亞莫利
活性物質: 格列美脲
當ATH: A10BB12
CCF: 口服降糖藥
ICD-10編碼 (證詞): E11
當CSF: 15.02.01.02.01
生產廠家: 安萬特製藥德國公司 (德國)
製藥 FORM, 組成和包裝
丸 粉紅色, 橢圓形, 平, 兩邊都有分隔記號, 刻 “被表明或公司標誌” 在兩邊.
| 1 標籤. | |
| 格列美 | 1 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 羥基乙酸澱粉鈉, 聚維酮 25 000, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂, 氧化鐵紅 (E172).
15 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
丸 綠色, 橢圓形, 平, 兩邊都有分隔記號, 刻 “NMM/公司徽標” 在兩邊.
| 1 標籤. | |
| 格列美 | 2 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 羥基乙酸澱粉鈉, 聚維酮 25 000, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂, 氧化鐵黃 (E172), indigokarmin.
15 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
丸 淡黃色, 橢圓形, 平, 兩邊都有分隔記號, 刻 “NMN/公司徽標” 在兩邊.
| 1 標籤. | |
| 格列美 | 3 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 羥基乙酸澱粉鈉, 聚維酮 25 000, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂, 氧化鐵黃 (E172).
15 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
丸 藍色, 橢圓形, 平, 兩邊都有分隔記號, 刻 “NMO/公司徽標” 在兩邊.
| 1 標籤. | |
| 格列美 | 4 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 羥基乙酸澱粉鈉, 聚維酮 25 000, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂, indigokarmin.
15 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
藥理作用
口服降糖藥 – 導數類 III 代.
它刺激胰腺β細胞分泌和釋放胰島素 (引水活動), 增加敏感性外周組織 (肌肉和脂肪) 對胰島素 (vnepankreaticheskoe 行動).
通過關閉 ATP 依賴性鉀通道類調節胰島素分泌, 位於胰腺β細胞的胞質膜. 關閉鉀通道, 它們導致 depoliarizatia β細胞, 有助於鈣通道的開放和細胞內鈣的增加. 高置換率的格列美與胰島蛋白β細胞的連接和斷開 (分子量 65 光碟/SURX), 與 ATP 相關的鉀通道, 但與傳統的衍生類的習慣連接不同 (蛋白質分子量 140 CD/SUR1). 這一過程導致胰島素的釋放胞, 胰島素分泌量明顯少於, 比傳統的衍生類的作用. 格列美對胰島素分泌的刺激作用最小, 降低低血糖風險.
除了, 藥物有 jekstrapankreaticheskoe 作用, 包括降低胰島素抵抗, 對心血管系統影響不大, antiaterogennoe, antiagregantnoe, 抗氧化活性.
從血液中提高葡萄糖 perifericescimi 組織的利用率 (肌肉和脂肪) 使用特殊轉運蛋白 (GLJuT1 和 GLJuT4), 位於細胞膜. 糖尿病類組織中葡萄糖的轉運 2 受速度步葡萄糖利用率的限制. 格列美非常迅速地增加分子的數量和活動, 輸送葡萄糖 (GLJuT1 和 GLJuT4), 導致葡萄糖 perifericescimi 組織的吸收增加.
格列美對 ATP 依賴的鉀通道心肌細胞有微弱抑制作用. glimepirirda 保留心肌代謝適應缺血能力.
格列美增加苷醇特異性磷脂酶 c 的活性, 在孤立的肌肉和脂肪細胞可以關聯的可贖回藥物脂肪和 glikogenez.
格列美通過增加果糖-氫-2.6 的細胞內濃度來抑制肝臟中葡萄糖的生成, 這反過來又抑制了糖.
格列美選擇性 ingibiruet COX, 減少花生四烯酸轉化為血栓 A2, 促進血小板聚集, 從而提供 antitromboticescoe 的行動.
格列美有助於規範脂質含量, 降低血液中 malovogo 醛的含量, 導致脂質過氧化物氧化的顯著減少, 這有助於藥物的 antiaterogennomu 作用.
亞莫利® 增加內源性α-生育酚的水準, 過氧化氫酶的活性, глютатионпероксидазы和超氧化物歧化酶, 這有助於降低氧化應激的嚴重性, 在糖尿病患者體內不斷出現.
藥代動力學
不同性別和不同年齡組患者的藥代動力學參數相似.
比較資料時, 由單個和多個 (2 次/天) 格列美的入場, 我們沒有發現可靠的差異 farmakokineticeskih 參數, 不同病人之間的變異性很低. 藥物的大量積累缺席.
吸收
在每日劑量內反復攝入藥物後 4 мгÇ最大 在血清中大約 2.5 小時，並是 309 毫微克/毫升; 劑量與 C 之間有線性關係最大, 以及劑量和聯合自衛隊. 格列美的攝食生物利用度 100%. 食物攝入對皮膚沒有顯著影響, 除了輕微的減速速度清除.
