暢沛

活性物質: ВАРЕНИКЛИН
當ATH: N07BA03
CCF: 藥物尼古丁成癮的治療
ICD-10編碼 (證詞): F17
當CSF: 02.17
生產廠家: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (德國)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, kapsulovidnye, 透鏡狀, 刻 “輝瑞公司” 在一側和 “CHX 0.5” – 另一.

輔料: 微晶纖維素, 磷酸氫鈣, 羧甲基纖維素鈉, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂.

塗膜的組合物: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, 二氧化鈦, 聚乙二醇), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, 三醋酸甘油酯).

丸, 薄膜包衣 淺藍, kapsulovidnye, 透鏡狀, 刻 “輝瑞公司” 在一側和 “CHX 1.0” – 另一.

輔料: 微晶纖維素, 磷酸氫鈣, 羧甲基纖維素鈉, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂.

塗膜的組合物: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, 二氧化鈦, 聚乙二醇, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, 三醋酸甘油酯).

Первичная упаковка.

11 個人計算機. (標籤. 500 G) – 水泡.
11 個人計算機. (標籤. 500 G) 和 14 個人計算機. (標籤. 1 毫克) – 水泡.
14 個人計算機. (標籤. 1 毫克) – 水泡.
28 個人計算機. (標籤. 1 毫克) – 水泡.
56 個人計算機. (標籤. 1 毫克) – 銀行聚乙烯.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 個人計算機. (標籤. 500 G) 在 1 блистере и 14 個人計算機. (標籤. 1 毫克) 在 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 個人計算機. (標籤. 500 G) 和 14 個人計算機. (標籤. 1 毫克) 在 1 блистере, 和 28 個人計算機. (標籤. 1 毫克) 在 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 個人計算機. (標籤. 1 毫克) – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. (標籤. 1 毫克) – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. (標籤. 1 毫克) – 水泡 (4) – 紙板包裝.
14 個人計算機. (標籤. 1 毫克) – 水泡 (8) – 紙板包裝.
14 個人計算機. (標籤. 1 毫克) – 水泡 (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 個人計算機. (標籤. 1 毫克) – 水泡 (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 個人計算機. (標籤. 1 毫克) – 銀行聚乙烯 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

藥物尼古丁成癮的治療. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, 即. одновременно проявляет агонистическую активность (但不, 比尼古丁) 和尼古丁存在下的拮抗作用.

體外電生理學研究和體內神經生化研究表明, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, 但程度要小得多, 比尼古丁. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. 從而, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (競爭性活動) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

藥代動力學

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 毫克) и повторном (1-3 毫克/天) применении.

吸收

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_最大 в плазме обычно достигается в течение 3-4 沒有 . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 天.

分配

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. 血漿蛋白結合率低 (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

代謝和排泄

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. 在尿中排泄 92% дозы в неизмененном виде, 減 10% – 作為代謝產​​物. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) 並作為代謝產​​物 – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

Ť_1/2 是關於 24 沒有. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, 性別, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 毫升/分鐘). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 毫升/分鐘) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 毫升/分鐘). 重症患者腎功能​​不全 (CC < 30 毫升/分鐘) AUC варениклина увеличилась в 2.1 時. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (年齡 65-75 歲月) 沒有改變.

證詞

— никотиновая зависимость у взрослых.

給藥方案

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

該藥物內服或與食物同. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. 推薦的劑量是 1 毫克 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

療程 12 太陽. 病人, которые успешно прекратили курение к концу 12 一周中的, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 毫克 2 次/天， 12 太陽.

病人, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, 提供, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

至 пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 毫升/分鐘) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) 需要調整劑量.

至 嚴重程度的腎衰竭患者 (CC < 30 毫升/分鐘) рекомендуемая доза Чампикса^® 是 1 毫克 1 時間/天. 治療開始時採用的劑量 500 G 1 時間/天, которую через 3 дня увеличивают до 1 毫克 1 時間/天.

Пациентам с нарушением функции печени 不需要校正劑量.

