Celebrex

Aktif madde: Selekoksib
Ne zaman ATH: M01AH01
CCF: NSAID. Yüksek selektif COX-2 inhibitörü,
ICD-10 kodları (tanıklık): M05, M15, M45, M54, M79.1, N94.4, R52.0, R52.2
Ne zaman CSF: 05.01.01.08.01
Üretici: PFIZER İMALAT ALMANYA GmbH (Almanya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Kapsüller sert jelatin, beyaz veya hemen hemen beyaz, opak, Mavi çizgili beyaz lekeler: “100” – bir tarafta “7767” – başka; kapsül içeriği – granüle beyaz veya hemen hemen beyaz.

1 kapaklar.
Selekoksib100 mg

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, sodyum lauril, povidon K30, Kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: jelatin, Titanyum dioksit.
Mürekkep mavisi kompozisyonu (SB-6018): gomalaka, etanol, izopropanol, Butanol, propilen glikol, Amonyak su, Alüminyum mavi cila FD&C Mavi # 2, boya indigotin (E132).

10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.

Kapsüller sert jelatin, beyaz veya hemen hemen beyaz, opak, Sarı şeritler beyaz lekeler: “200” – bir tarafta “7767” – başka; kapsül içeriği – granüle beyaz veya hemen hemen beyaz.

1 kapaklar.
Selekoksib200 mg

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, sodyum lauril, povidon K30, Kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: jelatin, Titanyum dioksit.
Sarı mürekkep Bileşimi (SB-3002): gomalaka, etanol, izopropanol, Butanol, propilen glikol, Amonyak su, boya demir oksit sarı (E172).

10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.

 

Farmakolojik etki

NSAID. Selekoksib, anti-enflamatuar sahip, analjezik ve antipiretik aktivitesi, esas olarak, COX-2 inhibisyonuna iltihabik prostaglandin oluşumunun bloke. COX-2'nin indüksiyonu inflamatuvar yanıt olarak meydana gelir ve sentez ve prostaglandin birikimine yol açar, özellikle prostaglandin E2, Böylece inflamasyon artan insidansı vardır (şişlik ve ağrı). Terapötik dozlarda insan selekoksib belirgin olarak COX-1 inhibe eder ve prostaglandin üzerinde hiçbir etkisi yoktur yoktu, COX-1 aktivasyonu ile sentezlenebilir, ve normal fizyolojik işlemleri üzerinde herhangi bir etkiye sahip, COX-1 ile bağlantılı ve dokularda meydana gelen, ve mide dokusunda her şeyden, bağırsak ve trombositler.

Selekoksib prostaglandin E idrar atılımını azaltır2 ve 6-keto-prostaglandin F1 (prostasiklin metabolitleri), ancak serum tromboksan B üzerinde hiçbir etkisi yoktur2 11-dehidro-tromboksan B idrar atılımı2, tromboksan metaboliti (Her ikisi de – COX-1 ürünleri). Selekoksib Kronik böbrek yetmezliği olan yaşlı hastalarda ve hastalar glomerüler filtrasyon hızında bir azalmaya neden olmadı, geçici sodyumun atılımını azaltır.

Periferik ödem görülen insidansı artritli hastalarda, yüksek tansiyon ve kalp yetmezliği, seçici olmayan COX alan hastalarda edilene karşılaştırılabilir, bu COX-1 ve COX-2'sine karşı inhibe edici aktiviteye sahip.

 

Farmakokinetik

Emme

Selekoksib oruç tutarken iyi absorbe, c ulaşanmaksimum plazma ile ilgili olarak daha sonra 2-3 hayır. Bir dozda ilaç aldıktan sonra 200 г Cmaksimum Plazmadır 705 ng / ml. Mutlak biyo-araştırılmamıştır. Cmaksimum ve AUC, doz aralığı içinde doza yaklaşık orantılıdır 200 mg 2 kez / gün; derece C artan yüksek dozlarda ilaç kullanırkenmaksimum ve oransal AUC daha ucuz.

Yağlı gıdalar ile Kabul selekoksib C ulaşması zaman artarmaksimum yaklaşık 1-2 saat ve yaklaşık göre tam emilim artar 20%.

Dağıtım

Plazma proteinlerine konsantrasyonundan bağımsızdır ve ilgili 97%, Selekoksib, kırmızı kan hücreleri bağlanmaz. Bu BBB aracılığıyla nüfuz.

Ortalama VD Bir denge devlet yaklaşık 400 l.

