DETRUZITOL
活性物質: 托特羅定
當ATH: G04BD07
CCF: 準備, 降低的泌尿道平滑肌的音
ICD-10編碼 (證詞): N31.2, R32, R35
當CSF: 28.02.01.01
生產廠家: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (意大利)
劑型, 成分和包裝
丸, 塗 白, 圓, 透鏡狀, 在一側上刻有圓弧的上方和下方的字母 “至”.
| 1 標籤. | |
| толтеродина* L-тартрат | 1 毫克, |
| 相當於托特羅定的內容* | 0.68 毫克 |
輔料: 微晶纖維素, 磷酸氫鈣二水合物, 羥基乙酸澱粉鈉, 硬脂酸鎂, 膠體無水二氧化矽, gipromelloza, 硬脂酸, 二氧化鈦.
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.
60 個人計算機. – 瓶 (1) – 紙板包裝.
丸, 塗 白, 圓, 透鏡狀, 在一側上刻有圓弧的上方和下方的字母 “DT”.
| 1 標籤. | |
| толтеродина* L-тартрат | 2 毫克, |
| 相當於托特羅定的內容* | 1.37 毫克 |
輔料: 微晶纖維素, 磷酸氫鈣二水合物, 羥基乙酸澱粉鈉, 硬脂酸鎂, 膠體無水二氧化矽, gipromelloza, 硬脂酸, 二氧化鈦.
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.
60 個人計算機. – 瓶 (1) – 紙板包裝.
長期行動的膠囊 與蓋和外殼藍綠, 施加白色水墨人物 “2” 在殼體和在人的形式的符號上 – 在蓋.
| 1 帽. | |
| толтеродина* L-тартрат | 2 毫克, |
| 相當於托特羅定的內容* | 1.37 毫克 |
輔料: 蔗糖, 玉米澱粉, 乙基纖維素, trigliceridy (平均鏈長), 油酸, gipromelloza, 明膠, 二氧化鈦, indigokarmin, 氧化鐵黃, 白墨製藥Opacode白色S-1-7085.
7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (7) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (12) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (40) – 紙板包裝.
30 個人計算機. – 瓶 (1) – 紙板包裝.
90 個人計算機. – 瓶 (1) – 紙板包裝.
長期行動的膠囊 蓋和車身藍色, 施加白色水墨人物 “4” 在殼體和在人的形式的符號上 – 在蓋.
| 1 帽. | |
| толтеродина* L-тартрат | 4 毫克, |
| 相當於托特羅定的內容* | 2.74 毫克 |
輔料: 蔗糖, 玉米澱粉, 乙基纖維素, trigliceridy (平均鏈長), 油酸, gipromelloza, 明膠, 二氧化鈦, indigokarmin, 白墨製藥Opacode白色S-1-7085.
7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (7) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (12) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (40) – 紙板包裝.
30 個人計算機. – 瓶 (1) – 紙板包裝.
90 個人計算機. – 瓶 (1) – 紙板包裝.
* 國際非專有名稱, 世界衛生組織推薦的 – tolterodin.
藥理作用
準備, 降低的泌尿道平滑肌的音. 競爭者米菸鹼型乙酰膽鹼受體阻滯劑與受體膀胱最大的選擇性. 作為托特羅定, 和它的5-羥甲基衍生物是非常具體的毒蕈鹼受體，並且對其它受體無顯著影響.
該藥物減少逼尿肌的收縮活動, 並且還減少唾液的分泌.
劑量, 超過治療, 使膀胱不完全排空和增加的殘尿的量.
托特羅定的治療效果達到通過 4 一周中的.
不托特羅定抑制CYP2D6, 2C19, 3A4или1A2.
藥代動力學
吸收
口服後托特羅迅速從胃腸道吸收, 與服用藥丸後，他很快就被吸收, 比膠囊後服用. 後服用藥丸ç最大 血清中獲得通過 1-2 沒有, 膠囊給藥後 – 通過 2-6 沒有.
治療劑量的範圍 (1-4 毫克) 有C的值之間的線性關係最大 血清和劑量準備.
托特羅定的絕對生物利用度 65% 患者CYP2D6缺乏和 17% 大多數患者.
食物不影響藥物的生物利用度, 雖然托特羅定濃度的增加, 用時取食物.
分配
CSS 它達到了內 2 片劑給藥後的天數，並用於 4 膠囊給藥後的天數. VD 托特羅定 – 113 升.
