TOPSAVER

Aktif madde: Topiramat
Ne zaman ATH: N03AX11
CCF: Antikonvülsanlar
ICD-10 kodları (tanıklık): G40
Ne zaman CSF: 02.05.11
Üretici: PLIVA HRVATSKA d.o.o.. (Hırvatistan)

DOZAJ FORMU, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, etiketli “TO” bir tarafta “25” – başka.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Önceden jelatinleştirilmiş nişasta, Kısmen önceden jelatinize edilmiş nişasta, mikrokristal selüloz, Sodyum karboksimetil nişastası, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, polisorbat 80, talk, Titanyum dioksit (E171).

14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı açık sarı, yuvarlak, mercek biçiminde, etiketli “TO” bir tarafta “50” – başka.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Önceden jelatinleştirilmiş nişasta, Kısmen önceden jelatinize edilmiş nişasta, mikrokristal selüloz, Sodyum karboksimetil nişastası, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, polisorbat 80, talk, Titanyum dioksit (E171), demir oksit sarı (E172).

14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı Sarı renk, bikonveks yuvarlak, etiketli “TO” bir tarafta “100” – başka.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Önceden jelatinleştirilmiş nişasta, Kısmen önceden jelatinize edilmiş nişasta, mikrokristal selüloz, Sodyum karboksimetil nişastası, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, polisorbat 80, talk, Titanyum dioksit (E171), demir oksit sarı (E172).

14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı grimsi-pembe, yuvarlak, mercek biçiminde, etiketli “TO” bir tarafta “200” – başka.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Önceden jelatinleştirilmiş nişasta, Kısmen önceden jelatinize edilmiş nişasta, mikrokristal selüloz, Sodyum karboksimetil nişastası, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, polisorbat 80, talk, Titanyum dioksit (E171), demir oksit kırmızı (E172).

7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

antiepileptik ilaç. Topiramat sülfat ikame monosakaritler aittir. Sodyum kanallarını yapar ve nöronun zarının uzamış depolarizasyona ile tekrarlayan aksiyon potansiyelleri ortaya çıkmasını önler. GABA reseptörlerinin belirli alt tipleri ile ilgili olarak GABA aktivitesi artar. Bu aktivasyon duyarlılığı kainat alt-tipinin kainat / AMPA önler (Alfa-amino-3-hidroksi-5-metilizoksazol-4-propionik asit) glutamat alıcıları, N-metil-D-aspartata aktivitesini etkilemeden (NMDA) NMDA-reseptörüne karşı. Bu etkiler doza bağlı. Dışında, topiramat karbonik anhidraz bazı izoenzimi inhibe. Bu etki daha zayıf olduğunu, asetazolamid daha bir karbonik anhidraz inhibitörü ve topiramat antiepileptik etkinlik önemli bir bileşeni değildir.

Farmakokinetik

Emme

Topiramat hızla ve iyi emilir. Gıda alımı biyoyararlanımı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur, hangi bir 80%. C ortalama değeri_maksimum çoklu oral dozlardan sonra 100 mg 2 bir kez / gün 6.76 ug / ml.

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma – 13-17%. Ortalama V_D – 0.55-0.8 Tek bir doz için L / kg 1.2 g. v_D Bu cinsiyet bağlıdır: Kadınlarda, bu değerler 50% büyüklük, Erkeklerde görülen, Kadınlarda yağ dokusu daha yüksek bir içerik ile ilgili olan. Tek bir dozdan sonra, farmakokinetik doğrusaldır, plazma klerensi sabittir, Bir doz aralığı içinde EAA 100 mg 400 mg doz ile orantılı bir şekilde artar. Normal böbrek fonksiyonunda, Hastalar gerektirebilir 4-8 C ulaşmak için gün_ss.

Topiramat anne sütüne geçer.

Metabolizma

Hakkında metabolize 20% topiramat. Için 50% topiramat hastalarda metabolize, aynı zamanda, diğer anti-epileptik ilaçlar (PEP), metabolize enzimleri indükleyen. Plazma, İdrar ve dışkı izole insan 6 neredeyse inaktif metabolitler topiramat.

