阿托伐他汀

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弗拉基米爾·安德烈耶維奇·迪登科

03.10.2010 18:04

活性物質: 阿托伐他汀
當ATH: C10AA05
CCF: 降脂藥
ICD-10編碼 (證詞): E78.0, E78.1, E78.2
當CSF: 16.01.01
生產廠家: ALSI製藥公司公司 (俄羅斯)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸, 薄膜包衣 白, 透鏡狀.

	1 標籤.
阿托伐他汀鈣三水	10.85 毫克,
對應於阿托伐他汀的含量	10 毫克

輔料: 碳酸鈣, 微晶纖維素, 乳糖, 澱粉 1500, 膠體二氧化矽 (aэrosyl), 硬脂酸鎂, ОрадрайII (聚乙烯醇, 聚乙二醇 (聚乙二醇), 滑石, 二氧化鈦).

10 個人計算機. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 個人計算機. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
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10 個人計算機. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 個人計算機. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

丸, 薄膜包衣 白, 透鏡狀.

	1 標籤.
阿托伐他汀鈣三水	21.7 毫克,
對應於阿托伐他汀的含量	20 毫克

輔料: 碳酸鈣, 微晶纖維素, 乳糖, 澱粉 1500, 膠體二氧化矽 (aэrosyl), 硬脂酸鎂, 歐巴代II (聚乙烯醇, 聚乙二醇 (聚乙二醇), 滑石, 二氧化鈦).

藥理作用

降脂藥. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, 轉換3-羥基-3-- 甲基戊二酰輔酶A到甲羥戊酸, 甾醇的前體, 包括膽固醇. TG和膽固醇在肝臟中包含的VLDL, 他們進入血漿，並運送到外週組織. 與LDL受體的相互作用過程中從VLDL形成的LDL. 膽固醇的阿托伐他汀降低水平和脂蛋白在血漿, ingibiruâGMG-CoA還原酶, 膽固醇合成在肝臟並通過增加在肝細胞表面的LDL受體的數目, 這導致增加的捕獲和LDL分解代謝. 降低LDL, 導致LDL受體的活性顯著和持續的增加.

降低LDL膽固醇的患者純合家族性高膽固醇, 這通常是不適合於治療降血脂劑. 降低總膽固醇 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; 它導致增加HDL-膽固醇和載脂蛋白A. 劑量依賴性地降低了LDL膽固醇患者的純合家族性高膽固醇, 耐治療其他降血脂藥物.

藥代動力學

吸收

口服後吸收高. C_最大血漿後取得 1-2 沒有.

食品稍微降低了藥物的吸收速率和持續時間 (上 25% 和 9% 分別), 然而，LDL膽固醇的降低是在阿托伐他汀的應用沒有食物類似於. 阿托伐他汀在下面的晚間使用時的濃度, 比在早晨 (約 30%). 揭示了藥物和劑量的吸收度之間的線性關係.

生物利用度 - 12%, 與GMG-COA還原酶有關的抑制活性的全身生物利用度 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при “первом прохождении” через печень.

分配

與血漿蛋白結合 – 98%. 平均V_D - 381 升.

代謝

它是同功酶CYP3A4的作用下，主要在肝臟代謝, CYP3A5和CYP3A7形成藥理活性的代謝產物 (鄰- paragidroksilirovannyh及衍生物, β-氧化產物). 體外鄰- 和paragidroksilirovannye代謝物對HMG-CoA還原酶具有抑制效果, 比得上阿托伐他汀. 對的HMG-CoA藥物的抑制效果還原酶大約 70% 通過循環代謝物的活性來測定.

扣除

Ť_1/2 - 14 沒有. 對HMG-CoA還原酶的抑制活性仍對 20-30 h由於活性代謝物的存在.

以下肝和/或肝外代謝排泄在膽汁 (它不經歷顯肝腸循環). 減 2% 通過口服劑量在尿被確定.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

C_最大女人了 20%, AUC - 以下 10%; C_最大在酒精性肝硬化患者 16 時間, AUC - в 11 倍相比，患者的肝功能正常.

