮和支氣管收縮作用較不明顯, 與非選擇性β受體阻斷劑的相同效果.

與非選擇性β受體阻斷劑相比，美托洛爾對胰島素產生和碳水化合物代謝的影響較小. 它不會顯著改變心血管對低血糖的反應，也不會增加低血糖的持續時間。.

藥代動力學

吸收

口服後，美托洛爾幾乎完全消失。 (大約 95%) 從胃腸道吸收. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. 生物利用度約為 35%. 重複給藥後，AUC 增加約 20%.

血漿濃度隨時間變化的曲線有特點, 緩釋藥物的特點.

美托洛爾藥物動力學與劑量呈線性關係 800 毫克.

分配

血漿蛋白結合是 10%.

美托洛爾在組織中分佈良好，並且具有較大的 V_D - 5.5 L /公斤.

自始至終 4-6 給藥後數小時，緩慢吸收階段轉變為約 6 小時的平台期 (C_最大 = 37.4 單次給藥後 ng/ml, C_SS^最大 為 54.7 奈克/毫升), 接下來是緩慢的消除階段.

代謝

美托洛爾在細胞色素P450系統同工酶的參與下在肝臟中代謝. 代謝產物 (O-去甲基美托洛爾和α-羥基美托洛爾) 沒有β-阻斷活性. 由於藥物是經由多態性酵素代謝的, 血漿中其含量顯著 (最多17次) 患者之間的差異.

扣除

Ť_1/2 美托洛爾緩釋片形式是 6-12 沒有, 更重要的是, 比 T_1/2 美托洛爾常規劑型 (大約 3 沒有). 較長的半衰期可能是由於吸收延遲造成的.

美托洛爾主要由腎臟排泄 (大約 95%). 大約 10% 美托洛爾的給藥劑量以原形排泄. 代謝物經由膽汁排泄.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

美托洛爾不會透過血液透析從體內清除. 腎功能減退患者的治療不需要調整藥物劑量.

肝功能受損會減慢美托洛爾的代謝, 以及肝衰竭的情況下, 應減少藥物劑量.

證詞

- 動脈高血壓 (在單一療法或, 如果有必要, 與其他抗高血壓藥物合併使用);

— 慢性心臟衰竭代償期 (與標準利尿療法合併使用, ACE抑製劑, 強心甙);

- 冠心病 (вторичная профилактика инфаркта миокарда – в составе комплексной терапии; 預防心絞痛發作);

- 預防心律不整, 尤其是室上性心搏過速和室性心搏過速, 由腎上腺素能依賴性 QT 間期延長所引起;

- 心臟過動症;

- 甲狀腺功能亢進症 (在複雜的治療);

-預防偏頭痛發作.

給藥方案

該藥物被取 1 時間/天, 上午, 不管飯.

為防止心搏過緩，應單獨選擇劑量並逐漸增加.

當高血壓 推薦的起始劑量為 50 毫克 1 時間/天. 如果治療效果不夠，可將每日劑量增加至 100 毫克或 200 毫克, 或另外開立另一種抗高血壓藥物. 每日最大劑量是 200 毫克.

心絞痛 推薦的起始劑量為 50 毫克 1 時間/天. 如果治療效果不夠，可將每日劑量增加至 100 毫克或 200 毫克, 或另外開立另一種抗高血壓藥物.

至 心肌梗死二級預防 通常的維持劑量是 200 毫克 1 時間/天.

在 心臟衰竭代償期 рекомендуемая начальная доза – 25 毫克 1 時間/天. 通過 2 週，每日劑量可增加至 50 毫克, 然後兩週後 100 毫克，最後, 仍在 2 недели – до 200 毫克.

在 侵犯心臟節律 任命 50-200 毫克 1 時間/天.

在 gipertireoze 常用劑量是 50-200 毫克 1 時間/天.

在 心臟過動症 該藥物被規定在一個劑量 50-200 毫克 1 時間/天.

至 預防偏頭痛發作 該藥物被規定在一個劑量 100-200 毫克 1 時間/天.

在 老年患者及腎衰竭患者, 和y 病人, 血液透析, 需要調整劑量.

在 嚴重肝功能不全 應根據患者臨床情況減少藥物劑量.

片劑應作為一個整體, 不經咀嚼, 有一些液體. 藥片可以碎成兩半.

副作用

不良反應的頻率的測定: 常 (>1/10); 常 (>1/100, <1/10); 有時 (>1/1000, <1/100); 很少 (>1/10 000, <1/1000); 很少 (<1/10 000), 包括個別報告.

