VIAGRA

Aktif madde: Sildenafil
Ne zaman ATH: G04BE03
CCF: Erektil disfonksiyon tedavisi için ilaç. PDE-5 inhibitörleri
ICD-10 kodları (tanıklık): F52.2, N48.4
Ne zaman CSF: 28.08.01.01.01
Üretici: PFIZER PGM (Fransa)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, kaplanmış mavi, baklava biçiminde, Biraz biconcave, kesim ve kenarları yuvarlatılmış, bir yazıt ile “Pfizer” bir tarafta “VGR 25” – başka.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, kalsiyum hidrojen fosfat, susuz, sodyum kroskarmeloz, magnezyum stearat, şeffaf Opadry mavi ve Opadry kaplama filmi.

1 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış mavi, baklava biçiminde, Biraz biconcave, kesim ve kenarları yuvarlatılmış, bir yazıt ile “Pfizer” bir tarafta “VGR 50” – başka.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, kalsiyum hidrojen fosfat, susuz, sodyum kroskarmeloz, magnezyum stearat, şeffaf Opadry mavi ve Opadry kaplama filmi.

1 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
2 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
4 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış mavi, baklava biçiminde, Biraz biconcave, kesim ve kenarları yuvarlatılmış, bir yazıt ile “Pfizer” bir tarafta “VGR 100” – başka.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, kalsiyum hidrojen fosfat, susuz, sodyum kroskarmeloz, magnezyum stearat, şeffaf Opadry mavi ve Opadry kaplama filmi.

1 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
2 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
4 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.

* uluslararası müseccel olmayan ismi, DSÖ tarafından önerilen – Sildenafil.

Farmakolojik etki

Erektil disfonksiyon tedavisi için ilaç. Sildenafil cGMP spesifik fosfodiesteraz tip güçlü bir seçici inhibitördür 5 (PDE5).

Ereksiyon fizyolojik mekanizması uygulanması nitrik oksit salınmasını içerir (HAYIR) cinsel uyarılma sırasında kavernöz vücutta. O, sırayla, Bu cGMP seviyesinde artışa yol açar, korpus kavernosum ve düz kas sonraki gevşeme kan akışını arttırır.

Sildenafil izole insan korpus kavernozumunda üzerinde doğrudan rahatlatıcı etkiye sahiptir, ancak PDE5 inhibe ederek NO etkisini artırır, cGMP parçalanmasından sorumlu olan.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, diğer bilinen fosfodiesteraz izoenzimleri karşı PDE5 üstün etkinliğe karşı faaliyet: FDE6 – içinde 10 zaman; FDE1 – daha fazla 80 zaman; FDE2, PDE4, FDE7-FDE11 – daha fazla 700 zaman. Sildenafil 4000 kat daha fazla seçici bir PDE5, PDE3 karşılaştırıldığında, bu önemlidir, PDE3 miyokard kontraktilitesinde düzenlenmesinde kilit enzimlerin biridir çünkü.

Sildenafilin etkinliği için zorunlu bir koşul cinsel uyarılma olduğunu.

Klinik veriler

Kardiyak değerlendirme

Kadar dozlarda Sildenafil 100 mg, sağlıklı gönüllülerde EKG bir klinik olarak anlamlı değişikliklere neden olmamıştır. Sildenafilin dozu aldıktan sonra yatar pozisyonda sistolik kan basıncının azami noktaya eriştiği 100 mg'dı 8.3 mm Hg. Sanat., ve diastolicheskogo AD - 5.3 mm Hg. Makale. Daha belirgin, biz de kan basıncı üzerinde geçici etki hastalarda gözlendi var, nitratlar alarak .

Sildenafilin tek bir doz çalışma hemodinamik etkisi 100 mg 14 Ciddi koroner arter hastalığı olan hastalar (daha fazla 70 % Hastaların darlık vardı, en azından, tek koroner arter), Istirahatte sistolik ve diyastolik kan basıncı azaldı 7% ve 6% sırasıyla, ve pulmoner sistolik kan basıncı azaldı 9%. Sildenafil kardiyak output üzerinde hiçbir etkisi vardı ve stenotik koroner arterlerde kan akımını bozmadı, ve ayrıca bir artışa yol açar (yaklaşık 13%) stenotik adenosin kaynaklı koroner kan akışı, ve sağlam koroner arterlerde.

