CIPRALEKS

Aktif madde: Essitalopram
Ne zaman ATH: N06AB10
CCF: Antidepresan
ICD-10 kodları (tanıklık): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Ne zaman CSF: 02.02.04
Üretici: H.LUNDBECK A / S (Danimarka)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, kaplanmış beyaz, dışbükey, yuvarlak, çap 6 mm, etiketli “Avrupa Komisyonu”; Sunumların – Çekirdek ve kabuk beyaz.

Yardımcı maddeler: talk, sodyum kroskarmeloz, mikrokristal selüloz, silika koloidal susuz, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Macrogol 400, Titanyum dioksit (E171).

14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış beyaz, dışbükey, Oval (8 x mm 5.5 mm), Valium ile, etiketli “E” ve “L” simetrik riskleri hakkında; Sunumların – Çekirdek ve kabuk beyaz.

Yardımcı maddeler: talk, sodyum kroskarmeloz, mikrokristal selüloz, silika koloidal susuz, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Macrogol 400, Titanyum dioksit (E171).

14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış beyaz, dışbükey, Oval (11.5 x mm 7 mm), Valium ile, etiketli “E” ve “N” simetrik riskleri hakkında; Sunumların – Çekirdek ve kabuk beyaz.

Yardımcı maddeler: talk, sodyum kroskarmeloz, mikrokristal selüloz, silika koloidal susuz, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Macrogol 400, Titanyum dioksit (E171).

14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antidepresan, Seçici serotonin yeniden alım önleyicisi (SSRI). Serotoninin geri alımını inhibe sinaptik aralıktaki nörotransmiteri konsantrasyonunun artmasına yol açmaktadır, arttırır ve postsinaptik reseptör sitelerinde eylemini uzatır.

Esitalopram, herhangi bir sorun olduğunda ya da çok sayıda reseptör bağlamak için çok zayıf bir yeteneği vardır, Dahil: serotonin 5-HT_1Bir-, 5-HT₂-reseptörleri, dopamin D₁– ve D₂– reseptörleri, bir₁-, bir₂-, b- адренорецепторы, gistaminovye N₁-reseptörleri, m-kolinerjik reseptörler, benzodiazepin ve opioid reseptörleri.

Farmakokinetik

Emme

Emilim çığlık alarak bağlı değildir. esitalopramın biyo hakkında 80%. ortalama süre C ulaşmak için_maksimum plazma içinde 4 tekrarlanan kullanımdan sonra saat.

Dağıtım

Aşağıdaki plazma proteinlerinin esitalopram ve ana metabolitleri bağlanmasının 80%.

Кажущийся olarak_D oral uygulama ile ilgili sonra 12 için 26 l / kg.

Эstsitaloprama lineer kinetik.

C_ss Yaklaşık ulaştı 1 hafta. Ortalama C_ss 50 nmoli / (itibaren 20 için 125 nmoli /) arasında bir günlük dozda elde edilir 10 mg.

Metabolizma

Essitalopram demetilatlanmış metabolitler ve didemetilirovannogo karaciğerde metabolize olur, olan, farmakolojik olarak aktif olan. Kısmen tahsis glukuronidler şeklinde temel madde ve metabolitleri.

Demetil ortalama konsantrasyon tekrarlanan Kullandıktan sonra- Genel olarak ve didemetil metabolitler 28-31% daha az 5% sırasıyla Esitalopramın konsantrasyonundan. Demetilirovannыy metabolit Biyotransformasyon эstsitaloprama proishodit glavnыm obrazom izofermenta CYP2C19 katılmak. Izozimler CYP3A4 ve CYP2D6 Belki bir kısmı. Esitalopramın zayıf CYP2C19 aktivitesi konsantrasyon olan kişilerde 2 kat daha yüksek, Bu izoenzimin yüksek aktiviteye sahip olgularda daha. Zayıf aktivitesi izozim CYP2D6 olgularda ilaç konsantrasyonunda anlamlı bir değişiklik saptanmadı.

