TEBANTIN

Aktif madde: Gabapentin
Ne zaman ATH: N03AX12
CCF: Antikonvülsanlar
ICD-10 kodları (tanıklık): G40, R52.2
Ne zaman CSF: 02.05.10
Üretici: GEDEON RICHTER Ltd.. (Macaristan)

DOZAJ FORMU, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Kapsüller sert jelatin, Boyut №3, Koniler-Çıtçıt, -pembemsi kahverengi kap ve beyaz gövde ile; kapsül içeriği – Beyaz ya da hemen hemen beyaz kristal toz.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, önceden jelatin hale getirilmiş nişasta, talk, magnezyum stearat.

Bir jelatin kapsül Bileşimi: demir oksit kırmızı, demir oksit sarı, Titanyum dioksit, jelatin.

10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.

Kapsüller sert jelatin, Boyut №1, Koniler-Çıtçıt, pembemsi-kahverengi kap ve soluk sarı gövde ile; kapsül içeriği – Beyaz ya da hemen hemen beyaz kristal toz.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, önceden jelatin hale getirilmiş nişasta, talk, magnezyum stearat.

Bir jelatin kapsül Bileşimi: demir oksit kırmızı, demir oksit sarı, Titanyum dioksit, jelatin.

10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.

Kapsüller sert jelatin, Boyut №0, Koniler-Çıtçıt, -pembemsi kahverengi kap ve sarımsı portakal vücut ile; kapsül içeriği – Beyaz ya da hemen hemen beyaz kristal toz.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, önceden jelatin hale getirilmiş nişasta, talk, magnezyum stearat.

Bir jelatin kapsül Bileşimi: demir oksit kırmızı, demir oksit sarı, Titanyum dioksit, jelatin.

10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

antiepileptik ilaç. Yapısı gabapentin nörotransmitter gama-aminobutirik asit, benzer bir (GABA). Bu bir lipofilik madde. Terapötik konsantrasyonlarda GABA reseptörlerine bağlanmaz_Bir, GABA_IN, benzodiazepin, glutamat, glisin ve N-metil-D-aspartat. Bu beyinde reseptörlerine karşı yüksek aktivite gösterir, a ile ilişkili- ve voltaja duyarlı kalsiyum kanallarının δ yapıları.

Beyin dokusu in vitro tanımlanan yeni peptid reseptör bölgesindeki, gabapentin ve türevlerinin antikonvülsan aktiviteye aracılık hangi (yapı ve reseptörlerin işlevi tam olarak anlaşılamamıştır gabapentinovyh).

Farmakokinetik

Emme

Zaman C ulaşmak için_maksimum olduğunu 3 hayır, dozun ne olursa olsun, zaman tekrarlanan doz alırken C ulaşmak için_maksimum indirgenir 1 hayır. Biyoyararlanım dozla orantılı değildir: dozu arttıkça ve tekrarlanan resepsiyonlar sonra azalır 300-600 mg gabapentin 3 Zaman / gün olan 60%, ve aldıktan sonra 1600 mg – yaklaşık 30%. Yeme (KDV. yağ açısından zengin) önemli ölçüde biyoyararlanımını etkilememiştir, Bu durumda AUC ve C artmış_maksimum üzerinde 14%.

Bir dozda ilaç öncesi 300-4800 Ortalamalar mg_maksimum ve AUC değerleri, artan dozlarıyla geliştirmek. Her iki parametre için doğrusal sapma dozlarda çok düşüktür, aşmayan 600 mg.

Dağıtım

Gabapentin plazma proteinlerine bağlı değildir, v_D – 57.7 l. Beyin omurilik sıvısında konsantre olduğu 20% C'den_ss plazma.

ilaç kan-beyin bariyerini geçen, anne sütüne.

Metabolizma

Önemsiz insan karaciğer gabapentin belirtileri biyotransformasyon. Gabapentin karaciğer enzimlerinin indüksiyonu neden olmaz, oksidatif süreçlerinde.

Kesinti

Plazmadan Çekilme giriş / doğrusal sonra. T_1/2 – 5-7 hayır. T_1/2 ve böbrek klerensi dozdan bağımsız ve tekrarlanan uygulamadan sonra değişmeden kalır. 80% uygulanan doz idrarla atılır ve 20% – Dışkı ile. Bir kez içinde 400 mg gabapentin 63.6% idrarla dozun.

