GOLDLAIN

Vật liệu hoạt động: Siʙutramin
Khi ATH: A08AA10
CCF: Thuốc chống béo phì diễn xuất trực thuộc Trung ương
ICD-10 mã (lời khai): E66
Khi CSF: 16.02.01
Nhà chế tạo: Ranbaxy LABORATORIES Ltd. (Ấn Độ)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Capsules gelatin cứng, kích thước №2, với một cơ thể màu vàng và nắp màu xanh; nội dung của viên nang – bột từ màu trắng đến gần như trắng.

Tá dược: lactose, microcrystalline cellulose, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

Các thành phần của viên nang vỏ: màu, hoàng hôn màu vàng, thuốc nhuộm màu vàng quinoline, Titanium dioxide, sodium lauryl, gelatin.
Các thành phần của mũ nang: magenta nhuộm chua (Đ.&C33), nhuộm màu xanh rực rỡ, Titanium dioxide, sodium lauryl, gelatin.

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Capsules gelatin cứng, kích thước №2, với một cơ thể màu trắng và một chiếc mũ màu xanh; nội dung của viên nang – bột từ màu trắng đến gần như trắng.

Tá dược: lactose, microcrystalline cellulose, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

Các thành phần của viên nang vỏ: Titanium dioxide, sodium lauryl, gelatin.
Các thành phần của mũ nang: magenta nhuộm chua (Đ.&C33), nhuộm màu xanh rực rỡ, Titanium dioxide, sodium lauryl, gelatin.

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống béo phì diễn xuất trực thuộc Trung ương. Sibutramine là một tiền chất và tác dụng hữu của nó trong cơ thể do các chất chuyển hóa (amin tiểu học và trung), ức chế tái hấp thu của monoamines (chủ yếu là serotonin và norepinephrine). Việc tăng dẫn truyền thần kinh trong các khớp thần kinh làm tăng hoạt động của các thụ thể serotonin 5HT trung ương và adrenergic, làm tăng cảm giác no và giảm nhu cầu thực phẩm, cũng như sự gia tăng termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Hành vi Sibutramine trên mô mỡ nâu.

Giảm cân được đi kèm với sự gia tăng nồng độ trong huyết thanh của HDL cholesterol và giảm lượng triglycerides, tổng số cholesterol, Cholesterol và acid uric.

Sibutramine và chất chuyển hóa của nó không ảnh hưởng đến việc phát hành monoamines, không ức chế MAO, Nó không có ái lực với một số lượng lớn của các thụ thể dẫn truyền thần kinh, bao gồm serotonin (5NT₁-, 5HT_1Một-, 5HT_1IN-, 5NT_2Một-, 5NT_2C-), adrenergic (b₁-, b₂-, b₃-, một₁-, một₂-) , dopamine (Đ.₁-, Đ.₂-), muscarinic, histamine (h₁-), benzodiazepine và NMDA-receptor.

Dược

Hấp thu

Sau khi ăn vào của hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa ít nhất 77%. Tại “đầu tiên vượt qua” thông qua các biến đổi sinh học gan bị ảnh hưởng bởi cytochrome P450 3A4 isoenzyme để sản xuất hai chất chuyển hóa hoạt động (mono- và didesmetilsibutramin). Sau khi uống một liều duy nhất 15 mg C_{tối đa} monodesmetilsibutramina là 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_{tối đa} didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_{tối đa} siʙutramina – 1.2 không, T_{tối đa} chất hoạt hóa – 3-4 không. Đồng thời làm giảm lượng thức ăn C_{tối đa} chất chuyển hóa 30% và làm tăng thời gian để đạt được nó 3 không, mà không thay đổi AUC.

Phân phát

Phân bố nhanh vào các mô. Protein được 97% (siʙutramin) và 94% (mono- và didesmetilsibutramin). C_ss chuyển hóa có hoạt trong máu đạt được trong vòng 4 ngày sau khi bắt đầu điều trị, và khoảng 2 lần nồng độ huyết tương sau khi uống một liều duy nhất.

Chuyển hóa và bài tiết

T_1/2 siʙutramina – 1.1 không, monodesmetilsibutramina – 14 không, didesmetilsibutramina -16 không. Chuyển hóa có hoạt là hydroxyl hóa và kết hợp với sự hình thành các chất chuyển hóa không hoạt động, có nguồn gốc chủ yếu là thận.