Kesinti

T_1/2 Tekrarlanan kullanım hakkında sonra 30 hayır. Oral uygulamadan sonra bir açıklık olduğu 0.6 l / dk. Esitalopram T ana metabolitleri_1/2 Hastalık uzantısı. Essitalopram ve ana metabolitleri karaciğerde atılır (Metabolik kaderi) ve böbrekler. Idrarda metabolitler şeklindeki çıkış çoğu.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Yaşlılarda (kıdemli 65 yıl) escitalopram yavaş belirir, genç hastalarda daha. Madde miktarı, sistemik dolaşımda bulunan, yaşlılar için AUC kullanılarak hesaplanır 50% daha iyi, Sağlıklı genç gönüllülerde daha.

Tanıklık

- Herhangi bir şiddette depresif ataklar;

- Panik bozukluk / ile agorafobi olmadan;

- Sosyal Anksiyete Bozukluğu (sotsialynaya fobi);

- Yaygın anksiyete bozukluğu.

Dozaj rejimi

Tsipraleks atandı 1 ne olursa olsun yemek kez / gün,.

At depresif ataklar İlaç genellikle bir dozda tatbik edilmektedir 10 mg / gün. Hastanın bireysel cevaba bağlı olarak, doz en fazla arttırılabilir – 20 mg / gün.

Antidepresan etki genellikle içinde gelişir 2-4 Tedavi başlandıktan sonra hafta. En az bir başka depresyon semptomlarının ortadan kaybolmasından sonra 6 aylar Elde etkisi sabitlemek için tedaviye devam etmelidir.

At panik bozukluk / ile agorafobi olmadan Tedavi Önerilen doz ilk haftasında 5 mg / gün, artan 10 mg / gün. Hastanın bireysel cevaba bağlı olarak, doz en fazla arttırılabilir – 20 mg / gün.

maksimum terapötik etki yaklaşık sonra elde edilir 3 Tedavi başlandıktan sonra ay. Terapi birkaç ay sürer.

At Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi) döşenmiş 10 mg 1 Zaman / gün. Hareket hızı belirtiler genellikle üzerinde geliştirmek 2-4 Tedavi başlandıktan sonra hafta. Hastanın bireysel cevaba bağlı olarak, doz verilmesinden sonra indirgenebilir 5 mg / gün ve en fazla artmıştır – 20 mg / gün.

Sosyal anksiyete bozukluğu kronik seyirli bir hastalık olduğundan, Tabii önerilen minimum uzunluğu tedavi olduğunu 12 hafta. İlaç sırasında uygulanabilir hastalığın tekrarını önlemek için 6 bireysel hastanın tepkisine bağlı olarak, ay veya daha uzun bir.

At genelleşmiş anksiyete bozukluğu Önerilen başlangıç ​​dozu – 10 mg 1 Zaman / gün. Hastanın bireysel cevaba bağlı olarak, doz en fazla arttırılabilir – 20 mg / gün. İlacın uzun süreli kullanımdan kaçının (6 ay ve daha uzun) doz 20 mg / gün.

Içinde yaşlı hasta (kıdemli 65 yıl) Bu yarım zamanki önerilen dozun kullanılması önerilir (yani. Toplam 5 mg / gün) ve bir alt maksimum doz (10 mg / gün).

At hafif ve orta derecede şiddette böbrek yetmezliği doz ayarlaması gereklidir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (CC<30 ml / dakika) ilaç dikkatle kullanılmalıdır.

At Karaciğer yetmezliği hafif-orta İlk için tavsiye edilen başlangıç ​​dozu 2 tedaviyi takip eden haftalara 5 mg / gün. Ilaç dozu bireysel cevaba bağlı olarak artırılabilir 10 mg / gün. At Şiddetli karaciğer yetmezliği Bakım titrasyonu sırasında alınmalıdır.

Izoenzim CYP2C19 azaltılmış etkinliği ilk başlangıç ​​dozu önerilir Eğer 2 tedaviyi takip eden haftalara 5 mg / gün. Ilaç dozu bireysel cevaba bağlı olarak artırılabilir 10 mg / gün.

Tedavi Tsipraleksom doz feshi üzerine yavaş yavaş üzerinde azaltılmalıdır 1-2 hafta çekilmesi gelişimini önlemek için.

Yan etki

yan etkileri en yaygın on geliştirmek 1 veya 2 Tedavinin hafta sonra genellikle daha az yoğun hale gelir ve tedaviye devam az sıklıkla meydana.