老年患者 不需要校正劑量. 應當考慮, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® не следует назначать 兒童和青少年達 18 歲月, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

副作用

反應, 與戒菸有關 (尼古丁戒斷綜合症), на фоне или без терапии Чампиксом^®: 情緒低落和煩躁, 失眠, 易怒, 不高興和憤怒的感覺, 報警, 注意力不集中, 躁動, 心率降低, 食慾增加或體重增加, 伴隨的精神障礙可能加劇.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, 在分析結果期間沒有嘗試區分不良事件, 與研究藥物的使用相關, 和不良反應, 也許, 與尼古丁戒斷綜合症本身有關.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, 我們曾經, 平時, 弱或中度表達，其頻率不依賴於年齡, 患者的種族或性別. 病人, получавших Чампикс^® 按推薦劑量 1 毫克 2 滴定期後 次/天, 最常見的不良反應是噁心 (28.6%). 在大多數情況下，噁心發生在治療早期, 表達較弱或中等, 很少需要停藥.

由於不良事件而中斷治療的比率為 11.4% 在集團, 接受伐尼克蘭和 9.7% 對於安慰劑組. 組內因主要不良反應而停藥的比例, 分別接受伐尼克蘭治療和安慰劑組: 噁心 - 2.7% 和 0.6%; 頭痛 - 0.6% 和 1.0%; 失眠 - 1.3% 和 1.2%; 不尋常的夢—— 0.2% 和 0.2%.

不良反應的頻率的測定: 常 (≥ 1/10); 常 (≥ 1/100 但 < 1/10); 很少 (≥ 1/1000, 但 < 1/100).

感染: 很少 – 支氣管炎, nazofaringit, 鼻竇炎, 真菌感染, 病毒感染.

代謝: 常 – 食慾增加; 很少 – 厭食, 食慾下降, 煩渴, 體重增加, 血液中的鈣含量降低.

從中樞和外週神經系統: 常 – 不尋常的夢想, 失眠, 頭痛; 常 – 睡意, 頭暈, disgevziya; 很少 – 恐慌反應, 精神遲緩, aphronia, 情緒波動, 震, 不協調, 構音障礙, 躁動, disforija, gipesteziya, 暮氣.

心血管系統: 很少 – 血壓升高, 心電圖 ST 段壓低, 心電圖上 T 波振幅降低, 增加心臟速率, 心房顫動, 心跳.

從感官: 很少 – 盲點, 鞏膜顏色的變化, 疼痛在眼球, 瞳孔散大, 畏光, 近視, 流淚增加, 在耳朵的噪音, 味覺下降.

呼吸系統: 很少 – 呼吸困難, 咳嗽, 嘶啞, 在喉和喉痛, 喉嚨刺激, 呼吸道充血, 鼻旁竇充血, 鼻咽部有滲出物, 鼻漏, 打鼾.

從消化系統: 很經常-噁心; 常 – 嘔吐, 便秘, 腹瀉, 腹脹, 胃部不適, 消化不良, 脹氣, 口乾; 很少 – 吐血, 便血, 胃炎, 胃食管反流病, 腹痛, 腸道疾病, 違反椅子, 噯氣, 鵝口瘡, 牙齦腫痛, 舌苔, 變化在肝功能試驗.

皮膚病反應: 很少 – 全身性皮疹, эritema, prurit, 青春痘, 多汗症, 夜間出汗增多.

在肌肉骨骼系統的一部分: 很少 – 關節僵硬, 肌肉痙攣, 胸壁疼痛, 肋軟骨炎.

從泌尿系統: 很少 – 糖尿, 夜尿, 尿.

生殖系統: 很少 – menorragija, 白帶, 性功能障礙, 增加性慾, 性慾下降, 精子變化.

其他: 常 – 疲勞; 很少 – 胸部不適, 胸痛, 發燒, rhigosis, 乏力, 晝夜節律睡眠, 全身乏力, 囊腫, 血小板計數減少, C反應蛋白水平升高.

無論是否接受治療戒菸都會伴隨尼古丁戒斷綜合徵的發生以及伴隨的精神障礙的惡化.