Lời khai

- Béo phì dinh dưỡng với chỉ số khối cơ thể (BMI) ≥30 kg / m²;

- Béo phì dinh dưỡng với chỉ số BMI ≥ 27 kg / m² kết hợp với các loại bệnh đái tháo đường 2 hoặc dyslipoproteinaemia.

Liều dùng phác đồ điều trị

Goldline bổ nhiệm làm nội thất 1 thời gian / ngày. Liều lượng đặt riêng lẻ, tùy thuộc vào khả năng dung nạp và hiệu quả lâm sàng. Đề nghị khởi đầu liều 10 mg, Khả năng di chuyển xấu có thể nhận được 5 mg. Các viên nang cần được thực hiện vào buổi sáng, không nhai và uống nhiều nước (ly nước). Các thuốc có thể được thực hiện trên một dạ dày trống rỗng, và kết hợp với một bữa ăn. Nếu trong vòng 4 tuần đầu điều trị không đạt được sự giảm trọng lượng cơ thể 5% và hơn thế nữa, liều dùng được tăng lên 15 mg / ngày.

Điều trị Goldline không nên kéo dài quá 3 tháng ở bệnh nhân, chưa được đáp ứng với điều trị, tức là. mà cho 3 tháng điều trị không thể đạt được 5% giảm trọng lượng từ đường cơ sở. Điều trị không nên tiếp tục, nếu tiếp tục điều trị, sau khi giảm cân đạt được, bệnh nhân được tái tăng trọng lượng cơ thể 3 kg trở lên. Thời gian điều trị không được vượt quá 2 năm, như trong một thời gian kéo dài hơn các dữ liệu sibutramine trên hiệu quả và an toàn vắng mặt.

Điều trị Goldline nên được kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục dưới sự giám sát y tế, có kinh nghiệm thực tế trong việc điều trị bệnh béo phì.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất xảy ra sớm trong điều trị (đầu tiên 4 trong tuần). Mức độ nghiêm trọng và tần số của họ trong thời gian suy yếu.

Các tác dụng phụ, nói chung, và trọng lượng nhẹ và hồi phục được, và, tùy thuộc vào sự tác động của các cơ quan và hệ cơ quan, được thể hiện trong thứ tự sau đây: thường (>10%), đôi khi (1-10%), hiếm (< 1%).

CNS: thường – mất ngủ; đôi khi – đau đầu, chóng mặt, lo ngại, dị cảm.

Hệ tim mạch: đôi khi – nhịp tim nhanh, nhịp tim, tăng huyết áp, Các triệu chứng của giãn mạch (incl. dermahemia), tình tiết tăng nặng của bệnh trĩ. Hiện đã có một sự gia tăng vừa phải trong huyết áp lúc nghỉ ngơi trên 1-3 mm Hg. Điều khoản. và một sự gia tăng vừa phải trong xung trên 3-7 u. / min. Trong một số trường hợp, không bị loại trừ sự gia tăng nghiêm trọng hơn trong huyết áp và nhịp tim. Trên lâm sàng thay đổi đáng kể trong huyết áp và nhịp tim được ghi nhận chủ yếu vào đầu điều trị (đầu tiên 4-8 tuần).

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – khô miệng, mất cảm giác ngon miệng và táo bón; đôi khi – buồn nôn, thay đổi hương vị.

Phản ứng cho da liễu: đôi khi – tăng tiết mồ hôi.

Trong trường hợp hiếm hoi, việc điều trị với sibutramine mô tả những ảnh hưởng bất lợi đáng kể về mặt lâm sàng sau: đau bụng kinh, sưng tấy, các triệu chứng giống cúm, ngứa da, đau lưng, đau bụng, tăng sự thèm ăn nghịch lý, khát nước, viêm mũi, phiền muộn, buồn ngủ, rối loạn cảm xúc, lo ngại, khó chịu, căng thẳng, viêm thận kẽ cấp tính, sự chảy máu, purpura Shenleyn-Genoa (chảy máu vào da), co giật, giảm tiểu cầu, tăng thoáng qua các men gan trong máu.

Một bệnh nhân bị rối loạn schizoaffective, mà có lẽ đã tồn tại trước khi điều trị, sau khi điều trị rối loạn tâm thần cấp tính phát triển.

Phản ứng để hủy bỏ, chẳng hạn như đau đầu hoặc tăng cảm giác ngon miệng, rất hiếm.

Không có bằng chứng, quan sát thấy rằng sau khi điều trị hội chứng cai nghiện, rối loạn rút lui hay tâm trạng.