CNS: uykusuzluk veya uyuşukluk, baş dönmesi; nadiren – tat bozukluğu ve uyku bozukluğu.

solunum sistemi: sinüzit, zevota.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, ishal, kabızlık, iştah azalması.

Cilt için: artan terleme.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: azalmış libido, anorgazmija (kadın), iktidarsızlık, Anormal ejakülasyon.

Bir bütün olarak vücut: zayıflık, hipertermi.

Uyuşturucu aldığınızda, SSRI sınıfına ait, KDV. ve Tsipraleksa, mümkün de:

Metabolizma: giponatriemiya, antidiüretik hormon salgılanması yetersiz (ADG).

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: halüsinasyonlar, çılgınlık, karışıklık, ažitaciâ, Alarm, duyarsızlaşma, Panik ataklar, sinirlilik, uykusuzluk, baş dönmesi, uyuşukluk, nöbetler, titreme, hareket bozuklukları, Serotonin sendromu, görme bozuklukları.

Kardiyovasküler sistem: ortostatik hipotansiyon.

Sindirim sisteminden: kusma, kuru ağız, anoreksi, karaciğer fonksiyon laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler.

Cilt için: deri döküntüsü, kaşıntı, ekimoz, anjioödem, artan terleme.

Kas-iskelet sistemi kısmında: arthralgia, kas ağrısı.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: galaktore, iktidarsızlık, Anormal ejakülasyon, anorgazmija.

Üriner sistemin itibaren: idrar retansiyonu.

Bir bütün olarak vücut: anaflaktik reaksiyonlar.

Dışında, Bazı hastalarda tedavinin uzun süreli kullanımı Tsipraleksom ani kesilmesinden sonra bir geri çekilme reaksiyonu neden olabilir. Esitalopramın dramatik kabul böyle advers reaksiyonlar karşılaşabilirsiniz, baş dönmesi olarak, baş ağrısı ve mide bulantısı, şiddeti önemsizdir, ve süresi – sınırlı. Çekilme reaksiyonları önlemek için ilaç için dışarı phasing tavsiye edilir 1-2 hafta.

Kontrendikasyonlar

- Eşzamanlı MAO inhibitörleri;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Çocukluk ve ergenlik kadar 15 yıl;

- Esitalopram ve diğer katkı maddelerine karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Tsipraleks gebelik ve emzirme döneminde kontrendikedir (emzirme).

Gebeliğin III trimesterde seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin kullanılması olumsuz yenidoğanın psiko-fiziksel gelişimini etkileyebilir. Aşağıdaki ihlaller yenidoğanlarda tescil edilmiştir, Anneleri doğuma kadar selektif serotonin geri alım inhibitörü aldı: sinirlilik, titreme, hipertansiyon, artan kas tonusu, ağlama sabit, zorluk emme, kötü bir rüya. Serotonerjik etkileri veya yoksunluk sendromu oluşumunu gösterebilir İhlaller. Gebelik sırasında selektif serotonin geri alım inhibitörleri durumunda bunların alımı aniden kesintiye olmamalı.

Dikkat

Esitalopram, MAO inhibitörleri ile eş zamanlı olarak uygulanabilir olmamalıdır. Essitalopram tarafından atanabilir 14 gün tedavi irreversibl MAO inhibitörleri kesilmesinden sonra en az aracılığıyla 1 MAO A tipi tedavisi tersinir inhibitörü kesildikten sonra bir gün, KDV. moklobemid. En az 7 gün esitalopramı durdurulduktan sonra geçmelidir, Eğer tedavi non-selektif MAO inhibitörleri başlamadan önce.

Selektif serotonin geri alım inhibitörleri ile tedavinin başlangıcında, panik bozukluğu olan bazı hastalarda (dahil escitalopram) Orada artabilir anksiyete. Bu paradoksal reaksiyon genellikle içinde kaybolur 2 tedaviyi takip eden haftalara. Anksiyojenik etki riskini azaltmak için, düşük başlangıç ​​dozlarda ilaç kullanılması tavsiye edilir.

