ВАРЕНИКЛИН
當ATH:
N07BA03
藥理作用
減少尼古丁成癮.
藥代動力學
伐尼克蘭與大腦中的 α4β2 神經元菸鹼乙酰膽鹼受體結合, 在尊重 它是其中的部分激動劑, 即. 同時表現出激動 (但不, 比尼古丁) 和尼古丁存在下的拮抗作用.
體外電生理學研究和體內神經生化研究表明, 伐尼克蘭結合併刺激 α4β2 神經元菸鹼乙酰膽鹼受體, 但程度要小得多, 比尼古丁. 尼古丁與相同的受體相互作用, 伐尼克蘭對其具有更高的親和力. 在這方面，伐尼克蘭在尼古丁的影響下阻斷了α4β2受體的完全激活, 這是從吸煙中獲得快感的效果發展以及隨後形成的成癮的基礎. Varenicline 具有高度選擇性，並且更積極地與 α4β2 受體結合 (Ki=0.15nM), 與其他菸鹼受體相比 (α3β4 Ki=84 nM, α7 關閉= 620 納米, a1βγd Ki= 3,400 納米) 或其他受體和轉運蛋白 (到 > 1 M, 5-HT3受體除外: Ki=350nM).
伐尼克蘭治療尼古丁成癮的有效性與伐尼克蘭對 α4β2 菸鹼受體的部分激動有關. 藥物與這些受體的結合有助於減少對吸煙的渴望和戒斷症狀 (競爭性活動) 同時通過阻斷尼古丁與α4β2受體的相互作用，導致吸煙獲得快感的效果降低，進而形成成癮 (拮抗活動).
證詞
成人尼古丁成癮.
給藥方案
伐尼克蘭口服使用. 伐尼克蘭的推薦劑量是 1 毫克，每日兩次. 在第一周內滴定如下：:
1 - 3天 – 0,5 毫克每天一次 4 - 7天 – 0,5 毫克，每日兩次 8 治療結束日 – 1 毫克，每天兩次
患者必須選擇戒菸日期. 伐尼克蘭治療應在 1-2 該日期之前幾週.
如果患者無法忍受伐尼克蘭的不良反應, 那麼劑量可以暫時或永久減少到 0,5 毫克，每日兩次.
伐尼克蘭片劑應用水整片吞服。. 伐尼克蘭可以與食物同服或單獨服用.
伐尼克蘭治療持續 12 週.
病人, 誰在期間停止吸煙 12 週, 可以使用伐尼克蘭進行額外 12 週的療程 1 毫克，每日兩次.
關於患者額外 12 週療程的有效性信息, 在第一個療程中未能戒菸的人, 和病人, 治療完成後恢復吸煙的人, 沒有.
使用抗吸煙藥物時，治療完成後立即復吸的風險會增加。. 如果這個風險很高, 可以逐漸減少劑量.
副作用
反應, 與戒菸有關 (尼古丁戒斷綜合症), 有或沒有伐尼克蘭治療: 情緒低落和煩躁, 失眠, 易怒, 不高興和憤怒的感覺, 報警, 注意力不集中, 躁動, 心率降低, 食慾增加或體重增加, 伴隨的精神障礙可能加劇.
伐尼克蘭臨床試驗設計的開發中都沒有, 在分析結果期間沒有嘗試區分不良事件, 與研究藥物的使用相關, 和不良反應, 也許, 與尼古丁戒斷綜合症本身有關.
根據臨床研究結果，不良反應通常出現在治療開始後的第一周, 我們曾經, 平時, 弱或中度表達，其頻率不依賴於年齡, 患者的種族或性別. 病人, 接受推薦劑量的伐尼克蘭 1 毫克 2 滴定期後 次/天, 最常見的不良反應是噁心 (28.6%). 在大多數情況下，噁心發生在治療早期, 表達較弱或中等, 很少需要停藥.
