VELAKSIN (Tabletler)

Aktif madde: Venlafaksin
Ne zaman ATH: N06AX16
CCF: Antidepresan
ICD-10 kodları (tanıklık): F31, F32, F33, F41.2
Ne zaman CSF: 02.02.06
Üretici: EGIS İLAÇ Plc (Macaristan)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, düz, Bir tarafta eğimli, Gravür “E741”, az veya hiç koku ile.

1 çıkıntı.
venlafaksin (hidroklorid)37.5 mg

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat (84.93 mg), mikrokristal selüloz, sodyum nişasta glikolat (Tip A), Kolloidal silika, susuz, magnezyum stearat.

14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

Pills beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, düz, Bir tarafta eğimli, Gravür “E743”, az veya hiç koku ile.

1 çıkıntı.
venlafaksin (hidroklorid)75 mg

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat (169.86 mg), mikrokristal selüloz, sodyum nişasta glikolat (Tip A), Kolloidal silika, susuz, magnezyum stearat.

14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

 

Farmakolojik etki

Antidepresan. Venlafaksin kimyasal yapısına göre antidepresanlar bilinen herhangi bir sınıfa isnat edilemez (trisiklik, tetrasiklik ya da). Bu iki aktif enantiomeri rasemik formu vardır.

Venlafaksin antidepresan etkisi, merkezi sinir sisteminde nörotransmiter artan aktivitesi ile ilişkili. Venlafaksin ve onun ana metaboliti O-desmetilvenlafaksin (EFA) güçlü serotonin yeniden alım inhibitörleri ve noradrenalin ve zayıf dopamin nöronlarının geri alımını inhibe. Nörotransmitterlerin geri alımını üzerinde Venlafaksin ve EFA eşit derecede etkili etkisi. Venlafaksin ve EFA beta-adrenerjik reaksiyonları azaltmak.

Venlafaksin m için bir afiniteye sahiptir- ve n-holinoretseptorami, histamin H1-рецепторам и bir1-adrenoseptörler beyin. Venlafaksin MAO aktivitesini inhibe etmez. Opioid yok afinite, benzodiazepin, фенциклидиновым или NMDA рецепторам.

 

Farmakokinetik

Emme

Venlafaksin oral uygulaması iyi gastrointestinal sistemden absorbe olur. Tek bir doz aldıktan sonra 25-150 mg Cmaksimum Plazma seviyeleri yaklaşık için elde 2.4 h ise 33-172 ng / ml. Venlafaksin yoğun metabolizma uğrar “ilk geçiş” karaciğerden.

Cmaksimum Plazmadaki EFA yaklaşık 4.3 uygulamadan sonra saat idi 61-325 ng / ml.

Günlük dozlar, 75-450 venlafaksin mg EFA lineer kinetiği olan. C ulaşmak için yemek süresinde ilaç aldıktan sonramaksimum kan plazmasındaki artar 20-30 m, Bununla birlikte, C değerimaksimum ve taşınma değişmez.

Dağıtım

sırasıyla plazma proteinlerine venlafaksin ve EFA ciltleme 27% ve 30%.

При многократном приеме Cıss venlafaksin ve EFA ulaşılabilir 3 günler.

Metabolizma ve atılım

ana metaboliti – EFA.

T1/2 Venlafaksin EFA sırasıyla 5 ve 11 hayır.

EFA ve diğer metabolitler, hem de böbrekler değişmemiş venlafaksin olarak.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Venlafaksin ve EFA karaciğer kan plazma konsantrasyonunun sirozlu hastalar arttı, ve eliminasyon hızı azalır.

Venlafaksin ve EFA orta veya şiddetli böbrek yetmezliği toplam klerensi azalır, bir T1/2 uzatır. Azaltılmış toplam klerensi esas az CC olan hastalarda görülmektedir 30 ml / dakika.

Hastanın yaşı ve cinsiyeti farmakokinetiği etkilemez.

 

Tanıklık

- Çeşitli nedenlere bağlı Depresyon (Tedavi ve Önleme).

 

Dozaj rejimi

Tabletler Velaksina® Bu gıda ile alınması tavsiye.

