Zeldox

565 9 dakika okuma süresi

Aktif madde: Ziprasidon
Ne zaman ATH: N05AE04
CCF: Antipsikotik ilaç (anksiyolitik)
ICD-10 kodları (tanıklık): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Ne zaman CSF: 02.01.02.05
Üretici: PFIZER GmbH (Almanya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Kapsüller sert jelatin, Boyut №4, itibaren “Şato”, beyaz gövde ve mavi kapak, bir yazıt ile “ZDX20” konut ve yazıtın üzerinde “Pfizer” krыshechke arasında.

	1 kapaklar.
ziprasidon (hidroklorür monohidrat formunda)	20 mg

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, önceden jelatin hale getirilmiş mısır nişastası, magnezyum stearat.

7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (8) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Kapsüller sert jelatin, Boyut №4, itibaren “Şato”, mavi gövde ve mavi kapak, bir yazıt ile “ZDX40” konut ve yazıtın üzerinde “Pfizer” krыshechke arasında.

	1 kapaklar.
ziprasidon (hidroklorür monohidrat formunda)	40 mg

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, önceden jelatin hale getirilmiş mısır nişastası, magnezyum stearat.

Kapsüller sert jelatin, Boyut №3, itibaren “Şato”, Beyaz gövde ve beyaz kap, bir yazıt ile “ZDX 60” konut ve yazıtın üzerinde “Pfizer” krыshechke arasında.

	1 kapaklar.
ziprasidon (hidroklorür monohidrat formunda)	60 mg

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, önceden jelatin hale getirilmiş mısır nişastası, magnezyum stearat.

Kapsüller sert jelatin, Boyut №2, itibaren “Şato”, beyaz gövde ve mavi kapak, bir yazıt ile “ZDX80” konut ve yazıtın üzerinde “Pfizer” krыshechke arasında.

	1 kapaklar.
ziprasidon (hidroklorür monohidrat formunda)	80 mg

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, önceden jelatin hale getirilmiş mısır nişastası, magnezyum stearat.

Farmakolojik etki

Antipsikotik ilaç (anksiyolitik).

Reseptör bağlanma çalışmaları

Dopamin D için yüksek bir afiniteye sahiptir₂-reseptörleri ve serotonin 5HT için çok daha fazla belirgindir afinite_2Bir-Reseptör. Ziprasidon ayrıca serotonin 5HT ile etkileşime_2DAN-, 5HT_Kimlik-, 5HT_1Bir-reseptörleri; D karşılaştırılabilir bir afinite ile bu reseptörler için afinite madde₂-reseptörleri veya aşıyor. Ziprasidon nöronal serotonin ve norepinefrin nakliyecileri için orta yakınlık vardır, hem histamin H gibi₁-рецепторам и bir₁-adrenoseptör. Bu reseptörler de antagonizma uyuşukluk ve ortostatik hipotansiyon ile sırasıyla ilişkilidir.

Ziprasidon pek bir muskarinik m etkileşime₁-holinoretseptorami, Bellek bozukluğu ile ilişkili husumet.

Araştırma reseptör fonksiyonunun

Ziprasidon, hem serotonin 5HT nin bir antagonisti olan_2Bir-reseptörleri, Tac ve dopaminovыh D₂-reseptörleri. Ilacın antipsikotik aktivite, görünüşe göre, kısmen Her iki reseptör tipi blokajına.

Ziprasidon 5HT güçlü bir antagonisti olan_2DAN-, 5HT_Kimlik-reseptör agonisti ve potent 5HT_1Bir-reseptörü ve norepinefrin ve serotonin geri alımını inhibe nöronların. Ziprasidon serotonerjik etkisini ve stres önleyici etkiye sahip ilgili nöronların nörotransmiterlerin kavranması üzerindeki etkisi. 5HT Ablukası_1Bir– ziprasidon bir anksiyolitik etki reseptörlerinin. 5HT Güçlü düşmanlık_2DAN-reseptörleri antipsikotik aktivite belirlenerek.

