Valganciclovir

Ne zaman ATH:
J05AB14

Farmakolojik etki.

Antiviral madde, Gansiklovir, L-valilovyj ester. Prolekarstvom Gansiklovir olduğunu. Sonra alımı hızla Gansiklovir dönüştürdü при участии эстераз кишечника и печени.

Ганцикловир является синтетическим аналогом гуанина. Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловир трифосфат конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Это приводит к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элонгации цепи ДНК. Ганцикловир подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу.

К вальганцикловиру чувствительны цитомегаловирус человека, Herpes simpleks типов 1 ve 2, Varisella zoster, вирус Эпштейна-Барра и вирус гепатита B.

Farmakokinetik

Yutma sindirim kanalından hızla emilir sonra, в стенке кишечника и в печени превращается в ганцикловир. Абсолютная биодоступность ганцикловира после его превращения из вальганцикловира составляет приблизительно 60%. Связывание ганцикловира с белками плазмы составляет 1-2%.

Ağırlıklı olarak böbrekler Yazın.

После приема вальганцикловира конечный T1/2 ганцикловира составляет около 4.2 hayır.

Tanıklık

Лечение цитомегаловирусного ретинита при СПИД.

Dozaj rejimi

Içinde 450 mg 1-2 раза/сут в соответствии со схемой лечения.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar, hasta, hemodiyaliz, а также при угнетении костномозгового кроветворения требуется коррекция режима дозирования.

Yan etki

Соответствует побочному действию ганцикловира.

Kontrendikasyonlar

Повышенная чувствительность к вальганцикловиру, к ганцикловиру.

Не рекомендуется применять при количестве нейтрофилов в периферической крови менее 500/мкл, тромбоцитов – менее 25 000/l, гемоглобина – менее 8 g / dl.

Dikkat

Соответствуют особым указаниям для ганцикловира.

İlaç Etkileşimleri

Взаимодействий валганцикловира с валацикловиром, didanozinom, nelfinavirom, siklosporin, омепразолом и Микофенолат мофетилом не обнаружено.

Etkileşim, ganciclovir tipik, могут ожидаться и при использовании валганцикловира: имипенем/циластатин — риск развития судорог. Пробенецид снижает на 20% почечный клиренс ганцикловира и повышает AUC на 40%.

Ганцикловир повышает AUC зидовудина на 17%; зидовудин незначительно снижает концентрацию ганцикловира. Комбинированное применение зидовудина и ганцикловира — повышение риска развития нейтропении и анемии.

Ганцикловир повышает концентрацию диданозина: при приеме ганцикловира внутрь в дозе 3 ve 6 г в сутки AUC диданозина возрастает на 84–124%, а при в/в введении ганцикловира в дозах 5–10 мг/кг/сут AUC диданозина увеличивается на 38–67%. Bu artışın nedeni artan her iki bioavailability olabilir, veya metabolizma inhibisyonu. Klinik olarak anlamlı etkileri Gansiklovir konsantrasyonları gözlenmiştir. Однако с учетом повышения плазменных концентраций диданозина в присутствии ганцикловира следует тщательно наблюдать больных на предмет возникновения симптомов токсического действия диданозина.

Микофенолата мофетил — повышение концентрации ганцикловира и фенольного глюкуронида микофеноловой кислоты, однако существенного изменения фармакокинетики микофеноловой кислоты не обнаружено, корректировать дозу мофетила микофенолата не требуется. У больных с ХПН, одновременно получающими ганцикловир к мофетила микофенолат, Gansiklovir doz düzeltme önerileri uygun ve kapsamlı gözetim kuralları.

Зальцитабин повышает AUC ганцикловира на 13%.

Триметоприм на 16,3% снижает почечный клиренс ганцикловира, что сопровождается снижением скорости терминальной элиминации и соответствующим возрастанием T1/2 на 15%, AUC и Cmax при этом не изменяются.

Hakkında bilgi, что ганцикловир изменяет фармакокинетику циклоспорина получено не было. Тем не менее после начала применения ганцикловира отмечается незначительная гиперкреатининемия.

Одновременный прием ганцикловира с др. PM, оказывающими миелотоксическое или нефротическое действие (KDV. dapson, pentamidin, флуцитозин, vynkrystyn, vynblastyn, ADRIAMYCIN, Amfoterisin B, нуклеозидные аналоги и гидроксимочевина) toksik etkilerini artırabilir.