分配
glimepirida 的特點是非常低的 VD (大約 8.8 升), 近似等於 VD 白蛋白, 對血漿蛋白有高度的約束力 (多 99%) 和低間隙 (大約 48 毫升/分鐘).
格列美在乳汁中排泄並穿透胎盤屏障. 可憐的穿透血腦屏障.
代謝
格列美在肝臟代謝, 形成 2 活性代謝物 – gidroksilirovannogo 和 karboksilirovannogo 衍生物, 在尿液和糞便中檢測到.
扣除
Ť1/2 血漿藥物濃度的測定, 與多重配料制度有關, 是 5-8 沒有. 服用高劑量的格列美 T1/2 略有增加.
在一次攝入劑量的格列美後, 防護放射性核素, 58% 放射性標籤被發現在尿液和 35% – 加萊. 未檢測到尿中未改變的活性物質.
Ť1/2 gidroksilirovannogo 和 karboksilirovannogo 代謝物 glimepirida 3-6 和h 5-6 沒有.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
患者的腎功能受損 (低品質) 有一種趨勢, 增加清除格列美和降低其平均濃度的血清, 什麼, 最有可能的, 由於更快速的藥物育種由於較低的關聯它與蛋白質. 從而, 這類病人, 沒有額外的風險累計的格列美.
證詞
- 糖尿病型 2 (作為單一療法或聯合治療與二甲雙胍或胰島素).
給藥方案
在治療開始亞莫利® 任命 1 毫克 1 時間/天. 如有必要, 每日劑量可逐漸增加 (與間隔 1-2 一周中的) 並按以下順序: 1 mg-2 毫克, 3 毫克, 4 毫克, 每天6毫克. 每日最大推薦劑量 – 6 毫克.
劑量的時間和頻率, 醫生確定, 考慮到病人的生活方式. 每日劑量施用 1 招待會, 平時, 之前和期間豐富的早餐或, 如果每日劑量不被接受, 緊接在第一頓豐盛的餐前或時.
治療, 平時, 長.
使用亞莫利® 結合二甲雙胍
隨著患者血液中葡萄糖濃度的穩定缺乏, 服用二甲雙胍, 可以開始伴隨治療 Amarilom®. 在將二甲雙胍的劑量維持在相同水平的同時，使用芳基治療® 從最小劑量開始 1 G, 然後劑量逐漸增加取決於期望的血糖控制水準, 最多每日劑量 6 毫克.
使用亞莫利® 與胰島素結合
什麼時候, 當無法實現血液中葡萄糖濃度的正常化時, 服用最大劑量的亞莫利® 在單一藥物或與最大劑量的二甲雙胍結合, 格列美脲與胰島素的可能組合.
在這種情況下，最後分配給患者的阿瑪瑞爾劑量® 保持不變. 在這種情況下，胰島素治療應從最小劑量開始, 在血糖濃度控制下可能隨後逐漸增加胰島素劑量. 綜合治療需要強制醫療監督. 在維持長期血糖控制的同時，這種聯合療法可將胰島素需求量降低多達 40%.
亞莫利其他口服降糖藥物的翻譯病人®
劑量亞莫利之間沒有確切的相關性® 和其他口服降糖藥. 從此類藥物轉移至芳基轉移藥物時® 後者的初始日劑量應為 1 毫克 (儘管如此, 如果病人轉移到亞莫利® 最大劑量的其他口服降糖藥). 亞莫利劑量的增加® 應根據上述建議根據對格列美脲的反應分階段進行. 必須考慮使用的劑量和以前的降血糖藥作用的持續時間。. 在某些情況下, 特別是服用半衰期長的降糖藥時 (例如：, hlorpropamyd), 可能需要臨時 (在幾天內) 停止治療以避免加成作用, 增加發生低血糖的風險.
將患者從胰島素轉移到芳基®
在特殊情況下，, 如果患有糖尿病 2 (insulinnezavisimym) 接受胰島素治療, 當補償疾病並保留胰腺β細胞分泌功能時，它們可能會轉移至芳基®. 翻譯必須在醫師的密切監督下進行. 同時，將患者轉移到芳基® 從最小劑量的格列美脲開始 1 毫克.
片劑應作為一個整體, 不經咀嚼, 喝大量的液體 (大約 1/2 杯). 服用亞莫利後不跳餐是非常重要的。®.