Bir çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada 144 erektil disfonksiyon ve stabil angina olan hastalarda, antianjin ilaçlar (nitrat hariç), kadar egzersiz, Anjina azaldığı zaman. Egzersiz süresi anlamlı olarak daha yüksek (19.9 saniye; 0.9-38.9 saniye) hastalar, tek bir dozda sildenafil alan 100 hastalara kıyasla mg, Plasebo.

Randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada sildenafil dozunu değişen etkisini incelemiştir (için 100 mg) erkek (n = 568) erektil disfonksiyon ve hipertansiyon, İkiden fazla antihipertansif ilaçlar. Sildenafil ereksiyon gelişmiş 71% erkekler ile karşılaştırıldığında 18% Plasebo. Yan etkilerin sıklığı hastanın diğer gruplarda benzer olmuştur, yanı sıra hastalarda olduğu gibi, Üçten fazla antihipertansif ilaçlar.

Görme bozukluğu Çalışmaları

Bazı hastalarda 1 sildenafil aldıktan sonra saat 100 mg Farnsworth-testi Munselya kullanarak 100 Bu renk tonları ayırt etmek hafif ve geçici engelli yeteneğini gösterdi (mavi / yeşil). Içinden 2 alımından sonra saat bu değişiklikler yokluğunun edildi. Inanılır, renkli görme ihlali PDE6'ya inhibisyonu neden olduğu, retinasında ışığın iletilmesine katılır olan. Sildenafil görme keskinliği üzerinde hiçbir etkisi yoktur, Aksine algısı, Elektroretinogram, GİB veya öğrenci çapı.

Kanıtlanmış rannevozrastnoy bağlı makula dejenerasyonu olan hastalarda plasebo kontrollü bir çapraz çalışmada (n = 9) tek bir dozda sildenafil 100 mg iyi tolere edildi. Vizyon klinik olarak anlamlı hiçbir değişiklik yoktu, özel görsel testlerle değerlendirilir (görüş keskinliği, Amsler grid, renk algılama, Modelleme geçiş rengi, Humphrey ve çevre uzunluğu fotostres).

Etki

Etkinlik ve sildenafilin güvenliği değerlendirdi 21 randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışma kadar süren 6 ay 3000 hastaların ortalama yaşları 19 için 87 Çeşitli nedenlere bağlı erektil disfonksiyon (Organik, psikojenik veya karışık). Etkinlik, küresel günlük ereksiyon kullanılarak değerlendirildi, Erektil Fonksiyon Uluslararası Endeksi (cinsel fonksiyon durumuna ilişkin doğrulanmış anket) ve anket ortağı. Sildenafil etkinliği, başarmak ve ereksiyon korumak için yeteneği olarak tanımlanan, tatminkar bir cinsel ilişki için yeterli, Tüm çalışmalarda ortaya konmuştur ve kalıcı uzun vadeli çalışmalarda teyit edilmiştir 1 yıl. Çalışmalarda bir hasta sabit doz oranı kullanılarak, raporlama, Bu tedavi onların ereksiyon gelişmiş, oldu: 62% (Sildenafil dozu 25 mg), 74 % (Sildenafil dozu 50 mg) ve 82 % (Sildenafil dozu 100 mg), ile karşılaştırıldığında 25 % Plasebo. Erektil fonksiyonun uluslararası indeksli Analizi gösterilmiştir, Bu ereksiyon sildenafil tedavisi geliştirmeye ek olarak, aynı zamanda orgazm kalitesini artırır, Bu cinsel ilişki ve genel memnuniyet tatmin elde edebilirsiniz.

Genel verilere göre, hastalarda, sildenafilin tedavisinde bildirilen gelişmiş ereksiyon vardı 59% diyabetik, 43% hastalar, hastaya radikal prostatektomi ve 83% Omurilik yaralanması olan hastalar (ile karşılaştırıldığında 16%, 15% ve 12% sırasıyla plasebo,).

