ITRAZOL

Vật liệu hoạt động: Itraconazole
Khi ATH: J02AC02
CCF: Đại lý chống nấm
ICD-10 mã (lời khai): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Khi CSF: 08.01.01
Nhà chế tạo: Công ty Cổ phần Vertex (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Capsules gelatin cứng, №0, trắng; содержимое капсул – пеллеты (microgranules hình cầu) từ vàng nhạt đến nâu vàng.

Tá dược: tinh bột mì, poloxamer (lutrol), gipromelloza, sucrose.

Thành phần của vỏ nang: gelatin, Titanium dioxide.

6 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
14 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Tác dụng dược lý

Đại lý chống nấm. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, phái sinh triazole. Nó ức chế sự tổng hợp của màng tế bào ergosterol của nấm, mà làm cho hiệu quả của thuốc chống nấm.

Itraconazole hoạt động chống lại Nhiễm trùng, do dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), nấm men và nấm men (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., bao gồm cả Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Spp Cladosporium., Blastomyces dermatidis, cũng như nấm men và nấm khác.

Dược

Hấp thu

Nó được rút ra từ máu đầy đủ. Sau khi uống, C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được trong vòng 3-4 không. Itraconazole nhập học ngay sau bữa ăn làm tăng khả dụng sinh học.

Phân phát

Quản mãn tính của C_ss Nó đạt được trong vòng 1-2 tuần. C_ss Itraconazole trong huyết tương qua 3-4 giờ sau khi tiêm 0.4 ug / ml (100 khi nhận mg 1 thời gian / ngày), 1.1 ug / ml (200 khi nhận mg 1 thời gian / ngày) và 2 ug / ml (200 khi nhận mg 2 lần / ngày).

Protein huyết 99.8%.

Itraconazole thâm nhập tốt vào các mô và bộ phận cơ thể (incl. niêm mạc âm đạo), chứa bã nhờn và tuyến mồ hôi. Nồng độ trong Lung, thận, gan, xương, dạ dày, lá lách và cơ xương trong 2-3 lần so với nồng độ tương ứng trong huyết tương; mô, keratin soderzhashtih, – в 4 thời gian.

Nồng độ điều trị kéo dài trong da cho 2-4 tuần sau khi ngưng 4 tuần điều trị. Itraconazole được tìm thấy trong móng tay keratin sau 1 tuần sau khi bắt đầu điều trị và lưu trữ, ít nhất, trong khi 6 tháng sau 3 tháng điều trị. Ở nồng độ thấp của itraconazole cũng được quy định trong các bã nhờn và tuyến mồ hôi.

Chuyển hóa

Itraconazole được chuyển hóa ở gan với sự hình thành các chất chuyển hóa hoạt động, incl. gidroksiitrakonazol. Nó là một chất ức chế CYP3A4 isoenzymes, CYP3A5, CYP3A7.

Khấu trừ

Rút khỏi huyết tương là hai pha. Việc bài tiết trong phân là từ 3% đến 18% liều thuốc (ở dạng không đổi). Nó cũng được bài tiết qua thận trong vòng 1 trong tuần (0.03% - không thay đổi, 35% - dưới dạng các chất chuyển hóa).t_1/2 - 1-1.5 ngày.

Không loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo.

Lời khai

- Hắc lào;

- Viêm giác mạc do nấm;

- Onychomycosis, do dermatophytes và / hoặc nấm men và nấm mốc;

- Bệnh nấm toàn thân: aspergillosis hệ thống và candida, kryptokokkoz (bao gồm viêm màng não), histoplasmosis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomycosis và mycoses hệ thống hoặc cận nhiệt đới khác;

- Candida với các tổn thương da hoặc niêm mạc (incl. candida vulvovaginal);

- Chromophytosis.

Liều dùng phác đồ điều trị

Itrazol^® Nó nên được đưa vào, sau bữa ăn.

Các viên nang nên được uống cả.

Bàn 1.

Onixomikoz

Điều trị xung (cm. Bàn 2).

Một liệu trình điều trị xung được lấy Itrazola hàng ngày^® qua 2 viên nang 2 lần / ngày (qua 200 mg 2 lần / ngày) trong khi 1 trong tuần.

Đối với điều trị nhiễm nấm ở bàn chải móng khuyến cáo 2 tỷ giá.

Đối với điều trị nhiễm nấm ở móng được khuyến cáo để ngăn chặn 3 tỷ giá. Khoảng cách giữa các khóa học, trong thời gian đó không cần phải uống thuốc, là 3 trong tuần.