Kararlı durum ortalama farmakokinetik parametrelerinde elde edilen Tablo listelenmiştir (On Tebantinprimenyalsya 300 mg ya da 400 mg her 8 hayır).

Tablo 1

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Çocuklarda ilacın gabapentin plazma konsantrasyonuna ait bir tek doz alırken 4 için 12 s yetişkinlerde benzerdir. Doygunluk aşaması ile elde edilir Tekrarlanan resepsiyonlar 1-2 günde ve tedavi süresi boyunca muhafaza edilir. Yaş arası çocuklar 1 ay önce 5 yıl AUC değeri yaklaşık 30% daha az, bir dozda ilaç tek doz büyük yaş grubuna göre 10 mg / kg vücut ağırlığı arasında, ve bir günlük doz alırken 10-65 mg / kg, bir razdelennoy 3 kabul.

Yaş yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarını engelli, ve böbrek hastalıklarına, indirgeme QC tezahür, Gabapentinin Plazma temizlenmesinde bir azalmaya yol açabilir ve boşaltım zamanı artırmak. QC orantılı gabapentin atılımının sürekli oranını azaltmak azaltılır, Plazma ve renal klerensi.

Tanıklık

- Epilepsi: parsiyel nöbetlerin tedavisi için, KDV. sekonder jeneralize ile devam (yetişkinler ve çocuklar daha yaşlı olarak 12 yıl – monoterapi veya kombinasyon terapisinde; Çocuklarda 3 için 12 yıl – Bir kombinasyon terapisinde);

- Nöropatik ağrı: yetişkin tedavi 18 ve yaşlı (yaşlı hastalarda etkinlik ve emniyet 18 yıl tespit edilmemiştir).

Dozaj rejimi

At epilepsi üzerinde yetişkinler ve çocuklar 12 yıl İlaç yüksek dozda reçete edilir 900-1200 mg / gün. Başlangıç ​​dozu (ilk gün) olduğunu 300 mg 3 kez / gün. Maksimum günlük doz – 3600 mg (için 3 Eşit alımı). Randevu ilaç dozlarının dozlar arasındaki maksimum aralık 3 Zaman / gün geçmemelidir 12 hayır.

Ilacın kanda istenen terapötik seviyesini birkaç gün içinde elde edilebilir, Aşağıdaki dozaj rejimi kullanılarak:

Bir. Ilk gün – 300 mg gabapentin:

(tarafından 300 mg 1 Zaman / gün veya 100 mg 3 kez / gün).

İkinci gün – 600 mg gabapentin:

(tarafından 300 mg 2 Zaman / gün veya 200 mg 3 kez / gün).

Üçüncü günde – 900 mg gabapentin:

(tarafından 300 mg 3 kez / gün).

Dördüncü gün, için dozu artırmak 1200 için mg 3 kabul, yani. tarafından 400 mg 3 kez / gün.

veya

B. İlk gün resepsiyonda ile başlamış olabilir 300 mg 3 kere, yani. 900 mg / gün. Daha sonra, bir günlük doz artırılabilir 1200 mg.

Dozun elde edilen etkisine bağlı olarak günlük olarak artırılabilir 300-400 Maksimum günlük doz mg, Dağıtılmış 3 kabul. Uzun süreli klinik çalışmalarda, varan dozlarda 2400 mg / gün iyi tolere edildi. Kısa süreli çalışmalarda varan dozlarda 3600 mg / gün hastaların küçük bir sayıda ayrıldı, de bu dozlar tolere edilen.

Tedavi ederken epilepsi içinde yaşlı çocuklar 3 için 12 yıl Tavsiye edilen günlük doz Büyük çocuklar 5 yıl olduğunu 25-35 mg / kg, için çocuklar 3-4 yıl – 40 mg / kg. Günlük doz üzerine dağıtılır 3 kabul. Etkin bir doz için belirlenmektedir 3 gün yani, Uygulanan dozun hesaplanması ilk günü 10 mg / kg / gün, ikinci gün - 20 mg / kg / gün ve üçüncü günde – 30 mg / kg / gün. Bu yaş aralığındaki maksimum günlük doz 35-40 mg / kg.

Tablo 2. Çocuklar için gabapentin başlangıç ​​dozu 3-12 yıl.

