APROVEL′

活性物質: 厄貝沙坦
當ATH: C09CA04
CCF: 血管緊張素II受體拮抗劑
ICD-10編碼 (證詞): I10, N08.3
當CSF: 01.04.02
生產廠家: 賽諾菲製藥公司百時美施貴寶 SNC (法國)

劑型, 成分和包裝

丸 橢圓形, 透鏡狀, 白色或接近白色, 與雕刻在一側和數量的心的形狀 “2772” – 另一.

輔料: 一水乳糖, 預膠化澱粉, 羧甲基纖維素鈉, 泊洛沙姆 188, 含水膠體二氧化矽, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂.

14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

丸 橢圓形, 透鏡狀, 白色或接近白色, 與雕刻在一側和數量的心的形狀 “2773” – 另一.

輔料: 一水乳糖, 預膠化澱粉, 羧甲基纖維素鈉, 泊洛沙姆 188, 含水膠體二氧化矽, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂.

14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

藥理作用

降壓藥, 特異性受體拮抗劑 angiotenzina II (類型基地₁). 減輕 sossoudossouerveshchee angiotenzina II 和降低血漿醛固酮濃度.

阻止所有生理意義影響 angiotenzina II, 通過受體類型實現₁, 而不論來源或合成的血管緊張素 II 的路徑. 對血管緊張素 ⅱ 受體拮抗特定 (在₁) 導致醛固酮濃度與血漿腎素和血管緊張素 ⅱ 濃度增加，降低血漿中. 當應用推薦的劑量的血清中藥物鉀離子濃度變化並不顯著.

厄貝沙坦不 ingibiruet kininazu II, 通過哪個教育 angiotenzina II，緩激肽對處於非活動狀態的代謝物的破壞. 突出表現其效果厄貝沙坦不需要代謝活化.

厄貝沙坦降低了廣告與 HR 變化很小. 當劑量達管理 300 毫克 1 次 / 天下降廣告是劑量依賴的性質, 然而，儘管進一步增大劑量增加 gipotenzivnogo 的影響是 irbesartana 的可以忽略不計.

通過實現最大減少的地獄 3-6 口服後小時, 和 gipotenzivny 效果持續至少 24 沒有. 通過 24 小時後，以在推薦的劑量減少廣告是 50-70% 相比舒張期和收縮期廣告回應應用程式中的最大跌幅. 接待處 1 次 / 天劑量 150-300 毫克減少地獄 (收縮舒張) 在結束了 meždozovogo 間隔 (即. 通過 24 給藥h後) 在病人躺著或坐在平均的情況 8-13/5-8 毫米汞柱. (分別) 與安慰劑相比.

入場藥物劑量 150 毫克 1 次 / 天導致相同的 gipotenzivny 回應 (服用另一種劑量的藥物和平均下降廣告之前減少廣告 24 沒有) 作為接受相同劑量, 的razdelennoy 2 入場.

Aprovel′ 降壓作用^® 發展內 1-2 週, 和最大的治療效果通過實現 4-6 在治療開始後的幾周. 降壓作用仍然被堅持的長期護理. 停止治療後地獄慢慢地返回到原始大, 綜合征沒有觀察到.

厄貝沙坦對血清或尿尿酸排泄尿酸含量沒有影響.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

這種藥物並不取決於年齡和性別.

黑種人患者較弱回應阿昔洛韋 Aprovelem^® (像所有其他藥物, 影響腎素-血管緊張素-al′dosteronovuû 系統).

藥代動力學

吸收

攝取後從胃腸道吸收良好. C_最大 irbesartana 通過血漿中 1.5-2 攝入後小時. 的絕對生物利用度 60-80%. 同時吃不顯著影響藥物的生物利用度.

厄貝沙坦具有線性和正比劑量的劑量範圍從 farmakokinetika 10 至 600 毫克; 在劑量大於 600 毫克 (在 2 推薦最大劑量多倍) irbesartana 動力學成為非線性 (在清除量減少).

分配

血漿蛋白結合率大約是 96%. 結合血液細胞成分是略. V_D – 53-93 升. C_SS 它達到了內 3 天后接受的藥物開始 1 時間/天. 反復的招待會 1 次 / 天提到 irbesartana 血漿中有限的積累 (減 20%).

代謝

一次內，或在上 / 介紹 ¹⁴P irbesartana 80-85% 在血液迴圈中的放射性物質落在未修改的厄貝沙坦.

厄貝沙坦在肝臟的氧化和共軛酸 glukuronova biotransformiroetsa. 厄貝沙坦被氧化, 主要, 使用 izofermenta CYP2S9, CYP CYP3A4 的影響較小. 主要代謝產物 – 厄貝沙坦葡萄糖醛酸苷 (大約 6%).