Önerilen başlangıç ​​dozu olduğunu 75 mg 2 kabul (tarafından 37.5 mg 2 kez / gün) günlük. Tedavinin birkaç hafta sonra, önemli bir gelişme ise, Günlük doz artırılabilir 150 mg (tarafından 75 mg 2 kez / gün). Bir doktor, daha yüksek dozda bir görüşü (majör depresyon ya da diğer koşulları, hastanede tedavi gerektiren), hemen atayabilirsiniz 150 mg 2 kabul (tarafından 75 mg 2 kez / gün). Daha sonra, bir günlük doz yükseltilebilir 75 mg her 2-3 günde, istenen terapötik etkiyi elde etmek için. Maksimum günlük doz Velaksin® olduğunu 375 mg. Istenen terapötik etkiyi elde edildikten sonra, bir günlük doz kademeli olarak en düşük etkili seviyeye azaltılabilir. periyodun, dozunu azaltmak için gerekli, Bu doz bağlıdır, Tedavinin süresi, yanı sıra hastanın bireysel duyarlılık olarak.

Destekleyici tedavi ve nüks önleme. İdame tedavisi devam edilebilir 6 ay ya da daha fazla. İlaç etkili en düşük dozlarda reçete edilir, depresif dönemlerin tedavisinde kullanılan.

At böbrek yetmezliği, hafif (CC > 30 ml / dakika) düzeltme modu gerekli değildir. At böbrek yetmezliği orta (CC 10-30 ml / dakika) dozu azaltılmalıdır 25-50%. Uzama T ile bağlantılı olarak1/2 metaboliti aktivnogo venlafaksin ve ego (EFA) Bu tür hastalar, tüm dozunu almalı 1 Zaman / gün. Venlafaksin önerilmez Şiddetli böbrek yetmezliği (CC < 10 ml / dakika), Böyle tedavinin güvenliği konusunda güvenilir veri yoktur çünkü.

Hastalar, da yerleşmiş gemodialize, alabilir 50% Hemodiyaliz sonrası venlafaksin normal dozu.

At Hafif karaciğer yetmezliği (protrombin zamanı daha az 14 saniye) düzeltme modu gerekli değildir. At Orta derecede karaciğer yetmezliği (dan protrombin zamanı 14 için 18 saniye) dozu azaltılmalıdır 50%. Venlafaksin önerilmez şiddetli karaciğer yetmezliği, Böyle tedavinin güvenliği konusunda güvenilir veri yoktur çünkü.

Içinde hastalar Büyükler İlaç nedeniyle böbrek yetmezliği olasılığı dikkatle kullanılmalıdır. En küçük etkili dozu kullanın. Dozu arttırarak hastanın yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Velaksina aldıktan sonra® yavaş yavaş ilacın dozunu azaltmak için tavsiye edilir, en azından, hafta boyunca, ve hastanın durumu, riskini en aza indirmek için, İlacın kaldırılması ile birleştiğinde. periyodun, dozunu azaltmak için gerekli, Bu doz bağlıdır, Tedavinin süresi, yanı sıra hastanın bireysel duyarlılık olarak.

 

Yan etki

Yan etkilerin çoğu doza bağımlı. Uzun süreli şiddeti tedavisinde ve bu etkilerin sıklığı ile çoğunluğu azalır, ve bırakma gerek yoktur.

Sıklık sırasına azalan: sık sık ( ≥1%), seyrek olarak (Ve ≥0.1% <1%), nadiren (≥0.01 ve% <0.1% ), nadiren (<0.01%).

Sindirim sisteminden: iştah azalması, kabızlık, mide bulantısı, kusma, kuru ağız; nadiren – hepatit.

Metabolizma: Serum kolesterol artışı, kilo kaybı; seyrek olarak – Karaciğer fonksiyon testleri ihlali, giponatriemiya, ADH yetersiz salgılanması sendromu.

Kardiyovasküler sistem: arteryel hipertansiyon,, Derinin kızarma; seyrek olarak – postural hipotansiyon, taşikardi.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: olağandışı rüyalar, baş dönmesi, uykusuzluk, Sinir sinirlilik, parestezi, sersemlik, artan kas tonusu, titreme, zevota; seyrek olarak – ilgisizlik, halüsinasyonlar, kas spazmları, serotonerjik sendrom; nadiren – nöbetler, Manik reaksiyonlar, gibi semptomlar, nöroleptik malign sendrom benzeyen.

