Tolterodin

Ne zaman ATH:
G04BD07

Karakteristik.

Толтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Boyut pKa_bir - 9,87; Suda çözünürlük - 12 mg / ml; Metanol içinde çözünür, etanol içinde az çözünür, pratikte toluen çözünmeyen. PH oktanol / su 7,3 eşittir 1,83.

Farmakolojik etki.
Holinoliticheskoe, antispazmodik.

Uygulama.

Aşırı Aktif Mesane, idrar sıklıkla zorunlu dürtü veya idrar kaçırma nüks.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık, idrar retansiyonu, miyasteni gravisin inatçı tedavisi, zakrыtougolynaya glokom, Şiddetli ülseratif kolit, megakolon.

Kısıtlamalar geçerlidir.

İdrar retansiyonu riski ile idrar çıkış yolunda önemli bir engel, obstruktivnoe yenilgi ZHKT (örnek darlığı pryvratnyka için), Böbrek ya da karaciğer yetmezliği, nöropati, indirgenemez fıtığı, çocukluk (çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir).

Gebelik ve emzirme.

Fare çalışmaları gösterdi, hamile kadınlara oral tolterodin dozlarında uygulandığında 20 mg / kg / gün, herhangi bir anormallik veya malformasyon gözlenmedi. Yüksek dozlarda (30–40 mg / kg / gün - insan dozunun yaklaşık 20–25 katı, EAA açısından) embriyo ölümüne neden olmak, embriyoların vücut ağırlığında azalma, fetal malformasyonların sıklığını artırmak (yarık damak, parmak anormallikleri, karın içi kanamalar, iskelet anomalileri, kemikleşmede birincil azalma).

Hamile krol′čih, bir dozda n / a tolterodin aldı 0,8 mg / kg / gün, hiçbir embriyotoksisite veya teratojenite kaydedilmedi.

Ne zaman gebelik mümkün, eğer fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye potansiyel yararı (Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır).

Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)

Tolterodin, farelerin sütüne geçer. Tolterodinin doz uygulaması 20 döl vücut ağırlığı artışı bir miktar azalma ile sonuçlanan laktasyon sırasında farelere mg / kg / gün, ancak ağırlık olgunlaşma safhasında restore edildi,.

Emzirmeyi durdurmanız gerekir tedavi sırasında (Kadınların anne sütü tolterodin çekilmesi için veriler mevcut değildir).

Yan etkiler.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: bulanık görme (KDV. ccomodation) - 4,7%, baş dönmesi - 8,6%, baş ağrısı - 11%, xerophthalmia - 3,8%, uyuşukluk - 3%, yorgunluk - 6,8%.

Kardiyovasküler sistem: arteryel hipertansiyon, (baş dönmesi) - 1,5%.

Sindirim sistemi kaynaktan: ağız - 39,5%, dispepsi - 5,9%, bulantı - 4,2%, kabızlık - 6,5% veya ishal - 4%, karın ağrısı - 7,6%, Yellenmek - 1,3%.

Genitoüriner sistem ile: idrar yolu enfeksiyonu (kısalık, urodynia, aciliyet, lökositüri, hematüri) - 5,5%, dizüri - 2,5%.

Diğer: grip benzeri semptomlar (KDV. eklem ağrısı) - 4,4%; alerjik reaksiyonlar - <1%. tabletler şeklinde alındığında: kseroz, bronşit, vücut ağırlığında artış -% 1-10, göğüs ağrısı - 3,4%. Uzun süreli salınan kapsüller şeklinde alındığında: sinüzit -% 1-10.

Işbirliği.

Antikolinerjiklerle kombine edildiğinde tolterodinin terapötik etkisi artar ve yan etki riski artar.. Muskarinik kolinerjik reseptör agonistleri, tolterodinin etkisini azaltır. Tolterodin prokinetiğin etkisini azaltır (metoklopramid, sisaprid). İlaçlarla olası farmakokinetik etkileşim, sitokrom P450'nin metabolize edilmiş izoenzimleri - CYP2D6 veya CYP3A4 (indükleyiciler / inhibitörler). Fluoksetin ile ortak uygulama (CYP2D6 güçlü bir önleyicisi, olduğu, norfluoksetininkinine metabolize olan, CYP3A4 inhibitörüdür) hızlı metabolizörlerde tolterodin metabolizmasının önemli ölçüde inhibe edilmesine yol açar (tolterodin EAA'da artış 4,8 kere, C azalma_maksimum ve aktif 5-hidroksimetil metabolitinin EAA değeri 52 ve 20% sırasıyla, tolterodin ve 5-hidroksi-metabolitin bağlanmamış fraksiyonunun toplam konsantrasyonu, 25%), bununla birlikte, dozaj rejiminde değişiklik gerekmez. Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte tolterodin uygulamasından kaçınılmalıdır., makrolid antibiyotikler gibi (Eritromisin, klaritromisin) veya antifungaller (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol). Varfarin ve kombine oral kontraseptiflerle etkileşim yok, etinil östradiol içeren / levonorgestrel.

Aşırı doz.

Belirtileri: halüsinasyonlar, tantana, kasılmalar, solunum yetmezliği, taşikardi, midriaz, Parez akkomodacii, idrar retansiyonu, idrar zorluğu.

Tedavi: mide yıkama, aktif kömür uygulaması, simptomaticheskaya tedavisi. İdrar retansiyonu ile mesane kateterizasyonu. Güçlü merkezi antikolinerjik etkiler için fizostigmin, konvülsiyonlar veya şiddetli uyarılma ile benzodiazepinler endikedir (diazepam, Lorazepam); gelişmiş solunum yetmezliği ile - mekanik ventilasyon. QT aralığının olası uzaması nedeniyle EKG izleme gereklidir. Taşikardi için - beta blokerler. Midriyazis için pilokarpin ile göz damlası ve / veya hastanın karanlık bir odaya aktarılması.

Doz ve Yönetim.

Içeride, 2 mg 2 günde bir kez. Böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği olan, ve ayrıca yan etkiler durumunda, doz 1 mg 2 günde bir kez. Tedavi seyrinin süresi 3-6 aydır, bundan sonra daha fazla tedavi ihtiyacını değerlendirmek gerekir.

Önlemler.

Tedaviye başlamadan önce, sık ve acil idrara çıkma dürtüsünün organik nedenlerini dışlamak gerekir..

Üreme çağındaki kadınlara yalnızca güvenilir bir doğum kontrolü reçetesi verilmelidir.. Durumda diş hekimi konsültasyonu gereklidir, ağız kuruluğu iki haftadan fazla devam ederse.

Araç ve insan sürücüler sırasında kullanılmamalıdır, beceri dikkat yüksek konsantrasyonda ilgili.