AMIKACIN

Vật liệu hoạt động: Amikacin
Khi ATH: J01GB06
CCF: Thuốc kháng sinh aminoglycoside
ICD-10 mã (lời khai): A39, A40, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Khi CSF: 06.05.01
Nhà chế tạo: Tổng hợp {Nga}

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Giải pháp cho trong / và / m trong sáng, một chút màu hoặc không màu.

Tá dược: natri bisulfit (sodium metabisulfite), Citrat natri d / và (natri citrat pentasesquihydrat), axit sunfuric loãng, nước d / và.

2 ml – kính ống (5) – gói tế bào đường viền (1) – gói các tông.
2 ml – kính ống (5) – gói tế bào đường viền (2) – gói các tông.
2 ml – kính ống (10) – gói tế bào đường viền (1) – gói các tông.
2 ml – kính ống (10) – những thùng giấy cứng.

Giải pháp cho trong / và / m trong sáng, một chút màu hoặc không màu.

Tá dược: natri bisulfit (sodium metabisulfite), Citrat natri d / và (natri citrat pentasesquihydrat), axit sunfuric loãng, nước d / và.

4 ml – kính ống (5) – gói tế bào đường viền (1) – gói các tông.
4 ml – kính ống (5) – gói tế bào đường viền (2) – gói các tông.
4 ml – kính ống (10) – gói tế bào đường viền (1) – gói các tông.
4 ml – kính ống (10) – những thùng giấy cứng.

Powder kiếm giải pháp cho I / O, và / m màu trắng hoặc gần như trắng, đồ nghiệm thấp.

Lọ 10 ml (1) – gói các tông.
Lọ 10 ml (5) – gói các tông.
Lọ 10 ml (10) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Kháng sinh phổ rộng bán tổng hợp từ nhóm aminoglycoside, tác dụng diệt khuẩn. Liên kết với tiểu đơn vị 30S ribosome, ngăn cản sự hình thành phức hợp của RNA thông tin và vận chuyển, khối tổng hợp protein, và cũng phá hủy màng tế bào chất của vi khuẩn.

Hoạt động rất mạnh chống lại vi khuẩn gram âm hiếu khí: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; một số Vi sinh vật Gram dương: Staphylococcus spp. (incl. kháng penicillin, một số cephalosporin).

Hoạt động vừa phải liên quan đến Streptococcus spp.

Khi dùng đồng thời với benzylpenicillin, nó thể hiện tác dụng hiệp đồng chống lại các chủng Enterococcus faecalis.

Không ảnh hưởng đến vi sinh vật kỵ khí.

Amikacin không bị mất hoạt tính dưới tác dụng của các enzym, bất hoạt các aminoglycoside khác, và có thể vẫn hoạt động chống lại các chủng Pseudomonas aeruginosa, kháng tobramycin, gentamicin và netilmicin.

Dược

Hấp thu

Sau khi sử dụng i / m, nó được hấp thụ nhanh chóng và hoàn toàn. C_{tối đa} trong huyết tương với liều tiêm bắp 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, sau 30 truyền tĩnh mạch tối thiểu với một liều 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. Sau khi tiêm bắp T_{tối đa} – về 1.5 không.

Nồng độ điều trị trung bình khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp được duy trì cho 10-12 không.

Phân phát

Protein huyết 4-11%. V_đ người lớn – 0.26 l / kg, con cái – 0.2-0.4 l / kg, ở trẻ sơ sinh: ít hơn 1 tuần và cân nặng ít hơn 1500 g – đến 0.68 l / kg, ít hơn 1 tuần và trọng lượng cơ thể hơn 1500 g – đến 0.58 l / kg, ở những bệnh nhân bị xơ nang – 0.3-0.39 l / kg.