Farmakokinetik

Önerilen doz aralığında sildenafilin farmakokinetik doğrusaldır.

Emme

Oral uygulamanın ardından, sildenafil hızla emilir. Mutlak biyoyararlanım ortalamaları 40% (25-63%). Yaklaşık bir konsantrasyonda in vitro olarak sildenafil 1.7 ng / ml (3.5 nM) PDE5 adamım engeller 50%. Tek bir dozdan sonra 100 C içinde ilacın mg_maksimum olduğunu 18 ng / ml (38nM) ve oruçla devlet üzerinde ortalama elde edilir 60 m (30-120 m).

Yağlı gıda ile birlikte alındığında absorpsiyon hızını azaltır; T_maksimum artar 60 m, AC_maksimum ortalama azalır 29%. Ancak, emilim derecesi önemli ölçüde değişti değildi ( AUC azaltılır 11%).

Dağıtım

v_D kararlı durum ortalamasına sildenafil 105 l.

Sildenafil ve ana dolaşan metaboliti N-desmetilny hakkında 96% plazma proteinlerine bağlı. Protein bağlama sildenafilin toplam konsantrasyonuna bağlı değildir. Daha az 0.0002% doz (ortalama 188 ng) Meni bulundu 90 Sildenafilin uygulanmasından sonra dakikada.

Metabolizma

Sildenafil metaboliziruetsya, başlıca, izozimler CYP3A4 etkisi ile karaciğerde (temel yolu) ve CYP2C9 (Bir tali yol).

Ana dolaşan metaboliti, bu sildenafil N-demetilasyon ile oluşturulmaktadır, Daha fazla metabolizmayı uğrar.

Sildenafil karşılaştırılabilir PDE metabolitinin eylem seçicilik üzerinde, ve in vitro olarak PDE5 karşı aktivitesi yaklaşık olarak 50% etkinlik sildenafil.

Plazmadaki metabolitin konsantrasyonu yaklaşık 40% Bu sildenafil gelen.

N-demetilny metaboliti metabolize; Onun T_1/2 hakkında 4 hayır.

Kesinti

Sildenafilin toplam boşluk atılır 41 l /, ve son T_1/2 – 3-5 hayır. Oral uygulamanın ardından, sildenafil metabolitleri olarak atılır, öncelikle, Dışkı ile (yaklaşık 80% doz) ve daha az bir ölçüde – idrar (yaklaşık 13% doz).

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Yaşlı (65 ve yaşlı) sildenafil klerensi azalmıştır hastalar, ve yaklaşık için plazmada serbest etkin madde konsantrasyonu 40% Genç içindeki konsantrasyonu daha büyük (18-45 yıl) hastalar.

Böbrek yetmezliği, hafif (CC 50-80 ml / dakika) ve ikincil (CC 30-49 ml / dakika) Oral tek doz sonrasında sildenafilin farmakokinetik parametrelerin şiddeti (50 mg) değişmemiş.

Böbrek yetmezliği, ciddi (CC ≤ 30 ml / dakika) sildenafil klerensi azalır, bu AUC yaklaşık iki katlık bir artışa yol açar (100%) ve C_maksimum (88%) Aynı yaş grubundaki hastalarda normal böbrek fonksiyonu sırasında bu parametreler ile karşılaştırıldığında.

Karaciğer sirozu olan hastalarda (Child-Pugh A sınıfı ve B) sildenafil klerensi azalır, bu EAA bir artışa yol açar (84%) ve C_maksimum (47%) Aynı yaş grubundaki hastalarda karaciğer fonksiyon normal göstergelerine kıyasla.

Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sildenafil farmakokinetiği (C sınıfı Child-Pugh) Ben çalışılmamıştır.

Tanıklık

- Erektil disfonksiyon, elde etmek veya penisin ereksiyon korumak için yetersizlik ile karakterize, tatminkar bir cinsel ilişki için yeterli.

Sildenafil cinsel uyarılma olduğunu yalnızca etkili olur.