Tablo 3. Çocuklar için gabapentin bakım dozları 3-12 yıl.

ilacın uzun bir süre kullanılan (2-3 yıl), Daha sonra doz kademeli olarak azalır.

Tedavi ederken nöropatik ağrı yetişkin, Ortaya çıkan etki ve tolere edilebilirliğini verilen, Optimum terapötik doz titrasyonu ile tespit edilir. Hastanın kişisel tepkisine bağlı olarak, maksimum doz ulaşabilir 3600 mg / gün.

Önerilen modlar reçeteleme:

Bir. Ilk gün 300 mg gabapentin:

(tarafından 300 mg 1 Zaman / gün veya 100 mg 3 kez / gün).

İkinci gün 600 mg gabapentin:

(tarafından 300 mg 2 Zaman / gün veya 200 mg 3 kez / gün).

Üçüncü günde 900 mg gabapentin:

(tarafından 300 mg 3 kez / gün).

veya

B. İlk gün çok şiddetli ağrı ile, alabilir 300 mg 3 kere, yani. 900 mg / gün. Daha sonra bir hafta boyunca günlük doz arttırılabilir 1800 mg.

Bazı durumlarda, bu doz daha fazla bir artış gerektirir. Maksimum günlük doz 3600 mg dağıtılır 3 kabul.

Dermansız hastalar, Düşük vücut ağırlığına ya da organ nakli yapılmış olan hastalarda doz de güçlü arttırılabilir 100 mg / gün.

Yaşlı hastalar, yaşa bağlı azalma QC göre, Böbrek yetmezliği olan hastalar (Daha az CC 80 ml / dakika), ve hastaların, hemodiyaliz, aşağıdaki gibi doz bireysel olarak seçilmelidir.

Tablo 4. Böbrek fonksiyonu da gabapentin önerilen doz

* Bir gün almak 100 mg 3 kez / gün.

Hastalar, hemodiyaliz ve önceki gabapentin almadı, bir yükleme dozu önerilir, eşit 300-400 mg, o zaman her 4 h hemodiyaliz tayin 200-300 mg. Günlerde, diyaliz ücretsiz, gabapentin alamaz.

Tedavi süresi ile ilgili olduğu 1 hafta önce 1 ay ağrı şiddeti bağlı olarak. Tedavinin süresi klinik cevabı bağlıdır.

Kapsüller oral olarak alınmalıdır, Sıvı sıvı gerekli miktarda sıkılmış, ne olursa olsun yemek.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: uyuşukluk (10.6%), baş dönmesi (10.2%), dystaxia (ataksi), nistagmo, görme bozukluğu (diplopi, ambliyopi), baş ağrısı, titreme, dizartri, amnezi, aphronia, depresyon, kaygı, duygusal değişkenlik, bilinç bozuklukları, sinirlilik, artan sinir sinirlilik, asteni, uykusuzluk, Tikler, Hypo- ya arefleksiya, azalmış duyarlılığı, Tinnitus, altındaki çocuklarda 12 yıl – düşmanlık ve hiperkinezi.

Kardiyovasküler sistem: artmış veya azalmış kan basıncı, duygu fişekleri, Ekstremitelerde Isınma.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, anoreksi, pancreatolysis, kabızlık, ishal, karın ağrısı, iştah artışı, boğazda kuruluk, dişeti iltihabı, diş minesinin tahrip veya onların renklerini değiştirerek, tantana, Karaciğer transaminazlarında artış.

Hematopoetik sistemde itibaren: lökopeni.

Kas-iskelet sistemi kısmında: arthralgia, kemik artmış kırılganlık, mialgii, sırt ağrısı.

solunum sistemi: öksürük, farenjit, nefes darlığı, rinit.

Alerjik reaksiyonlar: eritema multiforme eksudatif, Stevens-Johnson sendromu.

Dermatolojik reaksiyonlar: akne, kaşıntı, domuz vebası.

Genitoüriner sistem ile: idrarını tutamamak, iktidarsızlık.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: Klinik olarak ilgili olan kan glukoz seviyelerindeki değişiklikler (Kan şekeri <3.3 veya >7.8 bir oranda mmol / l 3.5-5.5 mmol / L), kilo almak.

Diğer: periferik ödem, yüzün şişmesi, ateş, ateş, grip benzeri semptomlar.

