АМИТРИПТИЛИН

活性物質: 阿米替林
當ATH: N06AA09
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F32
當CSF: 02.02.01
生產廠家: ALSI製藥公司公司 (俄羅斯)

劑型, 成分和包裝

丸 от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, ploskotsilindricheskoy形式, 倒角.

輔料: 馬鈴薯澱粉, 乳糖, 明膠, 膠體二氧化矽 (aэrosyl), 滑石, 硬脂酸鎂.

10 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (4) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (5) – 紙板包裝.
100 個人計算機. – 塑料罐 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, 哪, 相信, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-接收器, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, 顯然地, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

藥代動力學

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. 血漿蛋白結合 82-96%. V_D – 5-10 L /公斤. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

Ť_1/2 – 31-46 沒有. 報告主要是腎臟.

證詞

蕭條 (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, 包括. 童年, 內源性, 更年期, reaktivnaя, невротическая, 藥, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), 精神分裂症精神病, 混合情緒障礙, 行為障礙 (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), nervnaya貪食, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, 偏頭痛, 酸痛, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya神經痛, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, perifericheskaya神經病), 預防偏頭痛, 胃潰瘍和十二指腸潰瘍.

給藥方案

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 毫克，晚上. 然後，對於 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 毫克/天 (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 毫克. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 個月. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 毫克/天, 平時 1 次/日，晚上, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 毫克/天.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 歲月 – 10-20 мг/сут на ночь, 老 11-16 歲月 – 25-50 毫克/天.

/ M – 起始劑量為 50-100 毫克/天 2-4 介紹. 如果必要的話，可將劑量逐漸增加至 300 毫克/天, 在特殊情況下 – 至 400 毫克/天.

副作用

從中樞和外週神經系統: 睡意, 乏力, 昏暈, 焦慮, 迷失方向, 激勵, 幻覺 (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), 焦慮, 躁動, маниакальное состояние, 興高采烈的狀態, 侵略性, 記憶障礙, 人格解體, 增加抑鬱症, 減少集中精力的能力, 失眠, 噩夢, zevota, активация симптомов психоза, 頭痛, 肌陣攣, 構音障礙, 震 (особенно рук, 頭, 語言), perifericheskaya神經病 (感覺異常), 重症肌無力, 肌陣攣, 共濟失調, 錐體外系綜合徵, учащение и усиление эпилептических припадков, 腦電圖改變.

心血管系統: 體位性低血壓, 心動過速, 傳導障礙, 頭暈, 非特異性心電圖改變 (интервала ST или зубца T), 心律失常, 不穩定的血壓, 違反室內傳導的 (分機QRS複合波, изменения интервала PQ, 束支傳導阻滯).

從消化系統: 噁心, 胃灼熱, 嘔吐, 胃痛, 增加或減少食慾 (增加或減少體重), 口腔炎, 味覺出現變化, 腹瀉, потемнение языка; 很少 – 肝功能異常, 膽汁淤積性黃疸, 肝炎

對內分泌系統的一部分: отек тестикул, 男性乳房發育症, 乳房增大, 溢乳, 性慾改變, 減少效力, 海波- 或高血糖, giponatriemiya (снижение продукции вазопрессина), ADH分泌不當綜合徵.

從造血系統: 粒細胞缺乏症, 白細胞減少症, 血小板減少, 紫癜, eozinofilija.

過敏反應: 皮疹, 瘙癢, 麻疹, 光敏性, отечность лица и языка.

效果, 由於抗膽鹼能活性: 口乾, 心動過速, 住宿騷亂, 模糊的視野, midriaz, 眼壓升高 (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), 便秘, паралитическая непроходимость, 尿瀦留, 出汗減少, 混亂, делирий или галлюцинации.

其他: 脫髮, 在耳朵的噪音, 腫脹, 高熱, hyperadenosis, thamuria, 低蛋白血症.

禁忌

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, 急性酒精中毒, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, zakrыtougolynaya青光眼, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (束支傳導阻滯, AV-блокада II степени), 哺乳期, 兒童為年齡 6 歲月 (口頭), 兒童為年齡 12 歲月 (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

孕期和哺乳期

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, 除了在緊急情況下. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, 至少, 為 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

IN 實驗研究 амитриптилин оказывал тератогенное действие.

注意事項

警惕冠心病, 心律失常, блокадах сердца, 心臟衰竭, 心肌梗死, 高血壓, 中風, 酗酒, 甲狀腺毒症, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “臥” 要么 “坐在”.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, 和其他因素的存在, повышающих риск развития судорожного синдрома (包括. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

應當考慮, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, 比 14 MAO抑製劑停藥後幾天.

Не следует применять одновременно с адрено- 和擬交感神經, 包括. с эпинефрином, 麻黃素, 異丙腎上腺素, 去甲腎上腺素, fenilafrinom, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在治療期間應避免潛在危險的活動, 需要更多的注意力和快速的精神運動反應.

藥物相互作用

在藥物的應用, 對中樞神經系統有壓抑作用, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, 呼吸抑制.

在藥物的應用, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, 心動過速, 嚴重高血壓.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (抗精神病藥) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

如果你申請與 antigipertenzivei 手段 (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, 胍乙啶 – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; 巴比妥類藥物, karʙamazepinom – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; 與 fluvoksaminom – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; 氟西汀 – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; 與奎尼丁 – возможно замедление метаболизма амитриптилина; 西咪替丁 – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.