Avelox - 藥物使用說明, 結構體, 禁忌
活性物質: 莫西沙星
當ATH: J01MA14
CCF: 氟喹諾酮類抗菌藥
ICD-10編碼 (證詞): J01, J15, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, N70, N71, N72, N73.0
製造商: 拜耳醫藥保健股份公司 (德國)
Avelox: 劑型, 成分和包裝
丸, 塗 粉紅色, 亞光, 橢圓形, 凸, 烙上印記 “拜耳” 一側和 “M400” – 可議價; 專題介紹 – 從白色到淺黃色的均勻物質，帶綠色, 被粉紅色的電影包圍.
| 1 標籤. | |
| 鹽酸莫西沙星 | 436.8 毫克, |
| 對應莫西沙星的含量 | 400 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, 羧甲基纖維素鈉, 硬脂酸鎂, gipromelloza, 氧化鐵紅, 聚乙二醇 4000, 二氧化鈦.
5 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
5 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
解決方案輸液 明確, 蒼黃.
| 1 FL. | |
| 鹽酸莫西沙星 | 436 毫克, |
| 對應莫西沙星的含量 | 400 毫克 |
輔料: 氯化鈉, 氫氧化鈉, 鹽酸, 水D /和.
250 毫升 – 玻璃瓶 (1) – 紙箱.
250 毫升 – 聚烯烴袋 (1) – 塑料袋, 箔層壓 (12) – 紙箱.
Avelox: 藥理作用
氟喹諾酮類抗菌藥. 它具有殺菌活性. 作用機制是由於抑制細菌拓撲異構酶 II 和 IV, 這會導致微生物細胞的 DNA 合成受到破壞，並, 所以, 致微生物細胞死亡。. 藥物的最低殺菌濃度一般與其MIC相當.
在體外，該藥物對多種革蘭氏陰性和革蘭氏陽性微生物具有活性, 厭氧菌, 抗酸細菌和非典型形式, 例如支原體屬。, 衣原體屬, 軍團菌屬。, 以及細菌, 對β-內酰胺類和大環內酯類抗生素耐藥.
至 Avelox® 易感革蘭氏陽性需氧菌: 肺炎鏈球菌 (包括株, 對青黴素和大環內酯類耐藥), 化膿性鏈球菌 (A組)*, 鏈球菌米氏, 鏈球菌, 無乳鏈球菌, 停乳鏈球菌, 心絞痛鏈球菌*, 星座鏈球菌*, 金黃色葡萄球菌 (包括對甲氧西林敏感的菌株)*, 葡萄球菌藻, 表皮葡萄球菌 (包括對甲氧西林敏感的菌株), 溶血葡萄球菌, 葡萄球菌紫河車, 腐生葡萄球菌, 葡萄球菌在野, 白喉棒狀桿菌, 糞腸球菌 (只有菌株, 對萬古黴素和慶大霉素敏感)*; 革蘭氏陰性需氧菌: 流感嗜血桿菌 (包括株, 產生和不產生β-內酰胺酶)*, 副流感嗜血桿菌*, 肺炎克雷伯菌*, 卡他莫拉菌 (包括株, 產生和不產生β-內酰胺酶)*, 大腸桿菌*, 陰溝腸桿菌*, 百日咳桿菌, 產酸克雷伯菌, 產氣腸桿菌, 團腸桿菌, 中間腸桿菌, 阪崎腸桿菌, 奇異變形桿菌*, 普通變形桿菌, 摩氏摩根, 雷氏普羅威登斯菌普羅維登斯, 普羅維登斯stuartii, 陰道加德納; 厭氧菌: 擬桿菌distasonis, 桿菌 eggerthii, 脆弱擬桿菌*, 卵形假桿菌, 太極微擬桿菌*, 統一桿菌, 梭桿菌屬。, 消化鏈球菌屬*, 卟啉單胞菌. (包括. 厭氧卟啉單胞菌, 不解糖卟啉, 大卟啉單胞菌), 普雷沃氏菌。, 丙酸桿菌。, 產氣莢膜梭菌*, 梭狀芽胞桿菌 ramosum; 非典型細菌: 肺炎衣原體*, 肺炎支原體*, 嗜肺軍團菌*, 貝氏柯克氏體, 沙眼衣原體, 免疫熒光, 生殖支原體.
