Dopegit

活性物質: 甲基多巴
當ATH: C02AB01
CCF: 中央α興奮劑₂-adrenoreceptorov. 降壓藥
ICD-10編碼 (證詞): I10
當CSF: 01.09.01.01
生產廠家: 蛋 製藥Plc的 (匈牙利)

劑型, 成分和包裝

丸 белые или серовато-белые, 圓, 平, 倒角, гладкие с одной стороны, 在另一側 – гравировка “DOPEGYT”, 很少或沒有氣味.

輔料: 乙基纖維素, 硬脂酸鎂, 玉米澱粉, 硬脂酸, 羧甲基鈉 (A型), 滑石.

50 個人計算機. – 棕色玻璃瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α₂-受體;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;

— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, 多巴胺, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, 和地位, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 沒有. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 天. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 天.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.

分配

Незначительно (減 20%) связывается с белками плазмы крови. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

代謝

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

扣除

主要是寫在尿. 大約 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T_1/2 等於 1.7 沒有. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. 在嚴重腎功能不全 (без гемодиализа) Ť_1/2 метилдопы увеличивается в 10 時間.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

證詞

- 動脈高血壓.

給藥方案

Таблетки принимают внутрь до или после еды. 該模式單獨設置.

成人 在第一個任命 2 дня по 250 毫克 (1 標籤。) 2-3 次/天, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (一切 2 在當天的 250 毫克) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. 維持劑量是 0.5-2 克/天 2-4 入場.

每日最大劑量是 2 G. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит^® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

後 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита^®.

至 病人 老年人 начальная доза должна быть как можно ниже, 不再 250 毫克 2 次/天, TK. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 G, которую превышать нельзя.

例 腎功能受損 調整劑量. 在 почечной недостаточности легкой степени тяжести (腎小球濾過率 (SCF) > 50 毫升/分鐘) следует выдерживать интервал между приемами 8 沒有, 在 中度腎功能不全 (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 沒有, а при 嚴重腎功能不全 (SCF < 10 毫升/分鐘) – 12-24 沒有.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита^® 在 孩子們 是 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 入場. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 毫克/千克體重) с интервалами не менее двух дней.

副作用

從中樞和外週神經系統: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, 頭痛，乏力; 也許 – 感覺異常, 頭暈, 焦慮, 蕭條, 精神病 (слабый и преходящий), 噩夢, 很少 – parkinsonizm, 舞蹈手足徐動, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (也許, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

心血管系統: 增加心絞痛, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, sinusovaya心動過緩, снижение чувствительности каротидного синуса, 體位性低血壓, 外週水腫, 體重增加, 很少 – miokardit, perikardit.

從消化系統: 胰腺炎, 結腸炎, 嘔吐, 腹瀉, 唾液腺炎, изъязвление или почернение языка, 噁心, 便秘, 脹氣, 口乾, 黃疸, 肝炎, 膽汁淤積, 肝酶升高.

從造血的側: 骨髓抑制, 白細胞減少症, 粒細胞缺乏症, 血小板減少, gemoliticheskaya貧血, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, Coombs試驗陽性; 很少 – obratimaya leykopeniya和血小板減少, gemoliticheskaya貧血.

過敏反應: 血管炎, 症狀, 外形酷似SLE, 發燒, eozinofilija, 中毒性表皮壞死松解症 (萊爾綜合徵), 皮疹.

對內分泌系統的一部分: 高泌乳素血症, 男性乳房發育症, 溢乳.

對生殖系統的一部分: 閉經, 效力和/或性慾降低.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌痛.

呼吸系統: 鼻塞.

其他: повышение остаточного азота крови.

禁忌

-急性肝炎, 肝硬化;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

- 抑鬱症;

— гемолитическая анемия;

- 急性心肌梗死;

- 嗜鉻細胞瘤;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 應遵醫囑在腎功能不全患者 (調整劑量), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

孕期和哺乳期

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, 比女性, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

注意事項

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, TK. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% 病人, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. 少於 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. 例如, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

在第一時間 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® 應立即停止. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).

病人, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在初始, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, 需要精神運動反應速度的. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

過量

症狀: 嚴重低血壓, vыrazhennaya心動過緩, 弱點, 睡意, 昏睡, 震, 頭暈, 便秘, 脹氣, 腹瀉, 噁心, 嘔吐, 腸道收縮乏力.

治療: 洗胃, 嘔吐刺激, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, OCK, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (例如：, 腎上腺素).

藥物相互作用

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, 三環類抗抑鬱藥, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, NSAIDs的, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, β受體阻滯劑, 全身麻醉的資金, 抗焦慮藥 (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® с этанолом и другими препаратами, 中樞神經系統抑製劑, происходит усиление депрессии.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在出溫度兒童接觸從15°到25℃. 保質期 – 5 歲月.