扣除

一般 klirens 和腎 klirens 構成 157-176 毫升/分鐘 3-3.5 mL/min，分別. Ť_1/2 對於終端階段是 11-15 沒有. 厄貝沙坦和其代謝產物排出尿液與 jelchew. 一次內，或在上 / 介紹 ¹⁴P irbesartana 大約 20% 尿液中檢測到放射性物質, 的休息 – 加萊. 減 2% 施加劑量不變 irbesartana 作為尿液排出體外.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

某種程度上更高的濃度，在血漿 irbesartana 慶祝婦女 (與男性相比). 然而，在 T 的大小差異_1/2 未檢測到 irbesartana 的積累. 劑量調整並非是為了婦女 irbesartana. 哥倫比亞聯合自衛軍和 C 的價值_最大 irbesartana 是在老年患者中略高 (前輩 65 歲月), 比年輕患者 (18-40 歲月), Ť_1/2 沒有人不同. Irbesartana 在老年患者的劑量調整不是必需的.

腎功能受損或患者患者, 根據血液透析, irbesartana 的藥代動力學指標不會大幅改變. 在透析，將 Irbesatan 不會從身體.

輕度或中等流量肝硬化患者藥物的藥代動力學參數沒有顯著的改變. 不進行了嚴重肝功能不全患者的藥代動力學研究.

證詞

- 動脈高血壓;

-治療腎病患者動脈高血壓和糖尿病類型 2 (作為聯合降壓治療的一部分).

給藥方案

該藥物內服, 平板電腦整個吞下, 飲用水.

啟動和維持劑量是 150 毫克 1 每天不管這頓飯的時間. 在此劑量藥物的使用提供更優 24 小時監測廣告, 什麼藥量 75 毫克/天. 然而，有些病人, 尤其是在患者, 血液透析, 或在歲以上的病人 75 歲月, 起始劑量應 75 毫克 (它是可能使用 Aprovelâ^® 在選項卡. 由 75 毫克).

與不足的治療效果，應用 Aprovelâ 時^® 劑量 150 毫克 1 時間/天, 劑量可以增加到 300 毫克, 你也想一起去分配另一個降壓工具. 尤其是，它是所示, 任命的利尿有效交付, 如氫氯噻嗪, 加強的行動 Aprovelâ^®.

型糖尿病和動脈高血壓患者 2 治療應開始的劑量 150 毫克 1 次 / 天，逐漸增加至 300 毫克 – 劑量, 這是首選的維護劑量治療腎病.

Aprovelâ 的有益影響的證據^® 對腎臟的患者動脈高血壓和糖尿病類型 2 在收到 研究, 它用其他降壓藥結合, 地獄的目標水準實現的必要條件.

在您開始考慮 Aprovelâ 之前^® 你應該恢復密件副本和/或消除 giponatriemia.

在 腎功能損害患者 不需要校正給藥方案. 病人, 血液透析, 起始劑量應 75 毫克/天 (這種藥物使用 Aprovel′^® 在選項卡. 由 75 毫克).

在 人類肝臟輕度或中度患者 它不需要校正的給藥方案. 使用藥物的患者受到嚴重侵犯的臨床經驗是肝臟的缺掉的.

雖然推薦的治療 老年患者 75 歲月 從開始的劑量 75 毫克 (這種藥物使用 Aprovel′^® 在選項卡. 由 75 毫克), 平時 老年患者 不需要校正給藥方案.

副作用

當描述副作用用於以下條件發生的頻率: 常 (>10%), 常 (>1%, <10%); 有時 (>0.1%,<1%); 很少 (>0.01%, <0.1%); 很少 (<0.01%; 包括個別報告). 副作用的頻率取決於劑量 (在推薦的劑量範圍內), 性別, 年齡, 種族的病人或治療的持續時間.

高血壓

IN 安慰劑對照試驗 (1965 病人正在服用厄貝沙坦) 注意到以下的不良反應.

CNS: 經常，頭暈.

心血管系統: 有時 - 心動過速, 皮膚潮紅.

呼吸系統: 有時 – 咳嗽.

從消化系統: 常 – 噁心, 嘔吐; 有時 – 腹瀉, 消化不良, 胃灼熱.

對生殖系統的一部分: 有時 – 性功能障礙.

從主體作為一個整體: 經常疲勞; 有時 – 胸痛.

從實驗室參數: 常 – CPK 顯著增加 (1.7%), 不伴有肌肉骨骼系統的臨床表現.

動脈高血壓和糖尿病類型 2 與沒有侵犯腎臟 mikroal′buminuriej

除了上述的不良反應時採取的 irbesartana 觀察:

心血管系統: 有時 – ortostatičeskoe 頭暈, ortostatical gipotenzia u 0.5% 病人 (相比這些副作用發生的頻率，當服用安慰劑).