莫西沙星 不太主動 金黃色葡萄球菌 (株, 耐甲氧西林/氧氟沙星)*, 表皮葡萄球菌 (株, 耐甲氧西林/氧氟沙星)*, 銅綠假單胞菌, 熒光假單胞菌, 洋蔥伯克霍爾德菌, 嗜麥芽窄食單胞菌, 淋病奈瑟菌.
機械, 導致對青黴素產生耐藥性, 頭孢菌素類, 氨基糖苷類, 大環內酯類和四環素類, 不干擾莫西沙星的抗菌活性. 這些抗菌藥物組與莫西沙星之間沒有交叉耐藥性。. 迄今為止也沒有觀察到質粒抗性的情況。. 耐藥性的總體發展頻率非常低 (10-7-10-10). 對莫西沙星的耐藥性通過多種突變緩慢發展. 微生物反复暴露於濃度低於 MIC 的莫西沙星僅伴隨著 MIC 的輕微增加。.
報告了對喹諾酮類藥物的交叉耐藥病例。. 然而, 一些對其他喹諾酮類藥物耐藥的革蘭氏陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。.
* 臨床數據證實對莫西沙星的敏感性.
Avelox: 藥代動力學
吸收
口服後，莫西沙星吸收迅速，幾乎完全吸收。. 在一個劑量的單劑量莫西沙星後 400 мгÇ最大 在血液中達到內 0.5-4 小時，並是 3.1 毫克/升. 與食物一起服用莫西沙星時，達到C的時間略有增加最大 (上 2 沒有) C 略有下降最大 (約 16%), 而吸收持續時間不變. 然而，這些數據與臨床無關。, 並且無論食物攝入量如何，都可以使用該藥物.
單次輸注 Avelox 後® 劑量 400 毫克 1 чÇ最大 在輸液結束時達到並且是 4.1 毫克/升, 這對應於大約增加 26% 與口服時該指標的值相比. 一次多次靜脈輸注 400 毫克持續時間 1 чÇ最大 變化於 4.1 毫克/升到 5.9 毫克/升. 中央 CSS, 平等的 4.4 毫克/升, 在輸液結束時達到.
約的絕對生物利用度 91%.
單次服用莫西沙星的藥代動力學 50 毫克 1200 毫克, 以及劑量 600 毫克/天 10 天數是線性的.
分配
平衡是實現在 3 天.
鏈接血液蛋白 (主要以白蛋白為主) 是關於 45%.
莫西沙星在器官和組織中迅速分佈. VD 約 2 L /公斤.
藥物濃度高, 高於血漿, 在肺組織中產生 (包括. 在肺泡巨噬細胞中), 在支氣管黏膜, 在鼻竇, 軟組織, 皮膚和皮下結構, 炎症灶. 在間質液和唾液中，藥物在游離, 非蛋白結合, 濃度更高, 比血漿. 除了, 在腹部器官和腹膜液中確定了高濃度的藥物, 以及在女性生殖器官的組織中.
代謝
生物轉化為無活性的磺基化合物和葡糖苷酸.
莫西沙星不被細胞色素 P450 系統的微粒體肝酶生物轉化.
扣除
經過第二階段的生物轉化後，莫西沙星以原形經腎臟和腸道排出體外, 並以非活性磺基化合物和葡糖苷酸的形式.
在尿中排泄, 也有糞便, 不變, 以及非活性代謝物. 單劑量 400 約毫克 19% 放未修改表單與尿, 大約 25% – 糞便. Ť1/2 大約 12 沒有. 給藥後平均總清除率 400 毫克範圍從 179 毫升/分鐘至 246 毫升/分鐘.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
莫西沙星的藥代動力學參數因年齡而異。, 性別和種族.
