BETALOK 弧

活性物質: 美托洛爾
當ATH: C07AB02
CCF: Beta版₁-adrenoblokator
ICD-10編碼 (證詞): G43, I10, i20, I21, I47.1, i48, I49.4, I50.0
當CSF: 01.01.01.02
生產廠家: 阿斯利康AB (瑞典)

製藥 FORM, 組成和包裝

緩釋片, 塗 白色或接近白色, 橢圓形, 透鏡狀, 兩側有凹口和雕刻 “甲/乙” 在一邊.

	1 標籤.
琥珀酸美托洛爾	23.75 毫克,
相當於酒石酸美托洛爾的含量	25 毫克

輔料: 乙基纖維素, gipromelloza, giproloza, 微晶纖維素, 石蠟, 聚乙二醇, 二氧化矽, 富馬酸鈉, 二氧化鈦.

14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.

緩釋片, 塗 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, 一側有凹口並有雕刻 “月/月” – 另一.

	1 標籤.
琥珀酸美托洛爾	47.5 毫克,
相當於酒石酸美托洛爾的含量	50 毫克

輔料: 乙基纖維素, gipromelloza, giproloza, 微晶纖維素, 石蠟, 聚乙二醇, 二氧化矽, 富馬酸鈉, 二氧化鈦.

30 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.

緩釋片, 塗 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, 一側有凹口並有雕刻 “安/毫秒” – 另一.

	1 標籤.
琥珀酸美托洛爾	95 毫克,
相當於酒石酸美托洛爾的含量	100 毫克

輔料: 乙基纖維素, gipromelloza, giproloza, 微晶纖維素, 石蠟, 聚乙二醇, 二氧化矽, 富馬酸鈉, 二氧化鈦.

30 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.

 

藥理作用

心臟選擇性測試版₁-攔截沒有內在擬交感活性. 具有輕微的膜穩定作用. 提供抗高血壓藥, antianginalnoe 和 antiaritmicescoe 的行動. 在物理和 psychoemotional 的體力消耗時抑制兒茶酚胺對心臟的刺激作用: 防止心率增加, 血壓升高, 減少心輸出量並降低心肌收縮力.

由於劑型的特殊性，維持了美托洛爾血漿濃度恆定，保證了藥物穩定的臨床療效。 24 沒有. 由於不存在血漿濃度峰值，臨床上倍他樂克^® ZOK的特色是最好的beta₁-與傳統使用的美托洛爾片劑形式相比的選擇性. 除了, 副作用的潛在風險顯著降低, 在血漿藥物濃度高峰時觀察到 (例如：, 行走時心跳過慢或腿部無力).

以平均治療劑量使用時，倍他樂克^® ZOK 對支氣管和周邊動脈平滑肌的影響較不明顯, 比選擇性 β-adrenoblokatora. 如有必要，貝塔洛克^® ZOK 與 beta 的結合₂-可以為有肺阻塞症狀的患者開立腎上腺素能激動劑.

Betalok^® 與非選擇性 β 受體阻斷劑相比，ZOK 在低血糖情況下對胰島素分泌和碳水化合物代謝以及心血管系統活動的影響較小.

倍他樂克藥物的用途^® ZOK 治療動脈高血壓可導致血壓顯著下降超過 24 沒有 (在仰臥位, 常設, 在荷載作用下). 在美托洛爾治療開始時，觀察到血管阻力增加. 長期使用，由於週邊血管阻力降低，而心輸出量不變，血壓可能會下降。.

В MERIT-HF – 慢性心臟衰竭患者的存活研究 (二四功能類 NYHA 分級) 射血分數降低 (≤ 40%), 其中包括 3991 病人, Betalok^® ZOC 顯示存活率提高並住院率降低. 透過長期治療，患者的健康狀況普遍改善, 緩解症狀 (按 NYHA 功能等級). 也可使用倍他樂克治療^® ZOK 顯示左心室射血分數增加, 左心室收縮末期和舒張末期容積減少.

倍他樂克治療期間的生活品質^® VOC 沒有惡化或改善. 提高生活品質時處理 Betalok^® 心肌梗塞後患者ZOC的觀察.

 

藥代動力學

吸收和分配

口服後，美托洛爾會從胃腸道完全吸收。.