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan.

Çoğu hasta için önerilen doz 50 mg civarında 1 cinsel aktiviteden önce saat. Doz etkisini ve tolere edilebilirliğini göz önüne alındığında artırılabilir 100 mg ya da azalmış 25 mg.

Önerilen maksimum doz 100 mg. Maksimum uygulama çokluğu tavsiye - 1 Zaman / gün.

Içinde yaşlı hasta doz ayarlaması gereklidir.

At hafif ve orta derecede şiddette böbrek yetmezliği (CC 30-80 ml / dakika) doz ayarlaması gereklidir, at Şiddetli böbrek yetmezliği (CC<30 ml / dakika) dozunu azaltmak 25 mg.

At hepatik disfonksiyon Doz indirgenebilir 25 mg.

Ritonavir, Viagra maksimum tek doz ile kombine edildiğinde^® Bu olmalı 25 mg, Uygulamanın çokluğu – 1 bir kez her 48 hayır.

CYP3A4 inhibitörler ile ortak bir uygulamada (Eritromisin, sakuinavir, ketokonazol, itrakonazol) Viagra başlangıç ​​dozu^® Bu olmalı 25 mg.

Hastaların postüral hipotansiyon riskini en aza indirmek için,, alfa-blokör, Sildenafil sonra olmalıdır alarak başlamak, hemodinamik stabilizasyonu, bu hastalarda elde olarak. Bu Viagra başlangıç ​​dozunun azaltılması akıllıca olacağını göz önünde^®.

Yan etki

Yan etkiler orta genellikle geçicidir ve hafif.

Yan etkilerin sıklığı artan dozla birlikte arttı ve yaklaşık yaşa bağlı değildir.

Dozlarda ilaç uygulanırken, tavsiye aşıyor, Yan etkiler, yukarıda benzerdir, ama genellikle daha sıktı.

Alerjik reaksiyonlar: hipersensitivite reaksiyonları (KDV. deri döküntüsü).

CNS: kasılmalar.

Kardiyovasküler sistem: taşikardi, kan basıncında düşme, baygınlık, burun kanama.

Sindirim sisteminden: kusma.

Görme organı kısmında: boğaz gözler, Göz kızarıklık / enjeksiyon sklera.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: Uzun süreli ereksiyon ve / veya priapizm.

Kontrendikasyonlar

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık;

- Hastaların uygulama, sürekli veya aralıklı nitrik oksit bağış yapanlara alma, Herhangi bir form organik nitratlar veya nitratlar (sildenafil nitratların hipotansif etkisini artırır olarak).

Bu Ereksiyon disfonksiyonunun tedavisi için, diğer maddeler ile birlikte ilaç kullanmak tavsiye edilmez (Kombine tedavinin güvenlilik ve etkinliği incelenmemiştir).

İlaç çocuk ve ergenlerde kullanılmak üzere tasarlanmamıştır 18 yıl, kadın.

DAN dikkat penisin anatomik deformasyon olan hastalarda kullanmak (KDV. ne zaman Angulasyon, kavernöz fibrozis veya Peyronie hastalığı); hastalıklarında, priapizm gelişimine yatkınlık (Böyle orak hücre anemisi olarak, mnozhestvennaya miyelom, lösemi, trombositopeni); hastalıklarında, kanama eşlik; mide ülseri ve duodenum ülseri bir alevlenmesi; kalıtsal retinitis pigmentosa; Kalp Yetmezliği, kararsız angina, Son ertelendi 6 Aylar miyokard infarktüsü, inme, ağır, yaşamı tehdit eden aritmiler, hipertansiyon (BP daha 170/100 mmHg.) veya hipotansiyon (BP az 90/50 mmHg.).

Gebelik ve laktasyon

Kayıtlı gösterge ilaç kadınlarda kullanım için değil gibi.

Dikkat

Erektil disfonksiyon tanısı için, bunların olası nedenlerini belirlemek ve yeterli tedavi seçimi tam bir tıbbi öykü toplamak için gerekli olan ve kapsamlı bir fizik muayene yapmak.