Metabolizma

Selekoksib hidroksilasyonuyla karaciğerde metabolize olur, ve kısmi oksidasyon – glukuronidasyon. Metabolizma esas CYP2C9 izoenzimleri katılımı ile oluşur. Metaʙolitы, farmakolojik olarak aktif kan COX-1 ve COX-2 bulundu.

CYP2C9 izoenzim aktivitesinin genetik polimorfizm olan kişilerde azalır, polimorfizm gibi * 3 CYP2C9 için homozigot olan, bu enzim aktivitesini azaltır.

Kesinti

Pişmiş selekoksib metaboliziruetsя, metabolitler olarak dışkı ve idrar yoluyla atılır (57% ve 27% sırasıyla), daha az 3% Doz – değişmemiş. T tekrar tekrar kullanılması1/2 olduğunu 8-12 hayır, ve temizlik hakkında 500 ml / dakika. C Tekrarlanan kullanımıss Plazma için 5 Gün.

Ana Farmakokinetik parametrelerin değişkenliği ( EAA, Cmaksimum, T1/2) hakkında 30%.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Hastalar daha yaşlı 65 yaş bir artış olmuştur 1.5-2 Zaman ortalama Cmaksimum и AUC целекоксиба, bu, çoğunlukla vücut ağırlığına göre değişiklik nedeniyle, Bunun yerine yaş (Yaşlı hastalarda, genellikle, daha düşük bir ortalama vücut ağırlığı vardır, genç kişilere göre daha, bu yüzden diğer şeyler eşit olmak zorunda, daha yüksek konsantrasyonlar elde edilir celecoxib). Aynı nedenle, yaşlı kadınlarda, tipik olarak ilacın, plazmada daha yüksek bir konsantrasyona sahip, yaşlı erkeklerde daha. Farmakokinetiği bu özellikleri, genellikle, Bir doz ayarlaması gerekmez. Yine de, altında bir vücut ağırlığına sahip yaşlı hastalarda 50 kg önerilen en düşük doz ile tedaviye başlanması gerekir.

Siyahlar yaklaşık bir temsilci celecoxib AUC var 40% yüksek, Avrupalılardan daha. Nedenleri ve bu gerçeği klinik önemi bilinen değil, bu yüzden onların tedavi önerilen minimum dozla başlanması tavsiye edilir.

Hafif karaciğer yetmezliği olan hastaların plazmasındaki selekoksib konsantrasyonları (Child-Pugh Sınıf A) biraz değişti. Orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalar (Child-Pugh B sınıfı) Plazmadaki Selekoksib konsantrasyonu hemen hemen arttırılabilir 2 kere.

Glomerüler filtrasyon hızı ile kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda (SKF) > 65 ml / dakika / 1.73 m2 ve GFR'de hastalarda, eşit 35-60 ml / dakika / 1.73 m2, selekoksibin farmakokinetiği değişmez. Serum kreatinin arasında anlamlı bir ilişki görünmüyor (veya KK) ve celecoxib boşluk. Beklenen, Ağır böbrek yetmezliği varlığı selekoksibin açıklığını etkilemediğini, tasfiye ana yolu olarak – inaktif metabolitlerin içine karaciğer dönüşüm.

 

Tanıklık

- Osteoartritin semptomatik tedavi, romatoid artrit ve ankilozan spondilit;

- Ağrı (sırt ağrısı, kas-iskelet sistemi, postoperatif ve diğer benzer ağrı şiddeti);

- Birincil dismenore tedavisi.

 

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan, ne olursa olsun yemek, Kapsüller çiğnemek, içme suyu.

Olası kardiyovasküler komplikasyon riski Celebrex alma süresi ve dozu ile artabilir yana®, kısa ders olarak verilen ve dozları en az önerilmelidir. Kronik uygulama için tavsiye edilen maksimum günlük doz – 400 mg.

At osteoartritin semptomatik tedavi Önerilen doz 200 için mg / gün 1 veya 2 kabul. Bu kadar doz ilacın güvenliğini belirtildiği 400 mg 2 kez / gün.

At romatoid artrit semptomatik tedavi Önerilen doz 100 mg ya da 200 mg 2 kez / gün. Bu kadar doz ilacın güvenliğini belirtildiği 400 mg 2 kez / gün.

At ankilozan spondilit semptomatik tedavi Önerilen doz 200 mg / gün 1 veya 2 kabul. Gerekirse, doz yükseltilebilir 400 mg / gün.

At ağrı ve primer dismenore tedavisi Önerilen başlangıç ​​dozu olduğunu 400 izlenen mg, Eğer gerekliyse, ilave bir doz alarak 200 Günde 1 mg. Aşağıdaki günlerde önerilen doz 200 mg 2 kez / gün (ihtiyaçtan).

