UROTOL

Aktif madde: Tolterodin
Ne zaman ATH: G04BD07
CCF: Hazırlık, idrar yolu düz kas tonu düşürücü
ICD-10 kodları (tanıklık): N31.2, R32, R35
Ne zaman CSF: 28.02.01.01
Üretici: Zentiva A.S.. (Çek Cumhuriyeti)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, Film kaplı Sarı renk, yuvarlak, mercek biçiminde.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, Sodyum karboksimetil nişastası (Tip A), kolloidal silikon dioksit,, Sodyum stearilfumarat.

kabuğun terkip: gipromelloza 2910/5, Macrogol 6000, Titanyum dioksit, talk, boya demir oksit sarı.

14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, Sodyum karboksimetil nişastası (Tip A), kolloidal silikon dioksit,, Sodyum stearilfumarat.

kabuğun terkip: gipromelloza 2910/5, Macrogol 6000, Titanyum dioksit, talk.

14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

* uluslararası müseccel olmayan ismi, DSÖ tarafından önerilen – tolterodinle.

Farmakolojik etki

M-holinoblokator. Tolterodin gibi, ve 5-gidroksimetil′noe türevi muscarinic reseptörleri ile ilgili olarak çok özel, rekabetçi blok m-holinoretseptora idrar kesesi reseptörleri ile ilgili çoğu seçicilik (tükrük bezleri reseptörleri ile karşılaştırıldığında).

İlaç sesi düz kaslar idrar yollarının düşürür, Detrusor contractility, ve aynı zamanda tükürük salgılanmasını azaltır.

Dozlarda, aşan Tedavi, Mesanenin eksik boşalmasını neden ve rezidüel idrar miktarını artırır.

tolterodinin terapötik etkisi ile elde 4 haftanın.

Tolterodin CYP2D6 inhibe, 2C19, 3A4 veya 1A2.

Farmakokinetik

Emme

Oral uygulama tolterodin hızla mide-bağırsak sisteminden absorbe olur. C_maksimum Serumdaki elde edilen 1-2 hayır.

Terapötik dozlarda aralığı (1-4 mg) C değeri arasında doğrusal bir ilişki vardır_maksimum Serum ve doz hazırlanması.

tolterodinin mutlak biyoyararlılığı 65% CYP2D6 eksikliği ve olan hastalarda 17% çoğu hastada.

Gıda ilacın biyoyararlanımını etkilemez, tolterodinin konsantrasyonu arttıkça, ancak, gıda ile alındığında.

Dağıtım

Tolterodin ve 5-hidroksi metaboliti bağlamak tercihen orosomucoid için; ilişkisiz fraksiyonlar kadar 3.7% ve 36% sırasıyla. v_D tolterodin – 113 l.

Nedeniyle protein bağlayıcı tolterodin ve hastalar tolterodin AUC değeri 5-hidroksimetil metaboliti farklılıklara eksikliği CYP2D6 tolterodin ve 5-hidroksimetil metaboliti, aynı dozaj rejimine hastaların büyük çoğunluğunda AUC değerlerinin toplamına civarındadır. Bu nedenle, emniyet, tolerans ve ilaç klinik etkisi CYP2D6 aktivitesine bağlı değildir.

Metabolizma

Tolterodin başlıca farmakolojik olarak aktif 5-hidroksi metaboliti ile enzim CYP2D6 polimorfik formu kullanarak karaciğerde metabolize edilir, bu daha sonra 5-karboksilik asit ve N-dezalkilirovannoy 5-karboksilik asit metabolize. 5-tolterodinin hidroksimetil metaboliti farmakolojik özellikleri ve hastaların çoğunda yakın anlamlı ilacın etkisini artırır.

Azaltılmış metabolizması ile Bireyler (eksik CYP2D6) CYP3A4 obrazovaniem N-dezalkilirovannogo tolterodin ile tolterodin podvergaetsya dezalkilirovaniyu izofermentami, farmakolojik aktiviteye sahip olmayan.

