АГАЛАТЕС

活性物質: Kaʙergolin
當ATH: G02CB03
CCF: 催乳素分泌抑製劑
ICD-10編碼 (證詞): D35.2, E22.1, N91
生產廠家: IVAX製藥s.r.o. (捷克共和國)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸 白, 平, 橢圓形, 對一方一個面和安定, 刻 “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” 另一.

輔料: 乳糖, L-亮氨酸, 硬脂酸鎂 (Е572).

2 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
8 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

多巴胺受體激動劑. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. 在更高的劑量, 超過抑制催乳素分泌所需, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-受體. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 小時，並保持一個 2-3 週, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_最大 血漿後取得 0.5-4 沒有. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 毫克/天.

分配

Связывание каберголина (在濃度 0.1-10 毫微克/毫升) с белками плазмы составляет 41-42%.

代謝

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% 劑量, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

扣除

Каберголин обладает длительным T_1/2. Ť_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 沒有, Ť_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 沒有. При таком T_1/2 равновесное состояние достигается через 4 一周中的.

В моче и кале обнаружено, 分別, 18% 和 72% 劑量. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

證詞

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, 無排卵, 溢乳);

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (微- и макропролактиномы);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

給藥方案

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

在 лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, 推薦的起始劑量為 500 мкг в неделю в 1 要么 2 入場 (例如：, в понедельник и четверг). 劑量逐漸增加, 平時 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. 維持劑量 – 1 毫克/週 (0.25-2 毫克/週); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – 至 4.5 毫克/週.

При использовании препарата в дозах выше 1 毫克/週, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

至 подавления лактации 推薦劑量 – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у 老年患者 有限. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

副作用

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

抑制泌乳: нежелательные явления развиваются примерно у 14% 病人. Наиболее частые: 降低血壓 (12%), 頭暈 (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

不良反應的頻率由下面的灰度表示: 常 (≥1/ 100, <1/10), 有時 (≥1/ 1000, <1/100), 很少 (≥1/ 10 000, <1/1000).

從神經系統: 常 – 蕭條, 頭痛、 頭暈, 感覺異常, 感覺累了, 睡意.

心血管系統: 常 – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; 有時 – 流鼻血; 很少 – 昏厥.

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 胃痛, 胃炎, 便秘; 很少 – 肝功能異常.

皮膚和皮下組織: 常 – 面部潮紅.

對視覺器官的一部分: 有時 – 色素沉著障礙.

在肌肉骨骼系統的一部分: 很少 – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

過敏反應: 很少 – 皮疹.

降血壓 (систолическое более чем на 20 毫米汞柱. 文章. и диастолическое более чем на 10 毫米汞柱. 藝術。) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% 例.

Постмаркетинговое наблюдение

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, 尤其是在患者的帕金森氏病.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, 特別是在高劑量. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, plyevralinyi纖維化, valvulopatyya, 呼吸系統疾病 (包括. 呼吸功能不全).

禁忌

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- 嚴重肝;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (包括. 歷史), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (包括. 歷史) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- 哺乳期 (哺乳);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 多年來還沒有研究.

FROM 慎重 следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, 低血壓, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, 老年患者.

孕期和哺乳期

該藥禁用於妊娠及哺乳期 (哺乳).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

IN 實驗研究 на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, 胚胎/胎兒發育, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

注意事項

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, 降低血壓. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 治療開始後的天數.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 週.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 天. 婦女, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. 婦女, 規劃懷孕, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, 尤其是在患者的帕金森氏病. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

這種藥物含有乳糖. 患者的半乳糖不耐受罕見的遺傳性形式, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

對影響力開車和使用機器

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

病人, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

臨床前安全性數據

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

過量

關於過量的信息無. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление 症狀, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: 噁心, 嘔吐, 降低血壓, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

治療: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. 除了, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (幻覺) может потребоваться применение антагонистов допамина.

藥物相互作用

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, 胃復安).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, 然而, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, 降低血壓.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應儲存在乾燥, 兒童接觸不到的, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. 保質期 – 2 年.