Pariet: hướng dẫn sử dụng thuốc, cấu trúc, Chống chỉ định

Vật liệu hoạt động: Rabeprazole
Khi ATH: A02BC04
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Thuốc chống loét
ICD-10 mã (lời khai): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Khi CSF: 11.01.03
Nhà chế tạo: JOHNSON & JOHNSON LTD (Nga)

Pariet: dạng bào chế, thành phần và bao bì

Pills, ruột tráng Màu hồng, hình tròn, giống hình hột đậu, trên một mặt của mực đánh dấu “∈241”.

Tá dược: mannyt (mannitol), magnesium oxide, giproloza thay thế thấp (thấp thay cellulose hydroxypropyl), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magiê stearate, ethyl cellulose, gipromellozы phthalate, monoglyceride diacetylated, hoạt thạch, Titanium dioxide, sắt oxit đỏ, Ethanol khan (bay hơi trong quá trình sản xuất), Nước tinh khiết (bay hơi trong quá trình sản xuất), sáp carnauba, mực ăn được màu xám F6, Butanol (bay hơi trong quá trình sản xuất).

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills, ruột tráng vàng nhạt, hình tròn, giống hình hột đậu, trên một mặt của mực đánh dấu “∈243”.

Tá dược: mannyt (mannitol), magnesium oxide, giproloza thay thế thấp (thấp thay cellulose hydroxypropyl), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magiê stearate, ethyl cellulose, gipromellozы phthalate, monoglyceride diacetylated, hoạt thạch, Titanium oxide, oxit sắt vàng, Ethanol khan (bay hơi trong quá trình sản xuất), Nước tinh khiết (bay hơi trong quá trình sản xuất), sáp carnauba, mực đỏ ăn được A1, Butanol (bay hơi trong quá trình sản xuất).

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pariet: tác dụng dược lý

Thuốc chống loét. Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase (bơm proton).

Cơ chế tác dụng. Rabeprazole sodium thuộc về một lớp học của các hợp chất chống tiết, mà benzimidazoles hóa được thay thế. Các thuốc ức chế hoạt động của các enzyme N⁺-K⁺-ATPase, do đó ngăn chặn bước cuối cùng của quá trình tổng hợp axit hydrochloric. Hiệu ứng này là phụ thuộc vào liều và dẫn đến sự ức chế của cả hai nền, và kích thích tiết axit không phân biệt kích thích kinh tế. Là một cơ sở yếu trong bất kỳ Rabeprazole liều được hấp thu nhanh chóng và tập trung trong môi trường có tính axit của các tế bào thành.

Hoạt động chống tiết. Sau khi uống với liều Rabeprazole 20 tác dụng chống tiết mg xảy ra cho 1 giờ và đạt tối đa sau 2-4 không. Sự ức chế cơ bản và kích thích tiết acid qua thực phẩm 23 giờ sau liều đầu tiên của Rabeprazole natri là 62 và 82% tương ứng, và thời gian của hành động được thực hiện 48 không. Hiệu quả ức chế trên sự tiết acid sodium Rabeprazole tăng nhẹ trong quản lý hàng ngày của 1 tab., ức chế ổn định tiết đạt được thông qua 3 ngày sau khi bắt đầu dùng thuốc. Sau khi nhận được hoạt động Rabeprazole tiết được khôi phục trong 2-3 ngày.

Nó ghi nhận vai trò của Helicobacter pylori trong sự phát triển của bệnh loét dạ dày tá tràng, kể cả loét dạ dày và loét tá tràng. Helicobacter pylori là yếu tố chính trong sự phát triển của viêm dạ dày và loét ở những bệnh nhân. Các nghiên cứu gần đây cho thấy một mối quan hệ nhân quả giữa Helicobacter pylori và ung thư dạ dày.