尚未進行兒童莫西沙星的藥代動力學研究。.
在腎功能受損患者中，莫西沙星的藥代動力學沒有顯著變化。 (包括. 在CC<30 毫升/分鐘/1.73米2) 持續血液透析和長期非臥床腹膜透析的患者.
在輕度至中度肝功能不全的患者中 (類或規模 Child pugh 肝功能 b) 莫西沙星的藥代動力學沒有改變. 在嚴重肝功能不全的患者中 (C類Child-Pugh分級) 沒有關於莫西沙星藥代動力學的數據.
Avelox: 證詞
成人傳染病和炎症性疾病, 瘧疾感染敏感菌引起的:
- 急性鼻竇炎;
- 社區獲得性肺炎 (包括. 由於與多個抗生素抗性微生物的菌株*);
- 慢性支氣管炎惡化;
單純性皮膚和軟組織感染;
- 皮膚和皮下結構的複雜感染 (包括感染的糖尿病足);
- 複雜性腹腔內感染, 其中包括多種微生物感染, 包括. 腹腔內膿腫;
- 盆腔器官的簡單炎症性疾病 (包括. 輸卵管炎和子宮內膜炎).
* – 具有多種抗生素耐藥性的肺炎鏈球菌包括菌株, 對青黴素耐藥, 菌株和, 對來自此類群體的兩種或多種抗生素有抗藥性, 像青黴素 (最低抑菌濃度≥2 mg/ml), 第二代頭孢菌素 (頭孢呋辛), makrolidы, 四環素類和甲氧芐啶/磺胺甲噁唑.
Avelox: 給藥方案
該藥物口服和靜脈內給藥 400 毫克 1 時間/天.
Avelox 治療的持續時間® 口服和/引入時由感染的嚴重程度和臨床效果決定，並且是: 在 慢性支氣管炎急性發作 – 5 天; 在 社區獲得性肺炎 階梯治療的總持續時間 (IV給藥後口服給藥) – 7-14 第一天 i/v, 然後在裡面, 要么 10 裡面的日子; 在 急性鼻竇炎和單純性皮膚和軟組織感染 – 7 天; 在 皮膚和皮下組織的複雜感染 – 階梯治療的總持續時間 (IV給藥後口服給藥) 是 7-21 天; 在 複雜的腹腔感染 – 階梯治療的總持續時間 (靜脈內給藥，然後口服給藥) 是 5-14 天; 在 盆腔器官的簡單炎症性疾病 -14 天.
Avelox 治療的持續時間® i/v 可以達到 14 天, 裡面 – 21 天.
老年患者, 輕度肝功能損害患者 (類或規模 Child pugh 肝功能 b), 患者腎功能受損 (包括. 在CC <30 毫升/分鐘/1.73米2), 和 病人, 關於連續性血液透析和長期非臥床腹膜透析, 不需要改變給藥方案.
應該服用片劑, 不經咀嚼, 用少量的水, 不管飯.
輸注溶液應緩慢靜脈內給藥 60 米. 該藥物可以稀釋給藥, 以及未稀釋的. Avelox 溶液® 兼容以下解決方案: 注射用水, 氯化鈉溶液 0.9%, 氯化鈉溶液 1M, 葡萄糖 5%, 葡萄糖 10%, 葡萄糖 40%, 木糖醇溶液 20%, 林格, 林格氏乳酸鹽溶液, 氨基呋辛溶液 10%, 離子甾醇溶液. 只能使用透明溶液.
Avelox: 副作用
藥物莫西沙星的副作用數據 400 毫克 (口服和分步治療時) 來源於臨床研究和上市後報告.
不良反應的頻率的測定: 常 (> 1%, < 10%), 有時 (> 0.1%, <1%), 很少 (> 0.01%, <0.1%), 很少 (< 0.01%).
不良事件, 分類 “常” 觀察不到 3% 病人, 除了噁心和腹瀉.
