VEZIKAR

Aktif madde: Solifenasin
Ne zaman ATH: G04BD08
CCF: Hazırlık, idrar yolu düz kas tonu düşürücü
ICD-10 kodları (tanıklık): N31.2, R32, R35
Ne zaman CSF: 28.02.01.01
Üretici: ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V.. (Hollanda)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, kaplanmış açık sarı, yuvarlak, mercek biçiminde, etiketli “150” Bir tarafta ve şirketin logosu.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mısır nişastası, gipromelloza 3 mPa × s, magnezyum stearat, Arıtılmış su.

kaplama filminin bir bileşim: Opadry Sarı 03F12967 (gipromelloza 6 mPa × s, talk, Macrogol 8000, Titanyum dioksit, demir oksit sarı).

10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış açık pembe, yuvarlak, mercek biçiminde, etiketli “151” Bir tarafta ve şirketin logosu.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mısır nişastası, gipromelloza 3 mPa × s, magnezyum stearat, Arıtılmış su.

kaplama filminin bir bileşim: Pembe Opadry 03F14895 (gipromelloza 6 mPa × s, talk, Macrogol 8000, Titanyum dioksit, demir oksit kırmızı).

10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Hazırlık, idrar yolu düz kas tonu düşürücü. Farmakolojik çalışmaların, in vitro ve in vivo yürütülen, gösterilen, Bu solifenasin, m-kolinerjik reseptörlerin özel bir rekabetçi inhibitörüdür, tercihan, M,₃ alt tipleri. Ayrıca bulunmuştur, bu solifenasin diğer reseptörler ve iyon kanalları çeşitli karşı düşük bir afiniteye ve afinite olmadığını var.

Vesicare etkinliği^® dozda kullanıldığında 5 mg 10 mg, Aşırı aktif mesane sendromu olan kadın ve erkeklerde çok sayıda çift-kör, randomize, kontrollü klinik çalışmada incelenen, Bu tedavinin ilk haftası içinde gözlenen ve önümüzdeki üzerinde stabilize 12 tedaviyi takip eden haftalara. Vesicare maksimum etkisi^® Bu tespit edilebilir 4 haftanın. Verim uzun uygulama için korunur (daha az 12 Aylar).

Farmakokinetik

Emme

Oral uygulama, C sonra_makh plazma seviyeleri sonra elde 3-8 hayır. Maksimum konsantrasyon için süre (T_maksimum) doz değil. DAN_makh ve AUC, doz artış ile orantılı olarak artan 5 için 40 mg. Mutlak biyo- – 90%. Yeme C etkilemez_makh ve solifenasinin AUC'si.

Solifenasin farmakokinetiği terapötik doz aralığında doğrusal.

Dağıtım

V / 'üzerinde sonra_D Bu solifenasin hakkında 600 l. solifenasin plazma proteinlerine bağlanma, ağırlıklı olarak α ile₁-asit glikoprotein, hakkında 98%.

Metabolizma

Solifenasin yoğun karaciğerde metabolize olur, ağırlıklı olarak CYP3A4 katılımı ile. Ancak, solifenasin alternatif yollar vardır. Solifenasin yanı sıra plazma oral uygulamasından sonra tespit metabolitleri takip edildi: bir farmakolojik olarak aktif 4R-gidroksisolifenatsin ve inaktif üç – N-glukuronid, N-oksit ve 4R-hidroksi-N-oksit solifenasin).

Kesinti

Solifenasin sistemik klerensi hakkında 9.5 l / h, ve son T_1/2 olduğunu 45-68 hayır. Tek bir enjeksiyonundan sonra 10 mg ¹⁴Yoluyla solifenasin Cı-işaretli 26 hakkında d 70% Radyoaktivite idrarda ve 23% Calais. Hakkında idrarda 11% radyoaktivite olarak değişmemiş aktif madde tespit, yaklaşık 18% Bu metaboliti N-oksidnogo gördüm, 9% – Bir 4R-hidroksi-N-oksit ve solifenasin 8% – Bir 4R-hidroksi metaboliti (aktif metabolit).

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Hastaların yaşına bağlı olarak dozu ayarlamak gerek yoktur. Çalışmalar göstermiştir, O poz solifenasin (5 ve 10 mg), AUC olarak ifade, Sağlıklı yaşlılarda benzer (itibaren 65 için 80 yıl) Sağlıklı genç erkeklerde (için 55 yıl). Yaşlı ortalama emilim oranı, T olarak ifade edilen_maksimum, Bu biraz daha düşük oldu, ve son T_1/2 Yaklaşık artarak 20%. Bu küçük farklılıklar klinik olarak anlamlı değildir. Çocuk ve ergenlerde solifenasin farmakokinetiği incelenmemiştir.

solifenasin farmakokinetiği hastanın cinsiyet ve ırk etkilenmez.

