阿法骨化醇

當ATH:
A11CC03

特點

維生素D類似物₃.

無色晶體或白色結晶粉末. 幾乎不溶於水, 微溶於乙醇, 輕微且緩慢地溶解於 向日葵和其他植物油. 不耐空氣氧氣和光. 分子量 400,64.

藥理作用

監管鈣，磷代謝.

應用

海波- 和維生素D缺乏症 (預防和治療), 以及體內維生素 D 需求增加的狀態: 軟骨病, 骨質疏鬆, 整骨病 (包括. 腎移植術後, 由於腎功能衰竭), 營養不足和不平衡 (包括. 胃腸外的, 素食), 吸收不良, 日照不足, 甲狀旁腺功能低下引起的低鈣血症, 家族性低磷血症 (維生素D抵抗性佝僂病), 酗酒, 肝功能衰竭, 肝硬化; 範可尼綜合徵 (遺傳性腎性酸中毒伴腎鈣質沉著症, 晚期佝僂病和脂肪生殖營養不良); 機械黃疸, 胃腸道疾病 (麩質腸病, 持續性腹瀉, 熱帶口炎性腹瀉, 克羅恩病), 快速減肥, 懷孕 (尤其是尼古丁和藥物成癮者, polycyesis), 哺乳期; 新生兒, 母乳喂養, 日照不足.

禁忌

過敏症, 高鈣血症, гипервитаминозð, 腎性骨病高磷血症 (轉移性鈣化的風險; 然而，可以開始維生素 D 治療, 一旦血清磷酸鹽水平穩定).

限制

動脈粥樣硬化, 肺結核 (活性形式), 結節病或其它肉芽腫, 心臟衰竭, 慢性腎功能衰竭, 腎尿路結石病史, giperfosfatemiя, 高齡 (可促進動脈粥樣硬化), 童年.

妊娠和哺乳

在動物實驗中顯示, 骨化三醇的劑量是多少, 比人類推薦劑量高 4-15 倍, 有致畸作用.

懷孕和哺乳期間是有可能的, 如果對母親的預期益處大於對胎兒和兒童的潛在風險. 產婦高鈣血症 (與懷孕期間長期過量服用維生素 D 有關) 可能會導致胎兒對維生素 D 的敏感性增加, 抑制甲狀旁腺功能, 特定的精靈樣貌綜合症, 智力低下, aortalnыy狹窄.

分類行動導致美國FDA - C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)

少量進入母乳. 母乳喂養期間，大劑量全身使用需謹慎。, TK. 嬰兒可能出現高鈣血症.

新生兒, 母乳喂養, 尤其是那些皮膚黝黑的女性和/或陽光照射不足的女性所生的孩子, 維生素 D 缺乏的高風險.

副作用

代謝: 高鈣血症, 血漿高密度脂蛋白輕微增加, giperfosfatemiя (患有嚴重腎功能損害).

從消化道: 便秘 (多見於兒童和青少年), 腹瀉, 口腔黏膜乾澀, 口渴, 食慾下降, 在口內有金屬味, 噁心或嘔吐 (多見於兒童和青少年), 不舒服上腹, ALT略有升高, 血漿中的AST, 胰腺炎.

從神經系統和感覺器官: 疲勞, 全身乏力, 睡意, 頭痛, 精神病, 結膜炎 (紅色的眼睛, 世紀, 從眼睛放電), 眼睛對光或眼睛刺激的敏感性增加, 鼻漏.

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 血壓升高, 心臟節律紊亂.

與泌尿生殖系統: 尿液混濁, 腎功能損害, 尿頻 / 夜尿症, 尿, 性慾下降.

過敏反應: 癢, 皮疹.

其他: 肌痛, 關節痛, 異位鈣化, 發燒, 減肥.

合作

當與洋地黃製劑同時使用時，發生心律紊亂的風險會增加。. 微粒體肝酶電感器 (抗癲癇藥, 包括. 苯妥英鈉, 巴比妥類藥物等) 增加阿法骨化醇的代謝, 抑製劑——減少 (其有效性可能會改變). 消膽胺, 考來替泊, 硫糖鋁, 抗酸藥, 藥物白蛋白, 礦物油 - 減少阿法骨化醇的吸收. 與抗酸劑或瀉藥一起使用時, 含鎂, 發生高鋁血症和/或高鎂血症的風險增加; 與噻嗪類利尿劑一起使用時, 鈣製劑, PM, 含有維生素 D 及其衍生物 - 發生高鈣血症的風險. 可能與雌激素和不同組別的抗骨吸收藥物聯合使用治療骨質疏鬆症.