Kesinti

Neizmenennыy topiramat ve ego metabolitы, öncelikle, böbrekler yoluyla atılır. plazma klirensi ile ilgilidir 20-30 ml / dakika.

T_1/2 birden çok dozlama sonrasında 50 mg 100 mg 2 bir kez / gün 21 hayır. Etkili hemodiyaliz ile plazmadan elde edilen.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

v_D Bu cinsiyet bağlıdır: Kadınlarda, bu değerler 50% büyüklük, Erkeklerde görülen, Kadınlarda yağ dokusu daha yüksek bir içerik ile ilgili olan.

Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda (CC < 60 ml / dakika) azaltılmış plazma ve topiramat renal klerensi; topiramat son dönem böbrek yetmezliği azalmış plazma klirensi olan hastalarda.

Topiramat plazma klerensi, böbrek disfonksiyonu olmayan yaşlı hastalarda değişmez.

Topiramat plazma klerensi şiddetli karaciğer yetmezliği orta olan hastalarda azalmıştır.

Çocuklarda topiramat farmakokinetik, yanı sıra doğrusal yetişkinlerde olduğu gibi. Ilacın Açıklık dozundan bağımsızdır, doz ile orantılı olarak, denge plazma konsantrasyonu artar. Ancak, Çocuk daha açıklık değerleri ve daha kısa bir yarılanma ömrüne sahip. Bundan dolayı, Plazmadaki topiramat konsantrasyonu kg vücut ağırlığı başına özdeş dozlarını alan yetişkinler ile karşılaştırıldığında çocuk için daha düşük olabilir,.

Tanıklık

- Epilepsi çocuklarda monoterapi 7 yaş ve Yetişkinler (KDV. Yeni yüklenen epilepsi hastalarında);

- Kısmi veya jeneralize tonik-klonik nöbetler için AED ilk seçenek etkinliği eksikliği ile 3 yaş çocuklarda ve erişkinlerde adjuvan tedavi, yanı sıra Lennox-Gastaut sendromunun bir arka plan üzerinde uyuyor.

Dozaj rejimi

İlaç içeride reçete edilir. Bütün tabletler Kırlangıç, çiğnenmeden, yemek ne olursa olsun alınan. Nöbet optimal kontrolü için, Etkili dozu, bir sonraki artış ile düşük dozda tedavinin başlaması tavsiye edilir.

Kombine tedavide

Için Yetişkin minimum etkili doz 200 mg / gün. Tipik bir günlük doz – 200-400 mg (içinde 2 kabul). Maksimum günlük doz – 1.6 g. Tedavi ile başlar 25-50 için yatmadan önce günde mg 1 haftanın. Bundan sonra, dozaj artırılır 25-50 için mg / gün 1-2 hafta, Resepsiyonda çokluğu ile 2 kez / gün. Böyle doz rejiminin hoşgörüsüzlük At, Doz daha küçük bir miktar ile ya da daha uzun aralıklarla artar. doz ve dozlama sıklığı, klinik etkiye bağlı olarak seçilmektedir.

3 yaşından büyük çocuklara Tavsiye edilen günlük doz 5-9 mg / kg vücut ağırlığı, arasında razdelennaya 2 kabul. Tedavi dozu ile başlatılır 25 için yatmadan önce mg 1 haftanın. Bundan sonra, dozaj artırılır 1 -3 için mg / kg / gün 1-2 hafta, Resepsiyonda çokluğu ile 2 kez / gün, optimal klinik etkiyi elde etmek için.

Monoterapi

Yetişkinler Tedavi ile başlatılır 25 için yatmadan önce mg 1 haftanın. Bundan sonra, dozaj artırılır 25-50 için mg / gün 1-2 hafta, Resepsiyonda çokluğu ile 2 kez / gün. Böyle doz rejiminin hoşgörüsüzlük At, Doz küçük bir miktar artarken, ya da büyük aralıklar devralacak olan. doz ve dozlama sıklığı, klinik etkiye bağlı olarak seçilmektedir. erişkinlerde topiramat monoterapinin Önerilen başlangıç ​​dozu ilk kurulan epilepsi olduğunu 100 mg / gün, Önerilen maksimum doz – 500 mg / gün. Bu dozlar, tüm yetişkinler için tavsiye edilir, Dahil Normal böbrek fonksiyonu olan yaşlı.

