Essitalopram

Ne zaman ATH:
N06AB10

Farmakolojik etki

Antidepresan. Evet ingibiruet ters devralma serotonin; nörotransmitter sinaptik kavşak içinde konsantrasyonu artar, geliştirmek ve uzatmak serotonin postsinaptik reseptörleri üzerine etkisi. Gelişen pratik serotonin ile ilişkili değil (5-HT), Dopamin (D1 ve D2) reseptörleri, Α-adreno -, m-holinoretseptorami, ile benzodiazepinovmi ve opioid reseptör olarak yanı sıra.

Antidepresan etki genellikle içinde gelişir 2-4 Güneş. Tedaviden sonra. Yaklaşık maksimum tedavi etkisi panik bozuklukları tedavisinde de 3 Tedavi başlandıktan sonra ay.

Farmakokinetik

Emme yemek üzerine bağlı değildir. Biyoyararlanım – 80%. Cmax için zamanında plazma – 4 hayır. Эstsitaloprama lineer kinetik. CSS yoluyla elde edilir 1 Güneş. Ortalama CSS 50 nmoli / (itibaren 20 için 125 nmoli /) doz elde 10 MG/görünen Vd – itibaren 12 için 26 l / kg. Plazma proteinlerine bağlanma – 80%. Aktif metabolitleri didemetilirovannogo ve demetilirovannogo karaciğerde metabolize. Demetil ortalama konsantrasyon tekrarlanan Kullandıktan sonra- ve didemetilmetabolitov 28-31% daha az 5% sırasıyla Esitalopramın konsantrasyonundan. Èscitaloprama eğitim demetilirovannogo metaboliti metabolizması esas olarak CYP2C19 izoenzim katılımı ile oluşur, CYPZA4 ve CYP2D6. Kişi zayıf aktivite izofermenta CYP2C19 èscitaloprama konsantrasyonu ile olabilir 2 kat daha yüksek, --dan o ile yüksek etkinlik bu izofermenta. Düşük etkinlik değil kutladı CYP2D6 izofermenta ilaç konsantrasyonları önemli değişiklikler. T1/2'den sonra tekrar tekrar kullanımı – 30 hayır. Ana metabolit èscitaloprama T1/2 daha uzun. Açıklık – 0.6 l / dk. Gelişen ve ana onun metabolitleri karaciğer tarafından atılır ve büyük bir kısmı – böbrek, kısmen glukuronidov şeklinde atılır. T1/2 ve AUC yaşlı hastalarda artmış.

Tanıklık

Depresyon, panik atak (KDV. agorafobi ile).

Dozaj rejimi

Içeride mi, ne olursa olsun yemek. Bir tek doz ifadesine bağlı olarak – 10-20 MG doz günlük maksimum – 20 mg. Tedavi Süresi – Birkaç ay. Tedavi kesilmesi doz yavaş yavaş üzerinden azaltılmalıdır 1-2 Güneş. için, Sendromu önlemek için “iptal”.

Yaşlı hastalar için (kıdemli 65 yıl) önerilen doz – 5 mg /, Maksimum günlük doz – 10 mg.

Eğer karaciğer herhangi bir ilk için ilk tavsiye 2 Güneş. tedavi 5 MG/doz bireysel tepkiler bağlı için arttırılabilir 10 mg /

Düşük etkinlik olan hastalar için ilk başlangıç dozu izofermenta CYP2S19 tavsiye 2 Güneş. tedavi – 5 MG/doz bireysel tepkiler bağlı için arttırılabilir 10 mg /

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş dönmesi, zayıflık, uykusuzluk veya uyuşukluk, kasılmalar, titreme, hareket bozuklukları, Serotonin sendromu (ažitaciâ, titreme, miyoklonus, hipertermi), halüsinasyonlar, çılgınlık, karışıklık, ažitaciâ, Alarm, duyarsızlaşma, Panik ataklar, sinirlilik, görme bozuklukları.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, oral mukoza kuruluğu, disguzi, iştah azalması, ishal, kabızlık, karaciğer fonksiyon laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler.

Kardiyovasküler sistem: ortostatik hipotansiyon.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: ADH az salgılanması, galaktore.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: azalmış libido, iktidarsızlık, Anormal ejakülasyon, anorgazmija (kadın).