В ходе пострегистрационных исследований 病人, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, 已有抑鬱情緒病例報告, ažitacii, 行為障礙, 自殺意念和自殺企圖. 由於這些現像是由數量不確定的人群自願報告的結果記錄的, 並不總是能夠準確地確定它們的頻率或與藥物作用的因果關係. 並非所有患者, 這些消息中描述的, 有精神障礙病史，並非所有人都戒菸. Роль Чампикса^® в развитии реакций, 這些消息中描述的, 未知. 還報告了過敏反應的病例 – 血管性水腫和麵部水腫.

禁忌

- 終末期腎功能衰竭;

- 取決於 18 歲月 (關於該藥物在該年齡段的有效性和安全性的臨床數據不足);

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏的藥物.

孕期和哺乳期

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® 懷孕期間進行, 因此，該藥物的使用是禁忌的.

未知, 伐尼克蘭會分泌到人類的母乳中嗎？. 如果有必要，應停止哺乳期哺乳期藥物的使用.

注意事項

生理變化, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, 可能會改變某些藥物的藥代動力學或藥效學, 這可能需要調整劑量 (例如：, 用於茶鹼, 華法林和胰島素).

完成伐尼克蘭治療 3% 患者伴有煩躁情緒增加, 渴望吸煙, 抑鬱和/或失眠.

在註冊後使用該藥物期間，有報告出現精神神經障礙, 包括行為障礙, ažitaciû, 鬱悶的心情, 患者的自殺意念和自殺行為, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. 醫生必須向患者解釋, 接受該藥物, 出現神經精神症狀的可能性以及逐漸減少劑量的需要. 病人, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, 煩躁或抑鬱的情緒, 這不是該患者以前的特徵, 以及出現自殺意念或自殺行為時. 在開始治療之前，您應該了解, 患者之前是否有任何精神障礙.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, 因此，不建議患者開車, 在評估個人對藥物的反應之前使用複雜的機械或執行其他潛在危險的任務.

過量

尚未報告伐尼克蘭過量的病例。.

治療: 對症和支持療法舉行. 嚴重腎功能不全患者的瓦尼克蘭在血液透析期間被消除, 然而，尚無在藥物過量的情況下使用血液透析的經驗.

藥物相互作用

尚未發現伐尼克蘭與其他藥物有臨床意義的相互作用。. 伐尼克蘭或下列藥物同時使用時無需調整劑量.

體外研究表明, 伐尼克蘭不會改變藥物的藥代動力學, 在細胞色素P450系統同工酶的作用下代謝. 由於伐尼克蘭的清除率小於 10% 由於新陳代謝而進行, 不會, 該物質, 影響給定酶系統的活性, 可能影響伐尼克蘭的藥代動力學, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® 不需要.

治療濃度的伐尼克蘭不會抑制人體腎蛋白轉運. 故, 伐尼克蘭不應影響藥物的藥代動力學, 通過腎臟分泌消除 (特別是, 二甲雙胍).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

二甲雙胍. 伐尼克蘭不影響二甲雙胍的藥代動力學. 二甲雙胍不會改變伐尼克蘭的藥代動力學.

西咪替丁. 西咪替丁導致伐尼克蘭 AUC 增加 29% 由於腎清除率下降.

地高辛. 伐尼克蘭不改變穩定狀態下地高辛的藥代動力學。.

華法林. 伐尼克蘭不改變華法林的藥代動力學，也不影響凝血酶原時間 (MHO). 戒菸本身可能會改變華法林的藥代動力學。.

與其他戒菸產品結合使用

安非他酮. 在穩定狀態下，伐尼克蘭不會引起安非他酮藥代動力學的變化。.

尼古丁替代療法 (NZT). 同時使用伐尼克蘭和貼劑時, 含有尼古丁, 中 12 天，吸煙者的平均收縮壓有統計學上的顯著下降 (上 2.6 毫米汞柱. 藝術。) 在研究的最後一天. 然而，噁心的發生率, 頭痛, 嘔吐, 頭暈, 聯合治療期間消化不良和疲勞程度更高, 比單獨使用 NRT 的背景.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在從15℃至30℃。. 保質期 – 2 年.