Içinde çocuklar 7 ve yaşlı Tedavi dozajlarla başlatılır 0.5-1 gece boyunca mg / kg vücut ağırlığı 1 haftanın. Bundan sonra, dozaj artırılır 0.5-1 için mg / kg / gün 1-2 hafta, Resepsiyonda çokluğu – 2 kez / gün. Böyle doz rejiminin hoşgörüsüzlük At, Doz daha küçük bir miktar ile ya da daha uzun aralıklarla artar. doz ve dozlama sıklığı, klinik etkiye bağlı olarak seçilmektedir. Önerilen doz aralığı 3-6 mg / kg vücut ağırlığı. Bebekler geçenlerde Kurulan kısmi nöbetler Sen atayabilirsiniz 500 mg / gün.

Yan etki

CNS: hypererethism, baş dönmesi, baş ağrısı, konuşma ve görme, psikomotor gerilik, ataksi, yorgunluk, konsantrasyon güçlüğü, karışıklık, parestezi, uyuşukluk, düşünce bozuklukları, diplopi, anoreksi, nistagmo, depresyon, tat duyumları sapıklık, uyarma, Bilişsel anormallik, duygusal değişkenlik, ilgisizlik, psikotik belirtiler, şiddet davranışı, intihar düşüncesi ya da girişimi; Ek çocuklar – kişilik bozuklukları, artmış tükrük salgısı, giperkineziya, halüsinasyonlar.

Sindirim sisteminden: hazımsızlık, mide bulantısı, karın ağrısı, ishal, xerochilia, Karaciğer transaminazlarında artış, hepatit, karaciğer yetmezliği.

Görme organı kısmında: miyopi sendromu gözün keskin görme keskinliğinde azalma ve ağrı ile artan göz içi basıncının bir arka plan karşı oluşabilir. Miyopi, Gözün ön odasından derinliğini azaltır, gözün mukoz membran hiperemi ve artmış göz içi basıncı, midriaz. Olası bir mekanizma veri ihlalleri supratsiliarnogo efüzyonunda artış, hangi lens ve iris ileri kaymaya yol açar ve bunun sonucu olarak – ikincil açı kapanması glokomu gelişimi.

Dermatolojik reaksiyonlar: eritema multiforme, Pemfigus, Stevens-Johnson sendromu ve toksičeskij épidermal'nyj nekroliz.

Diğer: kilo kaybı, lökopeni, nefrolitiazis, oligogidroz (özellikle çocuklarda), metabolik asidoz.

Kontrendikasyonlar

- 3 yaşından küçük çocuklar;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda reçete edilmelidir, nefrourolitiaze (KDV. tarih), hiperkalsiüri.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik ve emzirme kontrendikedir (emzirme).

Dikkat

İlaç tavsiye önce kadınlara yeterli kontrasepsiyon kullanmak için.

Topiramat, gibi diğer antiepileptik ilaçlar, Bu iptal etmek tavsiye edilir, yavaş yavaş doz azaltılması, nöbet sıklığının artması riskini azaltmak için.

Böbrek yetmezliği olan hastalar, orta veya şiddetli gerekli olabilir 10-15 gün aksine, plazmada bir denge konsantrasyonuna ulaşmak için 4-8 Normal böbrek fonksiyonu olan hastalar için günler. Tüm hastaların gibi, doz kademeli bir artış, klinik sonuçlar doğrultusunda tatbik edilmelidir (Bu tür nöbetlerin kontrolü gibi, Yan etki insidansı), düşünen, Ağır sekonder böbrek yetmezliği olan hastalar her dozdan sonra kararlı duruma ulaşması için daha uzun bir süre gerektirebilir.

Bazı hastalar, Özellikle böbrek taşı yatkın, böbrek taşı oluşturma riskini artırabilir, Böyle renal kolik gibi belirtiler eşlik, yan ağrısı ve böbrek içinde. Yeterli hidrasyon böbrek taşı riskini azaltmak için önerilir.

Topiramat bozulmuş karaciğer klerensi azalır.

Miyopi gelişmesi ile, topiramat kadar çabuk iptal edilmelidir, Klinik mümkün olduğunca ve eylemde, Göz içi basıncı azaltmayı amaçlayan.