副作用
代謝: 很少 – 低血糖反應的發展. 這些反應, 主要, 服藥後不久發生, 並且它不總是容易的痛苦. 可能會出現頭痛, 飢餓, 噁心, 嘔吐, 感覺累了, 睡意, 睡眠障礙, 焦慮, 侵略性, 注意力和反應受損, 蕭條, 混亂, 言語和視覺障礙, afazija, 震, 輕癱, 感覺障礙, 頭暈, 不協調, 無奈的狀態, 失去自我控制, 譫妄, 腦抽搐, 混淆或失去知覺, 包括昏迷, 呼吸淺, 心動過緩. 除了, 因此, adrenergicski 的回饋機制會出現像感冒這樣的症狀, 粘汗, 焦慮, 心動過速, 高血壓, 心絞痛與心律失常.
對視覺器官的一部分: 治療期間 (特別是在治療開始) 您可能會遇到短暫的視覺干擾, 由於血液中葡萄糖濃度的變化.
從消化系統: 有時 – 噁心, 嘔吐, epigastria 的感覺沉重或不適, 腹痛, 腹瀉 (很少導致治療中止); 很少 – 增加肝轉氨酶, 膽汁淤積, 黃疸, 肝炎 (直到肝功能衰竭的發展).
從造血系統: 很少 – 血小板減少 (從中等到嚴重), 白細胞減少症, 溶血性或再生障礙性貧血, 紅細胞減少, 粒細胞, 粒細胞缺乏症和全血細胞減少症.
過敏反應: 有時 – 癢, 麻疹, 皮疹. 這樣的反應是, 平時, 適度表達, 但可能會進步, 伴隨著血壓下降, 呼吸困難, 直到過敏性休克的發展. 與其他磺酰脲類衍生物可能的交叉過敏, sulьfanilamidami, 或類似物質, 過敏性血管炎的發展也是可能的.
其他: 在特殊情況下 – 光敏性, giponatriemiya.
禁忌
- 糖尿病型 1;
- 糖尿病酮症酸中毒, diabeticheskaya昏迷，昏迷;
- 嚴重肝;
- 嚴重的腎功能不全 (包括. 病人, 血液透析);
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 過敏的藥物;
-對其他磺酰脲類衍生物和磺酰胺類藥物過敏.
孕期和哺乳期
亞莫利® 孕期禁忌. 如果計劃懷孕或懷孕開始，應將一名婦女轉入胰島素治療.
既定, 母乳中排泄了什麼格列美脲. 哺乳期間，女性應轉移胰島素或停止母乳喂養.
注意事項
應特別注意條件, 要求將病人轉移到 insulinoterapiu: 大面積燒傷, 嚴重多發傷, 廣泛手術, 消化道食物和藥物的吸收 (腸梗阻, enteroplegia).
聯合治療在醫學上的嚴格監督下進行.
在壓力很大的情況下 (萬一受傷, 手術, 傳染性疾病, 伴有發熱) 可能需要暫時將患者轉移至胰島素.
在糖尿病控制不充分的患者中 2 當以單劑量二甲雙胍的最大劑量使用時，加入格列美脲治療後代謝控制顯著改善.
在糖尿病控制不充分的患者中 2 當接受最大劑量的格列美和二甲雙胍聯合治療可以啟動 glimepirida inculinom. 通過這種組合，代謝控制得到了顯著改善。.
在治療的最初幾週，不規律的進餐或不進餐可能會增加低血糖的風險。, 這需要對患者進行特別嚴格的觀察. 因素, 促進低血糖症的發展, 涉及: 勉強或 (特別是在老年人) 患者與醫生合作的能力不足; 不規律的, hyponutrition, 不吃飯, 飢餓, 習慣飲食的變化; 飲酒, 特別是當與不吃飯結合在一起時; 運動與碳水化合物攝入之間的不平衡; 腎功能不全; 嚴重肝; 阿瑪瑞過量®; 內分泌系統無償伴隨疾病, 影響碳水化合物的代謝 (包括. 甲狀腺疾病, 垂體或腎上腺功能不全); 並用其他藥物. 在存在此類因素的情況下，應調整Amaril的劑量。® 或整個治療方案. 在並發疾病或患者生活方式改變的情況下也應這樣做。.
醫生應告知患者需要遵守規定劑量的Amaril® 並在指定的接待時間; 在措施上, 如果錯過藥物或餐食應服用, 或在某些情況下, 當無法在設定的時間服用下一劑藥物時. 錯過的劑量絕不能再補充更高劑量的後續劑量。. 如果服用劑量過高，患者應立即通知醫生。.
如果患者服用一定劑量的格列美脲後出現降血糖反應 1 毫克/天, 這表明, 僅通過飲食即可使患者的血糖水平正常化.
達到對糖尿病的補償後 2 胰島素敏感性增加; 在這方面, 治療過程可能會減少格列美的需要。. 為了防止 gipoglikemii 需要減少劑量或停止亞莫利®. 矯正劑量也應進行與患者的體重變化或改變他的生活方式或其他因素時, 提示, 促進低的發展- 或高血糖.
