ВАЗИЛИП

Aktif madde: Simvastatin
Ne zaman ATH: C10AA01
CCF: Lipid düşürücü ilaçlar
ICD-10 kodları (tanıklık): E78.0, E78.2, G45, i20, ben21, I25.1, ben61, ben63
Ne zaman CSF: 01.12.11.03
Üretici: KRKA d.d.. (Slovenya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, Film kaplı beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, Biraz biconcave, oluklu.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, önceden jelatin hale getirilmiş nişasta, ʙutilgidroksianizol, limon asidi (Susuz), C vitamini, mısır nişastası, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat, hidroksipropil, talk, Titanyum dioksit.

kaplama filminin bir bileşim: gipromelloza, talk, propilen glikol, Titanyum dioksit.

7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, Biraz biconcave, с фаской и с риской на одной стороне.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, önceden jelatin hale getirilmiş nişasta, ʙutilgidroksianizol, limon asidi (Susuz), C vitamini, mısır nişastası, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat.

kaplama filminin bir bileşim: gipromelloza, talk, propilen glikol, Titanyum dioksit.

7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Lipid düşürücü ilaçlar.

Активным веществом препарата Вазилип^® является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C) plazma. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, enzim, mevalonik aside HMG-CoA dönüşümünü katalize (ранний этап синтеза Хс). Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, LDL-K ve trigliserid (TG). Содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (HS-LPONP) также снижается, в то время как содержание Хс липопротеинов высокой плотности (HS-HDL) умеренно повышается. Снижает содержание общего Хс и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм холестеринемии, Ne zaman hiperlipidemi karışık, когда повышенное содержание Хс является фактором риска. Препарат снижает уровень общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.

Симвастатин также существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации Хс-ЛПВП и снижает плазменные концентрации ТГ. В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего Хс к общему Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВН.

Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Uyuşturucu isoprenoids sentezi bastırır, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов.

Терапевтический эффект наступает через 2 haftanın, Maksimum etki sonra gözlenir 4-6 tedaviyi takip eden haftalara.

Farmakokinetik

Emilim ve dağıtımı

Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется (itibaren 61% için 85%) gastrointestinal sistemden. Biyoyararlanım – daha az 5%. Oral uygulama, C sonra_maksimum yoluyla elde 1-2 h ve azalır 90% içinden 12 hayır. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном приеме кумуляции препарата в организме не происходит. plazma proteinlerine – 98%.

Metabolizma

Симвастатин является субстратом CYP3А4. Bu karaciğerde metabolize olur, etkisi için maruz “ilk geçiş” karaciğerden (в основном гидролизируется в свою активную форму β-гидроксикислоту).

Kesinti

В основном выводится через кишечник (60%) metabolitler olarak. Yaklaşık 13% etkin olmayan biçimde haber rapor. T_1/2 olduğunu 1.9 hayır.

Tanıklık

Hiperkolesterolemi

— первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (дополнительно к диете и при неэффективности других немедикаментозных мероприятий /физическая нагрузка и снижение массы тела/);

— гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (дополнительно к специальной диете и гиполипидемической терапии /например, аферезу ЛПНП/ или при неэффективности этих мер).

Kardiyovasküler hastalıkların önlenmesi

— уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом, при нормальном или повышенном уровне холестерина и в качестве дополнительной меры к коррекции других факторов риска и кардиопротекторной терапии.

Dozaj rejimi

Içeride, однократно вечером. Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 mg 80 mg 1 Akşam saat / gün. Наиболее часто начальная доза препарата – 10 mg. Değişiklikler (seçimi) дозы следует проводить с интервалами не менее 4 hafta. Maksimum günlük doz – 80 mg. Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. İlacın kullanım süresi tek tek uzman hekim tarafından belirlenir.

Hiperkolesterolemi

Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип^®. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с hiperkolesterolemi, olduğunu 10 mg. С целью более выраженного снижения уровня Хс-ЛПНП (daha fazla 45%), лечение может быть начато с 20-40 mg / gün (однократно вечером).

Içinde больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип^® olduğunu 40 мг вечером или 80 mg 3 kabul (20 Sabah mg, 20 mg günlük 40 Akşam mg); этим пациентам Вазилип^® рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (örneğin, аферезом ЛПНП).

