Kaʙergolin (當ATH G02CB03)

當ATH:
G02CB03

特點.

白色粉末. 易溶於乙醇, xloroforme, ñ,的N-диметилформамиде, 微溶於 0,1 ñ. 鹽酸, 微溶於正己烷, 不溶性 水.

藥理作用.
Gipoprolaktinemicheskoe.

應用.

Поданным醫生案頭參考 (2005), 卡麥角林的適應症為高泌乳素血症, 特發性或引起的垂體腺瘤.

禁忌.

過敏症 (包括. 麥角生物鹼的衍生物), 未控制的高血壓, 心臟的功能障礙和呼吸因纖維化或這種症狀在歷史上的存在的症狀.

限制.

高血壓, 與懷孕有關 (子癇, preэklampsiya), 同時使用多巴胺拮抗劑的D-₂-受體, 手段, 有降血壓作用, 肝功能異常, 童年 (安全性和有效性尚未確定).

妊娠和哺乳.

如果懷孕應謹慎使用, 如果預期好處對母親超過了潛在的風險對胎兒 (卡麥角林孕婦足夠的對照試驗一直沒有). 患者應該被警告說，需要告知醫生有關計劃, 據稱懷孕或持有決定繼續或終止治療.

分類行動導致美國FDA - 乙. (在動物繁殖研究顯示對胎兒的不利影響沒有風險, 在孕婦適當和良好控制的研究還沒有完成。)

卡麥角林的對生殖功能的影響的研究是在老鼠身上進行, 大鼠和兔子, 接受他的灌胃, 通過鼻子插. 老鼠, 在卡麥角林的劑量處理過的 8 毫克/千克/天 (55-倍過量MRDC) 在器官形成期, 對母親的身體標記的毒性作用; 觀察致畸作用. 大鼠, 接收 0,012 卡麥角林毫克/千克/天 (大約 1/7 MRDC) 在器官形成期, 有所增加植入後丟失embriofetalnyh. 在後卡麥角林的給藥兔為器官發生的劑量的期間 0,5 毫克/千克/天 (19 MRDC) 對母親的身體標記的毒性作用 (消瘦和疲憊). 在一定劑量 4 毫克/千克/天 (150 MRDC) 各種胎兒畸形的發生率增加. 然而，其他研究，劑量卡麥角林的至 8 毫克/千克/天 (300 MRDC) 兔畸形, embrio- 和foetotoxic效應指出. 在懷孕的雌性大鼠放射研究顯示出高濃度卡麥角林和其在子宮壁的代謝物和在胎兒的組織中缺乏的積累的. 當劑量卡麥角林多給予大鼠 0,003 毫克/千克/天 (1/28 MRDC) 為 6 在孩子出生前和哺乳期間天減慢新生兒的生長, 已經有死亡的病例因乳汁分泌減少.

未知, 卡麥角林是否分配到母乳中的人類. 卡麥角林，其代謝產物被發現在哺乳大鼠的母乳. 因為許多藥物排泄婦女和可能發生嚴重不良影響的奶粉對嬰兒卡麥角林, 應決定是否終止哺乳, 或拒絕接受卡麥角林 (給定需要的藥物的程度到母).

副作用.

卡麥角林的安全性進行了研究以上 900 患者高泌乳素血症; 大部分不良事件的嚴重程度為輕度或中度. 在4週的雙盲, 安慰劑對照的研究中，患者接受一定劑量的卡麥角林 0,125, 0,5, 0,75 和 1,0 毫克每週兩次; 劑量減半在第一週. 我們注意到以下副作用 (旁邊出現此副作用的百分比的組卡麥角林的, 括號 - 安慰劑):

從神經系統和感覺器官: 頭痛 26% (25%), 頭暈 15% (5%), 眩暈 1% (0%), 感覺異常 1% (0%), 睡意 5% (5%), 蕭條 3% (5%), 神經緊張 2% (0%), 乏力 9% (10%), 疲憊狀況 7% (0%), 模糊的視野 1% (0%).

