DOSTINEKS

活性物質: Kaʙergolin
當ATH: G02CB03
CCF: 催乳素分泌抑製劑
ICD-10編碼 (證詞): D35.2, E22.1, N91
當CSF: 15.07.08.01.01
生產廠家: 輝瑞公司義大利 s.r.L. (意大利)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸 白, 平, 橢圓形; 有字母標記 “P” 和 “U”, 隔開一個缺口, 一側和一個數字 “700” 頂部和底部數字有短凹口 – 另一.

輔料: 亮氨酸, 乳糖bezvodnaya.

2 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
8 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

多巴胺受體激動劑. Kaʙergolin – 麥角林的多巴胺能衍生物, 其特點是具有顯著且持久的降催乳素作用. 作用機制與直接刺激多巴胺D有關₂-垂體催乳細胞受體. 劑量, 超過降低血漿催乳素水平的效果, 具有中樞多巴胺能作用, 由多巴胺D刺激引起₂-受體.

通過觀察血漿中催乳素水平的降低 3 服用 Dostinex 後數小時^® 和持續 7-28 健康志願者和高催乳素血症患者的天數最多 14-21 天 – 產後婦女. 催乳素降低作用在嚴重程度方面均呈劑量依賴性, 和作用持續時間.

卡麥角林具有嚴格選擇性作用，, 所以, 不影響其他垂體激素的基礎分泌, 以及皮質醇.

卡麥角林的藥理作用, 與治療效果無關, 指的是血壓下降. 單次使用該藥物時，在第一次使用時觀察到最大的降壓效果 6 h 且呈劑量依賴性.

藥代動力學

吸收

口服後，卡麥角林迅速從胃腸道吸收。. C_最大 血漿通過實現 0.5-4 沒有. 食物攝入不影響卡麥角林的吸收和分佈.

分配

C_SS 通過實現 4 由於半衰期長，治療時間長達數週. 血漿蛋白結合是 41-42%.

代謝

卡麥角林代謝的主要產物, 尿液中發現, 是 6-烯丙基-8β-羧基-麥角林，濃度高達 4-6% 劑量. 尿液中含量 3 額外代謝物不超過 3% 劑量. 與卡麥角林相比，代謝產物對催乳素分泌的抑製作用明顯較小.

扣除

Ť_1/2, 通過尿排泄率評估, 是 63-68 h 健康志願者和 79-115 h 高泌乳素血症患者.

通過 10 使用該藥物後幾天，分別在尿液和糞便中檢測到 18% 和 72% 劑量, 尿液中原形藥物的比例為 2-3%.

證詞

– 預防生理性產後泌乳;

- 抑制已建立的產後泌乳;

- 疾病治療, 與高泌乳素血症有關, 包括此類功能障礙, 怎麼閉經, spanomenorrhea, 無排卵和溢乳;

- 分泌催乳素的垂體腺瘤 (微- 和泌乳素大瘤), 特發性高催乳素血症或綜合徵 “空的” 蝶鞍合併高催乳素血症.

給藥方案

Dostineks^® 它應該考慮到, 最好在吃飯時.

至 防止哺乳 處方藥的劑量 1 毫克 (2 標籤。) 出生後第一天一次.

至 抑制已建立的泌乳 任命 0.25 毫克 (1/2 標籤。) 2 次/天， 2 天 (總劑量為 1 毫克). 為了降低哺乳期患者發生體位性低血壓的風險，單劑量 Dostinex^® 不應超過 0.25 毫克.

至 疾病治療, 與高泌乳素血症有關, 該藥物被規定在一個劑量 0.5 每週毫克 1 要么 2 入場 (由 1/2 標籤。, 例如：, 週一和周四). 每週劑量應​​逐漸增加 – 上 0.5 毫克，間隔為 1 數月直至達到最佳治療效果. 平均治療劑量 1 每週毫克, 但可能會有所不同 0.25 毫克 2 每週毫克. 高泌乳素血症患者的最大劑量是 4.5 每週毫克.