Phân bố tốt trong dịch ngoại bào (nội dung của áp xe, Tràn dịch màng phổi, ascitic, màng ngoài tim, hoạt dịch, dịch bạch huyết và màng bụng); tìm thấy ở nồng độ cao trong nước tiểu; ở mức độ thấp – trong mật, sữa mẹ, vodyanystoy nước mắt, tiết phế quản, đờm và dịch não tủy. Thẩm thấu tốt vào tất cả các mô cơ thể, nơi nó tích tụ nội bào; nồng độ cao được quan sát thấy ở các cơ quan có nguồn cung cấp máu tốt: phổi, gan, cơ tim, tỳ tạng, và đặc biệt là ở thận, nơi nó tích tụ trong vỏ não, nồng độ thấp hơn – cơ bắp, mô mỡ và xương.

Khi được kê đơn với liều điều trị trung bình (thông thường) amikacin người lớn không thâm nhập vào BBB, với viêm màng não, tính thấm tăng nhẹ. Trẻ sơ sinh đạt được nồng độ cao hơn trong dịch não tủy, hơn ở người lớn. Nó thâm nhập qua hàng rào nhau thai: tìm thấy trong máu và nước ối của thai nhi.

Chuyển hóa

Không chuyển hóa.

Khấu trừ

t_1/2 người lớn – 2-4 không, ở trẻ sơ sinh – 5-8 không, ở trẻ lớn hơn – 2.5-4 không. Các thức T_1/2 – hơn 100 không (giải phóng từ kho nội bào).

Đào thải qua thận bằng phương pháp lọc cầu thận (65-94 %) chủ yếu không thay đổi. Thanh thải của thận – 79-100 ml / phút.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

t_1/2 ở người lớn bị suy giảm chức năng thận khác nhau tùy thuộc vào mức độ suy giảm – đến 100 không, ở bệnh nhân xơ nang – 1-2 không, ở bệnh nhân bỏng và tăng thân nhiệt T_1/2 có thể ngắn hơn mức trung bình do tăng giải phóng mặt bằng.

Hiển thị trong chạy thận nhân tạo (50% vì 4-6 không), thẩm phân phúc mạc kém hiệu quả (25% vì 48-72 không).

Lời khai

Các bệnh truyền nhiễm viêm, gây ra bởi các vi sinh vật Gram âm (kháng với gentamicin, sizomitsinu và kanamycin) hoặc các hiệp hội của các vi sinh vật gram dương và gram âm:

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp (viêm phế quản, viêm phổi, viêm mủ màng phổi, áp xe phổi);

- Nhiễm khuẩn huyết;

- Viêm nội tâm mạc do vi khuẩn;

- Nhiễm trùng thần kinh trung ương (bao gồm viêm màng não);

- Nhiễm khuẩn trong ổ bụng (incl. bịnh sưng màng bụng);

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu (viêm bể thận, bọng đái viêm, uretrit);

- Nhiễm khuẩn mủ của da và mô mềm (incl. bỏng bị nhiễm bệnh, loét bị nhiễm bệnh và các vết loét giường của genesis khác nhau);

- Nhiễm trùng đường mật;

- Nhiễm trùng xương và khớp (incl. viêm tủy xương);

- vết thương nhiễm trùng;

- Nhiễm trùng sau phẫu thuật.

Liều dùng phác đồ điều trị

Loại thuốc này được giới thiệu vào / m, I / (xịt nước, trong khi 2 tối thiểu hoặc nhỏ giọt) người lớn và trẻ em trên 6 năm – qua 5 mg / kg mỗi 8 hay h 7.5 mg / kg mỗi 12 không. Tại nhiễm trùng đường tiết niệu do vi khuẩn (không phức tạp) – qua 250 mg mỗi 12 không; một liều bổ sung có thể được kê đơn sau khi chạy thận nhân tạo – 3-5 mg / kg.

Liều tối đa cho Người lớn – 15 mg / kg / ngày, nhưng không nhiều 1,5 g / ngày cho 10 ngày. Thời gian điều trị tiêm tĩnh mạch – 3-7 ngày, với họ – 7-10 ngày.

Đến trẻ sơ sinh thiếu tháng liều duy nhất ban đầu là 10 mg / kg, sau đó 7.5 mg / kg mỗi 18-24 không; đến trẻ sơ sinh và trẻ em dưới tuổi 6 năm liều ban đầu – 10 mg / kg, sau đó 7.5 mg / kg mỗi 12 h cho 7-10 ngày.

