TORVAKARD

Aktif madde: Atorvastatin
Ne zaman ATH: C10AA05
CCF: Lipid düşürücü ilaçlar
ICD-10 kodları (tanıklık): E78.0, E78.1, E78.2
Ne zaman CSF: 16.01.01
Üretici: Zentiva A.S.. (Çek Cumhuriyeti)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, kaplanmış Neredeyse beyaz beyazdan, Oval, mercek biçiminde.

Yardımcı maddeler: магния оксид тяжелый, mikrokristal selüloz, Laktoz monohidrat, sodyum kroskarmeloz, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH21, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza 2910/5, Macrogol 6000, Titanyum dioksit, talk.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – folyo paketler (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (9) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (9) – folyo paketler (1) – karton paketleri.
30 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.
90 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Lipid düşürücü ilaçlar. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – основного фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту — предшественник стероидов, kolesterol de dahil olmak üzere. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными ЛПНП рецепторами. Аторвастатин снижает уровни холестерина (Hs) и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу в печени и, увеличивая число ЛПНП рецепторов в печени на поверхности клеток, Bu artan kavrama ve katabolizma LDL-kolesterol yol açar.

Atorvastatin LDL-kolesterol eğitim ve LDL parçacıkları sayısını azaltır. İlaç nedenleri işaretlenir ve LDL reseptörlerinin aktivitesinde kalıcı artış, ve aynı zamanda dolaşım LDL kalitesi üzerinde yararlı bir etkiye sahip. Atorvastatin homozigot olan hastalarda LDL-C düşürülmesinde etkilidir, bu, diğer hipolipidemik maddeler genellikle tedaviye uygun değildir.

Atorvastatinin doza bağlı etkisi çalışmada gösterilmiştir, ilaç olduğunu (doz 10-80 mg) Total kolesterol düşürür (üzerinde 30-46%), LDL-C (üzerinde 41-61%), apolipoprotein B (üzerinde 34-50%) ve trigliseritler (üzerinde 14-33%). Результаты лечения были сходными у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, hiperkolesterolemi ve karışık hiperlipidemi ailesel olmayan formları (KDV. İnsüline bağımlı olmayan diabetes mellitus hastalarında). Аторвастатин снижает уровни общего Хс, LDL-C, HS-LPONP, apolipoprotein B, триглицеридов и Хс, не входящего в состав ЛПВП, и повышает уровень Хс-ЛПВП у больных с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеинов промежуточной плотности (Хс-ЛППП) у больных с дисбеталипопротеинемией. Как и ЛПНП, липопротеины, содержащие триглицериды (KDV. VLDL, ЛППП и их остатки) также ускоряют развитие атеросклероза. Повышение уровня триглицеридов в плазме крови часто обнаруживают в сочетании со снижением уровня Хс-ЛПВП и наличием частиц ЛПНП небольшого размера, а также в сочетании с нелипидными метаболическими факторами риска ИБС. Пока не доказано, что повышение общего уровня триглицеридов в плазме крови является независимым фактором риска ИБС. Ayrıca kanıtlanmış değil, что повышение уровня Хс-ЛПВП или снижение уровня триглицеридов само по себе влияет на риск коронарных и других сердечно-сосудистых осложнений и смертность больных.

Аторвастатин и некоторые его метаболиты фармакологически активны. Первичным органом-мишенью действия аторвастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина и клиренс ЛПНП.

Динамика уровня Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, kan plazması onun konsantrasyon. Дозу препарата следует подбирать с учетом терапевтического эффекта.

Farmakokinetik

Emme

После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. C_maksimum plazma seviyeleri sonra elde 1-2 hayır. Emme ve atorvastatin plazma konsantrasyonu artar orantılı olarak doz ile.

Биодоступность таблеток аторвастатина по сравнению с раствором составляет 95-99%.

Абсолютная биодоступность равна около 14%, ve sistem bioavailability karşı HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin etkinliği inhibe – yaklaşık 30%.

Низкую системную биодоступность объясняют пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или метаболизмом при “ilk geçiş” karaciğerden.

Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% ve 9% sırasıyla ((C) sonuçlarına göre kanıtladığı gibi_maksimum и значения AUC), однако уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме крови ниже (C_maksimum ve AUC tarafından yaklaşık 30%), daha sabah aldıktan sonra. Однако степень снижения уровня Хс-ЛПНП не зависит от времени приема препарата в течение дня.