Cinsel aktivite, kalp hastalığı için bir risk; erektil disfonksiyon için herhangi bir tedaviye başlamadan önce bu bağlamda doktorunuz kardiyovasküler sistem muayenesi gerekli bulabilirsiniz. Cinsel aktivite, kalp yetmezliği olan hastalarda istenmeyen, kararsız angina, son transfer 6 miyokard infarktüsü veya inme ay, yaşamı tehdit eden aritmiler, hipertansiyon (DAN>170/100 mmHg.) veya hipotansiyon (DAN<90/50 mmHg.). Klinik çalışmalarda miyokard infarktüsü sıklığı açısından fark göstermiştir (1.1 üzerinde 100 yıl başına) veya kardiyovasküler hastalıktan ölüm sıklığı (0.3 üzerinde 100 yıl başına) hastalar, ilaç Viagra aldıktan^®, hastalarla karşılaştırıldığında, Plasebo.

Viagra^® Sistemik damar genişletici bir etkiye sahip, bu, kan basıncında geçici bir azalma ile sonuçlanır. Bu etki, klinik olarak anlamlı değildir ve çoğu hastada herhangi bir etkiye neden olmaz. Ancak Viagra reçete önce^® hekim dikkatlice belirli altta yatan tıbbi sorunları olan hastalarda eylem damar genişletici yan etkilerin riskini tartmak gerekir, özellikle de cinsel aktivitenin arka planı. Sol ventrikül çıkış yolu tıkanıklığı olan hastalarda gözlenen vazodilatatörlerin artmış duyarlılık (örneğin, aortalnыy darlık, gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiyomiyopati), ve nadiren sendromu Çoklu Sistem Atrofi meydana gelen, Otonom sinir sisteminin bir parçası ile ilgili tansiyon ciddi düzensizliği ortaya.

Bir neden yetmezliği ya da görme kaybı gibi nearterialnogo doğuşu anterior iskemik optik nöropati nadir durumlarda gözlenmiştir, tüm PDE5 inhibitörlerinin kullanımı arka planı, dahil sildenafil. Bu hastaların çoğu risk faktörleri, Böyle kazı olarak (derinleşen) optik sinir başı, üzerinde yaş 50 yıl, diyabet, arteryel hipertansiyon,, KKH, hiperlipidemi, sigara içme. PDE5 inhibitörlerinin alımı ve anterior iskemik optik nöropati arasındaki neden-sonuç ilişkisi oluşumu nearterialnogo tespit edilmiştir. Hekim nearterialnogo doğuşu anterior iskemik optik nöropati riski konusunda hastayı bilgilendirmelidir, Bu durum o bahsedilen önce ise.

Sildenafil ve alfa-bloker kombine kullanımı beri duyarlı hastalar kişide semptomatik hipotansiyona neden olabilir, Sildenafil hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, alfa-bloker. Hastaların postüral hipotansiyon riskini en aza indirmek için,, alfa-blokör, Sildenafil sonra olmalıdır alarak başlamak, hemodinamik stabilizasyonu, bu hastalarda elde olarak. Bu sildenafil başlangıç ​​dozunun azaltılması akıllıca olacağını göz önünde. Dışında, Hekim hakkında hastaları proinfomirovat gerekir, postural hipotansiyon belirtileri davayı almak hangi eylemleri.

Sildenafil nitroprussid antiplatelet etkisini artırır (Azot oksitlerin donörler) на тромбоциты человека in vitro. İlacın Viagra güvenliği hakkında bilgi^® midenin iç kanama veya aktif peptik ülserli hastalarda bulunmadığına, Bu nedenle, bu gibi durumlarda, ilaç dikkatli kullanılmalıdır.

Kalıtsal retinitis pigmentosa hastalarında az sayıda retina fosfodiesterazlann bozuklukları kalıtsal. Retinitis pigmentosa hastalarında sildenafil güvenliği hakkında bilgi yok; Bu nedenle bu tür hastalar Viagra^® dikkatli kullanılması gerektiğini.

Hazırlıklar, Ereksiyon disfonksiyonunun tedavisi için, erkeklere verilmemelidir, kimin için cinsel aktivite istenmeyen.