Tại vết bỏng bị nhiễm trùng một liều có thể được yêu cầu 5-7.5 mg / kg mỗi 4-6 h do T ngắn hơn_1/2 (1-1.5 không) trong loại bệnh nhân này.

Amikacin tiêm tĩnh mạch được tiêm nhỏ giọt trong 30-60 m, trong trường hợp cần thiết – xịt nước.

Đối với i / hành chính v (bỏ) thuốc được pha loãng trước 200 ml 5% từ trái sang phải (Glucose) hoặc 0.9% dung dịch natri clorua. Nồng độ amikacin trong dung dịch tiêm tĩnh mạch không được vượt quá 5 mg / ml.

Tại suy giảm chức năng bài tiết của thận giảm liều hoặc tăng khoảng cách giữa các lần tiêm là cần thiết. Trong trường hợp tăng khoảng cách giữa các lần tiêm (nếu giá trị QC không xác định, và tình trạng bệnh nhân ổn định) Khoảng thời gian giữa các lần dùng thuốc được thiết lập theo công thức sau:

khoảng thời gian (không) = nồng độ creatinin huyết thanh × 9.

Nếu nồng độ creatinin huyết thanh là 2 mg / dL, sau đó là liều duy nhất được đề nghị (7.5 mg / kg) phải được nhập mọi 18 không. Với sự gia tăng khoảng thời gian, liều duy nhất không được thay đổi.

Trong trường hợp giảm một liều duy nhất với chế độ liều lượng không thay đổi, liều đầu tiên cho bệnh nhân suy thận là 7.5 mg / kg. Việc tính toán các liều tiếp theo được thực hiện theo công thức sau:

Liều tiếp theo (mg), giới thiệu mọi 12 h = CC (ml / phút) ở bệnh nhân × liều ban đầu (mg)/QC là bình thường (ml / phút).

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, chức năng gan bất thường (tăng hoạt động “Gan” transaminase, giperʙiliruʙinemija).

Từ hệ thống tạo máu: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, buồn ngủ, tác dụng gây độc thần kinh (chứng giật gân chân, cảm giác làm độn trí, ngứa ran, co giật), vi phạm truyền thần kinh cơ (ngừng hô hấp).

Từ các giác quan: độc tính trên tai (mất thính lực, Rối loạn tiền đình và mê cung, điếc không hồi phục), tác động độc hại lên bộ máy tiền đình (phong trào discoordination, chóng mặt, buồn nôn, nôn).

Từ hệ thống tiết niệu: thận – suy giảm chức năng thận (oligurija, protein niệu, mikrogematuriâ).

Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa, dermahemia, cơn sốt, phù mạch.

Phản ứng của địa phương: đau ở chỗ tiêm, viêm da, viêm tĩnh mạch và periphlebitis (tại / trong phần giới thiệu).

Chống chỉ định

- viêm dây thần kinh thính giác;

- suy thận mãn tính nặng với tăng ure huyết và urê huyết;

- Mang thai;

- Quá mẫn cảm với thuốc;

- tiền sử quá mẫn với các aminoglycoside khác.

TỪ chú ý thuốc nên được sử dụng cho bệnh nhược cơ, parkinsonizme, ngộ độc thịt (aminoglycosid có thể gây ra một sự vi phạm truyền thần kinh cơ, dẫn đến một sự suy yếu hơn nữa của các cơ xương), degidratacii, suy thận, trong thời kỳ sơ sinh, ở trẻ sinh non, ở bệnh nhân cao tuổi, cho con bú.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong thai kỳ.

Trong trường hợp có chỉ định quan trọng, thuốc có thể được sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.. Nó sẽ được đánh giá cao, rằng aminoglycoside được bài tiết qua sữa mẹ với một lượng nhỏ. Chúng được hấp thu kém qua đường tiêu hóa., và các biến chứng liên quan ở trẻ sơ sinh không được đăng ký.

