DOSTINEKS

活性物質: Kaʙergolin
當ATH: G02CB03
CCF: 催乳素分泌抑製劑
ICD-10編碼 (證詞): D35.2, E22.1, N91
當CSF: 15.07.08.01.01
生產廠家: 輝瑞公司義大利 s.r.L. (意大利)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸 白, 平, 橢圓形; с маркировкой буквами “P” 和 “U”, разделенными насечкой, с одной стороны и цифрой “700” с короткими насечками сверху и снизу цифры – 另一.

輔料: 亮氨酸, 乳糖bezvodnaya.

2 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
8 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

多巴胺受體激動劑. Kaʙergolin – допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. 劑量, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D₂-受體.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса^® 和持續 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 天 – у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, 所以, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C_最大 血漿通過實現 0.5-4 沒有. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

分配

C_SS 通過實現 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. 血漿蛋白結合是 41-42%.

代謝

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% 劑量. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% 劑量. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

扣除

Ť_1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, 是 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

通過 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% 和 72% 劑量, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

證詞

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, spanomenorrhea, ановуляция и галакторея;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (微- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

給藥方案

Dostineks^® 它應該考慮到, желательно во время приема пищи.

至 предотвращения лактации 處方藥的劑量 1 毫克 (2 標籤。) однократно в первый день после родов.

至 подавления установившейся лактации 任命 0.25 毫克 (1/2 標籤。) 2 次/天， 2 天 (общая доза равна 1 毫克). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса^® 不應超過 0.25 毫克.

至 лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, 該藥物被規定在一個劑量 0.5 мг в неделю в 1 要么 2 入場 (由 1/2 標籤。, 例如：, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно – 上 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. 平均治療劑量 1 每週毫克, 但可能會有所不同 0.25 毫克 2 每週毫克. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 每週毫克.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 每週G.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом^® в более низкой дозе (由 0.25 毫克 1 每週一次), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, 例如：, 上 0.25 мг в неделю каждые 2 一周中的.

副作用

В ходе клинических исследований с применением Достинекса^® для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% 婦女; при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, 主要, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса^®. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. 至少, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% 病人; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% 病人.

心血管系統: 心跳; 很少 – 體位性低血壓 (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 產後天 (систолического – 更多 20 毫米汞柱。, диастолического – 更多 10 毫米汞柱。).

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 心口痛, 腹痛, 便秘, 胃炎, 消化不良.

從中樞和外週神經系統: головокружение/вертиго, 頭痛, 疲勞, 睡意, 蕭條, 乏力, 感覺異常, 昏暈.

化驗結果: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

其他: mastodinija, 鼻出血, “潮汐” 血液到的面部的皮膚, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением Достинекса^® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, 與使用卡麥角林的相關: 脫髮, повышение активности КФК в крови, 躁狂症, 呼吸困難, 腫脹, 纖維, 肝功能異常, 在肝功能試驗異常, 過敏反應, 皮疹, 呼吸系統疾病, 呼吸功能不全, valvulopatyya.

禁忌

- 兒童和青少年達 16 歲月 (安全性和有效性尚未確定);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

FROM 慎重 применяют препарат при артериальной гипертензии, развившейся при беременности (preэklampsiya, послеродовая артериальная гипертензия), 嚴重的心血管疾病, синдроме Рейно, пептической язве, 消化道出血, 嚴重肝功能不全 (рекомендуются более низкие дозы), тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (包括. 歷史), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

孕期和哺乳期

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса^® у беременных женщин не проводилось, 該藥物在懷孕期間應用可能只在的情況下, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом^®, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, 至少, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса^® 劑量 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса^® для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Dostineks^® не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

注意事項

Перед назначением Достинекса^® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 週的治療.

После применения Достинекса^® может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс^® на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс^® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (C類Child-Pugh分級), которым показана длительная терапия Достинексом^®. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс^® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (包括. 歷史). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса^® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса^®.

Dostineks^® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 次 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 天. 婦女, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом^®, а также после отмены Достинекса^® и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

婦女, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса^® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, 不執行.

使用在兒科

Безопасность и эффективность применения Достинекса^® 在 歲以下的兒童和青少年 16 歲月 未安裝.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

病人, принимающих Достинекс^®, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

過量

症狀: 噁心, 嘔吐, 消化不良疾病, 體位性低血壓, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

治療: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (洗胃) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

藥物相互作用

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом^® 不推薦.

Поскольку Достинекс^® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (例如：, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, 胃復安), TK. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса^®.

Как и другие производные спорыньи, Dostineks^® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (例如：, 紅黴素), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 2 年.