Trong ống nghiệm nó đã được tìm thấy, Rabeprazole có tác dụng diệt khuẩn trên Helicobacter pylori. Diệt trừ Helicobacter pylori bằng Pariet^® và kháng sinh dẫn đến một mức độ cao của niêm mạc lành tổn thương. Theo kết quả của cuộc thử nghiệm lâm sàng đối chứng ngẫu nhiên tìm thấy, mà lấy Rabeprazole 20 mg 2 lần / ngày kết hợp với hai loại thuốc kháng sinh, ví dụ:, klaritromiцinom amoksiцillinom Mừng klaritromiцinom metronidazolom tecenie 1 một tuần có thể đạt được mức độ tiệt trừ Helicobacter pylori hơn 80% ở bệnh nhân viêm dạ dày-duodenal'nymi âzvami. Như mong đợi, xu hướng xoá thấp đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có sức đề kháng cơ sở để metronidazole. Khi lựa chọn một sự kết hợp phù hợp với Helicobacter pylori xóa nên được hướng dẫn bởi các tiêu chuẩn được chấp thuận điều trị. Ở những bệnh nhân nhiễm trùng dai dẳng (nếu chủng ban đầu nhạy cảm của vi sinh vật) bạn phải xem xét khả năng kháng một thứ thuốc kháng sinh khi lựa chọn điều trị.

Ảnh hưởng trên nồng độ gastrin huyết thanh. Trong các thử nghiệm lâm sàng, bệnh nhân 10 mg hoặc 20 Rabeprazole mg 1 thời gian / ngày khi thời gian điều trị lên 43 Tháng. Đầu tiên 2-8 tuần tập trung xử lý gastrin huyết thanh tăng, một hiệu ứng phản chiếu ức chế tiết acid. Sự tập trung của gastrin trở lại với ban đầu thường là trong vòng 1-2 tuần sau khi ngừng điều trị.

Các nghiên cứu về sinh thiết dưới và hang vị hơn 500 bệnh nhân, được điều trị cho đến Rabeprazole 8 tuần, Mô học cho thấy không có sự thay đổi trong tế bào enterohromafinnopodobnyh, mức độ nghiêm trọng của viêm dạ dày, tần số của viêm dạ dày teo, chuyển sản ruột và tỷ lệ nhiễm Helicobacter pylori. Việc kiểm tra 250 bệnh nhân, dùng Rabeprazole cho 36 Tháng, sai lệch đáng kể từ các chỉ số cơ bản đã được tìm thấy.

Tác dụng khác. Hiện nay, không có bằng chứng, Rabeprazole gây tác dụng toàn thân của thần kinh trung ương, hệ thống tim mạch và hô hấp. Rabeprazole khi dùng ở liều 20 mg / ngày cho 2 tuần không có ảnh hưởng đến chức năng tuyến giáp, glycometabolism, cũng như nồng độ của hormone tuyến cận giáp trong máu, Cortisol, Estrogen, Testosterone, prolactin, cholecystokinin, secretin, glucagon, FSH, LG, Renin, Aldosterone và MES.

Pariet: dược động học

Hấp thu

Rabeprazole được hấp thu nhanh chóng từ ruột. Khi nhận được một liều 20 mg C_{tối đa} Rabeprazole trong huyết tương đạt được sau khoảng 3.5 không. C Thay đổi_{tối đa} và AUC là tuyến tính trên một phạm vi liều từ 10 đến 40 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi uống 20 mg (so với / trong phần giới thiệu) nói về 52% phần lớn là do sự trao đổi chất trong “đầu tiên vượt qua” qua gan. Vả lại, Sinh khả dụng không thay đổi trong quá trình sử dụng đa liều Rabeprazole. Thời gian tiêu hóa và liều dùng trong một ngày không có tác dụng hấp thu của Rabeprazole.

Phân phát

Người đàn ông Rabeprazole gắn kết với protein huyết tương là khoảng 97%.

Chuyển hóa

Các chất chuyển hóa chính, hiện diện trong huyết tương người, Họ là thioester (M1) và axit cacboxylic (M6), và các chất chuyển hóa thứ cấp, hiện ở nồng độ thấp, sulfone giới (M2), demetiltioéfirom (M4) và mercapturic axit liên hợp (M5). Hoạt động kháng tiết nhỏ chỉ có dimethyl chất chuyển hóa (M3), tuy nhiên nó không được phát hiện trong huyết tương.

Khấu trừ

Ở người tình nguyện khỏe mạnh T_1/2 nói về 1 không (0.7-1.5 không), tổng giải phóng mặt bằng là 283 ± 98 mL / min.

