BETALOK 弧

活性物質: 美托洛爾
當ATH: C07AB02
CCF: Beta版₁-adrenoblokator
ICD-10編碼 (證詞): G43, I10, i20, I21, I47.1, i48, I49.4, I50.0
當CSF: 01.01.01.02
生產廠家: 阿斯利康AB (瑞典)

製藥 FORM, 組成和包裝

Таблетки с замедленным высвобождением, 塗 白色或接近白色, 橢圓形, 透鏡狀, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой “A/β” 在一邊.

輔料: 乙基纖維素, gipromelloza, giproloza, 微晶纖維素, парафин, 聚乙二醇, 二氧化矽, 富馬酸鈉, 二氧化鈦.

14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.

Таблетки с замедленным высвобождением, 塗 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – 另一.

輔料: 乙基纖維素, gipromelloza, giproloza, 微晶纖維素, парафин, 聚乙二醇, 二氧化矽, 富馬酸鈉, 二氧化鈦.

30 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.

Таблетки с замедленным высвобождением, 塗 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – 另一.

輔料: 乙基纖維素, gipromelloza, giproloza, 微晶纖維素, парафин, 聚乙二醇, 二氧化矽, 富馬酸鈉, 二氧化鈦.

30 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

心臟選擇性測試版₁-攔截沒有內在擬交感活性. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. 提供抗高血壓藥, antianginalnoe 和 antiaritmicescoe 的行動. 在物理和 psychoemotional 的體力消耗時抑制兒茶酚胺對心臟的刺激作用: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 沒有. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок^® ЗОК характеризуется лучшей бета₁-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. 除了, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (例如：, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок^® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, 比選擇性 β-adrenoblokatora. При необходимости Беталок^® ЗОК в комбинации с бета₂-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Betalok^® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок^® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 沒有 (在仰臥位, стоя, 在荷載作用下). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (二四功能類 NYHA 分級) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 病人, Betalok^® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока^® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок^® ЗОК не ухудшается или улучшается. 提高生活品質時處理 Betalok^® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

藥代動力學

吸收和分配

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок^® ZOCH (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 沒有, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 沒有.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – 大約 5-10%.

代謝

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

扣除

Ť_1/2 均線 3.5 沒有. 大約 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

證詞

- 動脈高血壓;

- 心絞痛;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

- 心律失常 (包括. 室上性心動過速), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

-預防偏頭痛發作.

給藥方案

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

在 高血壓 起始劑量為 50-100 毫克 1 時間/天. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 毫克 1 раз/сут или применять Беталок^® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

在 心絞痛 平均治療劑量 100-200 毫克 1 時間/天. При необходимости Беталок^® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

在 стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок^® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

在 стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 毫克 1 時間/天. 通過 2 недели доза может быть увеличена до 50 毫克 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 一周中的. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 毫克 1 時間/天.

在 стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 毫克 1 時間/天. 劑量單獨選擇. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, TK. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. 通過 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 毫克 1 時間/天, затем еще через 2 一周中的 – 至 50 毫克 1 時間/天. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 毫克 1 時間/天.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока^® ZOCH. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока^® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

至 поддерживающего лечения после инфаркта миокарда 該藥物為處方 200 毫克 1 時間/天.

在 心律失常 該藥物為處方 100-200 毫克 1 時間/天.

在 心臟活動的功能紊亂, 伴有心動過速, 劑量 100 毫克 1 時間/天, 如果必要的話，可將劑量增加至 200 毫克/天.

至 профилактики мигрени 任命 100-200 毫克 1 時間/天.

Betalok^® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 時間/天 (最好是在早晨). Таблетку Беталока^® ЗОК следует проглатывать, 有一些液體. 平板電腦可以被裂成了兩半, но не следует разжевывать или крошить.

在任命藥物 患者腎功能​​受損 要么 老人 нет необходимости корректировать режим дозирования.

在任命藥物 пациентам с выраженными нарушениями функции печени (例如：, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) 可能需要減少劑量.

副作用

為了評估發生率，採用了以下標準: 常 – > 10%, 常 – 1-9.9%, 有時 – 0.1-0.9%, 很少 – 0.01-0.09%, 很少 – < 0.01%.

心血管系統: 常 – 心動過緩, 體位性低血壓 (很少伴有昏厥), 肢冷, 心悸; 有時 – 臨時增加的心衰的症狀, AV-блокада我степени, 急性心肌梗死患者的心源性休克; 很少 – 其他違反電導率, 心律失常; 很少 – 壞疽 (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

從中樞和外週神經系統: 常 – 疲憊狀況; 常 – 頭暈, 頭痛; 有時 – 感覺異常, 肌肉痙攣, 蕭條, 減少集中精力的能力, 嗜睡或失眠, 噩夢; 很少 – 神經緊張, 焦慮; 很少 – 記憶障礙, 健忘症, 壓迫, 幻覺.