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 體位性低血壓 4% (0%).

上消化道的一部分: 消化不良 2% (0%), 噁心 27% (20%), 嘔吐 2% (0%), 便秘 10% (0%), 腹痛 5% (5%).

其他: 潮熱 1% (5%), 乳房疼痛 1% (0%), 痛經 1% (0%).

卡麥角林的安全性進行了研究在可控和不可控的試驗約 1200 治療帕金森氏症, 卡麥角林接受劑量, 遠遠超過MRDC患者的高催乳素血症 (至 11,5 毫克/天). 這些患者被確定額外的副作用, 如何運動障礙, 幻覺, 混亂, 外週水腫. 很少觀察心臟衰竭, 胸腔積液, lyegochnyi纖維化, 胃潰瘍或十二指腸潰瘍, 還有一例縮窄性心包炎的報告.

在上市後的註冊研究，以下的不良反應, 與使用卡麥角林的相關 (厘米. 注意事項): valvulopatyya, 纖維, 性慾亢進, 增加性慾, 脫髮, 侵略性.

合作.

它不應該被用於與多巴胺D2拮抗劑₂-受體 (吩噻嗪, butyrofenona, 噻噸, 胃復安). 用藥物同時治療, 具有結合血漿蛋白的高度, 不太可能受卡麥角林的血漿蛋白的連接. 注意應同時使用的手段, 有降血壓作用.

過量.

症狀: 鼻塞, 昏暈, 幻覺.

治療: 對症, 維持血壓.

計量和管理.

裡面, 在初始劑量 0,25 毫克 2 週1次. 可能會增加劑量 1 毫克 2 週1次 (血漿催乳素的控制下). 所述劑量不再增加, 一旦 4 太陽. 如果血漿催乳素的正常水平期間保持 6 個月, 治療可以停止, 然而，應定期監控催乳素的內容, 如果必要的話，重新開始治療. 治療持續超過成效 24 不裝個.

注意事項.

Valvulopatyya. 心臟valvulopatii病例已報告患者, 長治療高劑量卡麥角林 (>2 毫克/天) 在帕金森氏病的治療. 罕見的病例報告與短期治療連接 (<6 個月) 或患者, 接受低劑量的高泌乳素血症的治療.

醫生應規定最低有效劑量卡麥角林為高催乳素血症的治療，並定期評估是否需要繼續這種療法. 除了, 病人, 長期接受治療, 週期性監測心臟的, 包括. 超聲心動圖. 任何病人, 這與卡麥角林治療期間有心臟疾病的體徵或症狀, 包括. 呼吸困難, 腫脹, 充血性心臟衰竭或重新出現的心臟雜音, 應檢查可能valvulopatii.

卡麥角林應謹慎使用患者血流動力學的現有閥門顯著疾病或正在服用其他藥品, 與valvulopatiey相關.

纖維. 與其它麥角衍生物, 卡麥角林的慢​​性給藥已經報導胸腔積液或肺纖維化病例 (有些消息是從患者, 誰曾接受治療ergotaminovy​​mi多巴胺受體激動劑). 卡麥角林不應該用於患者的症狀和/或呼吸或心臟疾病的臨床症狀, 與組織纖維化, 歷史或當前. 報導, 胸腔積液或肺纖維化的診斷，從而停止治療後，卡麥角林, 症狀有所改善.

它被發現, 這血沉率的相關性異常增高伴胸腔積液/纖維化. 在原因不明的ESR情況下，建議增加胸部X光. 除了, 血清肌酐測定也可以在纖維化疾病的診斷幫助.

在初始劑量使用卡麥角林的, 超額 1,0 毫克, 可引起體位性低血壓. 卡麥角林不旨在抑制或抑制生理泌乳 (使用溴隱亭與高血壓的風險相關聯的目的, 行程, 癲癇發作). 它應慎用卡麥角林老人使用, 接受肝功能異常的可能性, 腎, 心, 並且在使用藥物方面合併症和.