血液透析過程中不輸出.

證詞

- 在具有飲食一起降低升高的總膽固醇水平, 膽固醇/低密度脂蛋白, 載脂蛋白B和三甘油酯和增加患者的原發性高膽固醇血症HDL膽固醇, 雜合子家族和非家族性高膽固醇血症和混合 (雜) 高脂血症 (類型IIa和弗雷德里克森的IIB);

- 與飲食治療的患者血清甘油三酯水平相結合 (тип四поФредриксону) 和患者disbetalipoproteinemiey (тип三поФредриксону), 其飲食療法不能提供足夠的效果;

- 為了降低總膽固醇和膽固醇/低密度脂蛋白膽固醇水平患者的純合子家族性高膽固醇血症, 當飲食療法和其他非藥物治療不能充分有效.

給藥方案

在阿托伐他汀的患者的任命應被告知標準的降脂減肥, 他必須遵守在整個治療期間.

該藥物可以以獨立的食物或膳食倍一天中的任何時間施用. 劑量拾取基於膽固醇/低密度脂蛋白的初始水平, 治療和個體效應的目標. 在治療期間和/或阿伐他汀的劑量增加的開始是必要每 2-4 週來監測脂質在血液血漿水平，並相應地校正劑量.

初始劑量平均值 10 毫克 1 時間/天，並進一步從不同 10 毫克 80 毫克 1 時間/天.

在原發性高膽固醇血症和混合型高脂血症, 與增加血清甘油三酯水平 (тип四поФредриксону), 當disbetalipoproteinemii (тип三поФредриксону) 在大多數情況下，在一個劑量給藥的藥物 10 毫克 1 時間/天. 顯著療效觀察, 平時, 通過 2 一周中的, 最大的治療效果後，所觀察的通常 4 一周中的. 長期治療的這種效果仍然存在.

在純合子家族性高膽固醇血症 該藥物被規定在一個劑量 80 毫克 (4 標籤. 由 20 毫克) 1 時間/天.

在 患者的腎功能衰竭和腎 在血漿阿托伐他汀濃度不改變, 減少LDL膽固醇的程度被存儲, 因此，改變劑量不是必需的.

在 肝功能不全 劑量應減少.

在應用藥物中 老年患者 在安全性差異, 效果或成績與普通人群相比，降脂治療的不表明.

副作用

從神經系統: > 2% - 失眠, 頭暈; < 2% – головная боль, 乏力, 全身乏力, 睡意, 噩夢, 感覺異常, perifericheskaya神經病, 健忘症, 情緒不穩, 共濟失調, 貝爾麻痺, 多動症, 偏頭痛, 蕭條, gipesteziya, 意識喪失.

從感官: < 2% – амблиопия, 耳鳴, 結膜乾燥的, ccomodation, 在視網膜出血, 聾, 青光眼, parosmija, 味覺喪失, 味覺障礙.

心血管系統: > 2% – боль в груди; < 2% – сердцебиение, 血管擴張的症狀, 體位性低血壓, 血壓升高, 靜脈炎, 心律失常, 心絞痛.

從造血系統: < 2% – 貧血, 淋巴結腫大, 血小板減少.

呼吸系統: > 2% – бронхит, 鼻炎; < 2% – пневмония, 呼吸困難, 哮喘發作, 鼻出血.

從消化系統: > 2% – тошнота; < 2% – изжога, 便秘或腹瀉, 脹氣, 胃痛, 腹痛, 減少或增加食慾, 口乾, 噯氣, 吞嚥困難, 嘔吐, 口腔炎, 食管炎, 舌炎, 口腔粘膜糜爛和潰瘍病變, 胃腸炎, 肝炎, želčnaâ如何, 唇炎, 十二指腸球部潰瘍, 胰腺炎, 膽汁淤積性黃疸, 肝功能異常, 直腸出血, 地面, krovotochivosty權, 裡急後重.

在肌肉骨骼系統的一部分: > 2% – артрит; < 2% – судороги мышц ног, ʙursit, tendosynovyt, 肌炎, 肌病, artralgii, 肌痛, raʙdomioliz, Kryvosheya, 肌張力過高, 關節攣縮.