Về 90% bài tiết trong nước tiểu chủ yếu là các chất chuyển hóa hai: M5 và M6. Về 10% bài tiết trong phân.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Sau khi nhận được một liều duy nhất Rabeprazole 20 mg với trọng lượng và chiều cao tương tự đang có sự khác biệt đáng kể trong các thông số dược động học dựa trên giới tính không được đánh dấu.

Ở những bệnh nhân có bệnh thận ổn định, đòi hỏi phải bảo trì chạy thận nhân tạo (KK≤5 ml / phút / 1,73 m²) phân phối của Rabeprazole đã rất gần với ở người tình nguyện khỏe mạnh. AUC và C_{tối đa} những bệnh nhân này xấp xỉ 35% dưới, hơn ở người tình nguyện khỏe mạnh. Các trung bình T_1/2 Rabeprazole là 0.82 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh, 0.95 không – bệnh nhân chạy thận nhân tạo trong và 3.6 không – sau khi chạy thận nhân tạo. Việc giải phóng mặt bằng của thuốc ở những bệnh nhân có bệnh thận, đòi hỏi phải chạy thận nhân tạo, Đó là khoảng 2 cao hơn lần, hơn ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Sau khi nhận được một liều duy nhất Rabeprazole 20 mg ở những bệnh nhân có bệnh gan mãn tính làm tăng AUC 2 thời gian, và T_1/2 tăng 2-3 gấp so với người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, sau khi uống một liều Rabeprazole 20 mg / ngày cho 7 Ngày AUC tăng chỉ 1.5 thời gian, và C_{tối đa} – trong 1.2 thời gian. t_1/2 ở bệnh nhân suy gan là 12.3 h so với 2.1 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh. Phản ứng dược (kiểm soát pH dạ dày) ở cả hai nhóm là tương đương về mặt lâm sàng.

Ở những bệnh nhân cao tuổi, loại bỏ các Rabeprazole chậm lại. Xuyên qua 7 ngày sau khi chính quyền của Rabeprazole sodium 20 mg / ngày ở những bệnh nhân AUC đã về 2 thời gian, AC_{tối đa} – trên 60% cao hơn so với thanh niên tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, những dấu hiệu tích lũy của Rabeprazole được ghi nhận.

Trong trường hợp chậm chuyển hóa CYP2C19 sau khi uống Rabeprazole 20 mg / ngày cho 7 ngày làm tăng AUC 1.9 thời gian, Tại_1/2 – trong 1.6 lần so với các thông số tương tự trong “nhanh” metaʙolizatorov, trong khi C_{tối đa} tăng 40%.

Pariet: lời khai

- Loét tá tràng ở giai đoạn cấp tính;

- Một loét dạ dày ở giai đoạn cấp tính;

- Dạ dày trào ngược bệnh (GERD): ăn mòn trào ngược thực quản (điều trị), Điều trị triệu chứng của GERD (tức là. NERD - không ăn mòn bệnh trào ngược);

- Zollinger Ellison-Hội chứng hoặc điều kiện khác, đặc trưng bởi hypersecretion bệnh lý.

Trong sự kết hợp với các tác nhân kháng khuẩn:

- Đối với tiệt trừ Helicobacter pylori ở những bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng hoặc viêm dạ dày mãn tính;

- Việc điều trị và phòng ngừa loét tái phát ở những bệnh nhân có bệnh viêm loét dạ dày tá tràng, kết hợp với Helicobacter pylori.

Pariet: Phác đồ tiêm

Tại loét tá tràng và loét dạ dày ở giai đoạn cấp tính Đó là đề nghị để có 1 tab. (20 mg) 1 lần / ngày vào buổi sáng cho 4-6 tuần.

Một số bệnh nhân có đợt cấp tính của viêm loét tá tràng hiệu quả tốt tiếp nhận 1 thời gian / ngày 1 tab. qua 10 mg.

Đa số các bệnh nhân bị loét lành loét tá tràng xảy ra trong vòng 4 tuần, nhưng một số bệnh nhân loét lành có thể yêu cầu thêm một khóa học 4 tuần điều trị với Pariet^®.

Phần lớn các bệnh nhân loét dạ dày lành xảy ra trong vòng 6 tuần, nhưng một số bệnh nhân loét lành có thể yêu cầu thêm một khóa học 6 tuần điều trị với Pariet^®.