Kontrendikasyonlar

- Akut pankreatit;

- Yaşa kadar olan çocuklar 3 yıl;

- İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Böbrek yetmezliği olan hastalarda reçete edilmelidir, Gebelik ve laktasyon.

Gebelik ve laktasyon

Ancak, bu dönemde kullanım Tebantin gebelik sırasında gabapentin kullanımıyla ilgili yeterli klinik deneyim eksikliği riskleri ve tedavi faydaları olası bir korelasyon ayrıntılı bir değerlendirmesinden sonra mümkündür.

Gabapentin anne sütüne geçmektedir. Çünkü bebeklerde ciddi yan etkilerin tehlikesini önlemek için imkansızlığı hazırlık emzirme sırasında tatbik edilebilir ancak, bebeğe olası riskten fazla anneye faydaları amaçlanan ne zaman.

Dikkat

Optimum terapötik dozun seçme işleminde, plazmada ilaç yoğunluğunu ölçmek için gerekli değildir.

İlaç primer jeneralize nöbetlerde etkisiz, örneğin, devamsızlıklar sırasında.

Gabapentin kullanırken diyabet hastalarında kan şekeri seviyelerinin izlenmesini gerektirir; Bazen hipoglisemik ilâcın dozu değiştirmek için bir ihtiyaç vardır.

Akut pankreatit ilk belirtileri (Uzun süreli karın ağrısı, mide bulantısı, Tekrarlanan kusma) gabapentin ile tedavi durdurma. Hastanın kapsamlı bir inceleme yapmalıdır (Klinik ve laboratuvar testleri) akut pankreatit erken tanısında.

Laktoz intoleransı düşünülmelidir ise, ne 1 kapaklar. (100 mg) Içerir 22.14 Laktoz mg, 1 kapaklar. (300 mg) – 66.42 mg, ve 1 kapaklar. (400 mg) – 88.56 Laktoz mg.

Önleyici hazırlık, dozu değiştirmek için ya da diğer alternatif yollarla yerine içinde aşamalı olmalıdır en azından 1 haftanın. Status epileptikus provoke edebilir tedavisinin aniden kesilmesi.

Erişkinlerde uykululuk belirtileri durumunda, ataksi, baş dönmesi, yorgunluk, bulantı ve / veya kusma, kilo almak, ve uykululuk çocukları, hiperkinezi ve düşmanlık, ilaç alarak durdurmak ve bir doktora danışmalısınız.

Turnusol kağıdı mümkün yanlış pozitif sonuç idrarda protein bulunması nitel analiz gabapentin sırasında. Bu gibi durumlarda, size analiz başka bir yöntemi kullanarak sonuç teyit etmeli.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Hastalarda nöropatik ağrı tedavisinde etkinlik ve güvenlik yaşlı 18 yıl set değil.

Araç sürücü ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri

Tedavi süresince sürüş araç ve Meslek potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerden kaçınmalıdır, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Aşırı doz

Belirtileri: baş dönmesi, çift ​​görme, uyuşukluk, dizartri ve ishal.

Tedavi: mide yıkama, aktif kömür uygulaması, simptomaticheskaya tedavisi. Olası hemodiyaliz yoluyla vücuttan gabapentin Çekilme.

İlaç Etkileşimleri

Diğer antiepileptik ilaçlarla eşzamanlı uygulamada (fenitoin, karʙamazepinom, valproik asit ve fenobarbital) Onlar kan plazması seviyesini artırabilir değil Tebantin.

Gabapentin noretindronluk eylem üzerinde hiçbir etkisi yoktur- ve / veya doğum kontrol hapları etinilestradiolosoderzhaschih, Ancak, ne zaman, diğer antiepileptik ilaçlarla birlikte yaptığı randevu, Bu oral kontraseptif etkisini azaltmak için yeteneği bilinir, doğum etkinliğinde bir azalma beklemek gerekir.

Antasitler, ihtiva eden alüminyum veya magnezyum, MAYIS 24% gabapentin biyolojik yararlığı azaltan. Tebantin en erken alınmalıdır, daha sonra 2 antiasit saat sonra.

Cimetidine snizhaet pochechnuyu эliminatsiyu gabapentin.

Etanol ve preparasyonlar, MSS etkileyen, gabapentin MSS yan etkileri artırabilir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü - 3 yıl.