從實驗室參數: 常 – 高鉀血症 (>5.5% 毫摩爾/升) 當接收 300 中出現過毫克 irbesartana 29.4% 病人, 與安慰劑組 – 在 22% 病人.

動脈高血壓和糖尿病類型 2 與蛋白尿和慢性腎功能不全

下面列出的是不良反應觀察更多, 比 2% 病人 (相比其發生的頻率，當接受安慰劑).

CNS: 常 – ortostatičeskoe 頭暈, 體位性低血壓.

在肌肉骨骼系統的一部分: 常 – 疼痛的肌肉和骨骼.

從實驗室參數: 常 – 高鉀血症 (>5.5% 毫摩爾/升) 當遇到接收 irbesartana 46.3% 病人, 與安慰劑組 – 在 26.3% 病人; 常 – 血紅蛋白濃度在臨床上顯著減少 1.7% 動脈高壓與糖尿病腎病的患者.

在市場 irbesartana 自從還確定了以下不良反應:

CNS: 很少 – 頭痛.

從消化系統: 很少 – disgevziya, 肝功能異常, 肝炎.

在肌肉骨骼系統的一部分: 很少 – 肌痛, 關節痛 (有時結合，增加 kreatinkinaza), 抽搐.

從泌尿系統: 很少 – 腎功能損害 (包括. 腎功能衰竭患者個案風險組).

從感官: 很少 – 耳鳴.

從實驗室參數: 很少 – 高鉀血症.

過敏反應: 很少 – 皮疹, 麻疹, 血管性水腫.

禁忌

-半乳糖的遺傳性不容忍, 乳糖酶缺乏症或對葡萄糖和半乳糖吸收不良;

- 懷孕;

- 哺乳期;

- 兒童和青少年達 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 這種藥應該用主動脈瓣或二尖瓣瓣狹窄, 肥厚性梗阻型心肌病, degidratacii, giponatriemii, 腹瀉, rvote, 飲食與有限鹽消費量表, 利尿劑治療, 雙側腎動脈狹窄, 單側狹窄的動脈唯一腎臟, 慢性心衰三功能類 NYHA 分級, 冠心病和 （或) 腦動脈粥樣硬化血管, 高鉀血症, 腎功能衰竭, 血液透析, 最近腎移植 (缺乏臨床經驗), 嚴重肝功能不全 (缺乏臨床經驗).

孕期和哺乳期

Aprovel′^® 孕期禁忌. 對妊娠發生的處理過程中用藥應立即取消.

在計畫懷孕前應進行移動到適當的替代治療.

如果有必要，在哺乳期的任命應決定終止母乳喂養的問題, TK. 它是未知的是否分配厄貝沙坦與母乳餵養.

注意事項

侵犯行為 vodno elektrolitnogo 平衡

當脫水和/或鈉離子虛證 (由於強化治療 dioretikami, 腹瀉或嘔吐, 限制鹽的食物), 而在患者, 血液透析, 可能開發具有重要臨床意義的動脈低血壓, 尤其是後第一次劑量的藥物. 開始使用 Aprovel′ 藥物前應調整好這些病理條件下^®.

Renovskularnaya 高血壓

雙側腎動脈狹窄或只有腎動脈狹窄患者, 接收其他藥物, c09 代理人對腎素-血管緊張素-醛固酮, 處於高風險的嚴重的動脈低血壓或腎功能衰竭的發展. 雖然這種併發症的藥物 Aprovel′^® 未披露, 當使用血管緊張素 II 受體拮抗劑，可以預期類似的效果.

腎功能衰竭和腎臟移植

應用 Aprovelâ 時^® 血清鉀和肌酐水準的建議定期監測腎功能不全患者. Aprovelâ 使用沒有臨床資料^® 病人, 經歷了腎移植手術.

動脈高血壓和糖尿病類型 2

Aprovelâ 的選擇^® 有利的影響，對腎臟和心血管病變進展緩慢了不同程度的嚴重程度不同的患者組: 它是為婦女和人不那麼重要, 不符合歐洲的種族.

高鉀血症

5 月 giperkaliemii 發展應用 Aprovelâ 時^® (與其他工具一樣, 對腎素-血管緊張素-醛固酮的影響), 尤其是在腎功能不全和/或心臟疾病患者. 對於高危病人建議適當監測血清鉀水準.

主動脈瓣或二尖瓣瓣狹窄, 梗阻性肥厚型心肌病

你必須採取特別預防措施應用於患者或 aortalnam mitralnam 狹窄或梗阻性肥厚型心肌病時.