心血管系統: QT間期延長 (常 – 在伴有低鉀血症的患者中, 有時 – 在其他患者); 有時 – 心動過速和血管舒張 (沖洗); 很少 – 低血壓, 高血壓, 昏厥, 室性快速性心律失常; 很少 – 非特異性心律失常 (包括早搏), 多形性室性心動過速 (室性心律失常型 “迴旋”) 或心臟驟停，主要發生在有心律失常傾向的個體中, 例如有臨床意義的心動過緩, 急性心肌缺血.
呼吸系統: 有時 – 呼吸困難, 包括哮喘病.
從消化系統: 常 – 噁心, 嘔吐, 腹痛, 腹瀉, 轉氨酶暫時升高; 有時 – 厭食, 便秘, 消化不良, 脹氣, 胃腸炎 (除了糜爛性腸胃炎), 增加澱粉酶的水平, 膽紅素, 肝功能異常 (包括增加的乳酸脫氫酶水平), GGT和鹼性磷酸酶的活性增加; 很少 – 吞嚥困難, 口腔炎, psevdomembranoznыy結腸炎 (很少與危及生命的並發症相關), 黃疸, 肝炎 (大多膽汁淤積); 很少 – 暴發性肝炎, 可能導致危及生命的肝功能衰竭.
從中樞和外週神經系統: 常 – 頭暈, 頭痛; 有時 – 混亂, 意識, 迷失方向, 眩暈, 睡意, 震, 感覺異常, 感覺遲鈍, 睡眠障礙, 焦慮, 精神運動活動增加, ažitaciâ; 很少 – gipesteziya, 病態的夢, 不協調 (包括由於頭暈引起的步態障礙, 在極少數情況下導致跌倒受傷, 特別是老年患者), 具有各種臨床表現的驚厥性發作 (包括. 大發作), 注意障礙, 言語障礙, 健忘症, 情緒不穩, 蕭條 (在極少數情況下，可能有自殘傾向的行為), 幻覺; 很少 – giperesteziya, 人格解體, 精神反應 (可能表現在有自殘傾向的行為中).
從感官: 有時 – 味覺障礙, 視覺障礙 (模糊, 降低視力, 复視, 尤其是在頭暈和混亂的情況下); 很少 – 在耳朵的噪音, 違反氣味, 包括嗅覺喪失; 很少 – 味覺敏感性喪失.
從造血系統: 有時 – 貧血, 白細胞減少症 (其中包括中性粒細胞減少), 血小板減少, 血小板增多, 凝血酶原時間延長和 INR 降低; 很少 – 促凝血酶原激酶濃度的變化; 很少 – 凝血酶原濃度增加和 INR 降低, 凝血酶原和 MNO 濃度的變化.
在肌肉骨骼系統的一部分: 有時 - 關節痛, 肌痛; 很少 – 肌腱炎, 增加肌肉張力和痙攣; 很少 – 肌腱斷裂, 關節炎, 肌肉骨骼系統受損導致的步態障礙.
對生殖系統的一部分: 常 – 念珠菌二重感染, 陰道炎.
從泌尿系統: 有時 – degidratatsiya (由腹瀉或液體攝入減少引起); 很少 – 腎功能損害, 脫水引起的腎功能衰竭, 這可能導致腎臟損害 (尤其是伴有腎功能受損的老年患者).
皮膚病反應: 很少 – 大皰性皮膚反應, 例如：, Stevens-Johnson 綜合徵或中毒性表皮壞死松解症 (可能危及生命).
過敏反應: 有時 – 麻疹, 癢, 皮疹, eozinofilija; 很少 – 過敏性/過敏樣反應, 血管性水腫, 包括喉頭水腫 (可能危及生命); 很少 – 過敏性休克 (包括. 危及生命).
代謝: 高脂血症, giperglikemiâ, 高尿酸血症.
從主體作為一個整體: 有時 – 全身不適 (包括不適症狀, 非特異性疼痛和出汗); 很少 – 腫脹.
Avelox: 禁忌
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 兒童和青少年達 18 歲月;
- 對莫西沙星和其他藥物成分過敏.