İnsanlarda PET kullanılarak yapılan çalışmalar,

Pozitron Emisyon Tomografi göre (PET) Serotonin 5HT abluka ölçüde_2Bir-reseptörleri üzerinden 12 bir dozda tek bir oral uygulama sonrası h 40 mg'dı 80%, ve dopaminovыh D₂-reseptörleri – 50%.

Farmakokinetik

Ziprasidon farmakokinetiği doğrusal dozlarda ilaç alırken 40 için 80 mg 2 kez / gün yemeklerden sonra.

Emme

Yemekler C ziprasidon içine alındığında_maksimum Bu ulaşılabilir 6-8 hayır. Bir dozda mutlak biyoyararlılığı 20 Bir yemek sonra verildiğinde mg 60%, Oruç devlet ziprasidon emilimi azalır 50%.

Dağıtım

İlacın önce 2 kez / gün denge durumu içinde ulaşılır 3 günler. Süre Tutma denge doza bağımlı. v_D dengede – 1.5 l / kg. Plazma proteinlerine olan 99% ve konsantrasyonuna bağlı değildir.

Metabolizma ve atılım

Ziprasidon yenmesi büyük ölçüde metabolize edilir ise, İdrar ve dışkılar içinde değişmeden dozun küçük bir kısmını gösterildi (<1% ve <4% sırasıyla). Dengede, T_1/2 olduğunu 6.6 hayır, / tanıtımında ziprasidon temizlenmesi – 7.5 ml / dak / kg. Inanılır, orada 3 Yollar dogal yollarla yapılan dönüşümler ziprasidon, dört ana metabolitlerin oluşumuna yol açan – benzizotiazolpiperazin (BITP'de) sulifoksida, BITP'de sülfo, ziprasidona sulifoksida D G myetildigidroziprasidona. Yaklaşık 20% idrarda ve yaklaşık atılır 66% – Dışkı ile. Ilacın ve metabolitlerinin in toplam içeriğinin değiştirilmemiş ziprasidon oranı serumu yaklaşık olarak 44%. CYP3A4 ziprasidon oksidatif dönüşümünü katalize. Iki reaksiyon tarafından oluşturulan S-metilgidroziprasidon, kataliziruyemykh alidyegidoksidazoi e tiomyetiltransfyerazoi.

Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon ve ziprasidon sülfoksit benzer özelliklere sahiptir, hangi uzun QT neden olabilir. Dışkı esas olarak atılır S-metildigidroziprasidon, ve ayrıca CYP3A4 tarafından metabolize edilir, ziprasidon sülfoksit böbrekler tarafından atılır ve aynı zamanda CYP3A4 katılımıyla metabolize edilir.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Bir doz ketokonazol atama 400 mg / gün (CYP3A4 inhibitörü) yaklaşık serumlarında ziprasidon konsantrasyonunu artırır 40%. S-metildigidroziprasidona serumu artar konsantrasyonu, 55% ketokonazol alırken. Ek QT uzaması_C gözlenmemiştir.

Yaş veya cinsiyet ziprasidon klinik olarak anlamlı ilişki farmakokinetiği, Sigara içilmesi görülmez.

Şiddetli ve orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda uygulanan ziprasidon farmakokinetiği önemli değişiklikler ortaya değildir. Bilinmeyen, Bu tür hasta serumunda konsantrasyonları metabolit halinde artan.

Hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh Sınıf A veya B) kan serumunda siroz ziprasidon konsantrasyonu ortasında idi 30% yüksek, Sağlıklı hastalarda daha, ve bir terminal T_1/2 yaklaşık 2 h daha.

Tanıklık

- Şizofreni ve diğer ruhsal bozuklukların önlenmesi ve tedavisi. İlaç üretken negatif belirtilerin tedavisinde etkilidir ve, ve duygudurum bozuklukları (hastalar, ziprasidon bir doz 60 mg 80 mg 2 Bir ölçek MADRS / p istatistiksel olarak anlamlı bir iyileşme süreleri / gün<0.05/ plasebo ile karşılaştırıldığında) şizofreni.