Essitalopram nöbet durumunda iptal edilmelidir. Bu kararsız epilepsisi olan hastalarda ilaç kullanılması tavsiye edilmez; altında kontrollü nöbetler yakından izlenmelidir. Nöbet sıklığında bir artış serotonin tekrar-yükselme inhibitörü olan seçimli, dahil escitalopram, kaldırılmalıdır.

Dikkat mani / hipomani talimatlarına öyküsü olan hastalarda esitalopramı kullanılmalıdır. Mani esitalopramın gelişmesiyle birlikte ortadan kaldırılmalıdır.

Diabetes mellitus hastalarında tedavisinde esitalopram, kan glikoz düzeyleri değişebilir. Bu nedenle, insülin ve / veya oral hipoglisemik ilaçların dozunu ayarlamak gerekebilir.

intihar riski depresyon özelliğidir ve anlamlı düzelme kadar sürebilir, kendiliğinden veya terapi sonucunda gelir. Hastaların dikkatle izlenmesi, antidepresanlarla tedavi edilen, nedeniyle özellikle klinik bozulma ve / veya intihar semptomlarının ortaya çıkması olasılığı tedavi başlangıcında (düşünce ve davranış). Bu önlem, çünkü eşzamanlı hastalık depresif atak diğer psikiyatrik bozuklukların tedavisinde dikkat edilmelidir.

Giponatriemiya, ADH salgılanması ihlal muhtemelen ilgili, esitalopramı alarak genellikle nadirdir ve haldeyken tedavi çekme yok. Önlemler hastalara esitalopramı ve diğer selektif serotonin geri alım inhibitörü reçete edilmelidir, hiponatremi riski: yaşlılar, karaciğer sirozu ve alıcı ilaçlar hastaların, hiponatremi neden olabilir.

Cilt kanamaları gelişebilir esitalopramı alırken (ekimoz ve purpura). Bu kanamaya eğilimi essitalopram olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, yanı sıra oral antikoagülan ve ilaçları, Kan pıhtılaşmasını etkileyen.

Elektro terapi ile birlikte essitalopram ile klinik deneyim sınırlıdır, böylece bu durumda dikkatli olmalıdır.

Çünkü serotonin sendromu riski essitalopram ve MAO inhibitörleri tip A eşzamanlı uygulama önerilmez.

Hastalar, serotonerjik ilaçların, aynı anda eskitalopram ve diğer serotonin geri alım inhibitörü alarak, nadir vakalar serotonin sendromu gelişebilir. Dikkat esitalopram ilaçları ile birlikte kullanılmalıdır, sahip serotonerjik. Bu semptomların kombinasyonu, ajitasyon gibi, titreme, miyoklonus, hipertermi, Bu serotonin sendromunun gelişimini gösterebilir. Bu durumda, selektif serotonin geri alım inhibitörleri ve serotonerjik ilaçların derhal geri çekilir ve semptomatik tedavi edilmelidir.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Antidepresanlar verilmemelidir yaşın altındaki çocuk ve ergenler 18 yıl Çünkü intihar davranışı riskinin artması (intihar girişimleri ve düşünceler), düşmanlık (saldırgan davranış üstünlüğü ile, çatışma ve tahriş için eğilimi). Kararın durumunda hasta dikkatle izlenmelidir antidepresan tedavisi başlatmak için.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Psikomotor aktivitesi üzerinde hiçbir etkisi escitalopram rağmen, Tedavi süresince sürücü ya da mekanizmalar tavsiye edilmez.

Aşırı doz

Belirtileri: baş dönmesi, titreme, ažitaciâ, uyuşukluk, uyuşukluk, nöbetler, taşikardi, EKG değişiklikleri (ST segmenti ve T dalgasının değişimler, QRS kompleksinin uzantısı, QT uzaması), Aritmi, solunum aktivitesinin inhibisyonunun, kusma, raʙdomioliz, metabolik asidoz, kaliopenia.

Tedavi: Spesifik bir antidot yoktur. Tedavi semptomatik ve destekleyicidir: mide yıkama, yeterli oksijenasyon. Kardiyovasküler ve solunum sistemlerinin işlevini İzleme.