活性物質的釋放速率取決於介質的酸度. 服用倍他樂克片劑後^® ZOCH (美托洛爾緩釋劑型) 治療效果的持續時間超過 24 沒有, 在這種情況下，活性物質的釋放速率在整個過程中實現恆定 20 沒有.

單劑量後的生物可利用性約為 30-40%. 美托洛爾與血漿蛋白的結合低 – 大約 5-10%.

代謝

美托洛爾在肝臟中透過氧化進行生物轉化. 美托洛爾的三種主要代謝物未表現出臨床顯著的β受體阻斷作用.

扣除

Ť_1/2 均線 3.5 沒有. 大約 5% 口服劑量的藥物以原形從尿液排出, 其餘藥物作為代謝物排出體外.

 

證詞

- 動脈高血壓;

- 心絞痛;

- 症狀穩定的慢性心臟衰竭伴隨左心室收縮功能受損 (作為心臟衰竭主要治療的輔助治療);

- 心肌梗塞急性期後的維持治療 (降低死亡率和復發性梗塞);

- 心律失常 (包括. 室上性心動過速), 還可以減少心房顫動和心室期前收縮期間心室收縮的頻率;

- 心臟活動功能障礙, 伴有心搏過速;

-預防偏頭痛發作.

 

給藥方案

選擇劑量時，必須避免心搏過緩.

在 高血壓 起始劑量為 50-100 毫克 1 時間/天. 如果沒有臨床效果，劑量可增加至 100 毫克 1 每天一次或使用倍他樂克^® ZOK與其他降血壓藥物合併使用 (優選利尿劑和鈣通道阻斷劑二氫吡啶衍生物).

在 心絞痛 平均治療劑量 100-200 毫克 1 時間/天. 如有必要，貝塔洛克^® ZOK可與其他抗心絞痛藥物合併使用.

在 症狀穩定的慢性心臟衰竭伴隨左心室收縮功能受損 開倍他樂克^® ZOK 對病人來說是可能的, 誰在最後 6 幾週內沒有出現惡化，並且在過去的幾週內沒有惡化 2 幾週內主要治療沒有變化. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. 在某些情況下，可以繼續治療或減少劑量, 並且在一些 – может возникнуть необходимость отмены препарата.

在 穩定的慢性心臟衰竭功能II級 首先建議起始劑量 2 недели составляет 25 毫克 1 時間/天. 通過 2 週，劑量可增加至 50 毫克 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 一周中的. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 毫克 1 時間/天.

在 стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов 首先建議起始劑量 2 недели составляет 12.5 毫克 1 時間/天. 劑量單獨選擇. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, TK. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. 通過 1-2 週，劑量可增加至 25 毫克 1 時間/天, 然後再次之後 2 一周中的 – 至 50 毫克 1 時間/天. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 毫克 1 時間/天.

如果出現動脈低血壓和/或心搏過緩，可能需要減少伴隨治療或減少倍他樂克的劑量^® ZOCH. 治療開始時的動脈低血壓並不一定表示, 倍他樂克的劑量是多少^® 在進一步的長期治療過程中，ZOK將不會被耐受. 然而，不應增加劑量，直到, 直至病情穩定. 可能還需要監測腎功能.

至 心肌梗塞後的維持治療 該藥物為處方 200 毫克 1 時間/天.

在 心律失常 該藥物為處方 100-200 毫克 1 時間/天.

在 心臟活動的功能紊亂, 伴有心動過速, 劑量 100 毫克 1 時間/天, 如果必要的話，可將劑量增加至 200 毫克/天.

至 偏頭痛預防 任命 100-200 毫克 1 時間/天.

Betalok^® ZOK 適合日常使用 1 時間/天 (最好是在早晨). 倍他樂克片劑^® ZOC應當吞下, 有一些液體. 平板電腦可以被裂成了兩半, 但不應咀嚼或壓碎.

在任命藥物 患者腎功能​​受損 要么 老人 無需調整劑量方案.

在任命藥物 嚴重肝功能障礙患者 (例如：, 嚴重肝硬化或門腔靜脈吻合術患者) 可能需要減少劑量.

 

副作用

為了評估發生率，採用了以下標準: 常 – > 10%, 常 – 1-9.9%, 有時 – 0.1-0.9%, 很少 – 0.01-0.09%, 很少 – < 0.01%.