根據耐受性，每週劑量可以服用一次或分為 2 每週還有更多預約. 當處方劑量超過 1 次時，建議將每週劑量分成幾個劑量 1 每週G.

對於對多巴胺能藥物過敏的患者，可以降低出現副作用的可能性, 開始使用 Dostinex 治療^® 以較低劑量 (由 0.25 毫克 1 每週一次), 然後逐漸增加直至達到治療劑量. 為了提高藥物的耐受性，如果出現嚴重副作用，可以暫時減少劑量，然後逐漸增加。, 例如：, 上 0.25 毫克 每週 每 2 一周中的.

副作用

在使用 Dostinex 的臨床研究期間^® 為了預防和抑制生理性泌乳，大約觀察到副作用 14% 婦女; 在治療疾病方面, 與高泌乳素血症有關, 副作用的頻率是 68%.

出現副作用, 主要, 在治療的前兩週內，大多數情況下隨著治療的繼續或 Dostinex 停止幾天后消失^®. 就嚴重程度而言，副作用為輕度或中度，且呈劑量依賴性。. 至少, 在治療期間，曾觀察到嚴重的副作用 14% 病人; 由於副作用，治療已於 3% 病人.

心血管系統: 心跳; 很少 – 體位性低血壓 (長期使用有降壓作用); 第一次血壓無症狀下降 3-4 產後天 (收縮壓 – 更多 20 毫米汞柱。, 舒張期 – 更多 10 毫米汞柱。).

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 心口痛, 腹痛, 便秘, 胃炎, 消化不良.

從中樞和外週神經系統: 頭暈/眩暈, 頭痛, 疲勞, 睡意, 蕭條, 乏力, 感覺異常, 昏暈.

化驗結果: 閉經女性在月經恢復後的頭幾個月內血紅蛋白水平下降.

其他: mastodinija, 鼻出血, “潮汐” 血液到的面部的皮膚, 短暫性偏盲, 手指血管痙攣, 下肢肌肉痙攣.

使用 Dostinex 進行長期治療^® 很少觀察到與正常標準實驗室參數的偏差; 閉經女性在月經恢復後的最初幾個月內血紅蛋白水平下降.

上市後研究報告了以下不良反應：, 與使用卡麥角林的相關: 脫髮, 血液中 CPK 活性增加, 躁狂症, 呼吸困難, 腫脹, 纖維, 肝功能異常, 在肝功能試驗異常, 過敏反應, 皮疹, 呼吸系統疾病, 呼吸功能不全, valvulopatyya.

禁忌

- 兒童和青少年達 16 歲月 (安全性和有效性尚未確定);

- 對卡麥角林或藥物其他成分過敏, 以及任何麥角生物鹼.

FROM 慎重 該藥用於治療動脈高血壓, 懷孕期間發育的 (preэklampsiya, 產後高血壓), 嚴重的心血管疾病, 雷諾氏綜合症, 消化性潰瘍, 消化道出血, 嚴重肝功能不全 (建議降低劑量), 嚴重精神病或認知障礙 (包括. 歷史), 由於纖維化變化或此類疾病史而導致心臟和呼吸功能受損的症狀, 與藥物同時使用, 有降血壓作用 (由於存在發生直立性低血壓的風險).

孕期和哺乳期

自從使用 Dostinex 進行對照臨床研究以來^® 尚未在孕婦中進行過, 該藥物在懷孕期間應用可能只在的情況下, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒.

如果在 Dostinex 治療期間發生懷孕^®, 應考慮停藥的建議, 還考慮到收益/風險比.

懷孕期間應避免懷孕, 至少, 1 停藥幾個月後, 鑑於其半衰期長且對胎兒影響的數據有限. 根據現有數據，Dostinex 的使用^® 劑量 0.5-2 每週毫克毫克用於治療疾病, 與高泌乳素血症有關, 並沒有伴隨流產頻率的增加, 早產, 多胎妊娠和先天性畸形.