Üriner sistemin itibaren: idrar retansiyonu.

Dermatolojik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, ekimoz, domuz vebası, artan terleme.

Alerjik reaksiyonlar: anjioödem, anaflaktik reaksiyonlar.

Metabolizma: giponatriemiya, hipertermi.

Kas-iskelet sistemi kısmında: arthralgia, kas ağrısı.

Diğer: sinüzit, sendrom “iptal” (baş dönmesi, baş ağrısı ve mide bulantısı).

Kontrendikasyonlar

MAO inhibitörleri eşzamanlı alımı, çocukluk ve ergenlik kadar 15 yıl, gebelik, emzirme, hipersensitivite èscitalopramu.

Gebelik ve laktasyon

Hamilelik ve emzirme sırasında yük taşıyan kemik ve (emzirme).

Dikkat

(C) böbrek yetmezliği hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (Daha az CC 30 ml / dakika), gipomanej, cinnet, Eğer farmakolojik kontrolsüz epilepsi, Ne zaman depresyon intihar girişimleri ile, diyabet, Yaşlı hastalarda, karaciğer sirozu, kanama eğilimi, ilaçlar ile aynı anda edinimi, nöbet eşiğini düşürücü, giponatriemia neden, etanol, ilaçlarla, Bu maddelerle ilgili sistem CYP2C19 izoenzim.

Gelişen yoluyla verilmelidir 2 Güneş. Geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri ve üzerinden kaldırılması sonra 24 saat sonra tedavi tersinir Mao inhibitörü kesilmesi. Selektif MAO inhibitörleri reçete değil daha önceki 7 gün sonra iptal èscitaloprama.

Panik bozukluğu tedavi başlangıcında bazı hastalarda artan anksiyete èscitalopramom karşılaşabilirsiniz, hangi genellikle ileri sırasında kaybolur 2 Güneş. tedavi. Anksiyete olasılığını azaltmak için, Düşük ilk doz kullanmanız önerilir.

Gelişen nöbetler veya onların sık farmakolojik kontrolsüz Eğer epilepsi durumunda yürürlükten kaldırılmış olmalıdır.

Geliştirme konusunda obsesif escitalopram kaldırılmış.

Gelişen Diyabetli hastalarda kandaki glikoz konsantrasyonu artırmak yapabiliyor, Bu düzeltme dozlarda Hipoglisemik ilaçlar gerekebilir.

Èscitaloprama uygulama klinik deneyim tedavisinin ilk hafta içinde intihar girişimi gerçekleştirilmesi riski olası bir artış ifade veriyor, Bu nedenle hastalar bu dönemde dikkatle izlemek çok önemlidir.

Giponatriemiya, ADH salgılanmasını azalma ile ilişkili, kabul zemin karşı èscitaloprama nadiren ortaya çıkar ve genellikle kaybolur ne zaman onun kaldırılması.

Ne zaman hemen kaldırılması serotonin Sendromu gelişen geliştirme ve semptomatik tedavi tayin.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Tedavi sırasında hastalar sürüş araçlar ve diğer etkinlikler kaçınmalısınız, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

İlaç Etkileşimleri

MAO inhibitörleri kullanımı ile birlikte serotonin sendromu ve ciddi advers reaksiyonlar riski artırır.

Serotoninergicakimi ile ortak uygulama (KDV. tramadolom ile, triptanami) Bu serotonin sendromu yol açabilir.

Ilaçlar ile bir uygulamada, nöbet eşiğini düşürücü, nöbet riskini artırır.

Gelişen triptofan etkilerini artırır ve lityum ilaç, St John's wort hazırlıkları toksisitesi artar, ilaçların etkileri, kan pıhtılaşma etkiler (izlenen göstergeleri pıhtılaşması kan olması gerekiyordu).

Hazırlıklar, metaboliziruûŝiesâ izofermenta CYP2S19 katılımı ile (KDV. omeprazol), ve aynı zamanda güçlü inhibitörleri CYP2D6 ve CYPZA4 (KDV. flekainid, propafenon, metoprolol, desipramin, klomipramin, nortryptylyn, risperidon, tioridazin, haloperidol), kan plazması èscitaloprama konsantrasyonu artırmak.

Gelişen plazma dezipramina ve metoprolol içinde konsantrasyonu artar 2 kere.