心血管系統: 常 – 心動過緩, 體位性低血壓 (很少伴有昏厥), 肢冷, 心悸; 有時 – 臨時增加的心衰的症狀, AV-блокада我степени, 急性心肌梗死患者的心源性休克; 很少 – 其他違反電導率, 心律失常; 很少 – 壞疽 (患有嚴重週邊循環障礙的患者).

從中樞和外週神經系統: 常 – 疲憊狀況; 常 – 頭暈, 頭痛; 有時 – 感覺異常, 肌肉痙攣, 蕭條, 減少集中精力的能力, 嗜睡或失眠, 噩夢; 很少 – 神經緊張, 焦慮; 很少 – 記憶障礙, 健忘症, 壓迫, 幻覺.

從消化系統: 常 – 噁心, 胃部疼痛, 腹瀉, 便秘; 有時 – 嘔吐; 很少 – 口乾, 肝功能異常; 很少 – 肝炎.

從造血系統: 很少 – 血小板減少.

呼吸系統: 常 – 呼吸勞累急促; 有時 – 支氣管痙攣; 很少 – 鼻炎.

在肌肉骨骼系統的一部分: 很少 – 關節痛.

從感官: 很少 – 乾燥和/或眼刺激, 結膜炎, 模糊的視野; 很少 – 耳鳴, 味覺障礙.

皮膚病反應: 有時 – 皮疹 (蕁麻疹的形式), 出汗增多; 很少 – 脫髮; 很少 – 光敏性, 牛皮癬的加重.

其他: 有時 – 體重增加; 很少 – 性無能, 性功能障礙.

Betalok^® ZOK 患者耐受性良好, 副作用, 主要, 重量輕且可雙面使用.

 

禁忌

- AV-IIблокада第三истепени;

- 慢性心臟衰竭失代償 (肺水腫, 低灌注症候群或低血壓);

- 正性肌力藥物的長期或間歇治療, 旨在刺激β-腎上腺素受體;

-具有重要臨床意義 sinusova 病因;

- SSS;

- 心源性休克;

- 低血壓;

- 週邊動脈循環嚴重紊亂 (包括. 壞疽的威脅);

- 疑似急性心肌梗塞且心率低於 45 ü/分鐘, PQ 間隔更多 0.24 與或收縮地獄少 100 毫米汞柱。;

- 患者, 接受靜脈注射慢鈣通道阻斷劑的患者 (包括. 維拉帕米);

- 兒童和青少年達 18 歲月 (未安裝的療效和安全性的藥物);

-過敏反應的藥物或其他 β-adrenoblokatoram.

FROM 慎重 申請當 AV 封鎖度我, Prinzmetal 心絞痛, 哮喘, 慢性阻塞性肺病, 糖尿病, 嚴重腎功能不全, 代謝性酸中毒, 與強心配醣體合用.

 

孕期和哺乳期

與大多數倍他樂克藥物一樣^® 懷孕和哺乳期間不應服用 ZOK, 除, 當母親的預期效益超過胎兒和/或兒童的潛在風險時.

像其他抗高血壓藥, Β-adrenoblokatora 可能導致副作用, 例如：, 胎兒心動過緩, 嬰兒或兒童, 母乳喂養. 美托洛爾用量, 排泄到母乳中, 和 β 受體阻斷在一個孩子的行動, 母乳喂養 (當母親服用治療劑量的美托洛爾時), 輕微.

 

注意事項

不建議患有阻塞性肺病的患者使用β受體阻斷劑。. 如果其他降血壓藥物耐受性差或無效，可以開美托洛爾, 因為它是一種選擇性藥物. 應規定最小有效劑量, 如有需要，可以開β₂-adrenomimetika.

不建議給 Prinzmetal 心絞痛患者開立非選擇性 β 受體阻斷劑。. 對於此類患者，應謹慎使用選擇性β受體阻斷劑。.

使用測試版時₁-腎上腺素阻斷劑，影響碳水化合物代謝的風險或掩蓋低血糖症狀的可能性要小得多, 比使用非選擇性β受體阻斷劑時.

慢性心臟衰竭患者應處於代償階段，照常接受基礎治療, 以及倍他樂克治療期間^® ZOCH.

在倍他洛克治療期間非常罕見^® 傳導障礙患者的 ZOK 可能會導致 AV 阻斷導致病情惡化. 如果治療開發心動過緩, 必須減少藥物劑量或逐漸停藥.