從中樞和外週神經系統: 常 (特別是在治療開始) – повышенная утомляемость, 弱點, 頭暈頭痛; иногда – снижение концентрации внимания, 的精神和運動反應減慢, 睡眠障礙, 睡意, 失眠, 噩夢, 蕭條, 震, 抽搐, 焦慮; редко – возбудимость, 報警, 四肢感覺異常 (患者間歇性跛行和雷諾氏綜合症); очень редко – кратковременная потеря памяти, 混亂和幻覺, 肌肉無力, 乏力, 重症肌無力.

從感官: редко – снижение зрения, 減少的分泌物 slezna 流體, 幹，眼睛疼痛, 結膜炎, 在耳朵的噪音, 失去聽力.

心血管系統: часто – чрезмерное снижение АД, 體位性低血壓 (頭暈, 有時會失去意識), 心慌, sinusovaya心動過緩; редко – снижение сократимости миокарда, 發展 (加重) 心臟衰竭 (腫脹, 腳和/或小腿腫脹, 呼吸困難), 心臟節律紊亂, 血管痙攣的表現 (增加外週循環障礙, 下肢發涼, 雷諾氏綜合症), 傳導干擾梗死, kardialgija; очень редко – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 腹痛, 口乾, 便秘或腹瀉; очень редко – повышение активности печеночных ферментов, giperʙiliruʙinemija; 在某些情況下 - 肝功能異常 (尿黃, 皮膚發黃或鞏膜, 膽汁淤積), 口味的變化.

皮膚病反應: 出汗增多; редко – высыпания на коже (牛皮癬的加重), dermahemia, 皮疹, obratimaya脫髮; очень редко – фотодерматоз, 銀屑病皮膚反應.

過敏反應: 麻疹, 瘙癢, 皮疹.

呼吸系統: 鼻塞, 高劑量服用時會出現支氣管痙攣 (選擇性喪失和/或易感患者), 呼吸困難.

從造血系統: очень редко – тромбоцитопения (不尋常的出血和出血), 粒細胞缺乏症, 白細胞減少症.

代謝: 降低高密度脂蛋白膽固醇並增加三酸甘油酯水平 (以及正常的總膽固醇水平), 體重增加.

對內分泌系統的一部分: giperglikemiâ (患者的非胰島素依賴型糖尿病), gipoglikemiâ (病人, 接受胰島素), 甲狀腺功能減退狀態.

對胎兒: 胎兒宮內發育, gipoglikemiâ, 心動過緩.

其他: 背痛或關節痛, 性慾減退和/或效力, при резком прекращении лечения – синдром “отмены” (增加心絞痛發作, 血壓升高).

禁忌

- 心源性休克;

- AV-IIблокада第三истепени;

- Sinoatrialynaya封鎖;

- SSS;

- 心臟衰竭失代償;

- Angiospastic心絞痛 (變異型心絞痛);

- 心動過緩Vыrazhennaya (心臟率<50 ü/分鐘);

- 低血壓;

- 週邊動脈循環嚴重紊亂;

- 哺乳期;

- 同時MAO抑製劑;

-同時在/與維拉帕米的介紹;

- 取決於 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

-對 metoprololu 和其他配料的藥物過敏.

由於臨床數據有限，以下情況禁用該藥物治療心肌梗塞: 人力資源少 45 ü/分鐘, PQ 間隔超過 0.24 秒, 收縮壓小於 100 毫米汞柱。, 嚴重心臟衰竭和房室傳導阻滯 II 或 III 度.

FROM 慎重 應遵醫囑糖尿病患者, 代謝性酸中毒, 哮喘, 慢性阻塞性肺疾病 (氣腫, 慢性阻塞性支氣管炎), 周圍血管閉塞性疾病 (間歇性跛行, 雷諾氏綜合症), 慢性腎衰竭和/或肝衰竭, 重症肌無力, 嗜鉻細胞瘤, AV-блокаде我степени, 甲狀腺毒症, 蕭條 (包括. 歷史), psoriaze, 懷孕, 老年患者, 對於果糖不耐受, 葡萄糖-半乳糖吸收受損, 蔗糖酶/異麥芽糖酶缺乏症.