Dozaj rejimi

İlaç yemeklerle birlikte ağızdan alınan.

Için tavsiye edilen başlangıç dozu Yetişkin olduğunu 40 mg 2 kez / gün. Daha sonra, doz hesabına klinik durumu dikkate alınarak seçilir. Gerekirse, günlük doz için en fazla arttırılabilir 3 günler. Maksimum günlük doz 160 mg (tarafından 80 mg 2 kez / gün).

Yaşlılarda Doğru doz rejimi, hastaları ve böbrek fonksiyonunu sigara gerekli değildir.

Içinde hastalar Hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği Bu ilaç dozunun azaltılması önerilir. Ziprasidon ile Deneyimi var Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar eksik, Bu nedenle, bu hastalarda ilaç dikkatli kullanılmalıdır.

Yan etki

Olumsuz olaylar, Klinik çalışmalar sırasında not, birden fazla görüldüğünde 1% hastalar, ziprasidon alarak

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: asteni, baş ağrısı, ekstrapiramidal sendromu, uykusuzluk veya uyuşukluk, titreme, bulanık görme, psikomotor ajitasyon, akatizi, baş dönmesi, distonik reaksiyonlar. Nadiren kramp görünür (daha az 1% hastalar, ziprasidon ile işlemden geçirildi). Dizin hareket bozuklukları (Hareket Bozukluğu Yükü Puan), ziprasidon kullanırken ekstrapiramidal semptomların şiddetini yansıtan, önemli ölçüde daha düşük (p<0.05), haloperidol veya risperidon ile daha. Karşılaştırılabilir değişiklikler akatizi değerlendirme ölçeği uygulama gözlendi (Simpson Angus ve Barnes akatizi ölçekler). Dışında, haloperidol ve risperidon akatizi sıklığı ve antikolinerjik ilaçların kullanımı ile daha yüksek, ziprasidon daha.

Nöroleptik malign sendrom (NMS): antipsikotik uygulaması NMS vakaları görülmektedir, hangi bir nadir, fakat potansiyel olarak ölümcül bir komplikasyon. NMS klinik belirtileri ateş, (hiperpireksi), kas sertliği, mental durumu ve otonom sinir sistemi oynaklık (Aritmi, Kan basıncındaki değişimler, taşikardi, panhydrosis, Kalp ritm bozukluğu). Ek belirtiler CK artış içerebilir, mioglobinuriû (raʙdomioliz) ve akut böbrek yetmezliği. Ne zaman semptomlar, CSN belirtilerine ilişkilendirilebilecegi, veya beklenmedik yüksek vücut ısısı, CSN diğer belirtilerin ortaya çıkması ile birlikte değil, Hemen bütün antipsikotik iptal, de dahil olmak üzere ziprasidon.

Zeldoksa NSA pazarlama sonrası kullanımı ile işaretlenmiş olgu^®.

Medlennaya diskinezi: Ziprasidonun uzun süreli kullanımı, gibi diğer antipsikotikler, diskinezi ve ekstrapiramidal sendromlar, diğer uzaktan yavaş gelişme riski vardır. Tavsiye diskinezi belirtileri ziprasidon dozunun azaltılması ya da iptal etmek durumunda.

Sindirim sisteminden: kabızlık, kuru ağız, hazımsızlık, artmış tükrük salgısı, mide bulantısı, kusma.

Diğer: idame tedavisi ziprasidon fonunda bazen prolaktin düzeylerinde bir artış oldu (çoğu durumda bu tedavinin kesilmesinden olmadan normalize edildi), arteryel hipertansiyon,. Bu ortalama yukarı salıncak vücut ağırlığını bildirdi 0.5 kg aralıklı resepsiyon (sırasında 4-6 hafta) ve aşağı doğru 1-3 kg Propafenon (bir yıl içinde) hastalarla karşılaştırıldığında, ilaç almamak.