使用藥物期間，週邊動脈循環障礙的症狀可能會加劇。, 主要是由於血壓下降.

如有必要，服用倍他洛克^® ZOK 嗜鉻細胞瘤患者應同時服用 α 受體阻斷劑.

嚴重穩定性心臟衰竭患者療效和安全性的臨床試驗數據 (IV功能類NYHA分級) 有限. 此類患者的治療應由醫師進行, 具有特殊的知識和經驗.

研究排除心臟衰竭合併急性心肌梗塞和不穩定心絞痛的患者, 在此基礎上確定使用適應症. 該藥對這組患者的有效性和安全性尚未描述。. 禁忌用於不穩定和失代償性心臟衰竭.

應避免突然停藥. 應逐漸停藥, 中 2 週. 劑量逐漸減少, 在分開的劑量, 直至達到最終劑量 – 25 毫克 1 時間/天.

如果需要手術幹預，應通知麻醉師正在進行的治療。, 選擇負性肌力作用最小的麻醉劑, 但不建議手術前停藥.

應當理解, 病人, 服用β受體阻滯劑, 過敏性休克更嚴重.

使用在兒科

應用 Betaloka 經驗^® 兒童中的 ZOK 有限. 使用這類藥物的病人，禁忌.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

由於可能出現頭暈或疲勞，懷疑是否有可能從事有潛在危險的活動, 需要更多的注意和精神運動速度反應, 應在評估患者對藥物的個別反應後決定.

 

過量

美托洛爾劑量 7.5 g 成人造成致命中毒. 兒童 5 歲月, 驗收 100 mg 美托洛爾, 洗胃後觀察兩組的中毒跡象. 前台 450 mg 美托洛爾少年 12 多年來形成中度中毒. 前台 1.4 和g 2.5 g 美托洛爾成人造成中度和重度中毒, 分別. 前台 7.5 g 為成年人已導致極其嚴重的中毒.

症狀: 最嚴重的是心血管系統症狀, 然而，有時, 特別是在兒童和青少年, 可能占上風的中樞神經系統症狀和肺功能抑制, 心動過緩, AV 封鎖三程度, asistolija, 顯著減少的血壓, 可憐的週邊灌注, 心臟衰竭, 心源性休克, 肺功能的抑制作用, 窒息, 上升乏力, 中斷和意識喪失, 震, 抽搐, 排汗增多, 感覺異常, 支氣管痙攣, 噁心, 嘔吐, 食道痙攣, gipoglikemiâ (尤其是在兒童) 或高血糖, 高鉀血症; 對腎臟的影響; tranzitornyi miasteniceski 綜合征.

隨行的入場酒精, 降壓藥, hinidina 或巴比妥類藥物會加重患者的病情. 過量的第一個跡象可以通過 20 服藥後分鐘-2小時.

治療: 活性炭管理, 如果有必要 – 洗胃.

阿托品劑量 0.25-0.5 鎂在成人和 10-20 兒童應在洗胃前服用 mcg/kg (因為刺激迷走神經的風險).

如果需要保持呼吸道通暢，則進行機械通氣. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

你必須填寫密件副本, 持有葡萄糖的輸液. Atropyn 1.0-2.0 毫克/英寸, 如有必要，重複引進 (尤其是當 vagusnyh 症狀). 心電監護.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. 可以用胰高血糖素 50-150 微克/公斤/在每個 1 米. 在某些情況下，可以有效地添加到腎上腺素治療.

用於心律不整和心室擴張 (QRS 波) 將鈉溶液注入複合物中 (氯或碳酸氫鹽). 它是可能要安裝人工驅動程式節奏.

當由於過量的心臟驟停幾個小時就可能需要復蘇.

對症治療.

 

藥物相互作用

美托洛爾是 CYP2D6 底, 在這方面, 準備工作, 抑制 CYP2D6, (奎尼丁, terʙinafin, 帕羅西汀, 氟西汀, 舍曲林, 塞來昔布, propafepon 和苯海拉明) 可能會影響血漿濃度 metoprolola.

組合, 應避免的

巴比妥酸衍生物: 巴比妥類藥物增加美托洛爾的代謝, 由於酶的誘導 (這項研究與苯巴比妥).