C hafif ve orta dereceli böbrek yetmezliği olan hastalarda_makh ve solifenasin EAA sağlıklı gönüllülerde olanlardan biraz farklı. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (QC ≤30 mL / dak) solifenasin maruz çok daha yüksektir – Artışla_makh hakkında 30%, EAA – daha fazla 100% ve T_1/2 – daha fazla 60%. Uzay ve solifenasin bir yerden arasında istatistiksel olarak anlamlı bir ilişki saptanmadı. Hastalarda Farmakokinetik, geçiren hemodiyaliz, Ben çalışılmamıştır.

Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (itibaren 7 için 9 Child-Pugh üzerinde işaret) C değeri_makh Bu değişmez, AUC artar 60%, T_1/2 artışlar 2 kere. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetiği incelenmemiştir.

Tanıklık

- Acil tedavi (ymperatyvnoho) Inkontinans, sık idrara çıkma ve acil (kesin) idrara çıkma çağrısı, Aşırı aktif mesane sendromu olan hastalarda karakteristik.

Dozaj rejimi

İlaç içinde reçete 5 mg 1 Zaman / gün, ne olursa olsun yemek. Gerekirse, doz yükseltilebilir 10 mg 1 Zaman / gün. Tabletler bol sıvı ile alınmalıdır.

Yan etki

Vezikar^® yan etkilere neden olabilir, antikolinerjik solifenasin ile ilişkili, genellikle hafif veya orta şiddeti. Bu yan etkilerin sıklığı doza bağımlı. Vesicare en sık bildirilen yan etkisi^® – kuru ağız (I gözlenen 11% hastalar, bir günlük dozda ilacı 5 mg, içinde 22% hastalar, bir günlük dozda ilacı 10 mg, ve 4% hastalar, Plasebo). Bu yan etki şiddeti genellikle hafif ve nadiren tedavinin kesilmesine neden oldu. Genel, bağlılık olarak (uyma) Çok yüksek.

Aşağıdaki diğer yan etkileri, Vesicare kullanımı ile ilgili klinik çalışmalar kayıtlı^®. Biz advers olayların sıklığı değerlendirmek için aşağıdaki kriterleri kullanıldı: sık sık (>1%, <10%); bazen (>0.1%, <1%); nadiren (>0.01%, <0.1%).

Sindirim sisteminden: sık sık – kabızlık, mide bulantısı, hazımsızlık, karın ağrısı; bazen – Gastroözofageal reflü hastalığı, boğaz kuruluğu; nadiren – bağırsak tıkanması, coprostasia.

Üriner sistemin itibaren: bazen – idrar yolu enfeksiyonu, idrar zorluğu; nadiren – akut üriner retansiyon.

CNS: bazen – uyuşukluk, disgevziya (tat bozukluğu).

Görme organı kısmında: sık sık – bulanık görme (ccomodation); bazen – kuru gözler.

solunum sistemi: bazen – Burun boşluğunda kuruluk.

Dermatolojik reaksiyonlar: bazen – kseroz.

Diğer: bazen – yorgunluk, alt ekstremite ödem.

Klinik denemeler sırasında alerjik reaksiyonlar görülmedi. Ancak, bunların gelişme olasılığı göz ardı edilemez gerektiğini.

Kontrendikasyonlar

- Akut ve kronik idrar retansiyonu;

- Ciddi gastrointestinal hastalığı (Toksik megakolon dahil);

- Myastenia gravis;

- Zakrыtougolynaya glokom;

- Şiddetli karaciğer yetmezliği;

- Şiddetli böbrek yetmezliği ya da orta derecede karaciğer yetmezliği, CYP3A4 inhibitörlerinin ise tedavisi (örneğin, ketokonazol);

- Hemodiyaliz;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Kadınlar üzerinde hiçbir klinik veri yoktur, solifenasin çekerken kim hamile kaldı. Bu dikkatli Vesicare kullanılması gerektiğini^® Gebelik.

insan sütünde solifenasin tahsisine ilişkin veriler bulunmadığına. Vesicare kullanımı^® emzirme sırasında tavsiye edilmez.

IN deneysel çalışmalar Hayvanlarda doğurganlık üzerinde doğrudan olumsuz bir etkisi ortaya değil, embriyo / fetüs veya doğum gelişimi.

Dikkat

Tedavi Vesicare önce^® Diğer nedenler işeme bozuklukları dışlamak için. Eğer bir idrar yolu enfeksiyonu bulduysanız, Uygun antibiyotik tedavisi başlanmalıdır.