Yaşlı hastalar Her zamanki doz ayarlaması gereklidir. Bununla birlikte, altında bir vücut ağırlığına sahip hastalarda 50 kg Tedavi önerilen en düşük doz ile başlamak en iyisidir.

Içinde hastalar Hafif karaciğer yetmezliği (Child-Pugh Sınıf A) doz ayarlaması gereklidir, halinde karaciğer yetmezliği orta (Child-Pugh B Sınıfı) Tedavi önerilen minimum dozla başlamalıdır.

Içinde hastalar hafif ve orta derecede şiddette böbrek yetmezliği doz ayarlaması gereklidir. İlacın deneyim hastalarda Şiddetli böbrek yetmezliği uygun değil.

Hastalar, alıcı flukonazol (CYP2C9'u ингибитор), Celebrex® Minimum tavsiye edilen dozda verilmelidir.

 

Yan etki

Sık sık (≥ 1% ve <10%)

Bir bütün olarak vücut: allerjik hastalıkların alevlenmesi, grip benzeri semptomlar, kaza sonucu yaralanma.

Kardiyovasküler sistem: periferik ödem.

Sindirim sisteminden: karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, tantana, Diş hastalıkları (Alveoler sonrası çıkarma alveolit).

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş dönmesi, artan kas tonusu, uykusuzluk.

Üriner sistemin itibaren: idrar yolu enfeksiyonu.

solunum sistemi: bronşit, öksürük, farenjit, rinit, sinüzit, üst solunum yolu enfeksiyonu.

Dermatolojik reaksiyonlar: kaşıntı, deri döküntüsü.

Bazen (≥ 0.1% ve <1%)

Hematopoetik sistemde itibaren: anemi, ekimoz, trombositopeni.

Kardiyovasküler sistem: Hipertansiyon alevlenmesi, yüksek kan basıncı, Aritmi, gelgit, kalp atışı, taşikardi.

Duyu itibaren: kulak gürültü, bulanık görme.

Sindirim sisteminden: kusma.

CNS: kaygı, uyuşukluk.

Dermatolojik reaksiyonlar: kellik, kurdeşen.

Nadiren (≥ 0.01% ve <0.1%)

Kardiyovasküler sistem: konjestif kalp yetmezliği belirtisi, iskemik inme ve miyokard infarktüsü.

Sindirim sisteminden: ülser, özofagus ülser, perforasyon kishechnika, pankreatit, Karaciğer enzimlerindeki artış.

Alerjik reaksiyonlar: anjioödem, Büllöz döküntü.

CNS: karışıklık.

Advers Etkiler, pazarlama sonrası gözetim sırasında tespit

Alerjik reaksiyonlar: anafilaksi.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: halüsinasyonlar, aseptik menenjit.

Duyu itibaren: tat kaybı, anozmi.

Kardiyovasküler sistem: vaskülit.

Sindirim sisteminden: gastrointestinal kanama, hepatit, karaciğer yetmezliği.

Üriner sistemin itibaren: akut böbrek yetmezliği, interstisyel nefrit.

Dermatolojik reaksiyonlar: fotosensitivite, derinin soyulması (KDV. ne zaman eritema multiforme ve Stevens-Johnson sendromu), Toksik epidermal nekroliz, Akut jeneralize ekzantematöz püstüloz.

Üreme sistemi: menstrüel bozukluklar.

 

Kontrendikasyonlar

- Bronşiyal astım, Aspirin veya diğer NPVC alımından sonra ürtiker veya alerjik reaksiyonlar, Diğer COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere;

- Bypass cerrahisi sonrası Durum;

- Peptik ülser alevlenme;

- Gastro-intestinal kanama;

- Enflamatuar barsak hastalığı;

- Kalp yetmezliği (II-IV fonksiyonel sınıfı NYHA sınıflaması);

- Klinik doğruladı KKH;

- Periferik arter hastalığı ve serebrovasküler hastalık, ağır;

- Şiddetli karaciğer yetmezliği (Ile hiçbir deneyimi);

- Şiddetli böbrek yetmezliği (Ile hiçbir deneyimi);

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Up 18 yıl (Ile hiçbir deneyimi);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık;

- Sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat gastrointestinal sistem hastalıkları olan hastalarda kullanımı (ülser, kanama öyküsü), инфицировании Helicobacter pylori, zaman sıvı tutulumu ve ödem, orta şiddette karaciğer bozukluğu, kalp-damar sistemi hastalıklarının, serebrovasküler hastalıklar, ne zaman dislipidemi / hiperlipidemi, diyabet, periferik arter hastalıkları, Şiddetli somatik hastalıklar; Aynı anda antikoagülanlarla (KDV. warfarin), antiplatelet ile (KDV. asetilsalisilik asit, klopidogrel), Oral kortikosteroidler (KDV. prednisolon), Selektif serotonin geri alım inhibitörleri ile (sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), CYP2C9 inhibitörleri ile; hastalar, Uzun vadeli NSAID alma.