Üriner sistemin itibaren: dizurija (öncelikle – zorluk başlatan idrara çıkma); seyrek olarak – idrar retansiyonu.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: Anormal ejakülasyon, ereksiyon, anorgazmija; seyrek olarak – azalmış libido, menorragija.

Duyu itibaren: Konaklama bozuklukları, midriaz, görme bozukluğu; seyrek olarak – disguzi.

Dermatolojik reaksiyonlar: Terleme; seyrek olarak – fotosensitivite.

Hematopoetik sistemde itibaren: seyrek olarak – Deri altında kanama (ekimoz) ve mukoza, trombositopeni; nadiren – Uzun süreli kanama.

Alerjik reaksiyonlar: seyrek olarak – deri döküntüsü; nadiren – eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu; nadiren – anaflaktik reaksiyonlar.

Diğer: zayıflık, yorgunluk.

Ani iptal Velaksina sonra® veya doz azaltımı olası yorgunluk, uyuşukluk, baş ağrısı, mide bulantısı, kusma, anoreksi, kuru ağız, baş dönmesi, ishal, uykusuzluk, kaygı, Alarm, Sinir sinirlilik, kaybolma, hipomani, parestezi, Terleme. Bu belirtiler genellikle hafif ve tedavi olmadan gitmek. Çünkü bu belirtilerin olasılığı kademeli dozunu azaltmak için önemlidir (hem de herhangi bir başka antidepresan olarak), Özellikle yüksek doz aldıktan sonra.

 

Kontrendikasyonlar

- Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (CC < 10 ml / dakika);

- Şiddetli karaciğer;

- Eşzamanlı MAO inhibitörleri;

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl (Bu hastalar için güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır);

- Ya da gebelik şüphesi;

- Emzirme (emzirme);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Bu son miyokard infarktüsü olarak reçete edilmelidir, kararsız angina, hipertansiyon, taşikardi, konvülziyon öyküsü, oküler hipertansiyon, açılı glokom, Manik devletler tarih, cilt ve mukoza kanamaları yatkınlık, Başlangıçta düşük vücut ağırlığı.

 

Gebelik ve laktasyon

Velaksina güvenliği® Gebelik sırasında kanıtlanmamıştır. Gebelik sırasında nedenle, kullanım (ya da gebelik şüphesi) gerektiğinde sadece, eğer fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye beklenen yarar.

Çocuk doğurma çağındaki kadınlar Biz tedavisi sırasında doğum güvenilir yöntemleri kullanmak ve gebelik durumunda hemen bir doktora başvurun veya gebelik planlayan gerekir.

Venlafaksin ve EFA metaboliti anne sütüne olan. yeni doğmuş çocuklar için bu maddelerin güvenlik kanıtlanmamıştır, Gerekirse, bu nedenle, emzirme sırasında ilacı emzirmenin fesih konusunu karar vermelidir. Annenin tedavi doğumdan kısa bir süre önce tamamlandı ise, Yeni doğmuş bir ilaç yoksunluk belirtileri olabilir.

 

Dikkat

Terapi Velaksinom aniden bırakma® (Diğer antidepresanlar gibi), özellikle yüksek dozda kullanıldıklarında, yoksunluk belirtileri neden olabilir, ve bu nedenle yavaş yavaş ilaç durdurmak dozunu azaltmak için tavsiye edilir. periyodun, dozunu azaltmak için gerekli, Bu doz bağlıdır, Tedavinin süresi, yanı sıra hastanın bireysel duyarlılık olarak.

Herhangi bir ilaç tedavisinden önce depresif bozukluğu olan hastalar intihar girişimi olasılığını göz önünde. Bu nedenle, ilaç tedavisinin başlangıcında aşırı doz riskini azaltmak için etkili en düşük dozu uygulamak mümkün olmalıdır, ve hasta yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Antidepresan ile duygulanım bozuklukları olan hastalarda (KDV. venlafaksinom), hipomanik veya manik devlet karşılaşabilirsiniz. Diğer antidepresanlarla olduğu gibi, venlafaksin mani öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Bu tür hastalar tıbbi gözetim gerekir.