孕期和哺乳期

使用藥物Egilok^® 在這種情況下，只有在嚴格的適應症下才可能出現妊娠期延遲, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒. 如果在懷孕期間需要開藥，則需要仔細監測。, 尤其是胎兒的狀況, 因為心跳過慢是可能的, 低血壓, 胎兒低血糖. 治療後必須中斷 48-72 分娩前小時. 哪裡, 當不可能的時候, 有必要確保新生兒受到監測 48-72 分娩後的小時.

美托洛爾對新生兒母乳餵養期間影響還不得而知, 因此，婦女, 主機一心臟組^® 減速, 應停止哺乳.

注意事項

病人監護, 服用β受體阻斷劑, 包括定期監測心率和血壓, 糖尿病患者的血糖水平. 應對患者進行心率計算方法的培訓，並告知如果心率低於該值就需要就醫。 50 ü/分鐘. 當服用藥物的劑量超過 200 mg/天，美托洛爾的心臟選擇性降低.

在開始治療之前，慢性心臟衰竭應該得到代償, 並且在整個治療過程中必須保持補償狀態.

過敏反應的嚴重程度可能增加 (背景下的過敏反應增加歷史) 中等劑量的腎上腺素缺乏效果 (腎上腺素). 病人, 服藥, 過敏性休克可能特別嚴重.

該藥物可能會加重現有的心搏過緩. 病人, 接收測試版- adrenoblokatorы, 腎上腺素 (腎上腺素) 可能會增加血壓並導致 (反射) ʙradikardiju; 選擇性β受體阻斷劑不太可能出現這種反應.

該藥可能會增加週邊循環障礙的症狀.

如果需要給支氣管氣喘患者開藥，可能需要同時使用β₂-adrenostimuljatorov (改變先前使用的β的劑量₂-adrenostimuljatorov).

如果需要給嗜鉻細胞瘤患者開藥，應使用α受體阻斷劑.

服用該藥物可能會掩蓋甲狀腺功能亢進的一些臨床表現 (例如：, taxikardiju). 甲狀腺功能亢進症患者突然去除被禁忌, 因為這可能會加劇其症狀.

當筆劃電壓選定的劑量應提供內休息時心率 55-60 ü/分鐘, при нагрузке – не более 110 ü/分鐘. 該藥物對吸煙者的效果可能較差.

糖尿病患者用藥時，應更頻繁地監測碳水化合物代謝，必要時調整胰島素和口服降血糖藥物的劑量。. 在糖尿病中，該藥物可以掩蓋心跳過速, 誘發低血糖. 與此相反，非選擇性β阻滯劑幾乎不增加血液中的正常水平的胰島素誘導的低血糖或延遲的葡萄糖濃度的恢復.

準備工作, 減少庫存的兒茶酚胺 (例如：, 利血平), 可能會增強 Egilok Retard 的效果, 所以患者, 接受這種組合藥物, 應持續接受醫療監督，以發現血壓過度下降和心搏過緩.

建議對嚴重腎功能不全的患者進行腎功能監測。 (1 每一次 4-5 個月).

美托洛爾的生物利用度可能會增加肝硬化.

對於老年患者，建議定期監測肝功能. 只有在老年患者出現心搏過緩時才需要修正劑量方案 (減 50 ü/分鐘), 在血壓顯著下降 (下面收縮壓 100 毫米汞柱。), AV – блокады, 支氣管痙攣, 室性心律失常, 嚴重侵犯肝臟, 有時可能需要停止治療.

應進行特別監測，在回憶中的抑鬱障礙患者的. 如果患有憂鬱症 Egilok^® 延遲應該被取消.

在進行任何外科手術之前，必須警告麻醉師, 患者正在服用 Egilok^® 減速. 停藥時間應不少於 48 手術前幾小時, 除特殊情況外, 例如：, 甲狀腺毒症或嗜鉻細胞瘤. 在案件, 當手術前不可能停藥時, 應選擇負性肌力作用最小的全身麻醉劑.

同時使用藥物Egilok^® 如果 Egilok 停藥，可使用可樂定延緩治療^® 幾天後應停用緩效可樂定，以避免高血壓危象.

在戲劇性的處理可能會出現綜合征 (增加心絞痛發作, 血壓升高), 因此，停藥是逐漸進行的, 減少劑量超過 10 天. 停藥時，有心絞痛患者應特別注意。.

病人, 使用隱形眼鏡, 我們應該考慮到, 與 β-adrenoblokatorami 治療可能降低 slezna 流體.