 

Gebelik ve laktasyon

Gebelikte selekoksibin klinik deneyim sınırlıdır. Celebrex riski potansiyeli® Hamilelik yüklü değil, ancak göz ardı edilemez. Selekoksib, Prostaglandin sentezinin inhibitörüdür, Gebelik sırasında resepsiyonda durumunda, Özellikle III trimesterde, duktus arteriozus uterus kasılmalarının zayıflığı ve erken kapanmasına neden olabilir.

Üzerinde sınırlı veri vardır, O celecoxib anne sütüne. Çocukta selekoksib çekerken yan etkileri dikkate alarak potansiyel, Anne sütü, anne sütü almaya devam fizibilitesini değerlendirmek gerekir, Celebrex aldıktan önemini dikkate alarak® anne için.

 

Dikkat

Selekoksib (Diğer NSAİ ilaçlar gibi) kardiyovasküler sistemin ciddi komplikasyon riskini artırabilir, tromboz gibi, miyokard infarktüsü ve inme, O ölüme yol açabilir. Bu reaksiyonların tehlikesi dozlama süresine artabilir, ve hastalarda kardiyovasküler sistemi hastalıkları ile. Hastalarda bu reaksiyonlar riskini azaltmak için,, Celebrex alarak®, Bu en az tavsiye edilen dozlarda ve mümkün olduğunca kısa sürelerle verilmelidir. hekim ve hasta bile önceden bilinen kalp-damar belirtiler olmadan, akılda bu tür komplikasyonların ihtimalini tutmalı. Hastalar kardiyovasküler sistem ve önlemler hakkında işaretler ve olumsuz etkilerin belirtileri hakkında bilgi verilmelidir, Onların oluşum halinde alınacak.

Dikkat Selekoksib kullanılmalıdır (Diğer NSAİ ilaçlar gibi) hipertansiyonu olan hastalarda. Tedavi Celebrex başında®, yanı sıra düzenli kan basıncı takip etmelidir tedavi süresince.

Hastalar, prinimavshih Selekoksib, perforasyon çok nadir durumlarda, ülserasyon ve gastrointestinal sistemde kanama. NSAİİ tedavisinde bu komplikasyon riski kardiyovasküler hastalığı olan yaşlı hastalarda yüksek olduğu, Her iki asetilsalisilik asit alan hastalar, mide-bağırsak sisteminin ülseratif lezyonlu ve hastaların, Akut evrede ve tarihin kanama. Gastrointestinal kanaldan ciddi yan etkilerin spontan raporların çoğu yaşlı ve güçsüz hastaları tedavi etmek için.

Ciddi bildirildi, ve bazıları ölümcül olan, hastanın kanama, warfarin veya benzeri araçlarla eş zamanlı tedavi kim. Bu protrombin zamanında bir artış bildirdiği gibi, Tedavi Celebrex başlandıktan sonra® veya antikoagülan aktivitesini kontrol için gerekli doz değişikliği.

Diğer ilaçlar gibi, prostaglandin sentezini inhibe, Bazı hastalarda, Celebrex alarak®, Sıvı tutma ve şişme karşılaşabilirsiniz, Bu nedenle, dikkatli koşulları olan hastalara ilacın randevu olunmalıdır, nedeniyle sıvı retansiyonu yatkınlık veya bozulabilir. Kalp yetmezliği ya da hipertansiyon öyküsü olan hastalar yakından takip edilmelidir.

Celebrex® böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Bu tür hastalarda böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir.

Bu dikkatli Celebrex kullanılması gerektiğini® Dehidratasyon olan hastalar. Bu gibi durumlarda ilk davranışı rehidrasyondan tavsiye edilir, ve daha sonra Celebrex tedavisine başlamak®.

