Jasna
Nhà chế tạo:
Krka, d.d
Tên Latin:
YASNAL
Nhóm Chi nhánh:
Chất ức chế chọn lọc của acetylcholinesterase não. Thuốc để điều trị bệnh mất trí nhớ
Chất hoạt động АТХ:
N06DA02 Donepezil
Hình thức dược phẩm:
Pills, Film-tráng
Ứng dụng:
После консультации с врачом
Tác dụng dược lý
Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 mạnh hơn lần, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, chủ yếu, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 mg hoặc 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, cho phù hợp 63.6 và 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).
Lời khai
Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.
Chống chỉ định
Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.
Tác dụng phụ
Từ hệ thống tiêu hóa: thường – bệnh tiêu chảy, buồn nôn, nôn; возможны диспепсия, viêm gan, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, biếng ăn.
Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – mệt, mất ngủ, chuột rút cơ bắp; có thể đau đầu, chóng mặt, ảo giác, lo ngại, hành vi bạo lực, co giật.
Hệ tim mạch: hiếm – chết ngất, nhịp tim chậm, синоатриальная и AV-блокада.
Khác: hiếm – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, lạnh, chuột rút cơ bắp.
Liều lượng và Quản trị
Người lớn (incl. bệnh nhân cao tuổi) quản ở liều khởi đầu 5 mg 1 Hiện / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 tuần, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Xuyên qua 1 мес дозу можно увеличить до 10 mg /
Liều tối đa hàng ngày là 10 mg /
Điều trị hỗ trợ có thể được tiếp tục cho đến khi, Miễn là hiệu quả điều trị, который следует регулярно оценивать.
Thận trọng
С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (incl. với bronchial hen suyễn), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (ví dụ:, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).
Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.
Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.
Điều trị hỗ trợ có thể được tiếp tục cho đến khi, Miễn là hiệu quả điều trị. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.
Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, các loại khác của bệnh mất trí nhớ hoặc các loại khác của suy giảm trí nhớ (ví dụ:, возрастным ухудшением когнитивной функции) Tôi đã không được nghiên cứu.
Donepezil, Nó là một chất ức chế cholinesterase, Nó có thể tăng cường loại giãn cơ suktsinilholinovogo trong khi gây mê.
Các chất ức chế men cholinesterase (incl. donepezil) có thể có tác vagotonic nhịp tim (đặc biệt, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.
Người ta tin, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.
Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Vả lại, donepezil, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.
Sự hợp tác
Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.
Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Do đó, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.
Индукторы ферментов, như rifampicin, phenytoin, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).
Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, có hoạt tính kháng acetylcholin. Vả lại, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.
При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.
Thời hạn sử dụng
3 năm