İlaç Etkileşimleri

Farmakodinamik etkileşimler

MAO inhibitörleri Tsipraleksa ile aynı anda uygulanması da, ve aynı zamanda MAO inhibitörleri alan hastalarda başında, kısaca bu durdurma Tsipraleksa çekmeden önce, ciddi olumsuz reaksiyonlara neden olabilir. Bu gibi durumlarda, serotonin sendromu gelişebilir.

Tsipraleksa olan serotonerjik ilaçların kombine kullanımının (örneğin, tramadol, sumatriptan ve diğer Triptanlar) Bu serotonin sendromu yol açabilir.

Tsipraleks nöbet eşiğini düşürebilecek. Bakım randevu Tsipraleksa ve diğer ilaçların ise alınmalıdır, nöbet eşiğini düşürücü (trisiklik antidepresanlar, SSRI, antipsihotikov-fenotiyazin, tiyoksantenler ve butirofenonov, meflokin ve tramadol).

Bildirilen vakaların beri ortak bir randevu Tsipraleksa ve lityum veya triptofan ile eylem geliştirmek, Dikkat bu ilaçların birlikte uygulanması ile tavsiye edilir.

Uyuşturucu ve Tsipraleksa birlikte uygulanması, St.John 's wort içeren (Hypericum perforatum), artan yan etkilere neden olabilir.

Ne zaman Oral antikoagülan ve ilaçlar ile esitalopramın birlikte uygulanması, Kan pıhtılaşmasını etkileyen (örneğin, Atipik antipsikotik ve fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar büyük çoğunluğu, aspirin ve NSAID, tiklopidin ve dipiridamol), Bir kanama bozukluğu olabilir. Bu gibi durumlarda, başında veya esitalopramın tedavisi sonunda kan pıhtılaşmasının dikkatli izlenmesini gerektirir.

Alkol eşzamanlı Resepsiyonda Esitalopram farmakodinamik veya farmakokinetik etkileşim almaz. Ancak, Diğer psikotrop ilaçlar ile olduğu gibi, esitalopramın ve alkol eşzamanlı kullanımı tavsiye edilmez.

Farmakokinetik etkileşimler

essitalopram ve omeprazol dozu eşzamanlı kullanımı 30 mg 1 Zaman / gün (Sitokrom P450 2C19 ve izoenzimi inhibitörü) Bu ılımlı neden (yaklaşık 50%) esitalopramın kan plazmasındaki konsantrasyonu arttıkça.

Bir dozda esitalopramın ve simetidin eşzamanlı uygulanması 400 mg 2 kez / gün (izoenzimi 2D6 inhibitörü, 3A4, 1A2 sitokrom P450) Bu sebep olur (yaklaşık 70%) kan plazma konsantrasyonu esitalopram.

Böylece, Sitokrom P450 2C19 inhibitörleri ile birlikte dikkatli essitalopram kullanılması gerektiğini (örneğin, omeprazol, ezomeprozolom, fluvoksaminom, lansoprazol, tiklopidin) ve simetidin. Yan etkilerin izlenmesine dayanan aynı zaman ayırdığınız essitalopram ve yukarıda belirtilen ilaçların en esitalopramın doz azaltılması gerekebilir.

Esitalopram, CYP2D6 izoenzimin inhibitörüdür. Dikkat esitalopramın ve ilaçların birlikte uygulanması ile olunmalıdır, Bu izoenzimi tarafından metabolize ve küçük bir terapötik indise sahip olan, örneğin, flekainida, propafenon ve metoprolol (Kalp yetmezliği durumlarında) veya müstahzarları, ağırlıklı olarak CYP2D6 izoenzimi tarafından metabolize ve merkezi sinir sistemi üzerinde etkili, Böyle desipramin olarak antidepresanlar, klomipramin, Nortriptyline veya antipsikotik risperidon, tioridazina, haloperidol. Bu davalar doz ayarlaması gerekebilir.

Son iki ilaç konsantrasyonunun iki kat bir artış ile sonuçlanan esitalopram ve desipramin ya metoprolol birlikte uygulanması.

Esitalopram, önemli ölçüde izoenzim CYP2C19 inhibe. Bu nedenle, dikkatli eskitalopram ve uyuşturucu kullanırken tavsiye edilir, izoenzimin katılımıyla metabolize.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.