氨苯碸-FATOL

活性物質: 氨苯砜
當ATH: J04BA02
CCF: Противолепрозный препарат группы сульфонов
當CSF: 07.07
生產廠家: FATOL ARZNEIMITTEL GmbH (德國)

劑型, 成分和包裝

丸 白, 圓, 透鏡狀, с риской для разлома на одной стороне.

[環] 磷酸氫鈣二水合物, 微晶纖維素, 一水乳糖, kopovydon, krospovydon, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂 (растительный).

25 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
25 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

說明活性物質的

藥理作用

Противолепрозное средство группы сульфонов. 它具有抑菌效果. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, 卡氏肺囊蟲.

藥代動力學

Медленно абсорбируется из ЖКТ. 生物利用度 – 70-80%. 它是均勻分佈在主體, но особенно высокие концентрации создаются в печени, 肌肉, почках и коже. Концентрация в слюне – 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Ť_最大 – 從 2 至 6 沒有. При применении в разовых дозах 50 和 100 мгÇ_最大 是 0.6-0.7 和 1.7-1.9 微克/毫升，分別.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” 要么 “медленным”, при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – 多 90%.

Ť_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 沒有 (平均約 30 沒有). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.

證詞

在聯合治療: лечение и профилактика всех форм лепры, 預防瘧疾, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.

給藥方案

給藥方案個體. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 毫克/天或 1-2 毫克/千克/天. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 毫克. 長期治療.

副作用

從造血系統: возможны гемолитическая анемия, metgemoglobinemiâ (при приеме суточной дозы более чем 200 毫克), 粒細胞缺乏症.

從消化系統: 很少 – 噁心, 嘔吐, 肝炎.

皮膚病反應: 皮疹, 剝脫性皮炎, 中毒性表皮壞死松解症, Stevens-Johnson綜合徵.

其他: 頭痛.

禁忌

嚴重貧血, повышенная чувствительность к дапсону.

孕期和哺乳期

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

注意事項

С осторожностью применяют дапсон у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, TK. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии.

В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.

藥物相互作用

При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови.

Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.