Ne zaman topiramat kullanan hiperkloremik olabilir, anyon açığı ile ilişkili değil, metabolik asidoz (örneğin, Solunum alkaloz yokluğunda normal düzeyleri altındaki plazma hidrokarbonların yoğunluğunu azaltmak). Hidrokarbonlar, serum konsantrasyonundaki bu azalma, renal karbonik anhidraz topiramatı önleyici etkisinin bir sonucudur. Ilişkin, topiramat tedavisi aralıklarla serum hidrokarbonların konsantrasyonunu belirlemek için.

Terapi topiramat sırasında vücut ağırlığı azaltarak ek güç atanması olasılığını dikkate almak yararlı olur.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Tedavi sırasında sürüş kaçınmaları ve iş psikomotor reaksiyonlar yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren gerekir.

Aşırı doz

Belirtileri: kasılmalar, komaya kadar şuur bozukluğu, kan basıncını düşürücü, Şiddetli metabolik asidoz, yan etkilerin ağırlaşmadan.

Tedavi: mide yıkama, aktif kömür uygulaması, simptomaticheskaya tedavisi, hemodiyaliz.

İlaç Etkileşimleri

Diğer antiepileptik ilaçların üzerinde topiramat Etkisi

Bu karbamazepin konsantrasyonunu etkilemez, Valproik asit, fenoʙarʙitala, prymydona. Bazı durumlarda,, Fenitoin ile birlikte kullanıldığında, fenitoin plazma konsantrasyonunu artırabilir.

Etkisi Diğer PЭP topiramat

Topiramat ve karbamazepin fenitoin ile ortak uygulamada plazmada topiramat konsantrasyonunu azaltabilir. Ekleyerek veya fenitoin veya karbamazepin iptal yaparken topiramat doz ayarlaması tavsiye.

Diğer AEİ çekerken, Karaciğer enzimleri indükleyen, Azaltılmış C_maksimum topiramat plazma.

Diğer ilaçlarla etkileşimi

Digoksin topiramat AUC ile ortak uygulamada azalır 12%.

Topiramat doze 50-800 mg / gün noretindron etkinliği ve dozaj üzerinde önemli bir etkisi olmamıştır 50-200 mg / gün – etinil estradiol verimi. Etinil östradiol etkinliğine anlamlı bir doza-bağlı düşme topiramat bir dozda gözlenmiştir 200-800 mg / gün. Hastalar, doğum kontrol hapı, Sen kanama doğada herhangi bir değişiklik doktorunuza bildirmeniz gerekir.

Iken ortalama C topiramat kullanımı_maksimum ve AUC, metformin artmıştır 18% ve 25% sırasıyla, toplam klerensi ortalama değeri azaltmak için ise 20%. Topiramat TC üzerinde bir etkisi yoktur_makh metformin. Topiramat plazma klerensi metformin etkisi altında indirgenir. topiramat farmakokinetiği üzerinde metformin etkileri klinik önemi bilinmemektedir. metformin tedavisi topiramat atanması veya fesih Karbonhidrat metabolizması durumunu izlemek için gerekli olan.

Hidroklorotiyazid ile eş zamanlı alımı C artar_maksimum üzerinde 27% и AUC топирамата 29%.

Topiramat etanol ve diğer araçlarla birlikte eşzamanlı tavsiye edilmez, CNS depresanları.

Pioglitazon EAA değerinde bir azalma üzerinde kâşif 15%, C değiştirmeden_maksimum topiramat. Aktif gidroksimetabolita pioglitazone için C bir azalma gösterdi_maksimum ve EAA'sı 13% ve 16% sırasıyla, ve aktif ketometabolita bir azalmaya ve C gösterdi_maksimum, ve EAA'sı 60%. Bu verilerin klinik önemi bilinmemektedir.

Topiramat, diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında,, böbrek taşı için predispozan, karbonik anhidraz inhibitörleri, özellikle (aцetazolamid) böbrek taşı riskini artırabilir. Topiramat hastaları kullanırken bu ilaçları alarak kaçınmalısınız, fizyolojik koşullar yaratabilir, çünkü, böbrek taşı oluşturma riskini artırabilir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.