Kardiyovasküler hastalıkların önlenmesi

Içinde пациентов с высоким риском ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип^® yukarı 20-40 mg / gün. Bu nedenle, önerilen başlangıç dozu böyle hastalarda – 20 mg / gün. Değişiklikler (seçimi) doz aralıklarında yapılmalıdır 4 haftanın, Gerekirse, doz artırılabilir 40 mg / gün. LDL içeriğini az ise 75 mg / dl (1.94 mmol / L), содержание общего Хс менее 140 mg / dl (3.6 mmol / L), ilaç dozu azaltılmalıdır.

Soputstvuyushtaya tedavisi

Препарат Вазилип^® эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (örneğin, колестирамин и колестипол). Hastalar, siklosporin ile tedavi, gemfibrozilom, другими фибратами или никотиновой кислотой (daha fazla 1 g / gün), Önerilen başlangıç ​​dozu 5 mg, максимальная суточная доза препарата Вазилип^® olduğunu 10 mg. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.

Hastalar, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип^® не должны превышать 20 mg.

Içinde больных пожилого возраста и у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.

Içinde больных с выраженной почечной недостаточностью (Daha az CC 30 ml / dakika) рекомендуемая доза препарата Вазилип^® geçmemelidir 10 mg / gün. При необходимости увеличения дозы, необходимо тщательное наблюдение за такими больными.

Yan etki

Yan etkilerin insidansı sınıflandırılması (DSÖ): Sık sık (> 1 /10), sık sık (itibaren > 1/100 için < 1/10), seyrek olarak (itibaren > 1/1000 için < 1 /100), nadiren (itibaren >1/10 000 için < 1/1000), nadiren (itibaren < 1/10 000), izole raporlar dahil.

Sindirim sisteminden: nadiren – kabızlık, karın ağrısı, tantana, hazımsızlık, mide bulantısı, kusma, ishal, pankreatit, hepatit, sarılık, Karaciğer transaminazlarında artış, Alkalin fosfataz, CPK.

Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: nadiren – baş ağrısı, parestezi, baş dönmesi, perifericheskaya nöropati, asteni, uykusuzluk, kasılmalar, bulanık görme, disguzi.

Kas-iskelet sistemi kısmında: nadiren – miyopati, raʙdomioliz, kas ağrısı, kas krampları.

Alerjik ve immünopatolojik reaksiyonlar: развернутый синдром повышенной чувствительности (anjioödem, lupus benzeri sendrom, polimiyalji romatika, Dermatomiyozit, vaskülit, trombositopeni, eozinofilija, artmış eritrosit sedimantasyon hızı, artrit, arthralgia, kurdeşen, fotosensitivite, ateş, Yüz kan acele, одышка и выраженная слабость).

Dermatolojik reaksiyonlar: nadiren – deri döküntüsü, kaşıntı, kellik.

Diğer: nadiren – anemi, kalp atışı, akut böbrek yetmezliği (rabdomiyoliz nedeniyle), azaltılmış gücü.

Kontrendikasyonlar

— заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;

— одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (örneğin, itrakonazol, ketokonazol, ингибиторы протеаз ВИЧ, Eritromisin, klaritromisin, телитромицин и нефазодон);

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Up 18 yıl (etkinlik ve emniyet çalışılmamıştır);

-simwastatino ve diğer bileşenleri ilaç hipersensitivite.

DAN dikkat следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем до начала терапии, karaciğer hastalığı öyküsü, ciddi elektrolit dengesizliği, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, hipotansiyon, Şiddetli akut enfeksiyonlar (septisemi), Miyopatiler, kontrolsüz epilepsi, Kapsamlı cerrahi, Sakatlıklar, дефиците лактазы, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (tk. препарат содержит лактозу), одновременном приеме с гемфиброзином, siklosporin, nikotinik asit (daha fazla 1 g / gün), amiodaronom, verapamil, diltiazemom, фенофибратом, greyfurt suyu.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelikte kontrendikedir. Не доказано увеличение частоты врожденных пороков у детей женщин, принимавших симвастатин или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. При приеме беременной женщиной симвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза Хс. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.