從消化系統: 常 – 噁心, 胃部疼痛, 腹瀉, 便秘; 有時 – 嘔吐; 很少 – 口乾, 肝功能異常; 很少 – 肝炎.

從造血系統: 很少 – 血小板減少.

呼吸系統: 常 – 呼吸勞累急促; 有時 – 支氣管痙攣; 很少 – 鼻炎.

在肌肉骨骼系統的一部分: 很少 – 關節痛.

從感官: 很少 – 乾燥和/或眼刺激, 結膜炎, 模糊的視野; 很少 – 耳鳴, 味覺障礙.

皮膚病反應: 有時 – 皮疹 (蕁麻疹的形式), 出汗增多; 很少 – 脫髮; 很少 – 光敏性, 牛皮癬的加重.

其他: 有時 – 體重增加; 很少 – 性無能, 性功能障礙.

Betalok^® ЗОК хорошо переносится пациентами, 副作用, 主要, являются легкими и обратимыми.

禁忌

- AV-IIблокада第三истепени;

- 慢性心臟衰竭失代償 (肺水腫, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

-具有重要臨床意義 sinusova 病因;

- SSS;

- 心源性休克;

- 低血壓;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (包括. 壞疽的威脅);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ü/分鐘, PQ 間隔更多 0.24 與或收縮地獄少 100 毫米汞柱。;

- 患者, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (包括. 維拉帕米);

- 兒童和青少年達 18 歲月 (未安裝的療效和安全性的藥物);

-過敏反應的藥物或其他 β-adrenoblokatoram.

FROM 慎重 申請當 AV 封鎖度我, стенокардии Принцметалла, 哮喘, 慢性阻塞性肺病, 糖尿病, 嚴重腎功能不全, 代謝性酸中毒, совместном назначении с сердечными гликозидами.

孕期和哺乳期

Как и большинство препаратов Беталок^® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, 除, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

像其他抗高血壓藥, Β-adrenoblokatora 可能導致副作用, 例如：, 胎兒心動過緩, 嬰兒或兒童, 母乳喂養. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, 和 β 受體阻斷在一個孩子的行動, 母乳喂養 (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), 輕微.

注意事項

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета₂-adrenomimetika.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета₁-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок^® ZOCH.

Очень редко на фоне терапии Беталоком^® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. 如果治療開發心動過緩, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока^® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV功能類NYHA分級) 有限. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, 中 2 週. Доза уменьшается постепенно, 在分開的劑量, до достижения конечной дозы – 25 毫克 1 時間/天.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

應當理解, 病人, 服用β受體阻滯劑, анафилактический шок протекает более тяжело.

使用在兒科

應用 Betaloka 經驗^® ЗОК у детей ограничен. 使用這類藥物的病人，禁忌.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, 需要更多的注意和精神運動速度反應, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

過量

美托洛爾劑量 7.5 g 成人造成致命中毒. 兒童 5 歲月, 驗收 100 mg 美托洛爾, 洗胃後觀察兩組的中毒跡象. 前台 450 mg 美托洛爾少年 12 多年來形成中度中毒. 前台 1.4 和g 2.5 g 美托洛爾成人造成中度和重度中毒, 分別. 前台 7.5 g 為成年人已導致極其嚴重的中毒.

症狀: 最嚴重的是心血管系統症狀, 然而，有時, 特別是在兒童和青少年, 可能占上風的中樞神經系統症狀和肺功能抑制, 心動過緩, AV 封鎖三程度, asistolija, 顯著減少的血壓, 可憐的週邊灌注, 心臟衰竭, 心源性休克, 肺功能的抑制作用, 窒息, 上升乏力, 中斷和意識喪失, 震, 抽搐, 排汗增多, 感覺異常, 支氣管痙攣, 噁心, 嘔吐, эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (尤其是在兒童) 或高血糖, 高鉀血症; 對腎臟的影響; tranzitornyi miasteniceski 綜合征.

隨行的入場酒精, 降壓藥, hinidina 或巴比妥類藥物會加重患者的病情. 過量的第一個跡象可以通過 20 мин-2 ч после приема препарата.

治療: 活性炭管理, 如果有必要 – 洗胃.

Атропин в дозе 0.25-0.5 鎂在成人和 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (因為刺激迷走神經的風險).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

你必須填寫密件副本, 持有葡萄糖的輸液. Atropyn 1.0-2.0 毫克/英寸, 如有必要，重複引進 (尤其是當 vagusnyh 症狀). 心電監護.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 微克/公斤/在每個 1 米. 在某些情況下，可以有效地添加到腎上腺素治療.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS 波) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (氯或碳酸氫鹽). 它是可能要安裝人工驅動程式節奏.

當由於過量的心臟驟停幾個小時就可能需要復蘇.

對症治療.