Velaksin® (gibi diğer antidepresan) nöbet öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Venlafaksin ile tedavi nöbet halinde kesilmelidir.

Önlemler Velaksin reçete edilmelidir® hastalar, dekompanse kalp yetmezliği çeken son miyokard infarktüsü,, Bu hastalarda ilaç güvenliği araştırılmamıştır için.

dikkatli taşiaritmiye hastalarda ilaç kullanılması tavsiye edilir. Tedavi ilaç kalp hızı artabilir, özellikle yüksek dozlarda uygulanması esnasında.

Hastalar patlama durumunda derhal bir doktora danışmak ihtiyacı uyarılmalıdır, ürtiker elemanları veya diğer alerjik reaksiyonlar.

Bazı hastalarda, venlafaksin alırken kan basıncında bir doza bağlı bir artış gözlendi, Bu bağlamda biz kan basıncı düzenli olarak izlenmesini tavsiye, Özellikle dönem şartnamede veya dozu artan.

Hastalar, Özellikle yaşlı, Baş dönmesi olasılığı ve denge bozukluklarının bir anlamda uyarılmalıdır.

Diğer serotonin geri alım inhibitörleri ile olduğu gibi, venlafaksin cilt ve mukoza içine kanama riskini artırabilir. Hastaları tedavi ederken, Bu tür durumlara yatkın, dikkat.

Resepsiyon, venlafaksin sırasında, Özellikle dehidratasyon veya küçültme bcc koşullarında (KDV. yaşlı hastalarda ve hastalarda, diüretik), Hiponatremi ortaya çıkar ve / veya antidiüretik hormon sendromu yetersiz salgılanması olabilir.

İlaç uygulaması sırasında ve midriasis gözlenebilir, ve bu nedenle tavsiye bu hastalarda göz içi basıncı kontrolü ile, Onun acısını artırmak için eğimli veya açılı glokom.

Venlafaksin veya bağımlılığına hayır tolerans klinik çalışmalarda bugüne kadar gösterdi Yürütülen. Buna rağmen, tedavisinde hem de diğer ilaçlar, Merkezi sinir sistemi üzerine etki eden, Hekim uyuşturucu belirtileri hastaların yakından izlenmesi kurmalıdır. Dikkatli izleme ve gözetleme hastalar için gerekli olan, Bu belirtilerin öyküsü işaret ile.

Velaksina tabletleri atarken® laktoz intoleransı olan hastalar laktoz düşünülmelidir (84.93 tablet başına mg 37.5 mg; 169.86 tablet başına mg 75 mg).

Venlafaksin alan hastalarda elektrokonvülsif tedavi sırasında özellikle dikkatli olmalıdır, tk. Bu koşullarda venlafaksin ile deneyim orada hiçbir.

Tedavi sırasında Velaksinom® Alkol içmekten kaçının.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

İlacın güvenlik ve etkinliği de yaşın altındaki çocuk ve ergenler 18 yıl araştırılmamış.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Rağmen, bilişsel fonksiyon ve psikomotor üzerinde hiçbir etkisi venlafaksin, düşünülmelidir, Herhangi bir ilaç tedavisi olduğunu psikoaktif ilaçlar zihinsel süreçleri bozar ve motor fonksiyonlarını gerçekleştirmek için yeteneğini azaltabilir. Bu tedavi öncesi hastayı uyarmalıdır. Bu tür ihlaller derecesi ve kısıtlamaların süresi durumunda doktora kurulmalıdır.

 

Aşırı doz

Belirtileri: EKG değişiklikleri (QT uzaması, dal bloğu, QRS kompleksinin uzantısı), sinüs veya ventriküler taşikardi, bradikardi, gipotenziya, çırpınma durumu, Bilinç değişikliği (uyanıklığın azalması). Venlafaksin aşırı dozda ise alkol ve / veya diğer psikotrop ilaçlar, ölümcül sonucun raporları.

Tedavi: Semptomatik tedavi. Belirli antidotlar bilinmemektedir. Hayati fonksiyonların Önerilen sürekli izleme (solunum ve dolaşım). aktif kömür randevu ilacın emilimini azaltmak için. Tehlike aspirasyon nedeniyle kusturmayın. Venlafaksin ve EFA diyaliz sırasında gösterilmez.