Kesinti

Hastaların çoğunda sistemik klerensi tolterodin serum hakkında 30 l /. T uyuşturucu aldıktan sonra_1/2 tolterodin olduğunu 2-3 hayır, ve 5-gidroksimetil′nogo metaboliti – 3-4 hayır. Azaltılmış metabolizma T Bireyler_1/2 hakkında 10 hayır.

CYP2D6 eksikliği olan kişilerde başlangıç ​​bileşiği azaltılmış temizlenme tolterodinin artan konsantrasyonlarına yol açar (yaklaşık 7 zaman) 5-hidroksimetil metaboliti fark edilmez konsantrasyonlarının arka planı.

Yaklaşık 77% tolterodin idrarla atılır ve 17% – Dışkı ile. Daha az 1% Doz ve çevresinde değişmeden atılır 4% – Bu metaboliti 5-gidroksimetilynogo gördüm. 5-5-karboksilik asit ihtiva karboksilik asit ve N-dezalkilirovannaya, sırasıyla, yaklaşık 51% ve 29% bir miktarının, O idrarla atılır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Tolterodinin AUC değerleri ve aktif 5-hidroksi metaboliti hakkında arttı 2 Karaciğer sirozu olan hastalarda katlayın.

Ortalama EAA tolterodin ve 5-hidroksi metaboliti 2 Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda daha yüksek kez (≤ filtreleme clubockova hız 30 mL/dk). Bu hastalarda diğer metabolitlerinin plazma konsantrasyonu çok daha yüksektir (içinde 12 zaman). Bu metabolitlerin klinik önemi bilinmemektedir AUC artış.

Tanıklık

-hiperrefleksiya (hiperaktivite, istikrarsızlık) Mesane, sık sık kendini gösteren, zorunlu dürtü işemek, sık idrara çıkma ve / veya idrar tutamama.

Dozaj rejimi

İlaç içinde reçete 2 mg 2 kez / gün, ne olursa olsun yemek. toplam doz düşürülebilir 2 mg / gün, bireysel hoşgörü preprata dayalı.

At hepatik disfonksiyon ve / veya böbrek, yanı sıra ketokonazol uygulanması veya diğer güçlü inhibitörleri CYP3A4 doz azaltılması tavsiye edilir 1 mg 2 kez / gün.

Tedavinin etkinliğini sonra yeniden tahmini olmalıdır 2-3 Tedavi başlandıktan sonra ay.

Yan etki

Bağışıklık sisteminin bir parçası olarak: alerjik reaksiyonlar, anjioödem (nadiren).

Sinir sisteminden: sinirlilik, Bilinç bozukluğu, halüsinasyonlar, baş dönmesi, uyuşukluk, parestezi, baş ağrısı.

Görüş parçası için: kuru gözler, ccomodation.

Kardiyovasküler sistem: taşikardi, artan kalp atışı, Aritmi (nadiren).

Sindirim sisteminden: kuru ağız, hazımsızlık, kabızlık, karın ağrısı, tantana, kusma; nadiren – hastroэzofahealnыy reflü.

Dermatolojik reaksiyonlar: kseroz.

Üriner sistemin itibaren: idrar retansiyonu.

Diğer: yorgunluk, göğüs ağrısı, periferik ödem, bronşit, kilo almak.

Kontrendikasyonlar

- İdrar retansiyonu;

- Nepoddayushtayasya lecheniyu zakrыtougolynaya glokom;

- Myastenia gravis;

- Şiddetli ülseratif kolit;

- Megakolon;

- Up 18 yıl;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Çünkü üriner retansiyon riski ciddi alt üriner sistem tıkanıklığı reçete yazanların, gastrointestinal motilite azalma riski artmış, sindirim sistemi hastalıkları obstrüktif de (örneğin, darlık pryvratnyka), böbrek veya karaciğer yetmezliği ile (günlük doz geçmemelidir 2 mg), nöropatiler, Mide fıtığı.