托特羅定及其5-羥甲基代謝物優先結合到類粘蛋白; 未綁定的分數最高 3.7% 和 36% 分別.
由於在蛋白結合托特羅定和患者托特羅定AUC值的5-羥甲基代謝產物的差異缺陷CYP2D6靠近托特羅定和5-羥甲基代謝產物，多數患者具有相同的給藥方案的AUC值的總和. 因此，安全, 耐受性和藥物的臨床效果不依賴於CYP2D6活性.
代謝
托特羅定主要通過代謝酶的使用CYP2D6多晶型與藥理活性5-羥甲基代謝產物肝, 然後代謝成-5-羧酸和N- dezalkilirovannoy -5-羧酸. 5-托特羅定的羥甲基代謝產物是接近的藥理學性質，並且在大多數患者中，顯著提高了藥物的作用.
與個體代謝降低 (缺乏CYP2D6) 托特羅定podvergaetsya dezalkilirovaniyu izofermentami與CYP3A4 obrazovaniem的N- dezalkilirovannogo托特羅定, 不具有藥理活性.
扣除
大多數患者全身清除血清托特羅定約 30 L /. 後服用藥丸牛逼1/2 是托特羅定 2-3 沒有, аŤ1/2 5-gidroksimetilynogo代謝產物 – 3-4 沒有. 在接收到該膠囊Ť1/2 無論托特羅定, 和5-羥甲基代謝物是 6 沒有. 個體代謝減少Ť1/2 同時接受片後, 和膠囊約 10 沒有.
降低通關與CYP2D6缺陷的起始化合物的個體導致托特羅定的濃度增加 (大約 7 時間) 對非檢測濃度的5-羥甲基代謝產物的背景.
大約 77% 托特羅定是在尿中排泄和 17% – 糞便. 減 1% 劑量排泄不變和周圍 4% – 它看到了代謝物5 gidroksimetilynogo. 5-羧酸和N- dezalkilirovannaya -5-羧酸包括, 分別, 大約 51% 和 29% 量的, 即在尿中排泄.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
托特羅定的AUC值及其活性5-羥甲基代謝產物增多有關 2 在倍肝硬化患者.
平均AUC托特羅定和5-羥甲基代謝產物 2 嚴重腎功能損害倍高的患者 (腎小球濾過率≤胰島素 30 毫升/分鐘). 在這些患者中其他代謝物的血漿濃度高得多 (在 12 時間). 這些代謝物的臨床意義增加AUC未知.
證詞
- 膀胱過度活動症, 頻繁表現, 必須敦促小便, 尿頻和/或尿失禁.
給藥方案
藥物施用的每日劑量 4 毫克: 平板電腦, 塗, – 由 2 毫克 2 次/天, 長期行動的膠囊 – 由 4 毫克 1 時間/天.
總劑量可以減少到 2 毫克/天, 根據個人的耐受性.
在 肝功能障礙和/或腎, 雖然使用酮康唑或其他強效CYP3A4抑製劑的推薦劑量為每日 2 毫克: 平板電腦, 塗, – 由 1 毫克 2 次/天, 長期行動的膠囊 – 由 2 毫克 1 時間/天.
副作用
副作用, 與抗膽鹼相關: 常 (多 10%) – 口乾; 有時 (1-10%) – 減少流淚 (結膜乾燥), 住宿騷亂; 很少 (減 1%) – 尿瀦留.
從消化系統: 有時 (1-10%) – 消化不良, 便秘, 腹痛, 脹氣, 嘔吐; 很少 (減 1%) – hastroэzofahealnыy回流.
從中樞和外週神經系統: 有時 (1-10%) – 頭痛, 頭暈, 弱點, 睡意, 疲勞, 神經緊張, 視覺障礙; 很少 (減 1%) – 混亂, 幻覺.
從泌尿系統: 有時 (1-10%) – dizurija.
心血管系統: 很少 (減 1%) – 血液急於在臉上, 心動過速, 心悸的感覺, 外週水腫.
過敏反應: 很少 (減 1%) – 過敏反應, 包括血管神經性水腫.
副作用, 由於在片劑中藥物的給藥: 有時 (1-10%) – 胸痛, 乾燥症, 支氣管炎, 體重增加.
副作用, 由於服用藥物膠囊庫: 有時 (1-10%) – 鼻竇炎.