由於不良事件而中斷治療的比率為 11.4% 在集團, 接受伐尼克蘭和 9.7% 對於安慰劑組. 組內因主要不良反應而停藥的比例, 分別接受伐尼克蘭治療和安慰劑組: 噁心 - 2.7% 和 0.6%; 頭痛 - 0.6% 和 1.0%; 失眠 - 1.3% 和 1.2%; 不尋常的夢—— 0.2% 和 0.2%.
不良反應的頻率的測定: 常 (≥ 1/10); 常 (≥ 1/100 但 < 1/10); 很少 (≥ 1/1000, 但 < 1/100).
感染: 很少 – 支氣管炎, nazofaringit, 鼻竇炎, 真菌感染, 病毒感染.
代謝: 常 – 食慾增加; 很少 – 厭食, 食慾下降, 煩渴, 體重增加, 血液中的鈣含量降低.
從中樞和外週神經系統: 常 – 不尋常的夢想, 失眠, 頭痛; 常 – 睡意, 頭暈, disgevziya; 很少 – 恐慌反應, 精神遲緩, aphronia, 情緒波動, 震, 不協調, 構音障礙, 躁動, disforija, gipesteziya, 暮氣.
心血管系統: 很少 – 血壓升高, 心電圖 ST 段壓低, 心電圖上 T 波振幅降低, 增加心臟速率, 心房顫動, 心跳.
從感官: 很少 – 盲點, 鞏膜顏色的變化, 疼痛在眼球, 瞳孔散大, 畏光, 近視, 流淚增加, 在耳朵的噪音, 味覺下降.
呼吸系統: 很少 – 呼吸困難, 咳嗽, 嘶啞, 在喉和喉痛, 喉嚨刺激, 呼吸道充血, 鼻旁竇充血, 鼻咽部有滲出物, 鼻漏, 打鼾.
從消化系統: 很經常-噁心; 常 – 嘔吐, 便秘, 腹瀉, 腹脹, 胃部不適, 消化不良, 脹氣, 口乾; 很少 – 吐血, 便血, 胃炎, 胃食管反流病, 腹痛, 腸道疾病, 違反椅子, 噯氣, 鵝口瘡, 牙齦腫痛, 舌苔, 變化在肝功能試驗.
皮膚病反應: 很少 – 全身性皮疹, эritema, prurit, 青春痘, 多汗症, 夜間出汗增多.
在肌肉骨骼系統的一部分: 很少 – 關節僵硬, 肌肉痙攣, 胸壁疼痛, 肋軟骨炎.
從泌尿系統: 很少 – 糖尿, 夜尿, 尿.
生殖系統: 很少 – menorragija, 白帶, 性功能障礙, 增加性慾, 性慾下降, 精子變化.
其他: 常 – 疲勞; 很少 – 胸部不適, 胸痛, 發燒, rhigosis, 乏力, 晝夜節律睡眠, 全身乏力, 囊腫, 血小板計數減少, C反應蛋白水平升高.
無論是否接受治療戒菸都會伴隨尼古丁戒斷綜合徵的發生以及伴隨的精神障礙的惡化.
在患者註冊後研究期間, 嘗試用伐尼克蘭戒菸, 已有抑鬱情緒病例報告, ažitacii, 行為障礙, 自殺意念和自殺企圖. 由於這些現像是由數量不確定的人群自願報告的結果記錄的, 並不總是能夠準確地確定它們的頻率或與藥物作用的因果關係. 並非所有患者, 這些消息中描述的, 有精神障礙病史，並非所有人都戒菸. 伐尼克蘭在反應發生中的作用, 這些消息中描述的, 未知. 還報告了過敏反應的病例 – 血管性水腫和麵部水腫.
禁忌
終末期腎衰竭;
年齡 18 歲月 (關於該藥物在該年齡段的有效性和安全性的臨床數據不足);
懷孕;
哺乳期 (哺乳);
過敏的藥物.