主 al′dosteronizm

患者主要 al′dosteronizmom 通常不回應抗高血壓藥物, ingibiruyushtie sistemu腎素 - 血管緊張素. 因此，使用 Aprovelâ^® 在這種情況下，它不被推薦.

在本組病例, 腎素-血管緊張素-醛固酮的主要活動依賴系統其血管口氣和腎功能 (例如：, 在慢性心衰 III 和 IV 功能類 NYHA 分級或匹配的腎臟病患者, 包括腎動脈狹窄), 藥物治療, 影響這個系統, 已與嚴重動脈 gipotenziei, 氮質血症, 少尿和在罕見的情況下 – 急性腎功能衰竭. 像其他 antigipertenziveh 基金, 在缺血性心臟病患者增加的廣告可以導致心肌梗死或心絞痛發作的下降. 治療應根據廣告的監督.

使用在兒科

Aprovel′ 藥物的療效及安全性^® 病人的童年和青少年時期是未安裝.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

影響 Aprovelâ^® 從事活動能力, 需要注意的, 它尚未研究, 然而, 基於其藥效學特性, 這種藥物不應影響這種能力. 駕駛車輛時應考慮到, 在治療高血壓過程中是有時可能頭暈和增加的疲勞.

過量

在應用藥物的成年患者的劑量 900 毫克/天 8 周不透露任何毒性.

症狀: 最有可能表示低廣告, 心動過速, 心動過緩.

治療: 發生意外的入學準備在高劑量時，顯示人工嘔吐和/或洗胃時, 活性炭, 對症和支持療法舉行. 血液透析nyeeffyektivyen.

藥物相互作用

利尿劑和其他抗高血壓藥

如果你申請 irbesartana 與其他降壓方式可能會增加 gipotenzivnogo 行動. 厄貝沙坦是與其他降壓藥物結合使用, 如 β-adrenoblokatora, 慢鈣通道阻滯劑長效和噻嗪類利尿藥.

Irbesartana 和噻嗪類利尿劑降壓療效的添加劑.

患者無節制地獄獨自 irbesartanom, 分配小劑量的氫氯噻嗪 (12.5 毫克/天) 導致的額外減少 (與安慰劑效應比較) 在地獄 7-10/3-6 毫米汞柱. 文章. (收縮壓/舒張地獄在 meždozovogo 期結束).

應用小劑量的氫氯噻嗪 irbesartana 時 (12.5 毫克/天) 這種患者的黑人種族的此類患者的結合 gipotenzivne 效果接近的歐洲種族.

以前治療 dioretikami 高劑量可導致脫水和低血壓的早期藥物治療 Aprovel′ 的風險增加^®.

毒品和鉀 kalisberegate dioretiki, 肝素

基於經驗, 獲得使用其他藥物時, 影響腎素-血管緊張素-al′dosteronovuû 系統, 而使用藥物鉀, 含鉀電解質溶液, kalisberegath dioretikov 或其他, 能夠增加血液中鉀的水準, 準備工作 (肝素), 會增加人體血清中鉀的含量.

鋰

可逆增加血血清或毒性中鋰濃度在同一時間發現鋰與 ACE 抑制劑的應用. 到目前為止的 irbesartana 應用程式中類似的效果有了觀察很少. 如果需要使用這種組合, 在治療期間應仔細監測血清鋰濃度.

NSAIDs的

加使用血管緊張素 II 拮抗劑和非甾體類抗炎藥 (包括. 環氧化酶-2 選擇性抑制劑, 乙酰水楊酸 (>3 克/天) 和非選擇性非甾體抗炎藥) 或許正在弱化 gipotenzivnogo 效果.

如果同時使用 ACE 抑制劑和非甾體類抗炎藥, 當血管緊張素 II 拮抗劑和非甾體類抗炎藥可能會增加腎功能風險, 包括制定急性腎功能衰竭的可能性, 和增加血清鉀水準, 尤其是在患者已經損害腎功能. 你應該警惕這種組合, 特別是老年患者. 患者應該恢復密件副本整個組合治療和定期後監測腎功能.

互動 irbesartana 的詳細資訊

如果您將應用於 irbesartana 與 irbesartana 的氫氯噻嗪的藥代動力學不會更改. 厄貝沙坦的主要代謝影響 CYP2C9 和較小的程度上遭受 glûkuronirovaniû. 沒有重大的藥代動力學和藥效學相互作用，以與華法林 irbesartana 結合時, 藥, 通過 CYP2C9 metaboliziruûŝimsâ. CYP2C9 活性影響的研究 (包括. 利福平), irbesartana 不是 farmakokinetiku. 厄貝沙坦不改變地高辛的藥代動力學.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 乾燥的地方，在 30 ° c 以下的溫度. 保質期 – 3 年.