Chống chỉ định

- Có nguyên nhân hữu cơ của bệnh béo phì (ví dụ:, gipotireoz);

- Suy dinh dưỡng nặng (chán ăn tâm thần hoặc chứng háu ăn);

- Bệnh tâm thần;

- Hội chứng Gilles de la Tourette (tics tổng quát);

- Tiếp nhận đồng thời các thuốc ức chế MAO hoặc sử dụng trong vòng 2 tuần trước khi kê toa Goldline;

- Việc sử dụng các loại thuốc khác, tác động lên hệ thần kinh trung ương (ví dụ:, Thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần kinh);

- Việc sử dụng thuốc, quy định đối với các rối loạn giấc ngủ, có chứa tryptophan, và ma túy diễn xuất trung ương khác để giảm cân;

- CHD, suy tim mãn tính mất bù, Bệnh tim bẩm sinh, bệnh động mạch ngoại biên tắc, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim, bệnh mạch máu não (cú đánh, cơn thiếu máu não thoáng qua);

- Tăng huyết áp không được kiểm soát (BP trên 145/90 mm Hg. Art.);

- Nhiễm độc giáp;

- Gan nặng và / hoặc thận;

- Tăng sản tuyến tiền liệt lành tính;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp;

- Dược thành lập, phụ thuộc vào thuốc hoặc uống rượu;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Lên đến 18 trở lên 65 năm;

- Được thành lập quá mẫn với sibutramine hoặc các thành phần khác của thuốc.

TỪ chú ý nên được quy định tại các tiểu bang sau đây: lịch sử rối loạn nhịp tim, suy tuần hoàn mãn tính, bệnh động mạch vành (incl. lịch sử), sỏi mật, tăng huyết áp động mạch (kiểm soát và lịch sử), rối loạn thần kinh, bao gồm chậm phát triển tâm thần và động kinh (incl. lịch sử), rối loạn chức năng gan và / hoặc bệnh thận và nhẹ đến mức độ nặng vừa phải, động cơ và tics bằng lời nói lịch sử.

Mang thai và cho con bú

Bởi vì cho đến nay không có đủ số lượng hấp dẫn của các nghiên cứu liên quan đến sự an toàn của tác động sibutramine lên thai nhi, Thuốc này không nên được sử dụng trong khi mang thai.

Không dùng các Goldline trong khi bú.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ trong khi dùng thuốc cần sử dụng nên sử dụng biện pháp tránh thai Goldline.

Thận trọng

Goldline nên chỉ được áp dụng trong trường hợp, khi tất cả các biện pháp can thiệp không dùng thuốc để giảm trọng lượng cơ thể là không hiệu quả, nếu giảm cân trong thời gian 3 tháng là ít hơn 5 ki-lô-gam.

Điều trị bằng Goldline nên được thực hiện trong khuôn khổ của việc điều trị phức tạp để giảm cân dưới sự giám sát y tế, có kinh nghiệm thực tế trong việc điều trị bệnh béo phì. Điều trị phức tạp bao gồm cả những thay đổi trong chế độ ăn uống và lối sống, và tăng hoạt động thể chất. Một thành phần quan trọng của điều trị là tạo ra các điều kiện tiên quyết để thay đổi vĩnh viễn trong thói quen ăn uống và lối sống, cần thiết để duy trì giảm cân đạt được sau khi ngưng điều trị thuốc. Bệnh nhân cần được theo các điều trị với Goldline thay đổi lối sống và thói quen của họ để, sau khi hoàn thành điều trị để đảm bảo bảo tồn giảm cân. Bệnh nhân cần phải được rõ ràng về, mà không tuân thủ sẽ dẫn đến tái tăng cân và kháng cáo lặp đi lặp lại để các bác sĩ.

Bệnh nhân, tham Goldline, cần thiết để đo huyết áp và nhịp tim. Đầu tiên 2 tháng điều trị, các thông số cần được theo dõi hàng 2 trong tuần, và sau đó hàng tháng. Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp, mà trên nền tảng của tăng huyết áp điều trị huyết áp trên 145/90 mm Hg. Art., Việc theo dõi này cần được tiến hành một cách cẩn thận và, nếu cần, trong khoảng thời gian ngắn hơn. Bệnh nhân, mà huyết áp gấp đôi với các phép đo lặp đi lặp lại quá mức 145/90 mm Hg. Art., Thuốc điều trị Goldline nên bị đình chỉ.

