Ziprasidon

Ne zaman ATH:
N05AE04

Farmakolojik etki

Antipsikotikler (anksiyolitik). Dopamin D için yüksek bir afiniteye sahiptir₂-reseptörleri ve için önemli ölçüde daha belirgin ilgi serotoninergic 5-HT_2Bir-Reseptör. De serotonin 5-HT ile çalışır_2DAN-, 5-HT_Kimlik-, 5-HT_1Bir-reseptörleri; D karşılaştırılabilir bir afinite ile bu reseptörler için afinite madde₂-reseptörleri veya aşıyor. Hafif benzeşme nejronal′nym taşıyıcıları serotonin ve norepinefrin vardır, hem histamin H gibi₁-рецепторам и bir₁-adrenoseptör. Bu reseptörler de antagonizma uyuşukluk ve ortostatik hipotansiyon ile sırasıyla ilişkilidir.

Ziprasidon pek bir muskarinik m etkileşime₁-reseptörleri, Bellek bozukluğu ile ilişkili husumet.

Ziprasidone bir antagonisti serotonin 5-HT değil._2Bir-reseptörleri, Tac ve dopaminovыh D₂-reseptörleri. Antipsihotičeskaâ aktivite, görünüşe göre, kısmen Her iki reseptör tipi blokajına.

5-HT güçlü bir antagonisti Ziprasidone olduğunu_2DAN-, 5-HT_Kimlik-, 5-HT_1Bir-reseptörü ve norepinefrin ve serotonin geri alımını inhibe nöronların. Ziprasidon serotonerjik etkisini ve stres önleyici etkiye sahip ilgili nöronların nörotransmiterlerin kavranması üzerindeki etkisi. 5-HT abluka_1Bir-ziprasidon bir anksiyolitik etki reseptörlerinin. 5-HT için ifade husumet_2DAN-reseptörleri antipsikotik aktivite belirlenerek.

Farmakokinetik

Farmakokinetik: doğrusal zaman içinde dozlarda alınan 40 için 80 mg 2 kez / gün yemeklerden sonra. Yemekler C ziprasidon içine alındığında_maksimum Bu ulaşılabilir 6-8 hayır. Bir dozda mutlak biyoyararlılığı 20 Bir yemek sonra verildiğinde mg 60%, Oruç devlet ziprasidon emilimi azalır 50%.

Resepsiyonda 2 kez / gün denge durumu içinde ulaşılır 3 günler. Süre Tutma denge doza bağımlı. v_D dengede – 1.5 l / kg. Plazma proteinlerine olan 99% ve konsantrasyonuna bağlı değildir.

Ziprasidon yenmesi büyük ölçüde metabolize edilir ise, İdrar ve dışkılar içinde değişmeden dozun küçük bir kısmını gösterildi (<1% ve <4% sırasıyla). Dengede, T_1/2 olduğunu 6.6 hayır, / tanıtımında ziprasidon temizlenmesi – 7.5 ml / dak / kg. Inanılır, orada 3 Yollar dogal yollarla yapılan dönüşümler ziprasidon, dört ana metabolitlerin oluşumuna yol açan – benzizotiazolpiperazin (BITP'de) sulifoksida, BITP'de sülfo, ziprasidona sulifoksida D G myetildigidroziprasidona. Yaklaşık 20% idrarda ve yaklaşık atılır 66% – Dışkı ile. Ilacın ve metabolitlerinin in toplam içeriğinin değiştirilmemiş ziprasidon oranı serumu yaklaşık olarak 44%. CYP3A4 ziprasidon oksidatif dönüşümünü katalize. S-metilgidroziprasidon tarafından oluşturulmuş 2 tepkiler, Kim kataliziruûtsâ al′degidoksidazoj ve tiometiltransferazoj.

Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon ve ziprasidon sülfoksit benzer özelliklere sahiptir, hangi uzun QT neden olabilir. Dışkı esas olarak atılır S-metildigidroziprasidon, ve ayrıca CYP3A4 tarafından metabolize edilir, ziprasidon sülfoksit böbrekler tarafından atılır ve aynı zamanda CYP3A4 katılımıyla metabolize edilir.

Hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh Sınıf A veya B) kan serumunda siroz ziprasidon konsantrasyonu ortasında idi 30% yüksek, Sağlıklı hastalarda daha, bir T_1/2 son aşamasında yaklaşık 2 h daha.

Tanıklık

Önleme ve şizofreni tedavisi ve diğer ruhsal bozukluklar.

Dozaj rejimi

Içeride mi. Yetişkinler için önerilen doz 40 mg 2 kez / gün. Gerekirse, günlük doz için en fazla arttırılabilir 3 günler. Maksimum günlük doz – 160 mg (tarafından 80 mg 2 kez / gün).

Hafif ya da orta akut insan karaciğer doz olan hastalarda azaltmak için önerilir.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: asteni, baş ağrısı, ekstrapiramidal sendromu, uykusuzluk veya uyuşukluk, titreme, bulanık görme, psikomotor ajitasyon, akatizi, baş dönmesi, distonik reaksiyonlar; nadiren – kasılmalar.

Uzun süreli kullanımı ile:, gibi diğer antipsikotikler, Dyskinesias ve diğer uzak extrapyramidal sendromlar gelişme riski. Tavsiye diskinezi belirtileri ziprasidon dozunun azaltılması ya da iptal etmek durumunda.

Sindirim sisteminden: kabızlık, kuru ağız, hazımsızlık, artmış tükrük salgısı, mide bulantısı, kusma.

Diğer: Prolaktin seviyeleri olası artış, arteryel hipertansiyon,, vücut kitle indeksi küçük bir artış, postural hipotansiyon, taşikardi, deri döküntüsü.

Kontrendikasyonlar

QT aralığını artırın (KDV. Konjenital uzun QT sendromu), Son zamanlarda taşınan miyokard infarktüsü, dekompanse kalp yetmezliği, Aritmi, gerektiren kabul antiaritmikler IA ve sınıf III, gebelik, emzirme (emzirme), hipersensitivite zipracidonu.

Gebelik ve laktasyon

Gebelikte kullanımı kontrendikedir, dışında, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye faydaları amaçlanan zaman. Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmeyi durdurmak gerekir.

Çağındaki kadınların yeterli kontrasepsiyon gebelik güvenliği klinik veri eksikliği nedeniyle tedavi sırasında kullanmanız gerekir:.

Dikkat

Ne zaman semptomlar, CSN veya beklenmedik biçimde yüksek vücut sıcaklığı gerekçesiyle bağlanabilir, CSN diğer belirtileri eşlik değil, Hemen antipsihoticalkie iptal etmelisin, de dahil olmak üzere ziprasidon.

(C) bradikardi olan hastalarda dikkatli uygulamak için, elektrolit bozuklukları, tk. Bu QT aralığının veya paroksismal ventriküler taşikardi gelişiminin uzamasına yol açabilir. QT aralığının daha büyük olduğu takdirde 500 msn, Biz ziprasidone iptal etmek tavsiye.

Apne talimatı öyküsü olan hastalarda dikkatli uygulamak için.

Uygulama deneyimi: şiddetli hepatik yetmezliği olan hastalarda eksik.

Etkinliği ve güvenliği: yaşın altındaki hastalarda 18 yıl bilinmeyen.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Hastalarda dikkatli uygulamak için, potansiyel olarak tehlikeli faaliyetleri meşgul, dikkat ve psikomotor hız tepkilerini arttı gerektirir. Hastalar uyku hali Resepsiyon karşısında mümkün geçtiği uyarılmalıdır:.

İlaç Etkileşimleri

Ortak bir uygulama ziprasidon ve uyuşturucu, neden olan QT uzaması (antiarrhythmics de dahil olmak üzere ı A ve sınıf III), QT uzaması ve ventriküler taşikardi paroksismal riskini artırır (Kasanın kontrendikedir).

Ziprasidon ilaca ortak bir uygulamada, MSS üzerinde karartıcı bir etkiye sahip, eylem olası karşılıklı takviye (kombinasyon dikkat gerektirir).

Ketokonazol doz uygulanması 400 mg / gün (CYP3A4 inhibitörü) yaklaşık serumlarında ziprasidon konsantrasyonunu artırır 40%. S-metildigidroziprasidona serumu artar konsantrasyonu, 55% ketokonazol alırken.