與泌尿生殖系統: > 2% – урогенитальные инфекции, 外週水腫; < 2% – дизурия (包括. thamuria, 夜尿, 尿失禁或尿瀦留, 迫切需要排尿), 玉, 血尿, 陰道出血, nefrourolitiaz, metrorragija, 附睾炎, 性慾下降, 性無能, 射精異常.

皮膚病反應: > 2% – алопеция, dermatoxerasia, 排汗增多, 濕疹, 皮脂溢出, 瘀斑, 瘀斑.

對內分泌系統的一部分: < 2% – гинекомастия, mastodinija.

代謝: < 2% – увеличение массы тела, 惡化痛風.

過敏反應: < 2% – кожный зуд, 皮疹, 接觸性皮炎, 很少 - 蕁麻疹, 血管性水腫, 面部腫脹, 光敏性, 過敏性反應, 多形性紅斑滲出性 (包括. Stevens-Johnson綜合徵), 中毒性表皮壞死松解症 (萊爾綜合徵).

化驗結果: < 2% – гипергликемия, gipoglikemiâ, 提高血清CPK, 蛋白尿.

禁忌

- 活動性肝病;

- 增加來歷不明的肝酶 (更多 3 倍相比CAH);

- 肝功能衰竭 (A和B級的Child-Pugh分級);

- 懷孕;

- 哺乳期;

- 取決於 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重藥物應在慢性酒精中毒可使用, 有肝病史, 嚴重的電解質紊亂, 內分泌及代謝紊亂, 低血壓, 嚴重的急性感染 (膿血症), 不受控制的癲癇, 廣泛手術, 受傷, 骨骼肌疾病.

孕期和哺乳期

孕期和哺乳期阿托伐他汀是禁忌 (哺乳).

未知, 阿托伐他汀是否被分配有母乳. 定為在嬰兒不良影響的潛力, 如果有必要，在哺乳期間使用應決定終止母乳喂養的問題.

生育年齡的婦女 在治療過程中應使用適當的避孕方法. 阿托伐他汀可給予只育齡婦女, 如果妊娠的概率具有非常低的, 和患者知情的潛在風險的治療胎兒.

注意事項

在治療阿托伐他汀是要嘗試通過適當的飲食療法來獲得高膽固醇血症的控制, 增加體力活動, 減肥的肥胖患者，和其他病症的治療. Gipoholestesterinovuyu飲食，患者應在治療期間觀察.

使用的HMG-CoA還原酶抑製劑，以降低血液中脂質的水平可以導致改變生化參數, 反映肝功能. 肝功能治療前應監視, 通過 6 週, 12 阿托伐他汀的起始週後，每增加劑量後，, 並定期, 例如：, 一切 6 個月. 血液中的血清肝酶增加可以看出對於阿托伐他汀. 在這樣的情況下，應肝酶的正常化之前監視患者的狀態. 如果超過ALT或ACT值 3 倍ULN, 它建議減少阿托伐他汀的劑量或停止治療. 活動性肝病或不明原因轉氨酶持續升高是禁忌阿托伐他汀.

阿托伐他汀可引起肌病. 患者普遍肌痛, 壓痛或肌肉無力和/或明顯增加，CPK在開發肌病的機會 (疼痛和弱點在肌肉，結合的增加CPK以上 10 倍FHG比較). 阿托伐他汀治療應停止在事件表達增加CPK或確診或疑似肌病的存在. 肌病與其他藥物在這類處理過程中的風險增加，而採用環孢素, 貝特類藥物, 紅黴素, 菸酸或吡咯抗真菌劑. 許多這些藥物抑制代謝, опосредованныйизоферментомCYP3A4, 和/或藥物輸送. 阿托伐他汀生物轉化由CYP3A4. 約會阿托伐他汀與fibratami組合, 紅黴素, 免疫抑製劑, 在降脂劑量的唑類抗真菌藥或菸酸應仔細權衡潛在利益和治療風險，並定期監測，以檢測肌肉疼痛或無力患者的狀態, 特別是在治療的最初幾個月，並在增加劑量的藥物的時期. 在這種情況下，我們可以推薦定期測定CPK的, 雖然這樣的控制不能防止嚴重的肌病發展.

