АМИКАЦИН

活性物質: 阿米卡星
當ATH: J01GB06
CCF: 氨基糖苷類抗生素
ICD-10編碼 (證詞): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
當CSF: 06.05.01
生產廠家: 合成 {俄羅斯}

劑型, 成分和包裝

解決方案在/和/ M 明確, бесцветный или слегка окрашенный.

輔料: 亞硫酸氫鈉 (焦亞硫酸鈉), 檸檬酸鈉 d / 和 (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, 水D /和.

2 毫升 – 玻璃安瓿 (5) – 輪廓細胞包 (1) – 紙板包裝.
2 毫升 – 玻璃安瓿 (5) – 輪廓細胞包 (2) – 紙板包裝.
2 毫升 – 玻璃安瓿 (10) – 輪廓細胞包 (1) – 紙板包裝.
2 毫升 – 玻璃安瓿 (10) – 紙箱.

解決方案在/和/ M 明確, бесцветный или слегка окрашенный.

輔料: 亞硫酸氫鈉 (焦亞硫酸鈉), 檸檬酸鈉 d / 和 (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, 水D /和.

4 毫升 – 玻璃安瓿 (5) – 輪廓細胞包 (1) – 紙板包裝.
4 毫升 – 玻璃安瓿 (5) – 輪廓細胞包 (2) – 紙板包裝.
4 毫升 – 玻璃安瓿 (10) – 輪廓細胞包 (1) – 紙板包裝.
4 毫升 – 玻璃安瓿 (10) – 紙箱.

粉溶液用於I / O，以及/ M 白色或接近白色, 吸濕.

樣品瓶 10 毫升 (1) – 紙板包裝.
樣品瓶 10 毫升 (5) – 紙板包裝.
樣品瓶 10 毫升 (10) – 紙板包裝.

藥理作用

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, 殺菌效果. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: 銅綠假單胞菌, 大腸桿菌, 克雷伯菌屬。, 沙雷菌屬。, 普羅維登屬。, 腸桿菌屬。, 沙門氏菌。, 志賀氏菌。; 一些 革蘭氏陽性微生物: 葡萄球菌屬. (包括. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении 鏈球菌屬.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

藥代動力學

吸收

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C_最大 в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 毫克/公斤 – 21 微克/毫升, 後 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 毫克/公斤 – 38 微克/毫升. После в/м введения Т_最大 – 大約 1.5 沒有.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 沒有.

分配

血漿蛋白結合是 4-11%. V_D 成人 – 0.26 L /公斤, 孩子們 – 0.2-0.4 L /公斤, 新生兒: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 G – 至 0.68 L /公斤, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 G – 至 0.58 L /公斤, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 L /公斤.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, 胸腔積液, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, 母乳, 眼睛的房水, 支氣管分泌物, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: 肺, 肝, 心肌, 脾, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (正常) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, 較成人. 它穿過胎盤屏障: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

代謝

不要代謝.

扣除

Ť_1/2 成人 – 2-4 沒有, 新生兒 – 5-8 沒有, у детей более старшего возраста – 2.5-4 沒有. 在最終t_1/2 – 多 100 沒有 (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) 主要不變. 腎清除 – 79-100 毫升/分鐘.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Ť_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – 至 100 沒有, 在囊性纖維化患者的 – 1-2 沒有, у пациентов с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

在血液透析顯示 (50% 為 4-6 沒有), перитонеальный диализ менее эффективен (25% 為 48-72 沒有).

證詞

感染性炎症性疾病, 引起的革蘭氏陰性微生物 (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

- 呼吸道感染 (支氣管炎, 肺炎, 積膿, 肺膿腫);

- 膿毒症;

- 細菌性心內膜炎;

— инфекции ЦНС (включая менингит);

-腹腔感染 (包括. 腹膜炎);

- 尿路感染 (腎盂腎炎, 膀胱炎, uretrit);

- 皮膚和軟組織化膿性感染 (包括. 燒傷感染, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

— — 膽道感染;

- 骨和關節感染 (包括. 骨髓炎);

— раневая инфекция;

-術後感染.