孕期和哺乳期
目前還沒有關於懷孕期間伐尼克蘭安全性的充分且嚴格對照的研究。, 因此，該藥物的使用是禁忌的.
未知, 伐尼克蘭會分泌到人類的母乳中嗎？. 如果有必要，應停止哺乳期哺乳期藥物的使用.
注意事項
生理變化, 戒菸後使用或不使用伐尼克蘭治療時發生的情況, 可能會改變某些藥物的藥代動力學或藥效學, 這可能需要調整劑量 (例如：, 用於茶鹼, 華法林和胰島素).
完成伐尼克蘭治療 3% 患者伴有煩躁情緒增加, 渴望吸煙, 抑鬱和/或失眠.
在註冊後使用該藥物期間，有報告出現精神神經障礙, 包括行為障礙, ažitaciû, 鬱悶的心情, 患者的自殺意念和自殺行為, 接受伐尼克蘭戒菸. 醫生必須向患者解釋, 接受該藥物, 出現神經精神症狀的可能性以及逐漸減少劑量的需要. 病人, 如果出現行為問題，應建議其家人或護理人員停止服用伐尼克蘭並立即就醫。, 煩躁或抑鬱的情緒, 這不是該患者以前的特徵, 以及出現自殺意念或自殺行為時. 在開始治療之前，您應該了解, 患者之前是否有任何精神障礙.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
伐尼克蘭可能會導致頭暈和嗜睡, 因此，不建議患者開車, 在評估個人對藥物的反應之前使用複雜的機械或執行其他潛在危險的任務.
過量
尚未報告伐尼克蘭過量的病例。.
治療: 對症和支持療法舉行. 嚴重腎功能不全患者的瓦尼克蘭在血液透析期間被消除, 然而，尚無在藥物過量的情況下使用血液透析的經驗.
藥物相互作用
尚未發現伐尼克蘭與其他藥物有臨床意義的相互作用。. 伐尼克蘭或下列藥物同時使用時無需調整劑量.
體外研究表明, 伐尼克蘭不會改變藥物的藥代動力學, 在細胞色素P450系統同工酶的作用下代謝. 由於伐尼克蘭的清除率小於 10% 由於新陳代謝而進行, 不會, 該物質, 影響給定酶系統的活性, 可能影響伐尼克蘭的藥代動力學, 因此不需要調整伐尼克蘭的劑量.
治療濃度的伐尼克蘭不會抑制人體腎蛋白轉運. 故, 伐尼克蘭不應影響藥物的藥代動力學, 通過腎臟分泌消除 (特別是, 二甲雙胍).
同時使用時，伐尼克蘭和下列藥物無需調整劑量.
二甲雙胍. 伐尼克蘭不影響二甲雙胍的藥代動力學. 二甲雙胍不會改變伐尼克蘭的藥代動力學.
西咪替丁. 西咪替丁導致伐尼克蘭 AUC 增加 29% 由於腎清除率下降.
地高辛. 伐尼克蘭不改變穩定狀態下地高辛的藥代動力學。.
華法林. 伐尼克蘭不改變華法林的藥代動力學，也不影響凝血酶原時間 (MHO). 戒菸本身可能會改變華法林的藥代動力學。.
與其他戒菸產品結合使用
安非他酮. 在穩定狀態下，伐尼克蘭不會引起安非他酮藥代動力學的變化。.
尼古丁替代療法 (NZT). 同時使用伐尼克蘭和貼劑時, 含有尼古丁, 中 12 天，吸煙者的平均收縮壓有統計學上的顯著下降 (上 2.6 毫米汞柱. 藝術。) 在研究的最後一天. 然而，噁心的發生率, 頭痛, 嘔吐, 頭暈, 聯合治療期間消化不良和疲勞程度更高, 比單獨使用 NRT 的背景.
伐尼克蘭與其他抗吸煙藥物聯合使用的安全性和有效性尚未研究。.