Tại điều trị GERD nó được đề nghị để có Pariet^® qua 1 tab. (20 mg) 1 lần / ngày cho 4-8 tuần.

Đến điều trị duy trì GERD Pariet^® dùng với liều của 10 mg hoặc 20 mg 1 thời gian / ngày tùy theo đáp ứng điều trị.

Đến Điều trị triệu chứng của bệnh nhân GERD không thực quản Pariet^® dùng với liều của 10 mg 1 lần / ngày cho 4 tuần. Nếu các 4 tuần điều trị, các triệu chứng không biến mất, nên tiến hành kiểm tra bổ sung của bệnh nhân.

Đến điều trị hội chứng Zollinger-Ellison và các điều kiện khác, đặc trưng bởi hypersecretion bệnh lý, Liều chọn cá nhân. Liều ban đầu là 60 mg / ngày, sau đó tăng liều lượng và loại thuốc này được quy định tại một liều 100 mg / ngày uống một lần hoặc 60 mg 2 lần / ngày. Đối với một số bệnh nhân, các liều thuốc phân đoạn được ưa thích. Điều trị nên tiếp tục như trên lâm sàng cần thiết. Một số bệnh nhân với thời gian điều trị hội chứng Zollinger-Ellison đã lên đến Rabeprazole 1 năm.

Đến điều trị loét tá tràng hoặc viêm dạ dày mãn tính, kết hợp với nhiễm Helicobacter pylori, một số biến thể xoá với sự kết hợp phù hợp của thuốc kháng sinh. Thời gian điều trị khuyến cáo 7 ngày của một trong những sự kết hợp thuốc sau đây:

Pariet^® qua 20 mg 2 lần / ngày + Clarithromycin 500 mg 2 lần / ngày và amoxicillin 1 g 2 lần / ngày.

Pariet^® qua 20 mg 2 lần / ngày + Clarithromycin 500 mg 2 lần / ngày, và metronidazole 400 mg 2 lần / ngày.

Kết quả tốt nhất về xoá, quá 90%, quan sát với sự kết hợp của các loại thuốc Pariet^® với clarithromycin và amoxicillin.

Theo lời khai, đòi hỏi phải dùng thuốc 1 thời gian / ngày, Pariet^® Nó cần được thực hiện vào buổi sáng trước bữa ăn. Được thành lập, rằng bất kỳ thời gian trong ngày, bữa ăn audio không ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc. Nhưng khuyến cáo khi dùng Pariet Tablets^® Nó góp phần làm bệnh nhân tuân thủ tốt hơn.

Những viên thuốc phải được uống cả, mà không nhai hoặc nghiền.

Pariet: tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: bệnh tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi trong bụng, khô miệng, buồn nôn, nôn, táo bón; hiếm – biếng ăn; trong một vài trường hợp – tăng transaminase gan.

CNS: đau đầu, chứng suy nhược, mất ngủ, buồn ngủ, chóng mặt.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu.

Phản ứng cho da liễu: phát ban da.

Phản ứng dị ứng: hiếm – sưng mặt, khó thở, эritema, phát ban bóng nước (phản ứng sẽ biến mất sau khi ngừng thuốc).

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu.

Khác: tác, kết nối mà với lượng thuốc không được cài đặt – đau lưng, các triệu chứng giống cúm, chứng nhứt gân, đau khớp, hiếm – giảm sự thèm ăn, tăng cân, phiền muộn, mắt mờ hay hương vị giác, chứng sưng miệng, tăng tiết mồ hôi.

Dựa trên kinh nghiệm của các xét nghiệm lâm sàng, chúng ta có thể kết luận, rằng Pariet^® nói chung được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ thường nhẹ đến trung bình và thoáng qua là.

Pariet: Chống chỉ định

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Quá mẫn cảm với thuốc;

- Quá mẫn với các benzimidazole thay.

Pariet: Mang thai và cho con bú

Pariet^® chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (cho con bú).

Số liệu về sự an toàn của thuốc Pariet^® trong khi mang thai không phải là.

IN nghiên cứu thực nghiệm khả năng sinh sản ở chuột và thỏ cho thấy không có bằng chứng về khả năng sinh sản bị suy giảm hoặc các khuyết tật phát triển của thai nhi, do Rabeprazole; Tuy nhiên, ở những con chuột với số lượng nhỏ ma túy qua được hàng rào nhau thai.

