阿替洛爾

活性物質: 阿替洛爾
當ATH: C07AB03
CCF: Beta版₁-adrenoblokator
ICD-10編碼 (證詞): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
當CSF: 01.01.01.02
生產廠家: M.J.BIOPHARM 私人有限公司. (印度)

製藥 FORM, 組成和包裝

輔料: 玉米澱粉 (幹), 對羥基苯甲酸甲酯, 丙基, 硬脂酸鎂, 羥基乙酸澱粉鈉, 膠體二氧化矽, 水.

10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

心臟選擇性測試版₁-攔截沒有內在擬交感活性. 提供抗高血壓藥, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: 降低心臟率, 壓迫電導率和焦慮, 降低心肌收縮力. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (第一 24 口服後小時) 增加 (作為在α腎上腺素能刺激和去除的β的活性倒數增加的結果₂-adrenoreceptorov), 通過 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

降壓作用與心輸出量的降低相關聯的, 腎素 - 血管緊張素系統的活性降低 (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (不會加強他們的活動在回應的地獄下降) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Antianginalny 效果測定心率減少心肌耗氧量的減少 (延長的舒張壓和心肌灌注改善) 和收縮力, 以及在心肌交感神經支配的影響靈敏度下降. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. 在提高最終舒張壓在左心室的費用和增加的拉伸心室肌肉纖維可以增加需氧量, 尤其是在慢性心臟衰竭.

抗心律失常作用是由於消除心律失常因素 (心動過速, 交感神經系統活性增加, cAMP增加, 高血壓), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащиеb₂-adrenoreceptory (胰腺, 骨骼肌, 平滑肌外週動脈, 支氣管和子宮), 和碳水化合物的新陳代謝; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, hrono-, 伊諾- и дромотропное действие. 在高劑量使用時 (多 100 毫克/天) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 沒有, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 治療一周. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 行政h後, достигает максимума спустя 2-4 小時和持續達 24 沒有.

藥代動力學

從胃腸道攝取吸收後 50-60%, 生物利用度 – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. 可憐的穿透血腦屏障. 血漿蛋白結合 – 6-16%.

Ť_1/2 是 6-9 沒有. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: 至少QC 35 мл/мин牛逼_1/2 是 16-27 沒有, 至少QC 15 毫升/分鐘 – 多 27 沒有, при анурии удлиняется до 144 沒有. Выводится в ходе гемодиализа.

老年患者組T_1/2 增加.

證詞

高血壓, 高血壓危象, 二尖瓣脫垂, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, 高血壓型cardiopsychoneurosis.

治療: CHD, 心絞痛 (電壓, покоя и нестабильная).

治療和預防: 心肌梗死 (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

心律失常 (包括. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, 甲狀腺毒症), 竇性心動過速, пароксизмальная предсердная тахикардия, 室上性和室性早博, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, 房性心動過速, 耳廓撲.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

在聯合治療: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, 嗜鉻細胞瘤 (только вместе с альфа-адреноблокаторами), 甲狀腺毒症; 偏頭痛 (預防).

給藥方案

單獨建立. Обычная доза для взрослых – 裡面, в начале лечения составляет 25-50 毫克 1 時間/天. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 毫升/分鐘 – 由 50 毫克/天; 至少QC 15 毫升/分鐘 – 由 50 毫克一天.

最大劑量: взрослым при приеме внутрь – 200 毫克/天 1 要么 2 入場.

副作用

心血管系統: 在某些情況下 – 心動過緩, 低血壓, 侵犯 AV 傳導, 心臟衰竭症狀.

從消化系統: в начале терапии возможны тошнота, 便秘, 腹瀉, 口乾.

從中樞和外週神經系統: в начале терапии возможны усталость, 頭暈, 蕭條, легкая головная боль, 睡眠障礙, 感覺冷和四肢感覺異常, снижение реакционной способности пациента, 淚液分泌減少, 結膜炎.

對內分泌系統的一部分: 減少效力, 糖尿病患者的 gipoglikemicakie 狀態.

呼吸系統: 在易感人群 – появление симптомов бронхиальной обструкции.

過敏反應: 瘙癢.

其他: 出汗增多, 紅斑.

禁忌

AV-IIблокада第三истепени, sinoatrialynaya封鎖, SSS, 心動過緩, (人力資源少 40 ü/分鐘), 低血壓 (в случае применения при инфаркте миокарда, 收縮壓小於 100 毫米汞柱。), 心源性休克, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, 急性心臟衰竭, 變異型心絞痛, 哺乳期, 同時MAO抑製劑, повышенная чувствительность к атенололу.

孕期和哺乳期

Атенолол проникает через плацентарный барьер, 因此，只有在以下情況下才可以在懷孕期間使用：, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

注意事項

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, 慢性阻塞性肺疾病 (包括. 支氣管哮喘, 氣腫), 代謝性酸中毒, gipoglikemii; аллергических реакциях в анамнезе, 慢性心臟衰竭 (補償), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (間歇性跛行, 雷諾氏綜合症), 嗜鉻細胞瘤, 肝功能不全, 慢性腎功能衰竭, 重症肌無力, 甲狀腺毒症, 蕭條 (包括. 歷史), psoriaze, 懷孕, 老年患者, в педиатрии (療效和安全性尚未確定).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, 具有對患者的影響, 使用隱形眼鏡.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

病人, 需要注意力高度集中活動, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

藥物相互作用

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, 表達傳導障礙; описаны случаи постуральной гипотензии, 頭暈, 左心衰竭, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_SS, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, 鎮靜, 口乾.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, 這會導致血壓顯著升高, 高血壓危象的發展.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.