Dağıtım

Ortalama V_D hakkında 381 l. plazma proteinlerine – 98%. Отношение уровней аторвастатина в эритроцитах/плазме составляет около 0.25, что указывает на низкую проницаемость аторвастатина в эритроциты.

Metabolizma

Аторвастатин активно метаболизируется с образованием орто- ve paragidroksilirovannyh türevleri ve çeşitli ürünler beta oksidasyon. In vitro ингибирующий эффект орто- и парагидроксилированных метаболитов в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сопоставим с таковым аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Исследования in vitro свидетельствуют о важности метаболизма аторвастатина под действием изофермента CYP3А4 в печени; это подтверждается повышением концентраций аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, bir inhibitörü olan izofermenta olduğunu. İn vitro çalışmalar da göstermiştir, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3А4.

У животных ортогидроксиметаболит подвергается дальнейшей глюкуронизации.

Kesinti

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма; однако аторвастатин, görünüşe göre, не подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. T_1/2 hakkında 14 hayır, ancak T_1/2 aktif metabolit, определяющих ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, olduğunu 20-30 hayır. İdrarda alımı daha az tespit 2% doz.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Plazma atorvastatin konsantrasyonları Yaşlılarda (yaş 65 yıl) yüksek (C_maksimum yaklaşık 40%, AUC yaklaşık 30%), чем у взрослых пациентов более молодого возраста. Однако различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не обнаружено.

Araştırma dozları çocuklarda uyuşturucu değil gerçekleştirdik.

Kadınlarda kan plazması Atorvastatin konsantrasyon farklıdır (C_maksimum yaklaşık 20% yüksek, (a) AUC 10% aşağıda) от концентрации у мужчин. Ancak, lipid metabolizması kadınlarda ve erkeklerde etkisi klinik olarak önemli farklılıklar ortaya değildir.

Заболевания почек не оказывают влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его эффект на показатели липидного обмена. В связи с этим изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.

Хотя исследования у больных с терминальными стадиями заболеваний почек не проводились, однако гемодиализ вряд ли способен значительно усилить клиренс аторвастатина, tk. он активно связывается с белками плазмы.

Концентрация аторвастатина значительно повышается (C_maksimum ve AUC yaklaşık 16 ve 11 sırasıyla kez) у больных с алкогольным циррозом печени (Child-Pugh B Sınıfı).

Tanıklık

— в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, LDL-C, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (karışık) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);

— в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;

— для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Dozaj rejimi

Перед назначением Торвакарда больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза составляет в среднем 10 mg 1 Zaman / gün. Доза варьирует от 10 için 80 mg 1 Zaman / gün. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, Terapi ve tek tek efekt amacı. В начале лечения и/или во время повышения дозы Торвакарда необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

At первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии в большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард 1 Zaman / gün. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 haftanın, genellikle, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 haftanın. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При определении цели лечения можно использовать приведенные ниже рекомендации.

Bir. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (Birleşik Devletler)

* ИБС или атеросклероз периферических сосудов (включая поражение сонных артерий, сопровождающееся клиническими симптомами).

** yaş (мужчины ≥45 лет, женщины ≥55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, sigara içme, arteryel hipertansiyon,, подтвержденный уровень Хс-ЛПВП<35 mg / dl (<0.91 mmol / L) и сахарный диабет. Следует вычесть один фактор риска, если уровень Хс-ЛПВП составляет ≥60 мг/дл (≥1.6 ммоль/л).

*** у больных с ИБС с уровнем Хс-ЛПНП от 100 için 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии решается врачом с учетом клинического опыта.

B. Цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза

У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня Хс-ЛПНП<115 mg / dl (<3 mmol / L) ve genel Cs<190 mg / dl (<5 mmol / L).

IN. Национальные рекомендации по лечению

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Çalışmada, Yetişkin больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией терапия аторвастатином в дозе 80 мг в большинстве случаев привела к снижению уровня Хс-ЛПНП более чем на 15% (18-45%).

İlacın kullanımı içinde больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется.

Ilacın uygulanmasında yaşlı hasta Güvenlik farklılıkları, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş ağrısı, baş dönmesi, astenik sendromu, uykusuzluk veya uyuşukluk, kabuslar, amnezi, parestezi, perifericheskaya nöropati, duygusal değişkenlik, ataksi, hiperkinezi, depresyon, giperesteziya.