FROM 慎重 用於中樞神經系統疾病 (包括. 對於疾病, 懷疑中樞神經系統受累), 誘發癲癇發作並降低驚厥準備閾值, 當延長 QT 間期, 低鉀血症, ʙradikardii, 急性心肌缺血, 與藥物同時服用時, удлиняющимиинтервалQT, IA和III類抗心律失常藥物, 有嚴重的肝功能衰竭.
Avelox: 孕期和哺乳期
使用 Avelox 的安全性® 懷孕期間未確定, 因此它的使用是禁忌的。.
少量莫西沙星從母乳中排出。. 沒有關於哺乳期婦女使用莫西沙星的數據。. 因此，使用 Avelox® 哺乳期也是禁忌.
IN 實驗研究 在研究莫西沙星對大鼠生殖功能的影響時, 兔子和猴子證明, 莫西沙星穿過胎盤屏障. 研究, 在老鼠身上進行 (隨著口服莫西沙星和/在) 和猴子 (內含莫西沙星), 未揭示莫西沙星的致畸作用及其對生育力的影響. 給兔子靜脈注射一定劑量的莫西沙星 20 觀察到 mg/kg 骨骼畸形. 使用治療劑量的莫西沙星顯示猴子和兔子的流產次數增加。. 在大鼠中，觀察到胎兒體重下降, 更頻繁的流產, 使用莫西沙星會略微增加懷孕持續時間並增加兩性後代的自發活動, 其中的劑量 63 推薦次數.
Avelox: 特別說明
應當考慮, 在開 Avelox 時® 癲癇發作的風險增加, 因此，對患有中樞神經系統疾病的患者要謹慎開藥, 伴有抽搐或誘發其發展或抽搐準備閾值降低, 以及在懷疑此類疾病和狀況的情況下.
不建議在嚴重肝功能不全的患者中使用該藥。 (的Child-Pugh分級C級) 由於缺乏足夠的臨床數據.
不建議在患有盆腔器官複雜炎症性疾病的患者中使用該藥物。 (例如：, 與輸卵管卵巢或盆腔膿腫有關).
使用 Avelox 時® 一些患者可能會出現 QT 間期延長. 在這方面，應避免在 QT 間期延長的患者中使用該藥物。, 低鉀血症, 以及在 I A 類抗心律失常藥物治療的背景下 (奎尼丁, prokaynamyd) 或III級 (胺碘酮, 索他洛爾), 因為這些患者使用莫西沙星的經驗有限. 應謹慎使用 Avelox® 連同藥物, 延長QT間期 (西沙必利, 紅黴素, 抗精神病藥, 三環類抗抑鬱藥), 以及患有心律失常易感疾病的患者, 比如心動過緩, 急性心肌缺血. QT間期延長的程度可能隨著藥物濃度的增加而增加。, 因此，不應超過推薦劑量。. QT 間期延長與室性心律失常風險增加有關, 包括多形性室性心動過速. 在肺炎患者中，莫西沙星的血漿濃度與 QT 間期延長之間沒有相關性。. 沒有 9000 病人, 用莫西沙星治療, 沒有與 QT 延長相關的心血管並發症和死亡. 然而，在患有心律失常易感疾病的患者中，使用莫西沙星可能會增加發生室性心律失常的風險。.
該療法氟喹諾酮類, 包括. 莫西沙星, 尤其是老年人和病人, 接收皮質激素, 可能發生肌腱炎和肌腱斷裂. 如果您感到疼痛或肌腱發炎跡象，請停止服用 Avelox。® 卸下受影響的肢體.
廣譜抗菌藥物的使用與發生偽膜性結腸炎的風險相關. 如果您在使用 Avelox 治療期間遇到這種情況，請記住這一點® 嚴重腹瀉. 在這種情況下，應停藥並立即開始適當的治療。.
初次使用該藥物有發生超敏反應和過敏反應的風險. 極少數情況下，過敏反應可能會發展為過敏性休克。. 在這種情況下，應立即停止給藥並採取適當的複蘇措施。 (包括. 抗震).