Celebrex® karaciğer yetmezliği, orta derecede olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır ve en çok tavsiye edilen dozda tatbik edilmelidir. Bazı durumlarda, ciddi reaksiyonlar karaciğer parçası gözlenmiştir, fulminan hepatit de dahil olmak üzere (bazen ölümcül sonuçlara yol), hepatik nekroz (bazen ölümcül sonuçlara veya karaciğer nakli için ihtiyacı ile). Bu reaksiyonların çoğu yoluyla ortaya 1 selekoksibin başladıktan sonra bir ay. Karaciğer fonksiyon bozukluğu semptomları olan hastalar, ya da karaciğer fonksiyon laboratuvar yöntemleri halinde, Bu Celebrex tedavisi sırasında karaciğer daha ciddi reaksiyonların zamanında tanı için dikkatli izlenmesi gereken®.

Ne zaman Celebrex alma® anafilaktik reaksiyon vakaları vardı.

Celebrex®, ateş düşürücü etkisi verilen, Bu belirti tanı değerini azaltabilir, ateş, ve enfeksiyon tanısını etkileyecek.

Deriden celecoxib ciddi bir tepki çekerken Çok nadir görülen, Eksfoliatif dermatit gibi, Stevens-Johnson sendromu ve toksičeskij épidermal'nyj nekroliz, Bazıları ölümcül. erken tedavi hastalarda bu tür reaksiyon riski yüksek, En bildirilen vakalarda, bu tür reaksiyonlar tedavinin ilk ayı başladı. Bu Celebrex alarak durdurmak gerekir® deri döküntüsü görünümünü, mukoza zarının değişiklikler veya aşırı duyarlılık diğer işaretler.

Selekoksib ve diğer NPVC eşzamanlı kullanımından kaçının (asetilsalisilik asit ihtiva etmeyen).

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü yeteneği selekoksibin etkisi incelenmemiştir. Farmakodinamik özellikleri ve genel güvenlik profiline göre, Bu zor görünüyor, O Celebrex® Bu tür bir etkiye sahip.

 

Aşırı doz

Klinik Doz aşımı sınırlı deneyim. Ilaç tek bir dozda, klinik olarak önemli yan etkiler bir dozda vardı 1.2 kadar olan çoklu dozlar halinde, R ve alımı 1.2 mg / gün 2 kabul.

Tedavi: Aşırı dozdan şüphelenilmesi durumunda bu uygun destekleyici tedavi sağlamalıdır. Muhtemelen diyaliz selekoksibin kandan uzaklaştırılması etkili bir yöntem değildir, çünkü plazma proteinlerine bağlanabilen yüksek derecede.

 

İlaç Etkileşimleri

In vitro çalışmalar göstermiştir, bu selekoksib, ancak bir alt-tabaka CYP2D6, ancak aktivitesini inhibe. Bu nedenle, in vivo olarak ilaçlarla ilaç etkileşimlerinin riski vardır, sitokrom CYP2D6 ilişkili metabolizmayı.

Ne zaman varfarin ile birlikte ve diğer antikoagülanlar protrombin zamanı artırabilir.

Hastalar, alıcı flukonazol (CYP2C9'u ингибитор), selekoksib tavsiye edilen en düşük dozda kullanılmalıdır, ketokonazol (CYP3A4'ü ингибитор) selekoksibin metabolizması üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi.

Prostaglandin sentezinin inhibisyonu, ACE inhibitörleri ve anjiotensin II antagonistlerinin etkisini azaltabilir. ACE önleyicileri / anjiotensin II antagonistleri ile birlikte, selekoksib atarken Bu etkileşim göz önüne alınması gereken. Ancak, kan basıncı üzerine etkisi lisinoprilin ile önemli farmakodinamik etkileşim vardı.

Renal prostaglandin sentezini inhibe etmek furosemid ve tiyazidlerin natriüretik etkisini azaltabilir önce bazı hastalar NSAİİ Bilinen, Selekoksib atarken akılda olmalıdır.

Celecoxib kombine kontraseptif ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı etkisi saptanmadı, içeren 1 noretisteron mg / 35 mcg etinil estradiol).

Yaklaşık göre lityum plazma konsantrasyonunda bir artış oldu 17% Bir lityum ve selekoksib paylaşarak. Hastalar, lityum ile işlemden geçirildi, selekoksib atanması veya iptal dikkatle izlenmelidir.

Selekoksib ve antasitlerle arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşim vardı (alüminyum ve magnezyum), omeprazol; metotreksatom, glibenklamid, fenitoin veya tolbutamid.

Selekoksib aspirinin antiagregan etkisini etkilemez, bu nedenle asetil salisilik asit için bir yedek olarak kabul edilemez, kardiyovasküler hastalıkların önlenmesi tahsis.

 

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

 

Koşullar ve şartlar

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, 30 ° C ile 15 ° arasındaki bir sıcaklıkta kuru bir yerde. Raf ömrü - 3 yıl.

Başa dön tuşu