Kết quả lâm sàng trở nên rõ ràng sau khi điều trị, như mọc của móng.

Bàn 2.

Tiếp tục điều trị

Qua 2 viên nang 1 thời gian / ngày (qua 200 mg 1 thời gian / ngày) trong khi 3 Tháng.

Rút itraconazole từ da và móng tay mô là chậm, hơn từ plasma. Như vậy, Hiệu ứng lâm sàng và nấm tối ưu đạt được thông qua 2-4 tuần sau khi kết thúc điều trị các bệnh nhiễm trùng da và sau 6-9 tháng sau khi kết thúc điều trị các bệnh nhiễm trùng móng tay.

Nhiễm nấm toàn thân

Liều khuyến cáo khác nhau tùy thuộc vào loại nhiễm trùng.

Bàn 3.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: chứng khó tiêu, buồn nôn, đau bụng và táo bón, biếng ăn, tăng hồi phục trong các enzym gan, vàng da ứ mật, viêm gan; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, incl. Các trường hợp suy gan cấp tính với một kết quả gây tử vong.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, mệt, chóng mặt, perifericheskaya bệnh thần kinh.

Phản ứng dị ứng: ngứa, phát ban, nổi mề đay, phù mạch, Hội chứng Stevens-Johnson.

Khác: kinh nguyệt không đều, rụng tóc, kaliopenia, sưng tấy, suy tim sung huyết và phù phổi, nhuộm nước tiểu có màu sẫm, giperkreatininemiя.

Chống chỉ định

- Ứng dụng đồng thời thuốc, chuyển hóa bởi isoenzyme CYP3A4 (terfenadine, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatin, lovastatin, triazolamom, midazolamom);

- Trẻ em đến tuổi 3 năm;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý thuốc nên được sử dụng ở bệnh nhân suy tim nặng, bệnh gan (incl. kèm theo suy gan).

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong quá trình mang thai và cho con bú (cho con bú).

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, nhận Itrazol^®, bạn phải sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp trong quá trình điều trị cho đến khi sự khởi đầu của thời kỳ kinh nguyệt đầu tiên sau khi hoàn thành.

Thận trọng

Trong nghiên cứu của / trong các dạng bào chế của thuốc Itrazol^®, tiến hành ở người tình nguyện khỏe mạnh, Nó ghi nhận sự sụt giảm không có triệu chứng thoáng qua trong trái phân suất tống máu thất, bình thường cho đến khi truyền dịch tiếp theo. Sự liên quan lâm sàng của dữ liệu thu được cho liều lượng thuốc uống không rõ hình.

Phát hiện, itraconazole có tác dụng co bóp âm. Các trường hợp suy tim, kết hợp với việc Itrazola^®. Các loại thuốc không nên được sử dụng ở bệnh nhân suy tim hoặc có sự hiện diện của bệnh này trong lịch sử, ngoại trừ trong trường hợp, khi lợi ích tiềm năng đáng kể vượt quá nguy cơ tiềm ẩn.

Thuốc chẹn kênh canxi có thể có tác dụng co bóp âm, mà có thể làm trầm trọng thêm tác dụng itraconazole này; itraconazole có thể làm giảm sự chuyển hóa của các thuốc chẹn kênh canxi. Đồng thời dùng itraconazole và thuốc chẹn kênh canxi nên cẩn thận.

Ở nồng độ thấp của sự hấp thụ của dạ dày của itraconazole được chia. Bệnh nhân, nhận thuốc kháng acid (ví dụ:, nhôm hydroxit), nó được khuyến khích để sử dụng không sớm hơn 2 giờ sau khi uống viên nang Itrazola^®. Bệnh nhân có achlorhydria hoặc áp dụng histamine H₂-thụ hoặc thuốc ức chế bơm proton được khuyến khích để có những viên nang Itrazola^® với các đồ uống có tính axit.

Với việc sử dụng kéo dài của itraconazole (hơn 1 Tháng), khi được sử dụng ở bệnh nhân itraconazole, điều trị các thuốc khác, sở hữu độc cho gan, và ở những bệnh nhân có bệnh gan nên thường xuyên theo dõi chức năng gan. Bệnh nhân nên được cảnh báo về sự cần thiết phải ngay lập tức liên hệ với bác sĩ của bạn trong trường hợp các triệu chứng, cho thấy sự xuất hiện của bệnh viêm gan, cụ thể là: anoreksii, buồn nôn, nôn, yếu đuối, đau bụng, nước tiểu sẫm. Trong trường hợp các triệu chứng như vậy nên ngay lập tức ngừng điều trị và tiến hành một nghiên cứu về chức năng gan.