沒有關於藥物在母乳中排泄的信息。, 但是，如果使用 Dostinex 沒有效果^® 為了防止或抑制泌乳，應避免母乳喂養. 如有違規, 與高泌乳素血症有關, Dostineks^® 不應該給患者開處方, 不想停止哺乳的人.

注意事項

在開 Dostinex 處方之前^® 以治療疾病為目的, 與高泌乳素血症有關, 有必要對垂體功能進行全面的研究.

增加劑量時，患者應在醫療監督下確定最低有效劑量。, 提供治療效果. 選擇有效的劑量方案後，建議定期進行 (1 每月一次) 血清催乳素水平的測定. 催乳素水平正常化通常在 2-4 週的治療.

使用Dostinex後^® 可能會出現直立性低血壓. 謹慎使用 Dostinex^® 藥物治療期間, 有降血壓作用.

長期治療Dostinex^® 嚴重肝功能不全的患者應以較低劑量服用 (C類Child-Pugh分級), 對於哪些人需要長期使用 Dostinex 治療^®. 在此類患者中單次使用一定劑量的藥物 1 mg 與健康志願者和肝功能損害較輕的患者相比，AUC 有所增加.

在長期使用卡麥角林後的患者中觀察到胸腔積液/胸膜纖維化和瓣膜病。. 在某些情況下，患者之前接受過麥角汀多巴胺激動劑治療. 因此多斯蒂內克斯^® 對於存在心功能不全體徵和/或臨床症狀的患者應謹慎使用 (包括. 歷史). 停藥後，患者上述症狀有所改善.

停止 Dostinex 後^® 通常高泌乳素血症會復發. 然而，一些患者的催乳素水平持續受到抑制數月. 大多數女性的排卵週期至少持續 6 停止 Dostinex 幾個月後^®.

Dostineks^® 恢復患有高催乳素性性腺功能減退症的女性的排卵和生育能力. 因為甚至在月經恢復之前也可能發生懷孕, 建議至少進行妊娠測試 1 次 4 閉經期間的幾週, 以及月經恢復後 – 每次, 當月經推遲超過 3 天. 婦女, 想要避免懷孕的人, 在 Dostinex 治療期間^®, 以及 Dostinex 停產後^® 應使用非激素避孕方法，直至恢復無排卵.

婦女, 誰懷孕了, 應在醫療監督下及時發現垂體腫大的症狀, 因為在懷孕期間，先前存在的垂體腫瘤可能會增大.

卡麥角林會導致嗜睡. 對於帕金森病患者，使用多巴胺受體激動劑可能會導致突然入睡。. 在這種情況下，建議減少 Dostinex 的劑量^® 或停止治療.

該藥物在老年疾病患者中的使用研究, 與高泌乳素血症有關, 不執行.

使用在兒科

Dostinex 的安全性和有效性^® 在 歲以下的兒童和青少年 16 歲月 未安裝.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

病人, 服用Dostinex^®, 誰昏昏欲睡, 應該警告, 建議他們不要開車和工作, 注意力的減少可能會使他們或其他人面臨嚴重受傷或死亡的風險.

過量

症狀: 噁心, 嘔吐, 消化不良疾病, 體位性低血壓, 混亂/精神病或幻覺.

治療: 應開展活動, 旨在去除未吸收的藥物 (洗胃) 並維持血壓. 建議服用多巴胺拮抗劑.

藥物相互作用

沒有關於卡麥角林和其他麥角生物鹼之間相互作用的信息; 然而，在 Dostinex 長期治療期間同時使用這些藥物^® 不推薦.

因為多斯蒂內克斯^® 通過直接刺激多巴胺受體產生治療作用, 該藥物不能與藥物同時開出, 作為多巴胺拮抗劑 (例如：, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, 胃復安), TK. 後者可能削弱 Dostinex 的降催乳素作用^®.

與其他麥角衍生物一樣, Dostineks^® 不能與大環內酯類抗生素同時使用 (例如：, 紅黴素), 因為這可能會導致卡麥角林的全身生物利用度增加.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 2 年.