Симвастатин не следует применять у беременных, kadın, планирующих беременность, veya şüpheli gebelik. Eğer hamilelik tedavi sırasında elde, ilaç kesilmelidir, ve kadın fetus için olası tehlike konusunda uyardı.

В период лечения препаратом Вазилип^®, üreme çağındaki kadınlar должны использовать надежные средства контрацепции.

Bilinmeyen, экскретируется ли препарат в грудное молоко, поэтому терапия препаратом Вазилип^® в период грудного вскармливания противопоказана.

Dikkat

У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrotik sendrom) при повышении уровня Хс следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, myopathy neden olabilir, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, в следствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.

Перед началом терапии препаратом Вазилип^® или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, Eğer özellikle kırıklık veya ateş ile birlikte. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:

— у пожилых пациентов;

— при поражении почек;

— при декомпенсированном гипотиреозе;

— при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц;

— при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов;

— при злоупотреблении алкоголем.

Необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (daha fazla 5 VGN kez), измерение необходимо повторить через 5-7 дней для подтверждения результатов. При значительном исходном повышении уровня КФК (daha fazla 5 VGN kez) препарат назначать не рекомендуется.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Во время лечения препаратом Вазилип^® при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. İlaç kriteri sağlar kan serum CPK artış daha fazla 5 VGN kez. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 VGN kez, belki, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.

Semptomlar kaybolur Eğer, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Вазилип^® необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями

Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (örneğin, itrakonazol, ketokonazol, Eritromisin, klaritromisin, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина. Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (daha fazla 1 g / gün) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина. Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 mg). Bundan dolayı, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, ketokonazol, Eritromisin, klaritromisin, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано. Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: siklosporin, Verapamil ve diltiazem.

Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока.

Hastalar, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (daha fazla 1 g / gün), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 mg.

Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг/сут и других фибратов (Fenofibrata ek olarak), nikotinik asit (daha fazla 1 g / gün) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.

Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.

При приеме симвастатина в дозах, aşırı 20 mg / gün, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, dışında, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии.

Karaciğer Etkisi

Лечение симвастатином может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. Yine de, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 hafta içinde ilk 3 ay, Daha sonra her 8 ilk yılın kalanı için hafta, ve sonra 1 yarı yıllık). Gerekirse, dozu arttırmak 80 mg, обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, içinden 3 мес после повышения и затем периодически (örneğin, 1 bir kez her 6 Aylar) tedavinin ilk yıl boyunca. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 VGN hakkında raza, лечение симвастатином должно быть прекращено.

С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем, и/или имеющим в анамнезе заболевание печени.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип^® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Yine de, düşünülmelidir, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.

Aşırı doz

Имеются данные о нескольких случаях передозировки симвастатина. Максимальная принятая доза составляет 3.6 g.

Tedavi: в случае передозировки проводится симптоматическое лечение; необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (mide yıkama, aktif karbon veya laksatifler uygulanması). Рекомендуется контроль функции печени и КФК. Spesifik bir antidot yoktur.

При развитии миопатии с рабдомиолизом (nadir, ancak ciddi yan etkileri) Seni hemen ilaç kullanmaya, ввести больному диуретик и натрия гидрокарбонат (/ in infüzyon). Rabdomiyoliz giperkaliemia neden olabilir, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида и кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, Ciddi durumlarda, Hemodiyaliz kullanarak.

İlaç Etkileşimleri

Фармакодинамические взаимодействия

Одновременное применение симвастатина с фибратами, nikotinik asit (daha fazla 1 g / gün) увеличивает риск развития миопатии, dahil rabdomiyoliz (при одновременном применении с фенофибратом – не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности).

Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, Eritromisin, klaritromisin, telitromisin, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано.

С осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: siklosporin, Verapamil ve diltiazem. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 mg. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 mg, ve 40 mg – на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (örneğin, warfarin), в частности увеличение протромбинового времени, MHO. Bu nedenle, hastalarda, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, hastalar için önerilen, antikoagülan tedavi alan. Simvastatinom terapi protrombin zamanı ve hastalarda kanama riskini değişiklikler neden olmaz, antikoagülanlar yapmayız.

Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (daha fazla 1 Günde litre) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. Bu nedenle, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.