禁忌
- 尿瀦留;
- Nepoddayushtayasya lecheniyuzakrыtougolynaya青光眼;
- 重症肌無力;
- 嚴重的潰瘍性結腸炎;
- 巨結腸;
- 成立過敏托特羅定等成分.
FROM 慎重 由於尿瀦留的風險與處方嚴重下尿路梗阻, 在胃腸道蠕動減少的危險性增加, 消化道中的阻塞性疾病 (例如：, 狹窄pryvratnyka), 腎或肝功能衰竭 (每日劑量不應超過 2 毫克), 神經病, 食管裂孔疝, 以及歲以下的兒童和青少年 18 歲月.
孕期和哺乳期
有藥物在妊娠的安全性沒有充分和良好對照的研究一直沒有, 因此，使用Detruzitola® 懷孕是可能的，只有, 如果治療的母親超過了潛在的風險對胎兒的預期利益.
因為在母乳中除去托特羅定的數據不存在, 應哺乳期間應避免.
育齡婦女 應該使用避孕治療期間Detruzitolom可靠的方法®.
注意事項
治療前應排除器質性原因頻繁，迫切需要排尿.
在對QT間期藥物作用的研究是在一個劑量更明顯 8 毫克/天 (什麼 2 比治療劑量高次 – 4 毫克), 以及患者的活性較低的CYP2D6.
在一份聯合接待和托特羅定劑量莫西沙星 8 毫克/天，對QT間期後者的效果尚未作為發音為相比四天治療托特羅定, 然而，這些數據的正確性未被證實.
因此，你應該給予藥物治療先天性或後天記錄QT間期的時候要特別小心延長, 以及服用抗心律失常藥物IA類 (奎尼丁, prokaynamyd) 或III級 (胺碘酮, 索他洛爾).
與CYP3A4抑製劑的應用, 如大環內酯類抗生素 (紅黴素, 克拉黴素) 或抗真菌藥 (酮康唑, 伊曲康唑和咪康唑), 應減少的日總劑量 2 毫克.
使用在兒科
Detruzitol® 不推薦兒童, 因為目前在這些患者中的安全性和藥物的療效尚未研究.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
由於Detruzitol® 可能引起的住宿干擾和減少精神運動反應的速率, 治療期間應避免駕駛車輛和職業有潛在危險的活動，, 需要高濃度和精神運動速度反應.
過量
最重要的 症狀: 住宿干擾和排尿困難, 並可能出現幻覺, 亂鬧, 抽搐, 呼吸衰竭, 心動過速, 尿瀦留, 瞳孔散大.
治療: 洗胃, 預約活性炭, simptomaticheskaya療法: 幻覺的發展 - 毒扁豆鹼, 與痙攣，或興奮的表情 - 苯二氮卓抗焦慮藥結構, 這下發達呼吸衰竭 – 人工呼吸; 心動過速 – β受體阻滯劑; 當尿瀦留 – 膀胱導尿; 當瞳孔散大 – 毛果芸香鹼的滴眼劑和/或患者的轉移在黑暗的房間. 隨著採取必要的行動過量, 針對長QT.
藥物相互作用
合併後的應用Detruzitola® 與其它藥物, 具有抗膽鹼能性, 可以增加治療效果和副作用.
在應用程序中Detruzitola® M-holinomimetikami治療效果可以減少.
合併後的應用Detruzitola® 用甲氧氯普胺和西沙必利可能會削弱過去的效果.
藥物可能藥代動力學相互作用, 通過2D6或3A4同功酶細胞色素P450的代謝，或者是抑製劑或這些同工酶的誘導劑.
如果患者的CYP2D6缺陷，應避免同時給藥Detruzitolom® 強CYP3A4抑製劑, 如大環內酯類抗生素 (эritromitsin和克拉黴素), 抗真菌藥 (伊曲康唑, 酮康唑和咪康唑), 由於托特羅定血清中增加的濃度和過量的風險.
Detruzitola的組合使用® 氟西汀 (CYP2D6的有效抑製劑, 這是代謝為去甲氟西汀, 是CYP3A4的抑製劑) 僅導致輕微增加在托特羅定的總AUC和其活性代謝物，5-羥甲, 是不伴有臨床顯著反應.
托特羅定不與華法林或複方口服避孕藥互動 (含炔雌醇/左炔諾孕酮).
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
B名單. 藥物應貯存在黑暗, 無法進入到下孩子不超過25℃. 保質期片, 塗, – 3 年; 緩釋膠囊 – 2 年.
不要使用超過有效期限.
