阿法骨化醇

當ATH:
A11CC03

特點

Аналог витамина D₃.

無色晶體或白色結晶粉末. 幾乎不溶於水, 微溶於乙醇, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. 分子量 400,64.

藥理作用

監管鈣，磷代謝.

應用

海波- и авитаминоз витамина D (預防和治療), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: 軟骨病, 骨質疏鬆, остеопатия (包括. 腎移植術後, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (包括. парентеральное, вегетарианская диета), 吸收不良, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), 酗酒, 肝功能衰竭, 肝硬化; синдром Фанкони (遺傳性腎性酸中毒伴腎鈣質沉著症, 晚期佝僂病和脂肪生殖營養不良); 機械黃疸, 胃腸道疾病 (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, 克羅恩病), быстрое похудание, 懷孕 (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, polycyesis), 哺乳期; новорожденные, 母乳喂養, при недостаточной инсоляции.

禁忌

過敏症, 高鈣血症, гипервитаминозð, 腎性骨病高磷血症 (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

限制

動脈粥樣硬化, 肺結核 (活性形式), 結節病或其它肉芽腫, 心臟衰竭, 慢性腎功能衰竭, нефроуролитиаз в анамнезе, giperfosfatemiя, 高齡 (可促進動脈粥樣硬化), 童年.

妊娠和哺乳

在動物實驗中顯示, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, aortalnыy狹窄.

分類行動導致美國FDA - C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, TK. возможна гиперкальциемия у младенцев.

新生兒, 母乳喂養, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

副作用

代謝: 高鈣血症, незначительное повышение ЛПВП в плазме, giperfosfatemiя (при выраженном нарушении функции почек).

從消化道: 便秘 (чаще у детей и подростков), 腹瀉, 口腔黏膜乾澀, 口渴, 食慾下降, 在口內有金屬味, 噁心或嘔吐 (чаще у детей и подростков), 不舒服上腹, ALT略有升高, 血漿中的AST, 胰腺炎.

從神經系統和感覺器官: 疲勞, 全身乏力, 睡意, 頭痛, 精神病, 結膜炎 (紅色的眼睛, 世紀, 從眼睛放電), повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, 鼻漏.

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 血壓升高, 心臟節律紊亂.

與泌尿生殖系統: 尿液混濁, 腎功能損害, 尿頻 / 夜尿症, 尿, 性慾下降.

過敏反應: 癢, 皮疹.

其他: 肌痛, 關節痛, 異位鈣化, 發燒, 減肥.

合作

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. 微粒體肝酶電感器 (抗癲癇藥, 包括. 苯妥英鈉, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). 消膽胺, 考來替泊, 硫糖鋁, 抗酸藥, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, 含鎂, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, 鈣製劑, PM, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, 維生素E, 維生素C, 泛酸, 硫胺素, 核黃素. 降鈣素, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

過量

Симптомы гипервитаминоза 維生素D: 早, 由於高鈣血症, — боль в костях, 便秘, 腹瀉, 睡意, 口乾, 頭痛, 煩渴, 尿頻 / 夜尿症, 尿, 不規則的心跳, 食慾下降, 在口內有金屬味, 肌痛, 噁心或嘔吐, 癢, 不尋常的疲倦或虛弱. 維生素D過多症的晚期症狀, 由於高鈣血症: 骨痛, 尿液混濁 (появление в моче гиалиновых цилиндров, 蛋白尿, leucocyturia), 結膜炎, 性慾下降, 異位鈣化, 發燒, 加壓, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, 皮膚瘙癢, 睡意, 食慾下降, 肌痛, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), 精神病 (изменения психики и настроения), 鼻漏, 減肥. 慢性維生素 D 中毒的症狀: 軟組織鈣化, 腎, 光, 血管, 高血壓, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), 兒童生長障礙.

治療: 除去藥物的. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (強迫利尿), 袢利尿劑, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

計量和管理

裡面, 一世/. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, 控制 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. 裡面, 成人: 初始劑量 1 毫克/天, может повышаться на 0,25–0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям — в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.

B /, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (中 30 從). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту — для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). 初始劑量 - 1 G, 最大 — — 6 мкг на диализ, 但不 12 為XG 1 太陽.

注意事項

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca²⁺ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca²⁺ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca²⁺ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, 尤其是在慢性腎功能衰竭. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. 應當理解, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. 孩子們, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

合作