AKRIDILOL

447 6 分鐘閱讀

活性物質: Karvedilol
當ATH: C07AG02
CCF: Beta版₁-,公測₂-adrenoblokator. Α₁-adrenoblokator
ICD-10編碼 (證詞): I10, i20, I50.0
生產廠家: 化學制藥廠 AKRIKHIN JSC (俄羅斯)

劑型, 成分和包裝

丸安定, 一個面和安定, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, 大理石紋輕微.

	1 標籤.
karvedilol	6.25 毫克

輔料: ludipress LTSE (乳糖, 聚維酮), 羥基乙酸澱粉鈉 (羧甲基鈉), 硬脂酸鎂.

10 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.

丸 квадратные с округленными углами, 透鏡狀, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – 另一, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, 大理石紋輕微.

	1 標籤.
karvedilol	12.5 毫克

輔料: ludipress LTSE (乳糖, 聚維酮), 羥基乙酸澱粉鈉 (羧甲基鈉), 硬脂酸鎂.

丸橢圓形, 透鏡狀, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” 在一邊, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, 大理石紋輕微.

	1 標籤.
karvedilol	25 毫克

輔料: ludipress LTSE (乳糖, 聚維酮), 羥基乙酸澱粉鈉 (羧甲基鈉), 硬脂酸鎂.

藥理作用

Α- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, B₂– и一個₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, antianginalnoe 和 antiaritmicescoe 的行動. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

具有抗氧化作用, устраняя свободные кислородные радикалы.

藥代動力學

吸收

口服後，卡維地洛迅速從胃腸道吸收。. Обладает высокой липофильностью. C_最大血漿後取得 1-1.5 沒有. 生物利用度 – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

分配

血漿蛋白結合是 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, 排泄在母乳.

代謝

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “第一遍” 通過肝臟. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

扣除

Ť_1/2 是 6-10 沒有.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “第一遍” 通過肝臟.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

證詞

- 動脈高血壓 (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- 充血性心臟衰竭 (在聯合治療);

- 冠心病: 穩定型心絞痛.

給藥方案

在 高血壓 начальная доза для 成人是 6.25-12.5 毫克/天 2 天. Затем назначают по 25 毫克/天 1 時間/日的早晨. При необходимости через 14 дней можно еще повысить дозу в 2 時. 每日最大劑量是 50 毫克 1 時間/天 (возможно в 2 入場).

在 CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 毫克 2 раза/сут в первые 2 治療天數, 然後 – 由 25 毫克 2 次/天. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 時. 每日最大劑量是 100 毫克 (由 50 毫克 2 次/天).

在 慢性心臟衰竭 開始於劑量治療 3.125 毫克 2 次/天， 2 週. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 週前 6.25 毫克 2 次/天, 然後到 12.5 毫克 2 раза/сут и потом до 25 毫克 2 次/天. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. 在 пациентов с массой тела менее 85 公斤 целевая доза составляет 50 毫克/天; 在 患者更重 85 公斤 целевая доза составляет 75-100 毫克/天.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, 喝少量的液體.

副作用

從中樞和外週神經系統: 頭暈, 頭痛 (平時, не сильные и в начале лечения), 意識喪失, 重症肌無力 (更常在治療開始), 疲勞, 蕭條, 睡眠障礙, 感覺異常.

心血管系統: 心動過緩, 體位性低血壓, AV-IIблокада第三истепени; 很少 – нарушение периферическою кровообращения, 心臟衰竭進展 (в период увеличения доз), 下肢水腫, 心絞痛, 顯著減少的血壓.

從消化系統: 口乾, 噁心, 腹瀉或便秘, 嘔吐, 腹痛, 食慾不振, 增加肝轉氨酶.

從造血系統: 很少 – 血小板減少, 白細胞減少症.

代謝: 體重增加, нарушение углеводного обмена.

過敏反應: 過敏性皮膚反應 (皮疹, 麻疹, 癢, 皮疹), 牛皮癬的加重, 鼻塞.

呼吸系統: одышка и бронхоспазм (在易感人群).

其他: 模糊的視野, 減少流淚, 類似流感的症狀, chikhaniye, 肌痛, 關節痛, 四肢疼痛, 間歇性跛行; 很少 – 違反排尿, 腎功能損害.

禁忌

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- 嚴重肝損傷;

- AV-IIблокада第三истепени;

- 心動過緩Vыrazhennaya (減 50 ü/分鐘);

- SSS;

- 低血壓 (收縮壓小於 85 毫米汞柱. 藝術。);

- 心源性休克;

- 慢性阻塞性肺病;

- 取決於 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

FROM 慎重 следует применять препарат при стенокардии Принцметала, 甲狀腺毒症, 閉塞性外周血管疾病, 嗜鉻細胞瘤, psoriaze, 腎功能衰竭, AV-блокаде我степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, 糖尿病, gipoglikemii, 當抑鬱, 重症肌無力.

孕期和哺乳期

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, 當治療為母親超過了潛在的風險對胎兒的預期收益.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

注意事項

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, TK. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, 中 1-2 週.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (維拉帕米) и бензотиазепина (地爾硫卓), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

病人, использующим контактные линзы, 應考慮, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

在治療期間應避免飲酒.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

過量

症狀: 降低血壓 (сопровождающееся головокружением или обмороком, 下面收縮壓 80 毫米汞柱。), 心動過緩. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, 呼吸衰竭, 混亂, 傳導障礙.

治療: 對症治療. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, 如果有必要 – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (腎上腺素, 去甲腎上腺素).

藥物相互作用

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (硝酸鹽).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

微粒氧化抑製劑 (西咪替丁) 增加, а индукторы (苯巴比妥, 利福平) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, 而出現低血糖症狀 (尤其是心動過速) 可以屏蔽, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

準備工作, снижающие содержание катехоламинов (利血平, MAO抑製劑), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應儲存在乾燥, 避光, 兒童接觸不到的, 在溫度不高於25℃的. 保質期 – 3 年.

弗拉基米爾·安德烈耶維奇·迪登科

447 6 分鐘閱讀