足夠的飲食, 定期運動和, 如果有必要, 減肥對實現最佳血糖控制同樣重要, 以及定期服用格列美脲. 定期監測血液和尿液中的葡萄糖水平, 以及糖化血紅蛋白的濃度有助於檢測原發性或繼發性耐藥.
某些不良反應可能危及生命, 包括. 嚴重低血糖, 血像發生嚴重變化, 嚴重過敏反應, 肝功能衰竭. 患者應該被告知, 隨著不良反應或嚴重不良反應的發展，您應立即諮詢醫生，不要在沒有他的建議的情況下繼續服用該藥物.
患者應該被告知, 如果出現任何不良反應，應立即諮詢醫生.
不僅應告知患者低血糖症狀, 還有關於高血糖的症狀 (尿頻, 過度口渴, 口乾, 皮膚乾燥).
高血糖的臨床症狀是尿頻, 過度口渴, 口乾, 皮膚乾燥.
目前，對於肝腎功能嚴重受損的患者或患者使用格列美脲尚無經驗, 血液透析. 肝或腎功能嚴重受損的患者應改用胰島素治療.
在用Amamril治療期間® 有必要監測肝功能和外周血圖像 (尤其是血小板和白細胞的數量).
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
早期治療, 從一種降糖藥切換為另一種或不定期服用格列美脲時，可能存在條件性的- 或高血糖會降低患者的注意力集中度和精神運動反應速度. 這可能會不利地影響駕駛車輛或管理各種機器和機制的能力.
過量
症狀: 大劑量服用格列美脲後，可能會持續出現低血糖症 12-72 沒有, 在最初恢復血糖濃度後可能會復發.
低血糖症狀可在老年患者和患者中緩解或完全消失, 患有自主神經病或接受β受體阻滯劑的同時治療, 可樂定, 利血平, 胍乙啶或其他交感劑.
治療: 立即攝入碳水化合物幾乎總是可以迅速緩解低血糖症 (葡萄糖或糖, 例如：, 以方糖的形式, 甜果汁或茶). 在這方面，患者應始終至少 20 葡萄糖 (4 糖塊). 甜味劑無法有效治療低血糖症. 在嚴重的情況下，患者必須住院. 催吐, 規定液體攝入量 (帶有活性炭的水或檸檬水/吸附劑/和硫酸鈉/瀉藥/). 服用大量藥物時，應先洗胃，然後再加入活性炭和硫酸鈉. 低血糖症的臨床影像與急性腦血管意外的臨床表現相似, 因此, 醫生需要立即治療, 而且, 在某些情況下, 住院. 儘快開始介紹 dekstrozy, 如果有必要 – struino 注入 50 毫升 40% 解決方案, 其次是更稀的 infuzyami 更多 (10%) 密切監測血糖水平的解決方案. 在未來，對症療法.
如果糖尿病患者由不同的醫生治療 (例如：, 出事後在醫院裡, 如果週末生病), 他必須告知他們他的病情和以前的治療方法.
在低血糖症的治療中, 由於意外攝入Amaril而開發® 嬰幼兒, 為, 避免高血糖, 葡萄糖的劑量應監測 (50 毫升 40% 解) 並持續監測血糖濃度.
藥物相互作用
加強阿瑪瑞爾的降血糖作用® 同時使用胰島素可以觀察到低血糖症的相關發展, 與其他口服降糖藥 (包括. 與二甲雙胍), ACE抑製劑, 別嘌醇, 合成代謝類固醇和男性性激素, 氯黴素, 香豆素衍生物, 環, tro- 和異磷酰胺, 芬氟拉明, fiʙratami, 氟西汀, 胍乙啶, MAO抑製劑, 咪康唑, 己酮可可鹼 (高劑量腸胃外給藥), 保泰松, 氮丙唑啉, 羥苯丁酮, 丙磺舒, xinolonami, 水楊酸酯和氨基水楊酸, 亞砜吡嗪, 長效磺酰胺, 四環素, 曲古黴素.
減弱阿瑪瑞爾的降血糖作用® 和隨之而來的血糖濃度的增加可能連同應用 acetazolamidom, ʙarʙituratami, GCS, diazoksidom, saluretikami, 噻嗪類利尿劑, 腎上腺素 (腎上腺素) 和其他交感神經, 胰高血糖素, 瀉藥 (長時間使用), 菸酸 (高劑量) 及其衍生物, 雌激素和孕激素, fenotiazinami, 氯丙嗪, 苯妥英鈉, 利福平, 甲狀腺激素, 鋰鹽.
與同時使用組胺H 2的2-受體, 可樂定和利血平都可以增強, 並削弱阿瑪瑞爾的降血糖作用®.
在阿瑪瑞爾的接待背景下® 香豆素衍生物的作用可能增加或減少.
一次性或長期使用乙醇均可增加, 並減弱格列美脲的降血糖作用.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
B名單. 藥物應存放在溫度高於25℃. 保質期 – 3 年.