使用喹諾酮類藥物時，會出現光敏反應. 然而，在臨床前, 臨床研究, 以及使用 Avelox 時® 在臨床實踐中，未觀察到光敏反應. 然而, 服藥期間的患者應避免陽光直射和紫外線輻射.
不同種族的患者不需要調整劑量。.
使用在兒科
藥物Avelox的功效和安全性® 在兒童和青少年中未發現.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
儘管, 莫西沙星很少引起中樞神經系統不良反應, 在評估患者對服用藥物的反應後，單獨決定是否可以駕駛汽車或移動機械裝置.
實驗研究的結果
以下病理變化是莫西沙星毒性作用的表現, 像其他氟喹諾酮類藥物: 造血系統 (狗和猴子的骨髓發育不全), CNS (猴子抽搐) 和肝臟 (肝酶升高, 大鼠肝細胞單一壞死, 狗和猴子). 這些違規行為發生, 平時, 長期大劑量服用莫西沙星後.
Avelox: 過量
使用 Avelox 沒有觀察到副作用。® 在劑量 1200 毫克一次和 600 超過毫克 10 天.
治療: 在過量的情況下，根據臨床情況，進行心電圖監測的對症治療. 建議僅在過量服用片劑形式的莫西沙星時使用活性炭。.
Avelox: 藥物相互影響
聯合使用 Avelox 無需調整劑量® 與阿替洛爾, 雷尼替丁, 鈣補充劑, 茶鹼, 口服避孕藥, 格列本脲, 伊曲康唑, digoksinom, 嗎啡, 丙磺舒 (未證實與莫西沙星有臨床意義的相互作用).
Avelox 內部聯合使用® 和抗酸劑, 由於與多價陽離子形成螯合物，礦物質和維生素-礦物質複合物會破壞莫西沙星的吸收, 包含在這些製劑中, 因此, 降低血漿中莫西沙星的濃度. 為此，抗酸劑, 抗逆轉錄病毒藥物和其他藥物, 含鈣, 鎂, 鋁, 鐵, 硫糖鋁應至少服用 4 之前或之後小時 2 h 口服 Avelox 後®.
與 Avelox 聯合使用® 用華法林，凝血酶原時間和其他凝血參數不改變.
病人, 接受抗凝劑聯合抗生素, 包括. 與莫西沙星, 有抗凝藥物抗凝活性增加的案例. 風險因素是傳染病的存在 (和伴隨的炎症過程), 患者的年齡和一般情況. 儘管, 莫西沙星和華法林之間沒有相互作用, 病人, 接受這些藥物的伴隨治療, 有必要監測INR，必要時調整口服抗凝劑的劑量.
莫西沙星和地高辛不會顯著影響彼此的藥代動力學參數。. 重新任命莫西沙星 C最大 地高辛增加約 30%. 同時，AUC 與 C 的比值混合 地高辛不改變.
同時口服一定劑量的活性炭和莫西沙星 400 mg 藥物的全身生物利用度降低超過, 比 80% 由於減緩其吸收. 在過量的情況下，在吸收的早期使用活性炭可防止全身暴露的進一步增加。.
莫西沙星的吸收不會隨著同時攝入食物而改變。 (包括乳製品). 莫西沙星可以在有或沒有食物的情況下服用.
Avelox: 藥房配藥條款
該藥物是處方下發布.
Avelox: 儲存條款和條件
B名單. 片應存放在兒童接觸不到的地方, 在溫度不高於25℃的較高的乾燥處. 保質期 – 5 歲月.
B名單. 輸液溶液應儲存在乾燥的, 在 8° 至 25°C 的溫度下避光和兒童接觸不到的地方; 不要冷凍. 保質期 – 5 歲月.
用相容溶劑稀釋後，Avelox 溶液® 它保持穩定 24 在室溫時. 由於溶液不能冷凍或冷藏, 它不能存放在冰箱裡. 冷卻後，溶液可能會沉澱, 然而，在室溫下，沉澱物通常會溶解. 溶液只能儲存在原始容器中。.