Thận trọng

Trước khi sử dụng, xác định mức độ nhạy cảm của các mầm bệnh được phân lập, sử dụng đĩa, có chứa 30 mcg amikacin. Với đường kính của vùng không phát triển 17 mm và hơn thế nữa vi sinh vật được coi là nhạy cảm, từ 15 đến 16 mm – nhạy cảm vừa phải, ít hơn 14 mm – bền vững.

Nồng độ amikacin trong huyết tương không được vượt quá 25 ug / ml (tập trung là điều trị 15-25 ug / ml).

Trong thời gian điều trị, cần ít nhất 1 theo dõi chức năng thận mỗi tuần một lần, dây thần kinh thính giác và bộ máy tiền đình.

Khả năng bị nhiễm độc thận cao hơn ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận., cũng như khi kê đơn liều cao hoặc trong thời gian dài (ở loại bệnh nhân này, có thể cần theo dõi chức năng thận hàng ngày.).

Khi người nghèo liều thử thính lực giảm hoặc ngừng điều trị.

Bệnh nhân mắc các bệnh truyền nhiễm và viêm đường tiết niệu nên uống nhiều nước hơn với bài niệu đầy đủ.

Trong trường hợp không có động lực lâm sàng tích cực, người ta nên nhớ về khả năng phát triển của vi sinh vật kháng thuốc.. Trong những trường hợp như vậy, cần phải ngừng điều trị và bắt đầu liệu pháp thích hợp..

Disulfite có trong chế phẩm natri có thể gây ra các biến chứng dị ứng ở bệnh nhân (lên đến phản ứng phản vệ), đặc biệt là ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng.

Quá liều

Các triệu chứng: phản ứng độc hại – mất thính lực, mất điều hòa, chóng mặt, rối loạn tiểu tiện, khát nước, giảm sự thèm ăn, buồn nôn, nôn, hoặc chuông cảm giác trong tai đẻ, suy hô hấp.

Điều trị: để loại bỏ sự phong tỏa truyền dẫn thần kinh cơ và hậu quả của nó – chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc; thuốc kháng cholinesterase, muối canxi, IVL, điều trị triệu chứng và hỗ trợ khác.

Tương tác thuốc

Cho thấy sự hiệp đồng khi tương tác với carbenicillin, benzilpenicillinom, cephalosporin (ở bệnh nhân suy thận mãn tính nặng, khi kết hợp với kháng sinh beta-lactam, có thể làm giảm hiệu quả của aminoglycosid).

Nalidixic acid, polymyxin B, cisplatin và vancomycin làm tăng nguy cơ phát triển bệnh oto- và thận.

Lợi tiểu (đặc biệt là furosemide), cephalosporin, penicillin, sulfonamit và NSAID, cạnh tranh để bài tiết tích cực trong ống thận, ngăn chặn sự loại bỏ aminoglycoside, tăng nồng độ của chúng trong huyết thanh, tăng cường nephro- và độc tính thần kinh.

Amikacin tăng cường tác dụng giãn cơ của thuốc curariform.

Khi sử dụng đồng thời với amikacin, methoxyflurane, polymyxin dùng ngoài đường tiêm, capreomycin và các loại thuốc khác, chặn truyền thần kinh cơ (hydrocarbon halogen hóa – nghĩa cho hít phải gây mê, thuốc giảm đau opioid), truyền một lượng lớn máu có chất bảo quản citrate làm tăng nguy cơ ngừng hô hấp.

Sử dụng indomethacin qua đường tiêm làm tăng nguy cơ phát triển các tác dụng độc hại của aminoglycosid (tăng T_1/2 và giảm giải phóng mặt bằng).

Amikacin làm giảm hiệu quả của thuốc chống nhược cơ.

Tương tác dược phẩm

Dược dụng không tương thích với penicilin, geparinom, cephalosporin, capreomycin, amphotericin B, hydrochlorothiazide, Erythromycin, nitrofurantoinom, vitamin nhóm B và C, kali clorua.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, khô, tránh ánh sáng ở nhiệt độ từ 5 ° C đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.