Olumsuz olaylar, pazarlama sonrası çalışmalarda belirtildiği ziprasidona: postural hipotansiyon, taşikardi (KDV. aritmi tipi “parmak uçlarında dönme”), uykusuzluk, deri döküntüsü, alerjik reaksiyonlar, galaktore.

Kontrendikasyonlar

- QT uzaması (KDV. Konjenital uzun QT sendromu);

- Akut miyokard infarktüsü Yakın tarih;

- Dekompanse kalp yetmezliği;

- Aritmi, gerektiren kabul antiaritmikler IA ve sınıf III;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Ziprasidon aşırı duyarlılık ya da ilacın herhangi inaktif bileşenler.

Gebelik ve laktasyon

Uygulama Zeldoksa^® gebelik sırasında kontrendikedir, dışında, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye faydaları amaçlanan zaman.

Üreme çağındaki kadınlar Uygulamanın süresi boyunca yeterli korunma yöntemlerini kullanmalıdır Zeldoksa^® Gebelik sırasında kullanım güvenliği ile ilgili klinik verilerin yokluğunda.

Gerekirse, Zeldoksa kullanımı^® laktasyon emzirme kesilmelidir.

Dikkat

Ziprasidon QT aralığında hafif bir uzamasını neden, Bu nedenle Zeldoks^® bradikardi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, elektrolit bozuklukları, tk. Bu QT aralığının veya paroksismal ventriküler taşikardi gelişiminin uzamasına yol açabilir. QT aralığının daha büyük olduğu takdirde 500 msn, o Zeldoks iptal etmek için tavsiye edilir^®.

Zeldoksa uygulanmasında^® hastalar, sarsıcı durumu öyküsü olan, Dikkatli olunmalıdır.

Ziprasidon MSS üzerinde birincil etkiye sahiptir, diğer merkezi etki eden ilaçlar ile kombinasyon halinde kullanıldığı zaman, ancak dikkat edilmelidir, fonlar dahil olmak üzere, dopaminerjik ve serotonerjik sistemler üzerinde etkili.

Ziprasidon alkol alımının ile tedavi sırasında tavsiye edilmez.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Etkinliği ve ziprasidonu güvenliği hastaların ortalama yaşları 18 yıl Ben çalışılmamıştır.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Hastalar, Potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde, dikkat ve psikomotor hız tepkilerini arttı gerektirir, Dikkatli olunmalıdır. Hastalar Zeldoksa alan hastalarda uykululuk vukuu muhtemel uyarılmalıdır^®.

Aşırı doz

Doz aşımı Veri ziprasidon ile sınırlıdır.

Belirtileri: maksimum dozda ağızdan ilaç alırken ön kayıt klinik çalışmalarda, doğruladı (12800 mg) Hasta ilacın sedatif etki göstermiştir, Konuşma ve geçici hipertansiyon yavaşlama (DAN 200/95 mm Hg. Sanat.). Hiçbir klinik kalp atım hızı veya fonksiyonel değişiklikler önemli değişiklikler gözlendi.

Tedavi: Aşırı dozdan şüphelenilmesi durumunda dikkate eşlik eden tedavinin olası rol almalı. Hiçbir spesifik antidot ziprasidon. Akut doz aşımı akciğerlerin hava yolu ile yeterli ventilasyonu ve oksijenasyonu sağlamalıdır. Belki mide yıkama (entübasyon sonrası, Hasta bilinçsiz ise) ve laksatifler ile kombinasyon halinde aktif karbon verilmesini. Olası nöbetler ya da baş ve boyun aşağıdaki aşırı doz kasların distonik reaksiyon kaynaklı kusma sırasında aspirasyon için bir tehdit oluşturabilir. Hemen kardiyovasküler sistem izleme fonksiyonu başlatmak için gerekli olan, muhtemel aritmileri tespit etmek için sürekli EKG dahil. Düşünen, Bu ziprasidon büyük ölçüde plazma proteinlerine bağlanır, Hemodiyaliz doz aşımı durumunda etkisiz.