Güvenlik ve sildenafil etkinliği diğer ajanlar ile kombinasyon halinde kullanıldığı zaman, Ereksiyon disfonksiyonunun tedavisi için amaçlanan, Biz çalışılmamıştır, Bu tür kombinasyonların kullanımı tavsiye edilmez.

Tüm PDE5 inhibitörlerinin kullanımı ile bazı pazarlama sonrası ve klinik çalışmalarda, dahil sildenafil, Bu işitme hasta ani bir düşüş veya zarar bildirdi. Ancak, çoğu durumda, bu hastalar bu hastalık için risk faktörleri vardı, ve PDE5 inhibitörlerinin kullanımı ve ani azalma veya işitme kaybı arasında bir ilişki yoktur bulundu. Hastalar hakkında uyarılmalıdır, Ani işitme kaybı ya da tedavi sildenafil durdurma gerekir azaltılması durumunda, ve hemen bir doktora başvurunuz.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Viagra alırken^® Bir araba ya da diğer teknik araçları sürmek yeteneği üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi gözlenmemiştir. Ancak, çünkü ilaç kan basıncını düşürebilir, kalkınma hromatopsii, bulanık görme, Bu durumlarda ilacın bireysel eylem dikkatli olmak, Özellikle tedavinin başlangıcında ve doz değiştirirken.

Aşırı doz

Tüm bir dozda bir ilaç tek doz 800 yan etkilerin mg düşük dozlarda alınması sildenafil olanlara karşılaştırılabilir, ancak daha sıktı.

Tedavi: Gerekli semptomatik tedavi ise. Hemodiyaliz sildenafil klirensini hızlandırmak değil, tk. Son Aktivite plazma proteinlerine bağlanır ve idrarla atılır.

İlaç Etkileşimleri

Diğer ilaçların sildenafilin metabolizması Etkisi

Sildenafil metabolizması oluşur, öncelikle, izozimler CYP3A4 etkisi ile karaciğerde (temel yolu) ve CYP2C9, Bu nedenle, bu izoenzimleri inhibitörleri sildenafil klirensini azaltabilir, ve indüktörler, sırasıyla, sildenafilin klerensini artırabilir.

CYP3A4 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile (ketokonazol gibi, Eritromisin, simetidin) Sildenafil azaldı açıklık.

Simetidin (800 mg), CYP3A4 spesifik olmayan bir inhibitörü, sildenafil çekerken (50 mg) Bu sildenafil plazma konsantrasyonları üzerindeki bir artışa neden olur 56%.

Sildenafil tek bir dozu 100 Aynı anda eritromisin mg, CYP3A4 spesifik bir inhibitörü (Eritromisin çekerken 2 için kez / gün 500 için mg 5 günler), Kandaki eritromisin sabit bir seviyeye ulaşmak için arka plan sildenafil EAA'da artış yol açar 182%.

Sildenafilin eş zamanlı kullanımı ile (tek doz 100 mg) ve saquinavir, Her iki HIV proteaz inhibitörü, ve CYP3A4 inhibitörü (varsayarak sakuinavir 3 Zaman / gün dozu 1200 mg), Kandaki saquinavir sabit bir seviyede fonunda, C_maksimum sildenafilin kan yükselir içinde 140%, ve AUC artmıştır 210%. Sildenafil sakinavir farmakokinetik parametrelerine üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

CYP3A4 Daha güçlü inhibitörler,, Taki nasıl ketokonazol ya da itrakonazol, sildenafilin farmakokinetiği daha belirgin değişikliklere neden olabilir.

Sildenafil birlikte kullanımı (tek doz 100 mg) ve ritonavir, HIV proteaz inhibitörü ve sitokrom P450 izoenzim sisteminin güçlü bir önleyicisi (varsayarak ritonavir 500 mg 2 kez / gün), Kandaki ritonavir sabit bir seviyede fonunda, C_maksimum Sildenafil artarak 300% (içinde 4 kere), а на AUC 1000% (içinde 11 zaman). Içinden 24 Plazmadaki sildenafilin h konsantrasyonu yaklaşık olarak 200 ng / ml (Sildenafilin tek bir uygulamadan sonra – 5 ng / ml).