 

İlaç Etkileşimleri

Birlikte kullanımı Velaksina® MAO inhibitörleri kontrendikedir. Kabul Velaksina® Sen az başlatılamıyor 14 Terapi MAO inhibitörleri bitiminden sonra gün. Eğer MAO bir tersinir inhibitörü kullanılan halinde (moklobemid), Bu aralık daha kısa olabilir (24 hayır). MAO inhibitörü tedavisi daha az başlayabilir 7 İlaç Velaksin gün sonra® .

lityum ile venlafaksin eş zamanlı kullanımı ikincisi artırabilir.

Imipramin farmakokinetiği ve venlafaksin onun metaboliti olan bir uygulamada EFA değişmez.

Velaksinom ile birleştirildiğinde Belki haloperidol etkileri kandaki konsantrasyonunda bir artışa bağlı olarak artmıştır® .

Diazepam ilaçların farmakokinetiği ve onların ana metabolitlerinin kullanımı önemli bir değişiklik yok iken. Ayrıca, hiçbir psikomotor üzerindeki etkisi ve diazepam psikometrik etkileri.

Klozapin kullanımı, kan plazma içerisindeki seviyesindeki bir artış, ve yan etkilerin ortaya çıkması olabilirken (örneğin, nöbetler).

Iken risperidon kullanımı (risperidonun EAA artışa rağmen) Toplam aktif bileşenlerin Farmakokinetik (metaboliti aktivnogo risperidon ve ego) Bu önemli bir değişiklik olmadı.

Venlafaksin ve etanol eşzamanlı kullanımı ile azalma psikomotor reaksiyonlar kaydedilmiştir. Ancak, venlafaksin ile tedavi sırasında alkol tavsiye edilmez.

venlafaksin metabolizması izoenzimi CYP2D6 katılımı ile oluşan EFA aktif metaboliti oluşturmak için. Birçok antidepresan aksine, venlafaksin dozu azaltmak değil ise CYP2D6 inhibitörlerinin kullanımı, veya faaliyet CYP2D6 genetik İndirgenme hastalarda, Aktif madde ve metabolitlerin toplam konsantrasyonu yana (venlafaksin ve EFA) Bu değişmez.

venlafaksin atılımının ana güzergah CYP2D6 ve CYP3A4 tarafından metabolizmayı dahil, böylece ilaçlarla birlikte venlafaksin atanması çok dikkatli olmalı, Bu iki enzimin inhibitörleri olan. Bu etkileşimin doğası araştırılmamıştır.

Venlafaksin CYP2D6 nispeten zayıf bir inhibitörüdür ve CYP1A2 izozim aktivitesi bastırır, CYP2C9 ve CYP3A4; bu yüzden diğer ilaçlarla etkileşimi beklememelisiniz, metabolizma karaciğer enzimleri içeren.

Simetidin venlafaksin metabolizmasını inhibe için “ilk geçiş” karaciğerden ve EFA farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Hastaların çoğunluğu, venlafaksin ve EFA'nın genel farmakolojik aktivitesi sadece hafif bir artış beklenmektedir (daha yaşlı hastalarda ve anormal karaciğer fonksiyonlarında belirgin).

Venlafaksin ve antihipertansif arasında klinik olarak anlamlı hiçbir etkileşim vardı (KDV. Beta-bloker, ACE inhibitörleri ve diüretikler) ve hipoglisemik ilaçlar.

Plazma protein venlafaksin bağlanması ve EFA sırasıyla şöyle 27% ve 30%, ilaç etkileşimleri beklenmemektedir, nedeniyle plazma proteinlerine bağlanma ihlali.

Ne zaman varfarin ile ikincisi antikoagülan etkisini artırabilir.

İndinavir EAA indinavir bir azalma ile eşzamanlı resepsiyon 28% ve C azaltarakmaksimum üzerinde 36%, burada venlafaksin farmakokinetik parametreler değişmez ve EFA. Bu etkinin klinik önemi bilinmemektedir.

 

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

 

Koşullar ve şartlar

İlaç bir sıcaklıkta yüksek seviyede 30 ° C'de çocuklardan uzak olarak kuru ve saklanmalıdır. Raf ömrü – 5 yıl.

Başa dön tuşu