普羅帕酮: 當分配心律平 4 病人, 接收美托洛爾, 有了增加濃度 metoprolola 等離子 2-5 時間, 在同一時間 2 病人有副作用, 美托洛爾的特點. 這種互動已證實在研究過程中對 8 志願者. 大概, 互動是由於抑制 propafenonom, 像 hinidinu, 美托洛爾通過 izofermenta CYP2D6 的代謝. 考慮到這一事實, 那普羅帕酮具有 β-adrenoblocker, 美托洛爾和心律平聯合任命似乎並不恰當.

維拉帕米: 相結合的 β-adrenoblokatorov (atenolola, 普萘洛爾和 pindolola) 維拉帕米可引起心動過緩，導致較低的地獄. 維拉帕米和 β-adrenoblokatora 有互補 ingibiruty 對 AV 電導率和竇房結功能的影響.

組合, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок^® ZOCH

I 類抗心律失常藥: 與 β-adrenoblokatorami 組合可能的負面影響 inotropnogo 的總和, 因此，發展嚴重的血流動力學副作用患者左心室功能受損. 這種組合也應避免患者 SSSU 和違反的 AV 傳導. 示例 dizopiramida 所述的相互作用.

胺碘酮: 與美托洛爾同盟應用程式可能會導致明顯的竇性心動過緩. 考慮到極長 T_1/2 amiodarona (50 天), 應考慮到帳戶可能存在的相互作用後取消的胺碘酮後很長時間.

地爾硫卓: 地爾硫卓和 β-adrenoblokatora 加強對 AV 電導率和竇房結功能 ingibirutee. 美托洛爾地爾硫卓例心動過緩的結合.

NSAIDs的: Npv 減弱抗高血壓作用的 β-adrenoblokatorov. 這種互動註冊與吲哚美辛的組合和觀察與 sulindakom 相結合. 雙氯芬酸不注意到，這種效應的研究.

Difengidramin: 苯海拉明降低 biotransformatia 美托洛爾對 α–在 gidroksimetoprolola 2.5 時. 在同一時間一直加強美托洛爾.

腎上腺素 (腎上腺素): 報告 10 例表達動脈高血壓和心動過緩患者, 以選擇性 β-adrenoblokatora (其中包括吲哚洛爾和普萘洛爾) 和腎上腺素治療. 相互作用觀察，在一組健康志願者和. 預期, 當應用腎上腺素與局麻藥時誤食血管的軌道中，也會發生，這種反應. 顯然地, 這種風險是遠較低時應用 β 受體阻滯劑 cardioselective.

苯丙醇胺: 苯丙醇胺 (去甲麻黃堿) 單劑量 50 毫克可能改善舒張地獄到病理值在健康志願者. 普萘洛爾基本上讓提高地獄, 調用 fenilpropanolaminom. 然而，β-adrenoblokatora 可能會引起反應具有諷刺意味的高血壓患者, 接受高劑量的苯丙醇胺. 據報導在幾個案件發展 gipertoniceski kriza 的苯丙醇胺入場的背景.

奎尼丁: 奎尼丁抑制美托洛爾從一組特定的快速 gidroksilirovaniem 患者的代謝 (在瑞典，關於 90% 人口), 調用, 主要, 美托洛爾和增加的 β-腎上腺素能受體阻滯的血漿濃度顯著增加. 據信, 那這種相互作用是特徵為其他 β-adrenoblokatorov, 在 CYP2D6 CYP 代謝.

Klonidin: 可樂定突然取消高血壓反應可能加劇同時接收 β-adrenoblokatorov. 同盟應用程式中, 在必要時取消可樂定, 停止測試版 adrenoblokatorov 應該開始幾天前解除可樂定.

利福平: 利福平可增加美托洛爾的代謝, 降低其在血漿中的濃度. 病人, 在同一時間服用美托洛爾和其他 β-adrenoblokatora (眼藥水) 還是毛澤東抑制劑, 應在密切監督下.

面對接待 Beta adrenoblokatorov 73.21 麻醉劑增加 cardiodepressivne 效果.

面對接待 Beta adrenoblokatorov 患者, 接受口頭 gipoglikemicakie 意味著, 可能需要調整劑量過去.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

心苷與 β-adrenoblokatorami 同盟應用程式中的可以增加時間 AV 電導率和引起心動過緩.

 

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

 

條件和條款

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. 保質期 - 3 年.