Đặc biệt chú ý nên được dùng đồng thời thuốc, kéo dài khoảng QT. Những thuốc này bao gồm histamine H₁-thụ (astemizol, terfenadine), thuốc chống loạn nhịp, kéo dài khoảng QT (amiodoron, quinidine, flekainid, mexiletin, propafenone, sotalol), cisapride, pimozid, sertindole và thuốc chống trầm cảm ba vòng. Điều này cũng áp dụng cho các quốc gia, mà có thể dẫn đến sự gia tăng trong khoảng QT, nhu la, hạ kali máu và hypomagnesemia.

Khoảng thời gian giữa việc tiếp nhận các chất ức chế MAO và thuốc Goldline phải có ít nhất 2 tuần.

Mặc dù không có mối liên quan giữa việc tiêu thụ của thuốc Goldline và phát triển của tăng huyết áp động mạch phổi chính, Tuy nhiên, đưa ra các nguy cơ nổi tiếng của các loại thuốc trong nhóm này, với sự giám sát y tế thường xuyên là cần thiết đặc biệt chú ý đến các triệu chứng, như là một khó thở tiến bộ, đau ngực và sưng ở chân.

Khi bỏ qua liều Goldline, không nên được đưa đến tiếp nhận một liều gấp đôi, tiếp tục khuyến khích tiếp tục dùng thuốc cho một đề án quy định.

Thời gian không quá Goldline 2 năm.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Thuốc Goldline có thể hạn chế khả năng lái xe và cơ chế quản lý.

Quá liều

Có rất ít dữ liệu về quá liều sibutramine. Dấu hiệu cụ thể của quá liều là không biết, Tuy nhiên, để xem xét khả năng của một biểu hiện rõ rệt hơn các tác dụng phụ. Cần báo cho bác sĩ trong trường hợp dùng quá liều bị cáo buộc.

Sau đây phổ biến nhất triệu chứng: nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, đau đầu, chóng mặt.

Điều trị: đặc biệt điều trị và không có thuốc giải độc đặc biệt. Nó là cần thiết để đảm bảo hơi thở miễn phí, giám sát tình trạng của hệ thống tim mạch, cũng như sự cần thiết phải thực hiện điều trị triệu chứng hỗ trợ. Dùng đúng lúc của than hoạt tính có thể làm giảm sự hấp thu của sibutramine trong ruột. Rửa dạ dày cũng làm giảm sự hấp thu của thuốc. Những bệnh nhân bị cao huyết áp và nhịp tim nhanh có thể được gán cho beta-blockers. Hiệu quả của việc ép niệu hoặc chạy thận nhân tạo không được cài đặt.

Tương tác thuốc

Các chất ức chế quá trình oxy hóa của microsome, incl. Các chất ức chế CYP3A4 (ketoconazole, Erythromycin, cyclosporine), tăng nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa của sibutramine với sự gia tăng nhịp tim và tăng không đáng kể về mặt lâm sàng trong khoảng QT.

Rifampicin, kháng sinh nhóm macrolide, phenytoin, Carbamazepine, phenobarbital và dexamethasone có thể đẩy nhanh sự trao đổi chất của sibutramine.

Việc sử dụng đồng thời nhiều loại thuốc, tăng nồng độ serotonin trong máu, Nó có thể xảy ra phản ứng nghiêm trọng.

Hội chứng serotonin có thể phát triển trong những trường hợp hiếm hoi trong khi sử dụng các thuốc ức chế tái hấp thu Goldline với serotonin có chọn lọc (thuốc điều trị trầm cảm), một số loại thuốc để điều trị đau nửa đầu (sumatriptan, digidroergotamin), thuốc giảm đau opioid (pentazocin, pethidine, Fentanyl) hoặc các thuốc chống ho (dextromethorphan).

Sibutramine không có tác dụng về tác dụng của thuốc uống ngừa thai.

Thuốc, tăng huyết áp hay nhịp tim (ephedrine, phenylpropanolamine, Pseudoephedrine, cũng như các thuốc kết hợp để điều trị cảm lạnh, thuốc có chứa các), làm tăng nguy cơ tăng huyết áp và nhịp tim.

Đồng thời dùng sibutramine hoặc rượu đã được quan sát tăng cường các tác động tiêu cực của ethanol. Tuy nhiên, rượu là hoàn toàn không phù hợp với chế độ ăn uống khuyến cáo khi dùng hoạt động sibutramine.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.