藥物相互作用

美托洛爾是 CYP2D6 底, 在這方面, 準備工作, 抑制 CYP2D6, (奎尼丁, terʙinafin, 帕羅西汀, 氟西汀, 舍曲林, 塞來昔布, propafepon 和苯海拉明) 可能會影響血漿濃度 metoprolola.

組合, 應避免的

巴比妥酸衍生物: 巴比妥類藥物增加美托洛爾的代謝, 由於酶的誘導 (這項研究與苯巴比妥).

普羅帕酮: 當分配心律平 4 病人, 接收美托洛爾, 有了增加濃度 metoprolola 等離子 2-5 時間, 在同一時間 2 病人有副作用, 美托洛爾的特點. 這種互動已證實在研究過程中對 8 志願者. 大概, 互動是由於抑制 propafenonom, 像 hinidinu, 美托洛爾通過 izofermenta CYP2D6 的代謝. 考慮到這一事實, 那普羅帕酮具有 β-adrenoblocker, 美托洛爾和心律平聯合任命似乎並不恰當.

維拉帕米: 相結合的 β-adrenoblokatorov (atenolola, 普萘洛爾和 pindolola) 維拉帕米可引起心動過緩，導致較低的地獄. 維拉帕米和 β-adrenoblokatora 有互補 ingibiruty 對 AV 電導率和竇房結功能的影響.

組合, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок^® ZOCH

I 類抗心律失常藥: 與 β-adrenoblokatorami 組合可能的負面影響 inotropnogo 的總和, 因此，發展嚴重的血流動力學副作用患者左心室功能受損. 這種組合也應避免患者 SSSU 和違反的 AV 傳導. 示例 dizopiramida 所述的相互作用.

胺碘酮: 與美托洛爾同盟應用程式可能會導致明顯的竇性心動過緩. 考慮到極長 T_1/2 amiodarona (50 天), 應考慮到帳戶可能存在的相互作用後取消的胺碘酮後很長時間.

地爾硫卓: 地爾硫卓和 β-adrenoblokatora 加強對 AV 電導率和竇房結功能 ingibirutee. 美托洛爾地爾硫卓例心動過緩的結合.

NSAIDs的: Npv 減弱抗高血壓作用的 β-adrenoblokatorov. 這種互動註冊與吲哚美辛的組合和觀察與 sulindakom 相結合. 雙氯芬酸不注意到，這種效應的研究.

Difengidramin: 苯海拉明降低 biotransformatia 美托洛爾對 α–在 gidroksimetoprolola 2.5 時. 在同一時間一直加強美托洛爾.

腎上腺素 (腎上腺素): 報告 10 例表達動脈高血壓和心動過緩患者, 以選擇性 β-adrenoblokatora (其中包括吲哚洛爾和普萘洛爾) 和腎上腺素治療. 相互作用觀察，在一組健康志願者和. 預期, 當應用腎上腺素與局麻藥時誤食血管的軌道中，也會發生，這種反應. 顯然地, 這種風險是遠較低時應用 β 受體阻滯劑 cardioselective.

苯丙醇胺: 苯丙醇胺 (去甲麻黃堿) 單劑量 50 毫克可能改善舒張地獄到病理值在健康志願者. 普萘洛爾基本上讓提高地獄, 調用 fenilpropanolaminom. 然而，β-adrenoblokatora 可能會引起反應具有諷刺意味的高血壓患者, 接受高劑量的苯丙醇胺. 據報導在幾個案件發展 gipertoniceski kriza 的苯丙醇胺入場的背景.

奎尼丁: 奎尼丁抑制美托洛爾從一組特定的快速 gidroksilirovaniem 患者的代謝 (在瑞典，關於 90% 人口), 調用, 主要, 美托洛爾和增加的 β-腎上腺素能受體阻滯的血漿濃度顯著增加. 據信, 那這種相互作用是特徵為其他 β-adrenoblokatorov, 在 CYP2D6 CYP 代謝.

Klonidin: 可樂定突然取消高血壓反應可能加劇同時接收 β-adrenoblokatorov. 同盟應用程式中, 在必要時取消可樂定, 停止測試版 adrenoblokatorov 應該開始幾天前解除可樂定.

利福平: 利福平可增加美托洛爾的代謝, 降低其在血漿中的濃度. 病人, 在同一時間服用美托洛爾和其他 β-adrenoblokatora (眼藥水) 還是毛澤東抑制劑, 應在密切監督下.

面對接待 Beta adrenoblokatorov 73.21 麻醉劑增加 cardiodepressivne 效果.

面對接待 Beta adrenoblokatorov 患者, 接受口頭 gipoglikemicakie 意味著, 可能需要調整劑量過去.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

心苷與 β-adrenoblokatorami 同盟應用程式中的可以增加時間 AV 電導率和引起心動過緩.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. 保質期 - 3 年.