Sildenafil önerilen dozlar, hastalarda alınırsa, CYP3A4 güçlü inhibitörleri hem alıcı, sonra C_maksimum aşmayan sildenafil içermeyen 200 nM, ve ilaç iyi tolere edilir.

Antasit tek bir dozu (magnezyum hidroksit / alüminyum hidroksit) Bu sildenafilin biyoyararlanımını etkilemez.

CYP2C9 inhibitörleri (örneğin tolbütamid gibi, warfarin), CYP2D6 (Bu tür seçici serotonin geri alım inhibitörü olarak, trisiklik antidepresanlar), tiazidler ve tiyazid diüretikler, ACE inhibitörleri ve kalsiyum antagonistleri, sildenafil farmakokinetik parametrelerine üzerinde hiçbir etkiye sahip.

Azitromisin ile eş zamanlı tedavi (500 için mg / gün 3 günler) AUC üzerinde hiçbir etkisi, C_maksimum, T_maksimum, Eliminasyon hızı sabiti, T_1/2 sildenafil veya ana sirkülasyon metaboliti.

Diğer ilaç Sildenafil Etkisi

Sildenafil sitokrom P450 izoenzim sisteminin zayıf inhibitörüdür – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 (ИK₅₀ >150 mmol). Olası olmayan, Bu sildenafil, bu izoenzimleri substratların klirensini etkileyebilir.

Sildenafil uzun süreli kullanımı gibi nitratların hipotansif etkisini artırır, ve akut endikasyonlarında kullanıldıklarında. Kontrendike nitrat ya da nitrik oksit bağışta ile kombinasyon halinde sildenafil bu kullanım ile bağlantılı olarak.

Alfa-blokör doksazosinin eşzamanlı resepsiyonda (4 mg 8 mg) Sildenafil ve (25 mg, 50 mg 100 mg) benign prostat hiperplazisi olan hastalarda stabil hemodinami yatar pozisyonda sistolik / diyastolik kan basıncında ek bir azalma anlamına oldu 7/7 mm pt.ct., 9/5 mmHg. ve 8/4 mm rt.ct. sırasıyla, ve ayakta – 6/6 mm pt.ct., 11/4 mm pt.ct. ve 4/5 mmHg. sırasıyla. Bu tür hastalarda semptomatik postural hipotansiyon nadir durumlarda ilgili bildirilmektedir, baş dönmesi şeklinde tezahür (bayılma olmadan). Bazı hassas hastalar için, alfa-bloker, sildenafilin eşzamanlı uygulanması semptomatik hipotansiyon neden olabilir.

Sildenafil tolbutamidom anlamlı etkileşim İşaretler (250 mg) veya varfarin (40 mg), CYP2C9 tarafından metabolize edilir, bulunamadı.

Sildenafil dozu 100 mg kandaki sabit bir konsantrasyonda HIV proteaz inhibitörlerinin farmakokinetik parametrelerini etkilemediği, Taki nasıl saquinavir ve ritonavir, CYP3A4 substratları eşzamanlı olarak.

Sildenafil (50 mg) Bu Aspirin çekerken kanama zamanını ek bir artışa neden olur (150 mg).

Sildenafil (50 mg) etanol hipotansif etkisini potansiyalize olmayan bir ortalama kan etanol içinde maksimum seviyede sağlıklı gönüllülerde oldu 80 mg / dl.

Sildenafil etkileşim arteriyel hipertansiyon belirtileri olan hastalarda (100 mg) amlodipin ortaya değil. Yatar pozisyonda kan basıncında ortalama ilave azaltılmasıdır: sistolik kan - on 8 mmHg., diastolicheskogo - of 7 mmHg.

Antihipertensif ajanlar ile kombinasyon halinde sildenafil kullanımı herhangi bir ek yan etkilere neden olmayan.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, 30 ° C'den daha yüksek sıcaklıklarda kuru bir yerde. Raf ömrü - 5 yıl.