給藥方案

該藥物被引入/米, 一世/ (噴, 中 2 мин или капельно) 成人和兒童在 6 歲月 – 由 5 毫克/公斤的每 8 或h 7.5 毫克/公斤的每 12 沒有. 在 бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – 由 250 每毫克 12 沒有; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 毫克/公斤.

Максимальные дозы для 成人 – 15 毫克/千克/天, 但不 1,5 克/天為 10 天. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 天, 跟他們 – 7-10 天.

至 недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 毫克/公斤, 然後 7.5 毫克/公斤的每 18-24 沒有; 至 новорожденных и детей в возрасте до 6 歲月 初始劑量 – 10 毫克/公斤, 然後 7.5 毫克/公斤的每 12 h對於 7-10 天.

在 инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 毫克/公斤的每 4-6 ч в связи с более коротким T_1/2 (1-1.5 沒有) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 米, 在需要的情況下 – 噴.

對於I / V管理 (降) препарат предварительно разбавляют 200 毫升 5% 葡萄糖 (葡萄糖) 要么 0.9% 氯化鈉溶液. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 毫克/毫升.

在 нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

間隔 (沒有) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 毫克/升, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 毫克/公斤) необходимо вводить каждые 18 沒有. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для 腎功能不全患者 是 7.5 毫克/公斤. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (毫克), вводимая каждые 12 ч = КК (毫升/分鐘) у пациента × первоначальная доза (毫克)/КК в норме (毫升/分鐘).

副作用

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 肝功能異常 (活動增加 “肝的” 轉氨酶, giperʙiliruʙinemija).

從造血系統: 貧血, 白細胞減少症, 粒細胞, 血小板減少.

從中樞和外週神經系統: 頭痛, 睡意, 神經毒性作用 (陣攣, 麻木的感覺, 麻, 癲癇發作), 侵犯神經肌肉​​傳遞 (呼吸驟停).

從感官: 耳毒性 (失去聽力, 前庭和迷宮障礙, 不可逆轉的耳聾), токсическое действие на вестибулярный аппарат (discoordination運動, 頭暈, 噁心, 嘔吐).

從泌尿系統: 腎毒性 – 腎功能損害 (oligurija, 蛋白尿, mikrogematuriâ).

過敏反應: 皮疹, 癢, dermahemia, 發燒, 血管性水腫.

局部反應: 疼痛在注射部位, 皮炎, 靜脈炎和靜脈周圍炎 (在/在介紹).

禁忌

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

- 懷孕;

- 過敏的藥物;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

FROM 慎重 следует применять препарат при миастении, parkinsonizme, ботулизме (氨基糖苷類可以導致違反神經肌肉傳遞, 這導致進一步削弱骨骼肌), degidratacii, 腎功能衰竭, в периоде новорожденности, 早產兒, 老年患者, 哺乳期.

孕期和哺乳期

該藥禁用於懷孕.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. 應當理解, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

注意事項

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, 含 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, 從 15 至 16 毫米 – умеренно чувствительным, 減 14 毫米 – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 微克/毫升 (терапевтической является концентрация 15-25 微克/毫升).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

當聽力差的試驗劑量減少或停止治療.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

過量

症狀: 毒性反應 – 失去聽力, 共濟失調, 頭暈, 排尿障礙, 口渴, 食慾下降, 噁心, 嘔吐, 或耳鳴的感覺在耳鋪設, 呼吸衰竭.

治療: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; 抗膽鹼酯酶藥物, 鈣鹽, IVL, 等對症支持療法.

藥物相互作用

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, benzilpenicillinom, 頭孢菌素類 (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

萘啶酸, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- 和腎毒性.

利尿劑 (особенно фуросемид), 頭孢菌素類, 青黴素類, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, 阻斷神經肌肉傳遞 (鹵代烴 – средства для ингаляционной анестезии, 阿片類鎮痛藥), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T_1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

製藥互動

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, geparinom, 頭孢菌素類, 捲曲黴素, 兩性黴素B, гидрохлоротиазидом, 紅黴素, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 幹, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. 保質期 – 2 年.