Duyu itibaren: ambliyopi, Tinnitus, konjonktiva kuruluk, ccomodation, göz kanama, sağırlık, artmış göz içi basıncı, parosmija, disguzi, tat kaybı.

Kardiyovasküler sistem: göğüs ağrısı, kalp atışı, vazodilatasyon, ortostatik hipotansiyon, flebit, Aritmi.

Hematopoetik sistemde itibaren: anemi, lenfadenopati, trombositopeni.

solunum sistemi: bronşit, rinit, solunum güçlüğü, bronşiyal astım, burun kanama.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, mide ekşimesi, kabızlık veya diyare, tantana, karın ağrısı, karın ağrısı, Anoreksiya veya iştah artışı, kuru ağız, püskürtme, dysphagia, kusma, Stomatit, özofajit, glossit, gastroenterit, hepatit, pečenočnaâ nasıl, keilitis, onikiparmak bağırsağı ülseri, pankreatit, kolestatik sarılık, Karaciğer enzimlerindeki artış, rektal kanama, zemin, krovotochivosty hakkı, idrar zorluğu.

Kas-iskelet sistemi kısmında: artrit, Bacak kasları kramp, ʙursit, miyozit, miyopati, arthralgia, kas ağrısı, raʙdomioliz, eklem kontraktürleri, sırt ağrısı.

Genitoüriner sistem ile: ürogenital sistem enfeksiyonları, periferik ödem, dizurija (KDV. thamuria, noktüri, idrar tutamama veya idrar tutma, idrara çıkma acil ihtiyaç), yeşim taşı, sistit, hematüri, vajinal kanama, rahim kanaması, ürolitiazis hastalığı, metrorragija, epididimit, azalmış libido, iktidarsızlık, Anormal ejakülasyon.

Dermatolojik reaksiyonlar: kellik, Terleme, egzama, seborrhea, ekimoz, fotosensitivite.

Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, deri döküntüsü, kontakt dermatit; nadiren – kurdeşen, anjioödem, yüzün şişmesi, anafilaksi, eritema multiforme eksudatif, Stevens-Johnson sendromu, Toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu).

Laboratuvar parametreleri: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Artış serum CPK, albüminüri, повышение активности ACT, ALTIN.

Diğer: kilo almak, jinekomasti, обострение течения подагры, ateş.

Kontrendikasyonlar

— активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (daha fazla 3 KAH ile karşılaştırıldığında kat) bilinmeyen;

- Gebelik;

- Emzirme;

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat следует применять при хроническом алкоголизме, karaciğer hastalığı öyküsü, ciddi elektrolit dengesizliği, endokrin ve metabolik bozukluklar, arteriyel hipotansiyon, Şiddetli akut enfeksiyonlar (septisemi), kontrolsüz epilepsi, при обширных хирургических вмешательствах травмах, iskelet kası hastalıkları.

Gebelik ve laktasyon

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (emzirme).

Bilinmeyen, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Bebeklerde istenmeyen olaylar olasılığını içinde görüş-in, Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmenin fesih konusunu karar vermelidir.

Üreme çağındaki kadınlar tedavi sırasında yeterli doğum kontrolü yöntemleri kullanmak gerekir. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, Gebelik olasılığı çok düşük varsa, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Dikkat

Tedavi öncesi Torvakardom hasta standart bir diyet gipoholestesterinovuyu atamanız gerekir, O tüm tedavi süresince uymak zorunda olduğu.

kanda lipid seviyesini düşürmek için bir HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin kullanımı, biyokimyasal parametreleri değişikliklere yol açabilir, karaciğer fonksiyon yansıtan. Karaciğer fonksiyon tedavi öncesi izlenmelidir, içinden 6 hafta, 12 Resepsiyon Torvakarda başladıktan sonra ve her doz artırımı hafta sonra, ve periyodik olarak (örneğin, her 6 Aylar). Kan serumunda artan karaciğer enzimleri tedavisi Torvakardom gözlenebilmektedir. Hastalar, burada transaminaz seviyelerinde bir artış vardır, enzim düzeyleri normale dönünceye kadar kontrol altında olmalı. Bu durumda, ALT veya AST değerleri üzerinden, eğer 3 Zaman ULN, рекомендуется снизить дозу Торвакарда или прекратить лечение.