Không biết, dù Rabeprazole phân bổ cho sữa mẹ ở người. Nghiên cứu thích hợp ở phụ nữ cho con bú chưa được thực hiện. Cùng một lúc, Rabeprazole phát hiện trong sữa của những con chuột đang cho con bú, Do đó, nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên ngừng cho con bú.

Pariet: hướng dẫn đặc biệt

Trước khi bắt đầu điều trị với Pariet^® Nó là cần thiết để loại trừ sự hiện diện của bệnh ác tính dạ dày, tk. thuốc có thể che lấp các triệu chứng và trì hoãn việc chẩn đoán chính xác.

Trong một nghiên cứu đặc biệt ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc vừa phải không có khác biệt đáng kể giữa các tần số có hại của thuốc Pariet^® từ đó các khớp theo giới tính và độ tuổi của người khỏe mạnh, nhưng, Mặc dù vậy, Nó khuyến cáo thận trọng trong cuộc hẹn đầu tiên của thuốc Pariet^® bệnh nhân bị suy giảm nghiêm trọng chức năng gan.

Bệnh nhân có chức năng điều chỉnh liều thận hoặc gan suy Pariet^® không yêu cầu.

Sử dụng trong nhi khoa

Pariet^® Không nên cho trẻ, vì hiện tại không có kinh nghiệm trong việc sử dụng nó ở bệnh nhi.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Dựa trên các tính năng của dược của Rabeprazole và tác dụng phụ của nó là khó, rằng Pariet^® Nó ảnh hưởng đến khả năng lái xe và cơ chế quản lý. Tuy nhiên, trong trường hợp buồn ngủ nên tránh những hoạt động.

Pariet: quá liều

Cho đến nay, thông tin về các trường hợp cố tình dùng quá liều Pariet^® Nó đã được báo cáo. Dùng thuốc với liều lên đến 80 mg / ngày được dung nạp tốt.

Điều trị: việc tổ chức điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc. Rabeprazole natri là cũng bị ràng buộc với protein huyết tương, rất kém loại bỏ bằng cách lọc máu.

Pariet: tương tác thuốc

Pariet^® chuyển hóa bởi các microsome gan men cytochrome P450. Các nghiên cứu đã chỉ ra, Ở người tình nguyện khỏe mạnh Rabeprazole không nhập vào các tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng với amoxicillin và các loại thuốc khác, được chuyển hóa bởi hệ thống enzyme này (warfarin, phenytoin, theophylline, diazepam).

Pariet^® Nó được phát âm và kéo dài sự suy giảm trong sản xuất axit hydrochloric. Do đó, khi sử dụng thuốc, hấp thu phụ thuộc vào pH của dạ dày, tương tác thuốc nêu trên.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh nhận Rabeprazole natri gây giảm nồng độ ketoconazol trong huyết tương của máu 33% và tăng nồng độ tối thiểu của digoxin trên 22%. Do đó, khi sử dụng thuốc Pariet^® với ketoconazol hoặc liều digoxin là cần thiết để sửa chữa quá khứ.

Nồng độ của các chất chuyển hóa và hoạt động Rabeprazole clarithromycin, trong khi các ứng dụng gia tăng bởi 24% và 50% tương ứng. Điều này làm tăng hiệu quả của sự kết hợp này khi tiệt trừ Helicobacter pylori.

Nghiên cứu cho thấy có tương tác thuốc Pariet^® với thuốc kháng acid lỏng. Vả lại, tìm thấy tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng Pariet^® thức ăn.

Các nghiên cứu ở microsomes gan người vitro cho thấy, rabeprazole được chuyển hóa bởi các isoenzyme CYP2C19 và CYP3A4. Phát hiện, rằng nồng độ dự kiến ​​trong Rabeprazole plasma không có bất kỳ ưu đãi, không có tác dụng ức chế quá trình chuyển hóa CYP3A4. Những nghiên cứu này cũng đưa ra lý do để tin tưởng, Rabeprazole mà không có tác dụng trên chuyển hóa của cyclosporin.

Pariet: điều khoản pha chế từ các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Pariet: điều khoản và điều kiện lưu trữ

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C; Không làm đông lạnh. Thời hạn sử dụng – 2 năm.