Bệnh nhân suy thận bằng cách giảm sinh khả dụng của itraconazole có thể cần thiết phải điều chỉnh liều.

Nên ngưng thuốc trong trường hợp của bệnh thần kinh, có thể kết hợp với uống viên nang Itrazola^®.

Không có bằng chứng về cross-quá mẫn với itraconazole và thuốc kháng nấm nhóm azole khác. Itrazol^® nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân quá mẫn với azoles khác.

Ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch (AIDS, sau khi ghép tạng, giảm bạch cầu) Bạn có thể cần phải tăng liều.

Sử dụng trong nhi khoa

Sử dụng thuốc trong trẻ lớn hơn 3 năm Nó chỉ được đề nghị, khi lợi ích của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và làm việc với kỹ thuật này không được quan sát.

Quá liều

Không có dữ liệu.

Điều trị: trong những giờ đầu tiên cần được tiến hành rửa dạ dày, và nếu cần thiết, gán than hoạt tính. Itraconazole không xuất hiện trong chạy thận nhân tạo. Không có thuốc giải độc đặc.

Tương tác thuốc

Thuốc, ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của itraconazole

Nó đã được nghiên cứu sự tương tác của itraconazole với rifampicin, rifabutin, và phenytoin. Sử dụng đồng thời itraconazole với các loại thuốc, là chất cảm ứng tiềm năng của các enzym gan, không được khuyến khích. Nghiên cứu tương tác với các thuốc gây cảm ứng men gan khác, như carbamazepine, phenobarbital và isoniazid, không được thực hiện, Tuy nhiên, kết quả tương tự có thể được giả.

Không cần thiết. osnovnom itraconazole metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, Các chất ức chế tiềm năng của enzyme này có thể làm tăng khả dụng sinh học của itraconazole. Ví dụ như ritonavir, indinavir, clarithromycin và эritromitsin.

Ảnh hưởng của itraconazole trên sự chuyển hóa của các thuốc khác

Itraconazole có thể ức chế sự chuyển hóa của thuốc, bị cắt bởi isoenzym CYP3A4. Kết quả có thể được tăng hoặc kéo dài hành động của họ, incl. và tác dụng phụ.

Các chế phẩm, mà không thể được dùng đồng thời với itraconazole:

- Terfenadin, astemizol, mizolastin, cisapride, triazolam, midazolam, dofetilid, quinidine, pimozid, HMG-CoA reductase, Taki cách simvastatin và lovastatin.

- Các thuốc chẹn kênh canxi có thể có tác dụng co bóp âm, mà có thể khuếch đại các tác dụng tương tự, thể hiện bằng itraconazole. Đồng thời dùng itraconazole và thuốc chẹn kênh canxi nên cẩn thận, tk. sự trao đổi chất của các thuốc chẹn kênh canxi có thể giảm.

Các chế phẩm, trong đó phân công phải theo dõi nồng độ trong huyết tương, hoạt động, tác dụng phụ (trong trường hợp dùng đồng thời với liều itraconazole của các thuốc này, nếu cần, được giảm):

- Thuốc chống đông đường uống;

- Các chất ức chế protease HIV, như ritonavir, indinavir, saquinavir;

- Một số loại thuốc ung thư, như là vinca alkaloids, busulfan, docetaxel, trimetrexate;

- CYP3A4 Cleavable chẹn kênh canxi isoenzyme, như dihydropyridin và verapamil;

- Một số đại lý ức chế miễn dịch: cyclosporine, tacrolimus, sirolimus;

- Các chế phẩm khác: Digoxin, Carbamazepine, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutin, methylprednisolone, eʙastin, reboxetine.

Sự tương tác giữa itraconazole và zidovudine và fluvastatin không được tìm thấy.

Không có tác dụng của itraconazole trên chuyển hóa của ethinyl estradiol và noretisetrona.

Ảnh hưởng đối với protein huyết tương

Trong nghiên cứu in vitro đã chứng minh sự thiếu cạnh tranh để gắn kết với protein huyết tương giữa itraconazole và các loại thuốc này, như imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, Indomethacin, tolbutamide và Sulfamethazine.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, khô, nơi tối ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng - 2.5 năm.