Торвакард следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниями к назначению Торвакарда.

Лечение Торвакардом может вызвать миопатию. У пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК следует иметь в виду возможность развития миопатии (ağrı ve güçsüzlük kaslarda KLF artmış aktivite ile birlikte daha fazla 10 FHG kıyasla kat). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Торвакардом следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Bu sınıfın diğer ilaçların tedavi sırasında myopathy riski, siklosporin kullanımı sırasında arttı, fibrate, Eritromisin, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Bu ilaçların birçoğu metabolizmasını inhibe, опосредованный изоферментом CYP3А4, ve/veya taşıma uyuşturucu. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая аторвастатин в комбинации с фибратами, Eritromisin, иммуносупрессивными средствами, azole antifungal ilaçlar veya lipid düşürücü dozları nikotinik asit, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, özellikle ilk aylarında tedavi ve ilaç artan dozlarda dönemlerinde. Bu gibi durumlarda, periyodik KFK aktivitesinin belirlenmesi öneririz mümkündür, Her ne kadar böyle bir denetimi, şiddetli myopathy gelişimi önlemek izin vermiyor.

Atorvastatin uygulamada, Bu sınıfın diğer ilaçlar gibi, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, miyoglobin tarafından neden. Терапию Торвакардом следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (örneğin, Şiddetli akut enfeksiyon, hipotansiyon, серьезная операция, travma, тяжелые обменные, metabolik ve elektrolit bozuklukları ve kontrolsüz kasılmalar). Перед началом терапии Торвакардом необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Hastalar hakkında uyarılmalıdır, Eğer kas açıklanamayan ağrı veya zayıflık varsa onlar hemen bir doktora danışmalısınız, Eğer özellikle kırıklık veya ateş ile birlikte.

Sürücü ve mekanizmaları ile çalışmak için yeteneği üzerindeki etkileri

О неблагоприятном влиянии Торвакарда на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.

Aşırı doz

Belirtileri: возможна артериальная гипотензия.

Tedavi: Semptomatik tedavi. Herhangi bir spesifik antidot. Hemodiyaliz nyeeffyektivyen.

İlaç Etkileşimleri

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, fibrate, Eritromisin, antifungal ilaçlar, azolam ait olma, и ниацина.

При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме примерно на 35%, Ancak, değişmemiş ise LDL-kolesterol düşürücü derecesi.

При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, поэтому взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Ancak, atorvastatin kombinasyonu etkileri ve kolestipola düşürücü her uyuşturucu ayrı ayrı aştı.

Digoksin ve atorvastatin doz readmission 10 Digoksin mg denge konsantrasyon plazma değiştirilmez. Ancak, zaman içinde uygulanan Digoksin dozu ile atorvastatin uygun birleşimidir 80 Digoksin hakkında artan konsantrasyon mg/gün 20%. Hastalar, получающим дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуется наблюдение.

Atorvastatin ve eritromisin kullanımı ile birlikte (500 mg 4 kez / gün) veya == (500 mg 2 kez / gün), CYP3A4 CYP inhibe, Atorvastatin plazma konsantrasyonları bir artış oldu.

Atorvastatin kullanımı ile birlikte (10 mg 1 Zaman / gün) ve azitromisin (500 mg 1 Zaman / gün) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

Atorvastatin plazmada konsantrasyonu terfenadina üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi vardı, который метаболизируется главным образом при участии CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3А4.

Atorvastatin ve oral kontraseptif kullanımı ile birlikte, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% ve 20% sırasıyla. Bu etkiyi oral kontraseptif kadınlar için seçerken dikkate alınmalıdır, получающей аторвастатин.

При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Atorvastatin doz kullanımı ile birlikte 80 amlodipin ve mg doz 10 MG dozları, atorvastatin denge içinde değişmemiştir.

Atorvastatin proteaz inhibitörleri ile kombine uygulanması, известными как ингибиторы изофермента CYP3А4, atorvastatin plazma konsantrasyonları artar eşliğinde.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств, а также с эстрогенами. Исследования взаимодействия со всеми специфическими препаратами не проводились.

Фармацевтическая несовместимость неизвестна.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 10° до 30°C. Raf ömrü – 2 yıl.