ALZOLAM
活性物質: 阿普唑崙
當ATH: N05BA12
CCF: 鎮靜劑 (抗焦慮)
ICD-10編碼 (證詞): F32, (F) 40.0, F41.0, F41.1
當CSF: 02.04.01
生產廠家: 太陽製藥行業 有限公司. (印度)
劑型, 成分和包裝
丸 圓, 安定, 綠色, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – 另一.
1 標籤. | |
阿普唑崙 | 250 G |
輔料: 乳糖, 微晶纖維素, 澱粉, 硬脂酸鎂, 膠體無水二氧化矽, 染料 (喹啉黃, 亮藍).
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (10) – 紙板包裝.
藥理作用
抗焦慮藥 (鎮靜劑), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, 鎮靜, snotvornoe, 抗驚厥, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, 恐懼, 憂) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
藥代動力學
После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C最大 血漿內達成 1-2 沒有.
血漿蛋白結合是 80%.
它是在肝臟中代謝.
Ť1/2 均線 12-15 沒有. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.
證詞
Тревожные состояния, 神經官能症, 伴隨著焦慮, опасности, 憂, 電壓, ухудшением сна, 易怒, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, 憂慮, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.
給藥方案
個人. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.
初始劑量是 250-500 G 3 次/天, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 毫克/天.
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 G 2-3 次/天, 維持劑量 – 500-750 毫克/天, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, 比 500 mcg 3 天; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
副作用
CNS: 在治療開始時 (特別是老年患者) 睡意, 感覺累了, 頭暈, 減少集中精力的能力, 共濟失調, 迷失方向, 步態不穩, 智力低下和運動反應; 很少 – 頭痛, 欣快症, 蕭條, 震, 記憶力下降, 動作協調障礙, подавленность настроения, 混亂, 異常性錐體外系反應 (不受控制的動作, 包括. 眼), 弱點, 重症肌無力, 構音障礙; 在某些情況下 – 異常反應 (агрессивные вспышки, 混亂, 躁動, 恐懼, 自殺傾向, 肌肉痙攣, 幻覺, 激勵, 易怒, 焦慮, 失眠).
從消化系統: возможны сухость во рту или слюнотечение, 胃灼熱, 噁心, 嘔吐, 食慾下降, 便秘或腹瀉, 肝功能異常, 增加肝轉氨酶和鹼性磷酸酶, 黃疸.
從造血系統: возможны лейкопения, 中性粒細胞減少, 粒細胞缺乏症 (畏寒, 過高熱, 咽喉痛, 過度疲勞或弱點), 貧血, 血小板減少.
從泌尿系統: возможны недержание мочи, 尿瀦留, 腎功能損害, снижение или повышение либидо, 痛經.
對內分泌系統的一部分: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, 月經不正常.
心血管系統: 在血壓可能減少, 心動過速.
過敏反應: 可能的皮疹, 癢.
禁忌
昏迷, 震, 重症肌無力, zakrыtougolynaya青光眼 (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, 急性呼吸衰竭, 重度抑鬱症 (могут проявляться суицидальные наклонности), 懷孕 (尤其是我三個月), 哺乳期, 童年和青春期起來 18 歲月, 對苯二氮卓類藥物過敏.
孕期和哺乳期
Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, 肌張力降低, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).
Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.
IN 實驗研究 演出, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
注意事項
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
病人, ранее не принимавших лекарственные средства, 對中樞神經系統的影響, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, 尤其是在患者, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, 嘔吐, усилением потоотделения, 震顫和抽搐. Синдром отмены чаще встречается у лиц, protractedly (多 8-12 太陽) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s的未安裝. 孩子們, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.
在治療期間,忌菸酒.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
在治療期間應避免活動有潛在危險的活動, 需要更多的注意和精神運動速度反應 (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
藥物相互作用
При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; 大環內酯類抗生素 – уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 阿普唑崙.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, TK. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.