Önlemler Vesicare reçete edilmelidir^® Aşağıdaki durumlarda:

- Klinik olarak önemli mesane çıkım obstrüksiyonu, akut üriner retansiyon riski lider;

- Sindirim obstrüktif hastalığı;

- GI motilite riskini azaltın;

- Şiddetli böbrek yetmezliği (CC ≤ 30 ml / dakika) ve hafif karaciğer yetmezliği (itibaren 7 için 9 Child-Pugh üzerinde işaret); Bu hastalarda geçmemelidir doz 5 mg;

- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri birlikte kullanımı (örneğin, ketokonazol);

- Hiatal fıtık, gastroözofageal reflü hastalığı ve ilaçların birlikte kullanımı (örneğin, ʙisfosfonatov), Bu neden veya özofajit semptomlarının gelişmesini artırabilir;

- Avtonomnaya nöropati.

Galaktoz tolerans Nadir kalıtımsal hastalığı olan hastalar, lapp laktaz eksikliği (laktaz eksikliği, Kuzey'in bazı insanlar), glikoz-galaktoz malabsorpsiyon ilacı almamalıdır.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Solifenasin, diğer antikolinerjik ilaçlar gibi, Bu bulanık görmeye neden olabilir, ve uyuşukluk (nadiren) ve yorgunluk, olumsuz sürücü yetenek ve kullanım makineleri etkileyebilir ki.

Aşırı doz

Belirtileri: dozlar gönüllüler ilacı kullanırken 100 mg en sık görülen yan etkiler aşağıdaki doz: baş ağrısı (kolay), kuru ağız (ılımlı), baş dönmesi (ılımlı), uyuşukluk (kolay) ve bulanık görme (ılımlı). Akut doz aşımı vakası bildirilmiştir.

Tedavi: Doz aşımı durumunda aktif karbon tayin edilmelidir, mide yıkama, ancak kusturmaya. Gerekli harcama semptomatik tedavi ise:

- Santral etkili antikolinerjikler ciddi etkileri ile (halüsinasyonlar, Şiddetli anksiyete) tatbik fisostigmin ya da karbakol;

- Konvülsiyon veya şiddetli sinirlilik – benzodiazepinler;

- Solunum yetmezliği – IVL;

- Taşikardi – Beta-bloker;

- Akut idrar retansiyonu içinde – mesane kateterizasyonu;

- Ne zaman midriyazis – karanlık bir odada pilokarpin ve / veya yeri, hastanın gözlerinin içine telkin.

Diğer antikolinerjik ilaçlar aşırı doz gibi, özel ilgi QT uzaması kurulan riski olan hastalara verilmelidir (yani. Hipokalemi ise, bradikardi uyuşturucu alırken, neden olan QT uzaması) ve kardiyovasküler sistemi hastalıkları olan hastaların (miyokardiyal iskemi, Aritmi, konjestif kalp yetmezliği).

İlaç Etkileşimleri

Ilaçların antikolinerjik özellikleri ile birlikte tedaviden istenmeyen etkilerin daha belirgin terapötik etkiye ve geliştirme karşılaşabilirsiniz ise. Solifenasin kesilmesi bir hafta ara yapılmalıdır sonra, Tedavi diğer antikolinerjik ilaçlar başlamadan önce. nikotinik asetilkolin reseptör agonistleri çekerken terapötik etkisi azalabilir.

Solifenasin ilaçların etkisini azaltabilir, mide-barsak sisteminin hareketini uyarıcı, örneğin, metoklopramid ve cisaprid.

In vitro çalışmalar göstermiştir, Terapötik konsantrasyonlarda, solifenasin CYP1A inhibe etmez 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 veya 3A4. Bu nedenle, olası, İlaçların bu solifenasin açıklığını değiştirmek, bu enzimler tarafından metabolize.

Solifenasin CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Ketokonazol bir doz eş zamanlı yönetim 200 mg / gün, CYP3A4'ü ингибитора, Bu solifenasin EAA değerinde iki kat artışa neden, ve bir dozda 400 mg / kesme – Bir üçlü artış. Bu nedenle, Vesicare maksimum dozu^® geçmemelidir 5 mg, Hasta aynı zamanda diğer CYP3A4 inhibitörlerinin ketokonazol veya terapötik doz alırsa (böyle, nasıl ritonavir, Nelfınavir, itrakonazol). Solifenasin ve CYP3A4 inhibitörü birlikte uygulanması şiddetli böbrek yetmezliği ya da orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir. Solifenasin CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden, farmakokinetik etkileşim daha yüksek afinite ile diğer CYP3A4 substratları ile mümkündür (verapamil, diltiazem) ve CYP3A4 indükleyicileri ile (Rifampicin, fenitoin, Karbamazepin).

Solifenasin hiçbir farmakokinetik etkileşim ve kombine oral kontraseptif vardı (etinil östradiol / levonorgestrel).

Solifenasin Eşzamanlı tedavi protrombin zamanında R-warfarin ve S-varfarin ya da etkisi farmakokinetik değişikliklere neden olmadı.

Solifenasin Eşzamanlı tedavi digoksin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktu.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 dıştan.