維生素A可減弱毒性作用, 維生素E, 維生素C, 泛酸, 硫胺素, 核黃素. 降鈣素, 依替膦酸和帕米膦酸的衍生物, 糖皮質激素會降低其作用. 阿法骨化醇會增加含磷藥物的吸收並增加高磷血症的風險.

過量

維生素過多症的症狀 維生素D: 早, 由於高鈣血症, - 骨痛, 便秘, 腹瀉, 睡意, 口乾, 頭痛, 煩渴, 尿頻 / 夜尿症, 尿, 不規則的心跳, 食慾下降, 在口內有金屬味, 肌痛, 噁心或嘔吐, 癢, 不尋常的疲倦或虛弱. 維生素D過多症的晚期症狀, 由於高鈣血症: 骨痛, 尿液混濁 (尿液中出現透明管型, 蛋白尿, leucocyturia), 結膜炎, 性慾下降, 異位鈣化, 發燒, 加壓, 眼睛對光或眼睛刺激的敏感性增加, 皮膚瘙癢, 睡意, 食慾下降, 肌痛, 噁心或嘔吐和胰腺炎 (胃部劇烈疼痛), 精神病 (精神和情緒變化), 鼻漏, 減肥. 慢性維生素 D 中毒的症狀: 軟組織鈣化, 腎, 光, 血管, 高血壓, 腎衰竭和心血管衰竭直至死亡 (當高磷血症與高鈣血症合併時，這些影響更常發生), 兒童生長障礙.

治療: 除去藥物的. 急性藥物過量的早期階段 - 洗胃, 服用礦物油 (有助於減少吸收並增加糞便中的排泄); 在嚴重的情況下，可能需要採取支持性治療措施 - 通過輸註生理鹽水補充水分 (強迫利尿), 袢利尿劑, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, 使用低鈣含量溶液的降鈣素和血液透析.

計量和管理

裡面, 一世/. 有必要從最小劑量開始治療, 控制 1 每週一次 血液中的鈣和磷水平. 裡面, 成人: 初始劑量 1 毫克/天, 可能會增加 0.25–0.5 mcg/天，直到生化參數穩定. 兒童 - 取決於年齡和體重. 治療持續時間單獨確定，取決於疾病的性質和治療的有效性. 在某些情況下，藥物會終生使用.

B /, 在血液透析期間，每次療程結束時以推注形式 (中 30 從). 注射應在設備的回流管中進行 (盡可能靠近患者 - 消除阿法骨化醇被塑料吸收的風險). 初始劑量 - 1 G, 最大 — — 6 每次透析微克數, 但不 12 為XG 1 太陽.

注意事項

在治療期間，需要持續監測鈣濃度。²⁺ 和血液中的磷酸鹽 (治療開始時 - 每週 1-2 次, 當達到最佳有效劑量時，建議監測Ca含量²⁺ 血漿中每 3-5 週一次, 鈣濃度²⁺ 尿液中 - 每 1-3 個月一次), 以及 ALP 活動 (用於慢性腎功能衰竭 - 每週). 如果患有慢性腎功能衰竭，則需要初步糾正高磷血症. 當血漿中鹼性磷酸酶水平正常化時，需要相應減少劑量 (避免發生高鈣血症).

發生高鈣血症的風險取決於這些因素, 作為脫礦質程度, 腎功能與藥物劑量. 當發生高鈣血症時, 如果出現骨結構正常化的生化跡象時不減少阿法骨化醇的劑量 (例如，當血清 ALP 水平正常化時). 應避免長期高鈣血症, 尤其是在慢性腎功能衰竭. 對於腎性骨營養不良患者，阿法骨化醇可與藥物聯合使用, 磷酸鹽結合劑, 預防高磷血症.

早產兒應謹慎使用注射液.

如果出現高鈣尿症，請停止服藥。, 然後減少劑量. 不應與其他藥物同時服用, 含有維生素D或其衍生物. 應當理解, 對維生素 D 的敏感性因患者而異，在某些患者中，即使服用治療劑量也會導致維生素過多症的症狀. 新生兒對維生素 D 的敏感性各不相同, 有些甚至對非常低的劑量也可能敏感. 孩子們, 長期服用維生素 D, 生長遲緩的風險增加. 為了預防維生素D缺乏症，均衡飲食是最可取的。. 老年時，由於維生素 D 的吸收減少，對維生素 D 的需求可能會增加, 減少日曬時間, 腎衰竭發生率增加.

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