Gebelik ve laktasyon

Urotola gebelik sadece durumunda, mümkün olduğunda kullanın, eğer fetus için potansiyel risk daha ağır basar anne için tedavinin beklenen yararı.

Anne sütündeki tolterodinin kaldırılması veri yana bulunmadığına, emzirme sırasında kaçınılmalıdır.

Çocuk doğurma çağındaki kadınlar Tedavi sırasında Urotolom doğum kontrolü güvenilir yöntemleri kullanmanız gerekir.

Dikkat

Tedavi organik nedenlerini idrara sık ve acil ihtiyaç ekarte edilmelidir önce.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Urotol tayin değil çocuklar ve gençler için vozrate içinde 18 yıl, Şu anda bu hastalarda emniyet ve ilacın etkinliği incelenmemiştir çünkü.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Urotol ve hız psikomotor tepkileri azaltmak ihlali ccomodation neden olabilir beri, tedavi sırasında ne zaman dikkatli olmak için gerekli araç ve diğer zararlı faaliyetler sürüş, yüksek konsantrasyon gerektiren, psikomotor hızlı reaksiyonlar ve görme.

Aşırı doz

Belirtileri: Parez akkomodacii, midriaz, idrar zorluğu, halüsinasyonlar, tantana, kasılmalar, solunum yetmezliği, taşikardi, QT uzaması, idrar retansiyonu.

Tedavi: mide yıkama, Aktif karbon. Halüsinasyonlar geliştirirken, dithers – fisostigmin, kramp ya da ifade uyarma – anksiyolitikler benzodiazepinovoj yapısı, altında solunum yetmezliği gelişti – IVL, taşikardi – Beta-bloker, zaman idrar retansiyonu – mesane kateterizasyonu, ne zaman midriyazis – karanlık bir odada göz damlası ve / veya hasta transferi pilokarpin.

İlaç Etkileşimleri

Eşzamanlı atanması Urotola güçlü inhibitörleri ile CYP 3A4 önlemek, makrolid antibiyotikler gibi (эritromitsin ve klaritromisin), antifungal ajanlar (ketokonazol, itrakonazol ve mikonazol), proteaz inhibitörleri, tolterodine serum konsantrasyonları artan olasılığı nedeniyle, Bu uyuşturucu aşırı doz riskini artırır.

M-holinomimetiki tolterodine etkinliğini azaltmak.

İlaçlar, antikolinerjik özellikleri haiz, etkisi Urotola kuvvetlendirmek ve yan etkileri riskini artırır.

Urotol ters prokinetics (metoklopramid, sisaprid).

Uyuşturucu ile mümkün farmakokinetik etkileşim Urotola, Bu izofermentami sitokrom p-450 CYP 2 d 6 veya CYP 3A4 (indükleyicileri ve inhibitörleri).

Fluoksetin ile ortak uygulama (güçlü bir inhibitörü olan CYP 2 d 6, olduğu, norfluoksetininkinine metabolize olan, inhibitörü CYP 3A4) Sadece tolterodinin toplam EAA hafif artış ve aktif metaboliti, 5-hidroksimetil yol açar, Bu klinik olarak anlamlı etkileşim neden olmaz.

Warfarin ve kombine oral kontraseptifler ile hiçbir Urotola etkileşim (etinil östradiol içeren / levonorgestrel).

Tolterodine bir inhibitörü CYP 2 d 6 değil, 2C19, 3A4, 1A2, Tüm bu değil uyuşturucu düzeyini artırmak için beklenen, hangi izofermentami veri metabolize, plazma, Tolterodinom ile birleştiğinde.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. ilacın bir kuru saklanmalıdır, Çocukların ulaşamayacağı. Raf ömrü – 3 yıl.