考慮到, 該藥物含有蔗糖, 不建議果糖不耐受的患者使用, 葡萄糖/半乳糖吸收障礙, 以及蔗糖酶/異麥芽酶缺乏症.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在治療期間駕駛和職業的其他潛在危險的活動時，一定要小心, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

症狀: 顯著減少的血壓, 嚴重竇性心搏過緩, 頭暈, 噁心, 嘔吐, 黃萎病, 心律失常, 室性早搏, 支氣管痙攣, 昏暈; при острой передозировке – кардиогенный шок, 意識喪失, 昏迷, AVблокада (直到全交叉封鎖和心臟衰竭的發展), kardialgija.

服用過量的第一個症狀出現在 20 服藥後分鐘-2小時.

同時飲酒時，上述症狀可能會加劇。, 降壓藥, 奎尼丁和巴比妥酸鹽.

治療: 對患者進行重症監護和仔細監測 (循環和呼吸參數, 腎功能, 血糖水平, 血清電解質). 如果最近服用過該藥物, 洗胃可能會減少其進一步吸收, 刺激嘔吐並給予活性碳.

當表達的廣告下降: 患者應處於特倫德倫伯臥位; 如果血壓過度下降, 心搏過緩和心臟衰竭的威脅，β-受體激動劑應每隔一段時間靜脈注射一次 2-5 米, 直至達到預期效果或靜脈注射 0.5-2 硫酸阿托品毫克.

如果效果不夠，應該使用多巴胺, 多巴酚丁胺或去甲腎上腺素 (去甲腎上腺素).

作為後續措施，可以開立一定劑量的升糖素 1-10 mg glukagona, 裝置人工起搏器.

靜脈注射β興奮劑可緩解支氣管痙攣₂-adrenoreceptorov (例如：, 特布他林).

美托洛爾壞顯示使用血液透析

藥物相互作用

如果您將應用於 Jegiloka^® MAO抑制劑延緩可顯著增強降血壓作用. 接受毛澤東抑制劑和 Jegiloka 之間的時間間隔^® 延遲必須至少為 14 天.

同時與維拉帕米的介紹可以引發心臟驟停, 同時任命 nifedipina 導致大幅度降低的地獄.

與降血壓藥合用時, 利尿劑, 硝酸甘油或慢鈣通道阻斷劑可能導致血壓急劇下降 (與哌唑嗪合用時需特別小心); 維拉帕米, diltiazemom, 抗心律失常藥 (amiodaronom), 利血平, 甲基多巴, 可樂定, 胍法辛, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

用於吸入麻醉 (烴類衍生物) 增加心肌功能抑制和動脈低血壓的風險.

β-腎上腺素興奮劑, 茶鹼, 可卡因, 雌激素 (鈉瀦留), 吲哚美辛和其他非類固醇抗發炎藥 (引起鈉滯留並阻止腎臟合成前列腺素) 減弱藥物的降血壓作用.

與藥物 Egilok 同時使用時^® 延緩三- 和四環類抗抑鬱藥, 抗精神病藥 (抗精神病藥), 鎮靜劑和催眠藥會增加對中樞神經系統的抑製作用.

與口服降血糖藥同時服用時，其作用可能會減弱。; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, 增加其嚴重程度和持續時間, 掩蓋低血糖的一些症狀 (心動過速, 出汗, 血壓升高).

微粒體肝酶電感器 (利福平, 巴比妥類藥物) 加速新陳代謝的美托洛爾, 結果低濃度 metoprolola 等離子體與 Jegiloka 減少影響^® 減速.

肝微粒體酶抑制劑 (西咪替丁, 口服避孕藥, fenotiazinы) 增加了血漿濃度 metoprolola.

過敏原, 與美托洛爾合併使用時，用於免疫治療或過敏原萃取物進行皮膚測試, 全身過敏反應或過敏反應的風險; 靜脈注射含碘放射性對比劑會增加過敏反應的風險.

美托洛爾降低黃嘌呤衍生物的清除率, 尤其是在吸煙的影響下茶鹼的最初清除率增加.

美托洛爾降低利多卡因的清除率, 增加血漿中利多卡因的濃度.

提高並延長肌肉鬆弛的作用antidepolyarizuyuschih; 延長香豆素的抗凝血作用.

當與乙醇一起使用時，血壓顯著降低的風險會增加，並且對中樞神經系統的抑製作用會增加。.

當與麥角生物鹼一起使用時，發生外周循環障礙的風險會增加。.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 - 3 年.