İlaç Etkileşimleri

Ortak bir uygulama ziprasidon ve uyuşturucu, neden olan QT uzaması (IA ve Sınıf III de dahil olmak üzere antiarimicheskie ilaçlar), QT uzaması ve ventriküler taşikardi paroksismal riskini artırır (эta kombinasyonu kontrendikedir).

Ziprasidon ilaca ortak bir uygulamada, MSS üzerinde karartıcı bir etkiye sahip, eylem olası karşılıklı takviye (bu kombinasyon dikkat gerektirir).

Ziprasidon CYP1A2 üzerinde hiç bir önleyici etkiye sahip, CYP2C9 ve CYP2C19. Ziprasidon yoğunlukları, CYP2D6 ve CYP3A4'ün in vitro inhibisyonuna neden olur, Po en azından 1000 paz ilaç konsantrasyonunu aşan, in vivo olarak beklenen olabilir. Bu ilaç ve ziprasidon arasındaki etkileşimin klinik olarak anlamlı bir olasılık olmadığını gösterir, Bu izoenzimler tarafından metabolize.

In vitro testler ve sağlıklı gönüllülerde klinik veri sonuçlarına uygun olarak göstermiştir, Bu ziprasidon hiçbir CYP2D6 dekstrometorfanın metabolizması ve ana metaboliti dekstrorfan üzerindeki etkileri yoluyla aracılık etmişti.

Oral hormonal kontraseptifler ile birlikte Ziprasidon östrojen farmakokinetiğinde önemli değişikliklere neden olmamıştır, veya etinil estradiol (CYP3A4 bir substrattır), veya bileşenler progesteronosoderzhaschih.

Ziprasidon ortak bir uygulamada lityum farmakokinetiği üzerine herhangi bir etkisi yoktur.

Ziprasidon ölçüde plazma proteinlerine bağlanır. In vitro ve propranolol warfarin çalışmalarda (protein yüksek derecede bağlayıcı ilaçların) Bu plazma proteinleri ziprasidon bağlanma üzerinde hiçbir etkiye sahip, ve ziprasidonu plazma proteinlerine ilaçların bağlanma üzerinde hiçbir etkisi yoktu. Böylece, plazma proteinleri ile nedeniyle dernekten değiştirmesine ziprasidon ile ilaç etkileşim olasılığı düşüktür.

Ziprasidon myetaboliziruyetsya alidyegidoksidazoi E, daha az, CYP3А4. Klinik ilgili inhibitörleri veya aldehit oksidaz bilinmeyen indükleyicileridir.

Ketokonazol ile birlikte kullanımı (400 mg / gün) CYP3A4 potansiyel önleyicisi, yaklaşık bir artış ile sonuçlanmıştır 35% AUC С и_maksimum ziprasidona, klinik öneme sahip pek mümkün değildir.

Karbamazepin birlikte kullanımı (200 mg 2 kez / gün), CYP3A4 indükleyicileri gibi, led, sırayla, AUC ve C bir azalma_maksimum ziprasidon 36%, klinik öneme sahip pek mümkün değildir.

Eğer simetidin birlikte kullanımı, izozimlerin bir nonspesifik inhibitörü, ziprasidon farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkisi.

Antasitlerin eşzamanlı kullanımı, içeren alüminyum ve magnezyum, Bu ziprasidon farmakokinetiği etkilememiştir.

Klinik çalışmalarda Benztropine eşzamanlı uygulama klinik olarak anlamlı hiçbir etkisi bulundu, Lorazepam propranolol ve farmakokinetik parametreler ve serumda ziprasidon yoğunluğu.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 4 yıl.

Vladimir Andreevich Didenko

565 9 dakika okuma süresi