當使用阿托伐他汀, 以及這個類的其它試劑, 介紹了橫紋肌溶解症例急性腎功能衰竭, 由於肌紅蛋白尿. 阿托伐他汀應暫停或取消時完全肌病對橫紋肌溶解症的背景跡象或可能的危險因素腎功能衰竭的發展 (例如：, 嚴重的急性感染, 低血壓, 大手術, 創傷, 重交流, 內分泌和電解質紊亂，和不受控制的癲癇發作).

患者應該被警告, 應立即諮詢醫生，如果你有無法解釋的肌肉疼痛或無力, 尤其是當有不適或發熱.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

阿托伐他汀來驅動和操作機械的能力的不利影響還沒有報導.

過量

治療: 無特殊解毒劑, 對症治療. 血液透析nyeeffyektivyen.

藥物相互作用

肌病與來自其它藥物他汀類藥物治療過程中的危險性增加，而採用環孢素, 貝特類藥物, 紅黴素, 抗真菌藥, 屬於唑類, 和菸酸.

阿托伐他汀和懸掛的同時攝入, 含有氫氧化鎂和氫氧化鋁, 在阿托伐他汀的血漿濃度下降約 35%, 然而，降低LDL膽固醇的程度不改變.

與同時使用阿托伐他汀不影響安替比林的藥物動力學 (fenazona), 因此，與其他藥物的相互作用, 通過細胞色素P450的相同同工酶代謝預計不會.

隨著血漿減少同時應用考來替泊阿托伐他汀的濃度約 25%. 阿托伐他汀和考來替泊的組合比單獨每種藥物然而降血脂作用.

地高辛和阿托伐他汀的劑量重複 10 мгÇ_SS地高辛血藥濃度無顯著變化. 然而，地高辛與阿托伐他汀聯合應用 80 地高辛毫克/天的濃度提高了約 20%. 當使用這種組合應監測病人的狀況.

通過同時使用阿托伐他汀與紅黴素 (500 毫克 4 次/天) 或克拉黴素 (500 毫克 2 次/天), 抑制CYP3A4, 阿托伐他汀的血漿中的濃度觀察到的增加.

通過同時使用阿托伐他汀 (10 毫克 1 時間/天) 阿奇黴素 (500 毫克 1 時間/天) 在血漿阿托伐他汀的濃度不改變.

阿托伐他汀具有在血漿中的特非那定的濃度沒有臨床顯著影響, 這主要是由CYP3A4代謝，; 因此似乎不可能, 阿托伐他汀可以顯著影響CYP3A4的其它底物的藥動學參數.

通過同時使用阿托伐他汀和口服避孕藥, 含炔諾酮和炔雌醇, 我們觀察到炔諾酮和乙炔雌二醇的顯著增加的AUC為約 30% 和 20% 分別. 對於女人選擇一種口服避孕藥時這種效果，應考慮, 阿托伐他汀poluchayushtey.

同時使用藥物, 減少內源性類固醇激素的濃度 (包括. 西咪替丁, 酮康唑, 安體舒通), 增加減少內源性類固醇激素的風險 (當這些組合需要謹慎).

在阿托伐他汀和臨床顯著相互作用華法林西咪替丁證據的相互作用的研究中發現.

通過同時使用阿托伐他汀 80 氨氯地平毫克 10 在平衡狀態毫克阿托伐他汀藥物動力學不改變.

有阿托伐他汀和抗高血壓藥物之間沒有臨床顯著不必要的相互作用.

同時使用阿托伐他汀與蛋白酶抑製劑, 被稱為CYP3A4抑製劑, 伴隨著增加的阿托伐他汀在血漿中的濃度.

藥品配伍禁忌是未知.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 幹, 避光, 在溫度不高於25℃的. 保質期 - 3 年.

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弗拉基米爾·安德烈耶維奇·迪登科

03.10.2010 18:04

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